Аспикард (150 мг)

МНН: Ацетилсалициловая кислота
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021387
Период регистрации: 14.05.2015 - 14.05.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 5.08 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Аспикард

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацетилсалицил қышқылы

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар 75 мг және 150 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: ацетилсалицил қышқылы - 75 мг немесе 150 мг;

қосымша заттар: крахмал 1500, ішінара прежелатинделген жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, стеарин қышқылы, опадрай (құрамында: гипромеллоза, триацетин, тальк бар), акрил-из (құрамында: метакрил қышқылы және этилакрилат сополимері (1:1), тальк, триэтилцитрат, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, натрий карбонаты, натрий лаурилсульфаты, титанның қостотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (E 172), темірдің қызыл тотығы (E 172)).

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, қызғылт түсті қабықпен қапталған таблеткалар, көлденең қимасында екі қабаты көрінеді.

Фармакотерапиялық тобы

Антикоагулянттар. Тромбоциттер агрегациясының тежегіштері, гепаринді қоспағанда.

АТХ коды B01AC06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда негізінен аш ішектің проксимальді бөлігінде сіңіріледі.

Қан сарысуында ең жоғары концентрациясына (Сmax) шамамен 3 сағаттан кейін жетеді және 150 мг-ден таблеткалар үшін орташа 12,7 мкг/мл және 75 мг-ден таблеткалар үшін 6,72 мкг/мл құрайды. Ас қорыту жолында тағамның болуы препараттың сіңуін баяулатады. AUC 75 мг-ден таблеткалар үшін 56,42 мкг×сағ/мл және 150 мг-ден таблеткалар үшін 108,08 мкг×сағ/мл құрайды. Сіңу кезінде ішек қабырғасында және бауырда жүйеалдылық элиминацияға ұшырайды (деацетилденеді). Резорбтивті бөлігі арнайы эстеразалармен өте жылдам гидролизденеді, сондықтан T½ 15-20 минуттан аспайды.

Ацетилсалицил қышқылы организмде (75 - 90 %-ға альбуминмен байланыста) анион түрінде айналымда болады, ол организмнің көптеген тіндері мен сұйықтықтарына тез таралады. Таралуының салыстырмалы көлемі дене салмағына шамамен 0,15 – 0,2 л/кг құрайды және қан сарысуындағы концентрациясының жоғарылауымен артады. Препараттың ақуыздармен байланысу дәрежесі альбуминнің концентрациясына байланысты; дені сау тұлғаларда ол соңғысының концентрациясының төмендеуімен төмендейді. Плацента арқылы жылдам өтеді, аздаған мөлшерде емшек сүтімен шығарылады.

Бүйрек жеткіліксіздігінде, жүктілік кезінде және балаларда ацетилсалицил қышқылының қан сарысуы ақуыздарымен байланысуы гипоальбуминемия және препаратты ақуызбен байланыстан эндогенді факторлармен шығарылуы салдарынан төмендейді.

Көптеген тіндер мен несепте анықталатын 4 метаболит түзумен (салицил қышқылы, салицил қышқылының глицинконъюгаты, гентизин қышқылы және оның глицинконъюгаты) негізінен бауырда метаболизденеді. Экскрециясы негізінен өзгермеген түрінде (60 %) және метаболиттер түрінде бүйрек өзекшелерінде белсенді секреция жолымен жүреді. Өзгермеген салицилаттың шығарылуы несептің pH байланысты (несепті сілтілендіргенде салицилаттардың иондалуы артады, олардың реабсорбциясы нашарлайды және экскрециясы айтарлықтай артады). Экскреция жылдамдығы дозаға байланысты –150-300 мг дозаны қабылдағанда салицилат-ионның T½ 2 - 3 сағатты құрайды. Жаңа туғандарда салицилаттардың элиминациясы ересектерге қарағанда айтарлықтай баяу жүреді.

Фармакодинамикасы

Ацетилсалицил қышқылы салицилаттар тобының қабынуға қарсы стероидты емес дәрісі болып табылады, тромбоциттер агрегациясын тежейді.

300 мг дейінгі дозаларда антиагрегантты әсер етеді, тәулігіне 500 мг жоғары дозаларда ыстықты түсіретін және қабынуға қарсы әсері байқалады.

Ацетилсалицил қышқылының негізгі әсер ету механизмі циклооксигеназа ферментінің қайтымсыз белсенсіздендірілуі болып табылады, оның нәтижесінде простагландиндер, простациклиндер және тромбоксан синтезі бұзылады.

A2 тромбоксанның тромбоциттердегі синтезінің қайтымсыз бұзылуы оны тіпті тәулігіне 50 мг дозада қабылдағаннан кейін де білінетін ацетилсалицил қышқылының антиагрегантты әсерімен өзара байланысты. Бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін әсері 2-3 күн ішінде сақталады. Ацетилсалицил қышқылының (АСҚ) антиагрегантты әсері тромбоздық асқынулардың, миокард инфарктісінің және ЖИА біріншілік және екіншілік алдын алу үшін қолданылады. Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, асқазанда ыдырамайтын дәрілік түр болып табылады, және осылайша ацетилсалицил қышқылының асқазанның шырышты қабатына тікелей тітіркендіретін әсерінің қаупі және оның зақымдануы төмендейді. Таблетканың ыдырауы және әсер етуші заттың босап шығуы тек аш ішектің сілтілі ортасында жүреді.

Қолданылуы

–қауіп факторлары болған жағдайларда (мысалы: қант диабеті, гиперлипидемия, артериялық гипертония, семіру, темекі шегу, егде жас) жедел миокард инфарктісінің және миокард инфарктісінің қайталануының алдын алуда

– тұрақсыз стенокардияда

– инсульттің алдын алуда (оның ішінде ми қан айналымының қайтымды бұзылуымен емдеуде)

–операциядан кейін және қантамырларына инвазиялық араласымдардан (мысалы: аортокоронарлы шунттау, күретамырдың эндартерэктомиясы, артериовенозды шунттау, күретамырдың ангиопластикасы) кейін тромбоэмболияның алдын алуда

–терең көктамырлар тромбозының және өкпе артериясының және оның тармақтарының тромбоэмболиясының алдын алуда (ауқымды хирургиялық араласым нәтижесінде ұзақ уақыт иммобилизациялауда)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Таблетканы судың аздаған (½ стакан) мөлшерімен іше отырып бүтіндей жұтып, тамақ алдында ішке қабылдайды.

Қауіп факторлары болған жағдайларда миокард инфарктісін біріншілік алдын алу үшін, сондай-ақ қауіп факторлары бар емделушілерде терең көктамырлар тромбозының және өкпе артериясының және оның тармақтарының тромбоэмболиясының алдын алу үшін күнделікті 75‑150 мг немесе күнара 300 мг қабылдайды.

Миокард инфарктісінің қайталануының, тұрақсыз стенокардияның, инсульт пен ми қан айналымының қайтымды бұзылуының, хирургиялық операциялар немесе инвазиялық зерттеулерден кейін тромбоэмболиялық асқынулардың алдын алу үшін күнделікті 150-300 мг қабылдайды.

Жағымсыз әсерлері

Ацетилсалицил қышқылын қолданғанда болуы мүмкін жағымсыз әсерлері:

- АІЖ тарапынан: диспепсия, қыжыл, эпигастральді аймақта ауырлықты сезіну, жүректің айнуы, құсу, диарея, тәбеттің болмауы, асқазанның ауыру, қан кету, асқазанның шырышты қабатының зақымдануы, асқазан мен он екі ішектің ойық жарасының өршуі. Ұзақ уақыт бойы ацетилсалицил қышқылын қабылдаған 15 % емделушіде асқазанның ойық жарасы пайда болды

- бауыр тарапынан: бауырдың жедел, уақытша зақымдануы, бауыр жасушаларының фокальді некрозы, бауырдың ауыруы және үлкеюі, әсіресе ювенильді ревматоидты артритпен, жүйелі қызыл жегімен, ревматикалық аурулармен немесе сыртартқысында бауырдың зақымдануымен емделушілерде; қан сарысуында аминотрансферазалар, сілтілі фосфатаза белсенділігінің, билирубин концентрациясының жоғарылауы, тромбоксан концентрациясының төмендеуі

- есту мүшесі тарапынан: құлақтағы шуыл, уақытша естімей қалу. Құлақтағы шуыл және шыңылдауы салицилаттармен уланудың бірінші симптомы болып табылады

- бүйрек тарапынан: альбуминурия, лейкоцит- және эритроцитурия, папиллонекрозбен нефропатия

Артық дозаланған жағдайда: креатинин клиренсінің айтарлықтай төмендеуі немесе бүйрек функциясының бұзылуымен бүйрек өзекшелерінің жедел некрозы

- тері беткейі тарапынан: терідегі әртүрлі бөртулер, сирек жағдайларда – сулы бөртпе немесе пурпура, шырышты қабаттан қан кету және уытты колликвациондық эпидермальді некроз

-қан тарапынан: лейкопения, тромбоцитопения, апластикалық анемия, агранулоцитоз, эозинопения, пурпура, қанның дисеминацияланған қантамырішілік ұюы

-қан айналымы жүйесі тарапынан: экстракардиальді шығу тегімен өкпенің ісінуі, ол негізінен созылмалы немесе жедел улануда пайда болады

-иммунды жүйе тарапынан: есекжем, ангионевротикалық ісіну, бронхтүйілуі, ринит, жас ағу, шок. 0,3 % тұрғындарда және бронх демікпесімен немесе созылмалы есекжеммен 20 % емделушілерде ацетилсалицил қышқылына аса жоғары сезімталдық дамиды. Аса жоғары сезімталдық жағдайларында жағымсыз құбылыстар таблетканы қабылдағаннан кейін 3 сағаттың шегінде дамуы мүмкін.

Басқа бұзылыстар: көрудің бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ацетилсалицил қышқылына немесе басқа салицилаттарға, немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- салицилаттарды және ұқсас әсерімен заттарды әсіресе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдаумен индукцияланған сыртартқысында бронх демікпесінде

- ойық жара ауруының жедел кезеңі

- геморрагиялық диатез

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- жүректің ауыр жеткіліксіздігі

- аптасына 15 мг және одан асатын дозада метотрексатпен біріктіріп қолдану

- жүктілік (барлық 3 триместрі) лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ацетилсалицил қышқылы орнын басады немесе басқа дәрілік заттармен (мысалы, тікелей антикоагулянттармен, сульфонилмочевина туындыларымен, бензилпенициллин, сульфонамидтермен) ақуыздармен байланыстан ығыстырылып шығарылуы мүмкін, сондай-ақ басқа дәрілік заттардың ақуызбен байланысу дәрежесін өзгертеді (фенилбутазонның байланысуын арттырады).

Ацетилсалицил қышқылы әсерін күшейтуі мүмкін:

– гепариннің және тікелей емес антикоагулянттардың (қан кетудің даму қаупін жоғарылатады);

–стрептокиназа, альтеплаза секілді тромболитиктердің;

–сульфонилмочевина туындылары тобынан пероральді диабетке қарсы препараттардың. Диабетпен емделушілерде осы препараттарды бір мезгілде қабылдағанда глюкозаның қан сарысуындағы концентрациясын анықтау, және оларды дозалау режимін түзету керек;

– метотрексаттың (метотрексаттың қан сарысуындағы концентрациясы оның бүйректермен шығарылуының бәсеңдеуімен жоғарылайды; панцитопения дамуы мүмкін);

–вальпрой қышқылы, салицилаттар және басқа ҚҚСП тобынан дәрілік заттар, кортикостероидтар, дигоксин, барбитураттардың және литий тұздарының жағымсыз әсерлерін.

Ацетилсалицил қышқылы әсерін төмендетуі мүмкін:

– спиронолактонның (спиронолактонның натрийуретикалық әсері және оның белсенді метаболиті – канренонның сіңуі төмендейді);

– фенилбутазонның және подаграны емдеуге арналған урикозуриялық дәрілердің (пробенецид, сульфинпиразон). Өз кезегінде сульфинпиразон ацетилсалицил қышқылының бүйректермен шығарылуы төмендетеді.

Ацетилсалицил қышқылы мен карбоангидраза тежегіштерін (ацетазоламидті) бір мезгілде қолдану олардың бүйректермен экскрециясын төмендету және жағымсыз әсерлерін күшейту жолымен осы препараттардың концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Карбоангидраза тежегіштері салицилаттардың уыттылығын күшейтуі мүмкін.

Жоғары дозалардағы антацидті заттар қан сарысуындағы салицилаттардың концентрациясын төмендетеді.

Алкоголь ацетилсалицил қышқылымен туындағын АІЖ қан кетудің жиілігі мен қарқындылығын жоғарылатады. Алкоголь мен ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде қолдануға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты келесі жағдайларда сақтықпен қолдану керек:

- анальгетиктерге, қабынуға қарсы, ревматизмге қарсы дәрілерге аса жоғары сезімталдықта және аллергияның басқа түрлерінде

- сыртартқысында асқазан-ішек жолдарының ойық жаралы зақымдануы болғанда, оның ішінде созылмалы немесе қайталанатын ойық жара ауруында немесе асқазан-ішектік қан кетулерде

- антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда («Дәрілермен өзара әрекеттесу» бөлімін қара)

- бүйрек функциясының немесе қан айналымының бұзылуымен емделушілерде (мысалы, қантамырлық сипаттағы бүйрек ауруларында, іркілген жүрек жеткіліксіздігінде, айналымдағы қан көлемінің азаюында, үлкен хирургиялық араласымдарда, сепсисте немесе ауыр қан кетулерде), өйткені ацетилсалицил қышқылы бүйрек зақымдануының немесе жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупінің ары қарай жоғарылауына ықпал етуі мүмкін.

- глюкозо-6- фосфат дегидрогеназаның (Г6ФД) жетіспеушілігінің ауыр түрімен зардап шегетін емделушілерде ацетилсалицил қышқылы гемолиз немесе гемолитикалық анемияның дамуын индукциялауы мүмкін. Гемолиздің даму қаупін жоғарылатуы мүмкін факторларға, мысалы, препараттың жоғары дозалары, қызба немесе жедел жұқпалардың болуы жатады

- бауыр функциясының бұзылуында

Ацетисалицил қышқылы бронх демікпесімен емделушілерде тұншығу ұстамасын туындатуы мүмкін.

Ацетисалицил қышқылы мен оның метаболиттері несеппен шығарылуына байланысты, бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілерде жағымсыз әсерлер қаупі артады.

Тәулігіне 1000 мг асатын дозаларда ацетисалицил қышқылын ұзақ уақыт қабылдау теміртапшылықты анемия және нефроуытты әсерінің дамуын туындатуы мүмкін; осындай жағдайларда бүйрек функциясын және гематокриттің көрсеткіштерін әлсін әлсін бақылау керек.

Бауырдың қатар жүретін зақымдануымен емделушілерде салицилаттардың уыттылығы артады; осындай емделушілерде бауыр функциясын бақылау керек.

Сыртартқысында гемостаздың бұзылуымен, тромбоцитопениямен, дисменореямен, созылмалы жүрек жеткіліксіздігімен және артериялық гипертензиямен, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жетіспеушілігімен емделушілерге басқа, тромбозға қарсы дәрілерді бір мезгілде қолданғанда, сондай-ақ жатырішілік контрацептивтер қолданатын әйелдерге сақтықпен қолдану керек.

Қанның ұюының төмендеуіне және қан кету дамуының жоғары қаупіне байланысты, ацетилсалицил қышқылын қабылдауды жоспарлы хирургиялық араласымға дейін 5-7 күн бұрын тоқтату керек.

Метотрексатпен пульс-терапия жүргізгенге дейін 24-48 сағат бұрын салицилаттарды қабылдауды тоқтату керек.

Ацетисалицил қышқылымен емдеу кезінде алкогольдік сусындарды қабылдауға болмайды, өйткені бұл кезде АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлер қаупі артады.

65 жастан асқан емделушілерге ацетилсалицил қышқылын төменірек дозаларда үлкен аралықпен қабылдау керек. Оларда жиі асқазанның шырышты қабатының тітіркенуі және АІЖ қан кету дамиды, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылының фармакокинетикасы өзгеруі мүмкін.

Педиатрияда қолдану.

Белгілі вирусты аурулармен балаларда қолданғанда Аспикардты қабылдау мен Рейе синдромының дамуының арасында өзара байланыс бар. Құрамында АСҚ бар препараттарды біріктіріп қолданғанда, қаупі жоғарылауы мүмкін, әйтсе де себеп-салдарлы байланыс анықталған жоқ. Осындай ауруларда персистирленетін құсудың дамуы Рейе синдромының белгісі болуы мүмкін.

Рейе синдромы мидың және бауырдың зақымдануын туындатуы мүмкін және өліммен аяқталуы мүмкін өте сирек ауру болып табылады.

Осыған байланысты Аспикардты айрықша көрсетілімдер жағдайын қоспағанда 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналуы секілді, болуы мүмкін жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқаруда сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жеңіл дәрежедегі артық дозалануы аз симптомдармен жүреді және капиллярлы қан кету, гиперпноэ, ентігуге жоғары бейімділікпен білінеді; ауырлығы орташа дәрежедегі артық дозалануда (150‑300 мг/кг дозаларда қабылдау) жүректің айнуы, құсу, құлақтағы шуыл, естудің нашарлауы, бас айналуы, сананың шатасуы пайда болады; артық дозаланудың ауыр дәрежесінде (300 мг/кг асатын дозаны қабылдау) – қызба, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторлы алкалоз, кома, жүрек-қантамыр және тыныс алу жеткіліксіздігі, айқын гипергликемия. Артық дозалануының мүмкіндігі егде жастағы емделушілерде және балаларда жоғары.

Емі: орташа дәрежедегі ауырлықтағы артық дозалануда – препарат дозасын төмендету ал, ауыр дәрежедегіде – жедел ем көрсету үшін ауруханаға жатқызу– белсендірілген көмір, асқазанды шаю, қышқыл-сілтілі теңгерім көрсеткіштерін анықтау, сілтілі және қарқынды сілтілі диурез, гемодиализ, инфузиялық ем, симптоматикалық ем. Сілтілі диурез жүргізгенде 7,5 – 8 аралығындағы рН мәніне қол жеткізу керек. Қарқынды сілтілі диурезді салицилаттардың плазмадағы концентрациясы ересектерде 500 мг/л (3,6 ммоль/л) және балаларда 300 мг/л асқанда жүргізу керек.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан салынған.

5 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы

(«БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64/27, тел/факс 8(10375177) 744280.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, («БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы.

Қазақстан Республикасының аумағында өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде тұтынушылардан шағымдар қабылдайтын ұйымның мекен-жайы:

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы. Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64/27,

Тел/факс 8(10375177) 744280, электрондық поштасы market@borimed.com

 

Прикрепленные файлы

129035361477976535_ru.doc 84.5 кб
735730871477977709_kz.doc 108.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники