Асменол (5 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Асменол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Монтелукаст
Дәрілік түрі
4 мг, 5 мг шайнайтын таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 4,16 (4,0) мг және 5,2 (5,0) мг
натрий монтелукасты (монтелукастқа баламалы)
қосымша заттар: маннитол, микрокристалды целлюлоза, гипромеллоза, натрий кроскармеллозасы, аспартам, магний стеараты, таңқурай хош иістендіргіші, темірдің (III) қызыл тотығы Е 172.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, қызғылт түсті, теңбілдері бар (4 мг доза үшін) таблеткалар
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, қызғылт түсті, теңбілдері, бір жағында сызығы бар(5 мг доза үшін) таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Бронхиальді демікпені емдеу үшін жүйелі қолдануға арналған басқа да препараттар. Лейкотриендік рецепторлар антагонистері.
ATЖ коды R03D C03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Монтелукаст ішке қабылдағаннан кейін тез және іс жүзінде толық сіңеді. Аш қарынға қабылдағанда қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2-5 жастардағы балаларда және ересектерде қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң жетеді.
Биожетімділігі 73% құрайды, және стандартты тамақ ішуден соң 63% дейін төмендейді.
Монтелукастың 99% астамы қан плазмасындағы ақуыздармен байланысады. Монтелукастың таралу көлемі орташа 8-11 литрді құрайды.
Монтелукаст бауырда белсенді метаболизденеді.
Монтелукаст метаболизмі үдерісіне цитохром Р450 CYP (3А4, 2А6 и 2С9) изоферменттері жұмылдырылған, бұл жерде монтелукаст емдік концентрацияларында цитохром Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6 изоферменттерін тежемейді.
Қан плазмасынан монтелукаст бөлінуі орташа 45 мл/мин құрайды.
Монтелукастаны ішке пероральді қабылдаған соң оның 86% мөлшері 5 күн ішінде нәжіспен бөлінеді және 0,2% азырағы –несеппен, бұл монтелукаст және оның метаболиттері түгелдей дерлік өтпен шығарылатынын растайды.
Монтелукастаның жартылай шығарылу кезеңі 2,7 сағаттан 5,5 сағатқа дейінді құрайды.
Фармакодинамикасы
Монтелукаст бронхиальді демікпеде бронхтардың гиперреактивтілігін демеуші созылмалы персистирлеп қабыну медиаторлары - цистеинилді лейкотриендер (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) CysLT1-рецепторларын спецификалық түрде тежейді. Бронхиол мен қан тамырларының тегіс бұлшықеттерінің айқын түйілуін, ісінуін, эозинофилдер мен макрофагтардың миграциясын азайтады, шырыш сөліністерін төмендетіп, мукоцилиарлық тасымалды жақсартады. Монтелукаст ішке қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде бронходилатация туындатады; ß2 –адреномиметиктермен синергизм көрсетеді.
Монтелукаст клиникалық зерттеулерде 5 мг сияқты төмен дозалардағы ингаляциялық LTD4 туындаған бронхоконстрикцияларды тежеуде өзінің тиімділігін көрсетті. Пероральді енгізілгеннен соң 2 сағат ішінде бронходилатация байқалды. β адреномиметиктер туындатқан бронходилатация әсерін монтелукаст әрекетінен болғаны толықтырады.
Антиген әсері салдарынан монтелукастпен ем бронхоконстрикцияның ерте және кешеуілдеген фазасын тежеді. Монтелукаст плацебомен салыстырғанда ересектер мен балаларда шеткергі қандағы эозинофилдер мөлшерін төмендетті. Жекелеген зерттеулерде монтелукастпен ем тыныс жолдарында (қақырықты зерттеу бойынша) және клиникалық бақылауды жақсартқанда шеткергі қанда эозинофилдер санын төмендетті. Ересектер мен 2-14 жас аралығындағы балаларда монтелукаст плацебомен салыстырғанда демікпенің клиникалық бақылауды жақсартқанда шеткергі қанда эозинофилдер санын төмендетті.
Қолданылуы
- ересектер мен 2 жастан бастап балалардағы бронхиальді демікпені, аурудың күндізгі және түнгі белгілерін қоса алдын алу мен ұзақ уақыт емдеуде, ауыр дене жүктемесінен туындаған бронхтүйілуінің алдын алуда
- жеңіл және орташа ауырлықтағы персистирлейтін демікпені емдеу мен алдын алуда қосымша ем ретінде, ингаляциялық кортикостероидтармен, қысқа әсер ететін β-агонистермен емдеуде
-егер сыртартқысында жуық арада демікпенің күрделі ұстамалары болмаса жеңіл персистирлейтін демікпеде төмен дозаланған ингаляциялық кортикостероидтарға альтернатива ретінде, сондай-ақ ингаляциялық кортикостероидтарды қолдана алмайтын емделушілерді емдегенде
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке тәулігіне 1 рет, күн сайын кешке тамақтан 1 сағат бұрын немесе тамақтан 2 сағат кейін.
2-5 жас аралығындағы балалар үшін - 4 мг дозадағы шайнайтын таблеткалар.
6–14 жас аралығындағы балалар үшін - 5 мг дозадағы шайнайтын таблеткалар.
Бұл жастағы топтарда дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Жалпы ұсыныстар
Бронхиальді демікпенің барысын білдіретін көрсеткіштерге Асменолдың емдік әсері бірінші күн ішінде дамиды. Емделушілер ауру барысы жақсарғанда да, сондай-ақ төмендеген кезде де Асменолды қабылдауды жалғастыруы керек.
Егде жастағы емделушілерге, сондай-ақ бауыр қызметі жеңіл және орташа дәрежеде бұзылуы бар немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге доза түзету талап етілмейді.
Асменолмен ем ингаляциялық кортикостероидтармен емдеумен үйлестірілгенде монтелукастты күрт тоқтатуға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- бас ауыруы
- іштің ауыруы
- шөл
Сирек
- қан кетуге бейімділіктің жоғарылығы
- анафилаксияны, бауырдың эозинофильді инфильтрациясын қоса алғандағы асқын сезімталдық реакциялары
-түнгі шым-шытырықты қоса ұйқы бұзылуы, елестеулер, психомоторлы асқын белсенділік (тітіркенгіштікті, мазасыздықты, қозуды қоса алғандағы, оның ішінде озбыр мінез-құлық және тремор), депрессия және ұйқысыздық
-бас айналуы, ұйқышылдық, парестезиялар/гипестезиялар, құрысулар
- жүрек қағуы
- диарея, ауыз құрғауы, диспепсия, жүрек айнуы, құсу
- сарысулық трансаминаз (АЛТ, АСТ) деңгейі жоғарылауы,
холестатикалық гепатит
- ангионевротикалық ісіну, қанталаулар, есекжем, қышыма, бөртпе
- артралгия, миалгия, бұлшықет түйілуін қоса алғандағы
- астения/қажығыштық, дімкәстік, ісіну
Өте сирек
- Черга-Страусс синдромы (СЧС)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың кез келген компоненттеріне жоғары сезімталдықта
- 2 жасқа дейінгі балалық жаста (шайнайтын таблеткалардың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған)
- жүктілік және лактация кезеңі.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Асменолды бронхиальді демікпені ұзақ емдеу мен алдын алу үшін қолданылатын басқа дәрілік препараттармен қабылдауға болады.
Дәрілермен өзара әрекеттесуін зерттегенде Асменолдың ұсынылған дозасы төмендегі препараттардың фармакокинетикасына клиникалық елеулі әсер көрсетпеді:теофиллин, преднизон, преднизолон, оральді контрацептивтер (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин және варфарин.
Фенобарбиталды қоса енгізгенде емделушілердің 40% жуығында қан плазмасындағы концентрациясының (AUC) қисық астындағы ауданы төмендеген, алайда мұндай емделушілерге дозалау режимін түзету талап етілмейді.
Асменол фенитоин, фенобарбитал және рифампицин сияқты CYP 3A4 индукторлармен бірге қолданылғанда, әсіресе балаларда, монтелукаст CYP A4 көмегімен метаболизденетіндіктен сақтық жасау керек.
Бронходилататорлармен ем: Асменолды бронхиальді демікпесі бір ғана бронходилататорларды қолданумен бақыланбайтын емделушілерді емдеуге қосуға болады. Асменолмен емдеу аясында емдік әсерге қол жеткізгенде (әдетте бірінші дозадан кейін) бронходилататорлар дозасын біртіндеп төмендетуге болады.
Ингаляциялық глюкокортикостероидтар: Асменолмен емдеу ингаляциялық глюкокортикостероидтармен ем алушы емделушілерде қосымша емдік әсер болуын қамтамасыз етеді. Емделуші жай-күйінің тұрақтануына қол жеткізгенде глюкокортикостероидтардың дозасы төмендетілуі мүмкін. Глюкокортикостероидтардың дозасын біртіндеп дәрігер бақылауымен төмендету керек. Кейбір емделушілерде ингаляциялық глюкокортикостероидтар қабылдау толық тоқтатылуы мүмкін. Асменол тағайындалуын ингаляциялық глюкокортикостероидтармен күрт ауыстыру ұсынылмайды.
Айрықша нұсқаулар
Демікпенің жедел ұстамаларын емдеу үшін монтелукастты пероральді пайдалануға және шұғыл көмек үшін әдеттегі қолданылатын және қол жетімді препараттарды қабылдауды жалғастыруға болмайды. Жедел ұстама туындағанда қысқа әсерлі ингаляциялық β-адреномиметиктерді қолдану керек.
Асменолды ингаляциялық немесе пероральді кортикостероидтармен күрт алмастыруға болмайды.
Асменол құрамында фенилаланиннің көзі болып табылатын аспартам болғандықтан фенилкетонуриямен науқастар монтелукаст қабылдағанда ерекше сақтық жасауы керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Асменол препаратымен емдеу аясында жағымсыз әсерлер даму мүмкіндігін ескере отырып, көлік құралдарын басқару мен қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істегенде ерекше сақтық жасау керек.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: іштің ауыруы, ұйқышылдық, шөл, бас ауыруы, құсу, психомоторлы асқын белсенділік.
Емдеу: симптоматикалық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
ОПА/ алюминий фольгадан/ ПВХ/ алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.
2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Польфарма» АҚ фармацевтикалық зауыты
Пельплиньска к. 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Тіркеу куәлігінің иесі
«Химфарм» АҚ, Қазақстан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,
Рашидов к., н/ж, т/ф: 560882
Телефон нөмірі 7252 (561342)
Факс нөмірі 7252 (561342)
Электрондық поштасы standart@santo.kz