Аспенорм (100 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Аспенорм
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацетилсалицил қышқылы
Дәрілік түрі
Ішекте еритін үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 100 мг және 300 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 100 мг немесе 300 мг ацетилсалицил қышқылы (100% затқа шаққанда);
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, кросповидон;
қабығы: колликут МАЕ 100Р (этилакрилат және метакрил қышқылы сополимері), пропиленгликоль, титанның қостотығы (Е 171), тальк.
Сипаттамасы
Дөңгелек, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған екі беті дөңес таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Гепариннен басқа, тромбоциттер агрегациясының тежегіштері. Ацетилсалицил қышқылы.
АТХ коды B01A C06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ацетилсалицил қышқылының сіңуі ас қорыту жолында тез және толық жүреді. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына 10-20 минуттан соң жетеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі концентрациясына байланысты және 49-70 % құрайды. Ацетилсалицил қышқылы енгізілген дозасынан 50 % бауыр арқылы алғаш өткенде метаболизденеді. Метаболиттер түрінде бүйрекпен шығарылады. Салицил қышқылының жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2-3 сағат құрайды (Т1/2 препарат дозасын арттырғанда ұзарады). Гематоэнцефалдық бөгет арқылы, жұлын сұйықтығына, синовиальді сұйықтыққа өтеді, емшек сүтіне бөлінеді.
Фармакодинамикасы
Ацетилсалицил қышқылының әсер ету механизмі негізіне циклооксигеназаның (ЦОГ-1) қайтымсыз тежелуі жатады, нәтижесінде тромбоксан А2 синтезі бөгеледі және тромбоциттер агрегациясы бәсеңдейді. Антиагреганттық тиімділігі тромбоциттерде көбірек айқын, өйткені олар циклооксигеназаны қайта синтездеуге қабілетсіз. Ацетилсалицил қышқылының тромбоциттер агрегациясын бәсеңдететін басқа да механизмдері бар деп саналады, бұл оның әртүрлі тамыр ауруларында қолданылатын аумағын кеңейтеді.
Ацетилсалицил қышқылы қабынуға қарсы стероидты емес препараттар тобына жатады, әрі ауыруды басатын, қызу түсіретін және қабынуға қарсы әсер иеленеді.
Қолданылуы
Мынадай қауіпті төмендету үшін:
– жедел миокард инфарктісіне күдігі бар емделушілердегі өлімге ұшырау
– миокард инфарктісін өткерген емделушілердегі аурушаңдық және өлім
– транзиторлы ишемиялық шабуылдың (ТИШ) және ТИШ бар емделушілерде инсульттің дамуы
– жүрек-қантамырлық асқынулардың (қант диабеті, бақыланатын АГ) даму қаупі жоғары емделушілердегі және жүрек-қантамыр ауруларының көп факторлы (гиперлипидемия, семіздік, шылым шегу, егде жас және т.б.) қаупі бар тұлғалардағы миокард инфарктісі
– тұрақты және тұрақсыз стенокардия кезіндегі аурушаңдық пен өлімді азайту үшін
Алдын алу үшін:
– тамырларға жасалатын операциялардан кейінгі тромбоздар мен эмболиялар (тері арқылы транслюминарлы катетерлік ангиопластика (РТСА), ұйқы артериясының эндартерэктомиясы, аортокоронарлық шунттау (CABG), артериялық-көктамырлық шунттау)
– ұзақ иммобилизациядан кейінгі (хирургиялық операциялардан кейін) терең көктамырлар тромбозы және өкпе эмболиясы
– инсульттің екіншілік алдын алу үшін
Қолдану тәсілі және дозалары
Аспенорм ересектерге және 16 жастан асқан балаларға тағайындалады. Ішке, тамақтануға дейін 30-60 минут бұрын, шайнамастан, жеткілікті сұйықтық мөлшерімен ішіп қабылданады.
Жедел миокард инфарктісіне күдігі бар емделушілердегі өлім қаупін азайту үшін препаратты тәулігіне 100-300 мг дозада қолданады. Инфаркттан кейінгі 30 күн ішінде тәулігіне 100-300 мг демеуші доза қабылдауды жалғастырады. 30 күннен соң миокард инфарктісі қайталануының әріқарай алдын алу мәселесін қарастыру керек.
Жылдам сіңірілуі үшін алғашқы таблетканы шайнау қажет. Миокард инфарктісін өткерген емделушілердегі аурушаңдық пен өлім қаупін азайту үшін тәулігіне 100-300 мг қолданылады.
Инсульттің екіншілік алдын алу үшін препаратты тәулігіне 100-300 мг дозада қолданады.
ТИШ қаупін және ТИШ бар емделушілердегі инсульт қаупін төмендету үшін тәулігіне 100-300 мг доза қолданылады.
Тұрақты және тұрақсыз стенокардиясы бар емделушілердегі аурушаңдықтың даму және өлімге ұшырау қаупін төмендету үшін: тәулігіне 100-ден 300 мг дейін.
Тамырларға жасалатын операциялардан кейінгі тромбоздардың және эмболияның алдын алу үшін (тері арқылы транслюминарлы катетерлік ангиопластика (РТСА), ұйқы артериясының эндартерэктомиясы, аортокоронарлық шунттау (CABG), артериялық-көктамырлық шунттау) күн сайын тәулігіне 100-300 мг қолданылады.
Ұзаққа созылған иммобилизациядан кейінгі (хирургиялық операциялардан кейін) терең көктамырлар тромбозы және өкпе эмболиясының алдын алу үшін - тәулігіне 100-200 мг немесе күнара тәулігіне 300 мг.
Жүрек-қантамырлық асқынулардың (қант диабеті, бақыланатын АГ) даму қаупі жоғары емделушілердегі және жүрек-қантамыр ауруларының көп факторлы (гиперлипидемия, семіздік, шылым шегу, егде жас және т.б.) қаупі бар тұлғалардағы миокард инфарктісінің алдын алу үшін тәулігіне 100 мг қолданылады. Тәулігіне 300 мг дозалануын емдік көрсетілімдер бойынша қысқа мерзімді қолдануға болады.
Балаларға препаратты «Айрықша нұсқаулар» бөлімінде мазмұндалған ақпаратты ескере отырып, тағайындау керек.
Жағымсыз әсерлері
– эпигастрий аумағындағы ауыру немесе жағымсыз сезімдер, микрогеморрагиялар, кейде – жүрек айну, құсу, іш өту, асқазанның эрозиялық-ойық жаралы зақымдары, асқазаннан қан кету, бауыр функциясының бұзылуы
– ұзақ уақыт қолданғанда бас айналу, бас ауыру, құлақтың шуылдауы болуы мүмкін
Сирек
– геморрагиялық синдром, анемия, қан кету, несеп-жыныс жолдарынан қан кету, қызыл иектер қанағыштығы
– глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа жеткіліксіздігінің ауыр түрлеріне шалдыққан емделушілердегі геморрагиялық синдром, тромбоцитопения, гемолиз, гемолитикалық анемия
– бүйрек функциясының бұзылуы
– гипогликемия
Өте сирек
– аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары, анафилактикалық шокты қоса
– жекелеген жағдайларда өмірге қатер төндіретін сипатта болуы мүмкін асқазан-ішектен қан кету, миға қан құйылу сияқты ауыр қан кету жағдайлары (әсіресе, бақыланбайтын артериялық гипертензиясы бар немесе антикоагулянттық дәрілермен қатарлас ем алатын емделушілерде)
– демікпе синдромы, тері жабындары, тыныс жолдары, асқазан-ішек жолы және жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын ауырлығы жеңіл және орташа реакциялар сияқты тиісті клиникалық-зертханалық көріністері бар аса жоғары сезімталдық реакциялары, тері бөртпесі, есекжем, ісінулер, тері қышымасы, ринит, мұрынның шырышты қабығының ісінуі, бронх түйілуі сияқты симптомдарды қоса
Қолдануға болмайтын жағдайлар
– ацетилсалицил қышқылына, басқа салицилаттарға немесе препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық
– сыртартқыдағы салицилаттар немесе ҚҚСП қолданудан болатын бронх демікпесі
– жедел пептидтік ойық жаралар
– геморрагиялық диатез
– айқын бүйрек жеткіліксіздігі
– айқын бауыр жеткіліксіздігі
– айқын жүрек жеткіліксіздігі
– аптасына 15 мг немесе одан көп дозаланған метотрексатпен біріктіру («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз)
– 16 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Өзара әрекеттесуіне қарсы көрсетілімдер
Аптасына 15 мг немесе одан көп дозаларда метотрексат қолдану метотрексаттың гематологиялық уыттылығын арттырады (қабынуға қарсы агенттермен метотрексаттың бүйректік клиренсінің төмендеуі және салицилаттардың плазма ақуыздарымен байланыстан метотрексатты ығыстыруы).
Сақтықпен қолдану керек біріктірілімдер
Метотрексатты аптасына 15 мг-ден аз дозаларда қолданғанда метотрексаттың гематологиялық уыттылығы артады (қабынуға қарсы агенттермен метотрексаттың бүйректік клиренсінің төмендеуі және салицилаттардың плазма ақуыздарымен байланыстан метотрексатты ығыстыруы).
Ибупрофенді бір мезгілде қолдану ацетилсалицил қышқылының тромбоциттердің қайтымсыз тежеуін кедергілейді. Кардиоваскулярлық ауруларының қаупі бар емделушілерді ибупрофенмен емдеу ацетилсалицил қышқылының кардиопротекторлық әсерін шектеуі мүмкін.
Аспенорм мен антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда қан кетудің даму қаупі артады.
ҚҚСП бірге салицилаттардың жоғары дозаларын бір мезгілде қолданғанда (өзара күшейту әсерінің арқасында) ойық жаралар мен асқазан-ішектік қан кетулердің пайда болу қаупі артады.
Бензобромарон, пробенецид сияқты урикозуриялық дәрілермен бір мезгілде қолдану несеп қышқылының шығарылу тиімділігін (бүйрек өзекшелерінің несеп қышқылын шығару бәсекелестігіне орай) төмендетеді.
Дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында соңғысының концентрациясы бүйрекпен бөлініп шығуының төмендеуі салдарынан артады.
Ацетилсалицил қышқылының жоғары дозалары мен сульфонилмочевина туындылары тобынан ішуге арналған диабетке қарсы препараттарды немесе инсулинді бір мезгілде қолданғанда ацетилсалицил қышқылының гипогликемиялық әсері мен плазма ақуыздарымен байланысқан сульфонилмочевинаны ығыстыруы есебінен соңғыларының гипогликемиялық әсері күшейеді.
Ацетилсалицил қышқылының жоғары дозаларымен біріктірілген диуретиктер бүйректегі простагландиндер синтезін төмендету арқасында шумақтық сүзілісті төмендетеді.
Аддисон ауруы кезінде орын басу емі ретінде қолданылатын жүйелі глюкокортикостероидтар (гидрокортизонды қоспағанда) кортикостероидтармен емделу кезінде қандағы салицилаттар деңгейін төмендетеді және емдеу аяқталғаннан кейін артық дозалану қаупін арттырады. Кортикостероидтармен қолданғанда асқазан-ішектен қан кетудің даму қаупі артады.
Ацетилсалицил қышқылының жоғары дозаларымен біріктірілген ангиотензин өзгертуші ферменттер (АӨФ) вазодилатациялық простагландиндер тежелісі мен гипертензияға қарсы әсер азаюы салдарынан шумақтарда сүзілістің төмендеуін тудырады.
Вальпрой қышқылымен бір мезгілде қолданғанда ацетилсалицил қышқылы соңғысының уыттылығын арттырып, оны плазма ақуыздарымен байланыстан ығыстырады.
Этил спирті асқазан-ішек жолы шырышты қабығының зақымдануына ықпал етіп, ацетилсалицил қышқылы мен алкоголь синергизмі нәтижесінде қан кету уақытын ұзартады.
Айрықша нұсқаулар
Аспенорм бронх демікпесі; ауыр глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа жеткіліксіздігі бар емделушілерге; антикоагулянттармен (кумарин және гепарин туындыларымен) бір мезгілде емдегенде; дәрілерге аллергия болғанда; асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында; бүйрек ауруларында; бауыр функциясының ауыр бұзылуларында сақтықпен және дәрігердің тұрақты қадағалауы шартымен тағайындалады.
Аспенорм аллергиялық аурулары (поллиноз, аллергиялық риносинуситтер, ларингит, трахеобронхит), сондай-ақ тыныс жолдарының созылмалы жұқпалары болғанда, ҚҚСП-ға жоғары сезімталдығы бар емделушілерде бронх демікпесінің дамуына түрткі болуы мүмкін.
Ұзаққа созылатын ем жүргізілгенде немесе препаратты жоғары дозаларда қолданғанда дәрігердің қадағалауы және қанның ұю уақытын ұдайы бақылау, қандағы тромбоциттер, қан мочевинасы мен несеп мөлшерін анықтау, жасырын қанға нәжісті талдау талап етіледі.
Анальгетиктерді ұзақ уақыт бақылаусыз қолданғанда, әсіресе, бірнеше препараттар үйлестірілгенде Аспенорм бүйрек функциясының күрделі бұзылуын, жекелеген жағдайларда нефропатия туғызуы мүмкін.
Аспенорм хирургиялық немесе стоматологиялық араласу алдында қолданылғанда дәрігерді хабарландыру қажет.
Құрамында ацетилсалицил қышқылы бар препараттарды дене температурасының көтерілуімен қатар жүретін немесе қатар жүрмейтін жедел респираторлық вирустық жұқпаға (ЖРВЖ) шалдыққан балаларға дәрігермен кеңеспей қолдануға болмайды.
Кейбір вирустық аурулар тұсында, әсіресе, А тұмауында, В тұмауында және желшешекте өте сирек, бірақ шұғыл медициналық араласуды талап ететін өмірге қатерлі ауру - Рея синдромының даму қаупі бар. Егер ацетилсалицил қышқылы қатарлас дәрілік зат ретінде қолданылса, қауіп жоғарылауы мүмкін, алайда осы жағдайдағы себеп-салдарлы байланыс дәлелденбеген. Егер аталған жай-күйлер ұзаққа созылатын құсумен қатар жүрсе, бұл Рея синдромының белгісі болуы мүмкін.
Жоғарыда айтылған себептерін ескеріп, ерекше көрсетілімдері болмаса, 16 жасқа дейінгі балаларға препаратты қолдану қарсы көрсетілімді (Кавасаки ауруы).
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік және бала емізу кезеңінде препарат қолданылмайды.Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер ету ықтималдығы аз, дегенмен бас айналуы мүмкін екенін ескеру керек.
Артық дозалануы
Салицилаттармен артық дозалану емнің ұзаққа созылуы салдарынан созылмалы уыттану (2 күннен аса 100 мг/кг/тәуліктен көп қолдану уытты әсерлерге әкелуі мүмкін) нәтижесінде, сондай-ақ себептері, мысалы, балалардың кездейсоқ қолдануынан немесе болжаусыз артық дозаланудан болатын өмірге қатер төндіретін жедел уыттану (артық дозалану) нәтижесінде болуы мүмкін.
Салицилаттармен созылмалы улану, белгілері мен симптомдары спецификалық емес болғандықтан, жасырын сипатта болуы мүмкін. Салицилаттар туғызған орташа созылмалы уыттану немесе салицилизм, әдетте, үлкен дозаларды қайталап қолданудан кейін ғана кездеседі.
Симптомдары
Жеңіл немесе орташа дәрежеде уыттану: тахипноэ, асқын желдетілу, респираторлық алкалоз (талдау қорытындылары: алкалемия, алкалурия), диафорез (қатты терлеу), жүрек айну, құсу.
Орташа немесе ауыр дәрежеде уыттану: компенсаторлық метаболикалық ацидозы бар респираторлық алкалоз (талдау нәтижелері: алкалемия, алкалурия), гиперпирексия, асқын желдетілу, кардиогенді емес өкпе ісінуі, тыныс алу жеткіліксіздігі, асфиксия, дизаритмиялар, артериялық гипотензия, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі (артериялық қысым, ЭКГ өзгерістері), дегидратация, олигурия, бүйрек жеткіліксіздігі (талдау нәтижелері: гипокалиемия, гипонатриемия, бүйрек функциясының өзгеруі), глюкоза метаболизмінің бұзылуы, кетоацидоз (талдау нәтижелері: гипергликемия, гипогликемия (әсіресе, балаларда), кетонды денелер деңгейінің жоғарылауы), құлақтың шыңылдауы, кереңдік, АІЖ-да қан кету, тромбоциттер тежелісі, коагулопатия (талдау нәтижелері: РТ ұзартылуы, гипопротромбинемия), уытты энцефалопатия және летаргия, сананың шатасуы, кома және құрысулар көріністерімен ОЖЖ бәсеңдеуі.
Құлақтың шыңылдауы қан плазмасындағы салицилаттардың 150-300 мкг/мл жоғары концентрациялары тұсында кездесуі мүмкін. Едәуір күрделі жағымсыз реакциялар салицилаттардың қан плазмасындағы 300 мкг/мл жоғары концентрациясы тұсында кездеседі.
Жедел уыттану жайын қышқылды-сілтілі теңгерімнің айқын өзгеруі айғақтайды, олар жасына және уыттану ауырлығына қарай ерекшеленуі мүмкін. Балаларға тән ең ортақ көрсеткіш - метаболикалық ацидоз. Жағдайдың ауырлығын плазмадағы салицилаттар концентрациясының негізінде ғана бағалауға болмайды. Ацетилсалицил қышқылының сіңірілуі асқазанның босатылуымен, асқазанда конкременттер түзілуімен байланысты немесе препарат ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар түрінде қабылданған жағдайда баяулауы мүмкін.
Емі
Ацетилсалицил қышқылының артық дозалануынан болған уыттануды емдеу ауырлық дәрежесімен, клиникалық симптомдармен анықталады және уланғанда қолданылатын стандартты әдістермен қамтамасыз етіледі. Қолданылған шаралардың бәрі препаратты шығаруды жеделдетуге, әрі электролиттік және қышқылды-сілтілі теңгерімді қалпына келтіруге бағытталуы тиіс. Асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қайта енгізу, қарқындатылған сілтілі диурез қолданылады. Қышқылды-сілтілі тепе-теңдік және электролиттік теңгерім жағдайына қарай электролит ерітінділерін инфузиялық енгізу жүргізіледі. Күрделі уланулар кезінде гемодиализ көрсетілген.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.
2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
«ФАРМЕКС ГРУП» ЖШҚ
Украина, 08300, Киев облысы, Борисполь қ., Шевченко к-сі, 100
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
«ФАРМЕКС ГРУП» ЖШҚ, Украина
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Фарм-Евро» ЖШҚ
050039, Алматы қ., Майлин к-сі, 72 үй, 34 пәтер
тел.: +7 (727) 271-10-17
факс: +7 (727) 271-84-97
e-mail: farmevro@mail.ru