Асакол

МНН: Месалазин
Производитель: Хаупт Фарма Вюльфинг ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mesalazine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№122095
Период регистрации: 24.02.2016 - 24.02.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 102.96 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Асакол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Месалазин

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 400 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – месалазин 400 мг

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий крахмал гликоляты (А типі), магний стеараты, тальк, повидон

Үлбірлі қабықтың құрамы: метакрил қышқылы – метил метилметакрилат сополимері (1:2), микронизделген тальк, триэтилцитрат, темірдің сары және қызыл тотығы (Е172), макрогол 6000

Сипаттамасы

Қабықпен қапталған, сопақ пішінді, түсі қызылдан қоңырға дейінгі, беті жылтыр немесе күңгірт таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Диареяға қарсы препараттар. Ішектік қабынуға қарсы препараттар. Аминосалицил қышқылы немесе ұқсас препараттар. Месалазин

АТХ коды АО7ЕС02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Асакол таблеткалары полимерлі қабықпен қапталған, бұл мықын ішектің және тоқ ішектің төменгі бөлігінде әсер ететін заттың босауын қамтамасыз етеді. Месалазинді сіңіру негізінен проксимальді, ал кемі ішектің дистальді бөліктерінде жүреді. Таблеткалардың құрамы, АІЖ-ге месалазиннің сіңірілуін азайтатындай жасалған. Ішкеннен кейін сіңіру 26% құрайды. Соған сәйкес енгізілген дозаның 74% мықын ішек пен тоқ ішектің төменгі бөлігінде, сондай-ақ жергілікті қабынуға қарсы әсер ете отырып, тік ішекте қалады. Қабылдағаннан кейін 15 минут ішінде месалазин қан плазмасында анықталады. Қан плазмасындағы месалазиннің ең жоғарғы концентрациясы препаратты қолданғаннан кейін 1-4 сағат ішінде жетеді. Қан плазмасындағы месалазиннің концентрациясы ақырындап төмендейді, және қолданғаннан кейін 12 сағат ішінде анықталмайды. Қан плазмасындағы ацетил-месалазиннің қисық концентрациясының да сипаты сондай, бірақ жалпы оған жоғары концентрациялар мен баяу жойылу тән. Тәулігіне 3 рет 500 мг және тәулігіне 2 г 3 рет қолданғаннан кейін қан плазмасындағы ацетил-месалазиннің месалазинге метаболизмдік арақатынасы 3,5-тен 1,3-ке дейін құрайды, бұл ацетилденудің дозадан тәуелділігін көрсетеді. Қан плазмасындағы месалазиннің орташа қалыпты концентрациясы 1,5 қабылдағаннан кейін 2, 8 және 12 ммоль/л; тәулігіне 4 және 6 г сәйкес құрайды. Ацетил-месалазин үшін бұл концентрациялар 6, 13 және 16 ммоль/г құрайды. Месалазин және ацетил-месалазин гематоэнцефалдық бөгет арқылы кірмейді. Месалазиннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 50 % дерлік құрайды, ал ацетил-месалазин — шамамен 80 %. Қан плазмасынан месалазиннің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 40 мин (500 мг қабылдағаннан кейінгі клиренсі 18 л/с), ал ацетил-месалазиндікі — шамамен 70 мин.

Фармакодинамикасы

Месалазин бұрыннан бері ойық жара колиті мен Крон ауруын емдеуге пайдаланылатын сульфасалазиннің белсенді бөлігі болып табылады. Месалазин полиморфты-ядролық лейкоциттердің көшуін, сондай-ақ емдеу кезінде қол жеткізген жасушадағы, концентрациядағы липоксигеназа белсенділігін басады. Нәтижесінде ішек қабырғалары макрофагтарындағы қабынуға қарсы лейкотриендердің синтезі төмендейді. Месалазин тромбоциттердің белсену факторының синтезін тежейді, антиоксидант болып табылады: белсенді оттегінен тұратын заттардың синтезін төмендетеді және бос радикалдарды байланыстырады.

Қолданылуы

- спецификалық емес ойық жаралы колит (жеңіл немесе орта сатысы кезінде аурудың жедел фазасын емдеу; ремиссия сатысында демеуші терапия) - Крон ауруы (ремиссия сатысында демеуші ем) Қолдану тәсілі мен дозалары Спецификалық емес ойық жаралы колитті емдеу үшін: Жедел кезеңде:

Ересектер. 800 мг месалазин (2 таблетка) күніне үш рет бөлек дозамен. Қажет болған жағдайда дозаны күніне 4000 мг дейін арттыруға болады (10 таблетка).

Спецификалық емес ойық жаралы колит ұстамасының профилактикасы үшін:

Күніне 1600–2000 мг месалазин (4 – 5 таблетка), күніне бір рет немесе бөлек дозамен.

Крон ауруы ұстамасының профилактикасы үшін:

Күніне бір рет немесе бөлек дозамен қабылданатын күніне 2000 мг (6 таблеткаға дейін).

Тәуліктік ең жоғарғы доза бөлек дозамен 4000 мг құрайды. Күніне 10 х 400 мг таблеткадан артық қабылдамаңыз.

Егде жастағы пациенттер. Бүйрек дұрыс жұмыс істеген жағдайда дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Балаларда қолдану. Тәуліктік доза бала денесінің массасына байланысты: тәулігіне 15-30 мг/кг, ойық жаралы колит кезінде тәулігіне 30/50 мг/кг дозадан бастайды. Тәуліктік ең жоғарғы доза 2 гр құрайды.

Таблеткаларды тамақ ішер алдында, шайнамай және судың көп емес мөлшерімен ішкен жөн. Спецификалық емес ойық жаралы колиттің дистальді формаларында препаратты суппозиторий түрінде ректальді енгізу ұсынылған.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

  • бас ауыру

  • жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, диарея

  • тері бөртпесі (оның ішінде есекжем, эритематозды бөртпе)

Сирек

  • бас айналу

  • миокардит, перикардит

  • метеоризм, амилаза деңгейінің артуы, панкреатит

  • панколит

  • медикаментозды ауру

Өте сирек

  • эозинофилия (аллергиялық реакцияның белгісі ретінде), анемия, оның ішінде апластикалық, лейкопения (оның ішінде гранулоцитопения және нейтропения), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

  • аса сезімталдық реакциялары

  • перифериялық невропатия

  • миалгия, артралгия

  • демікпе, жөтел, бронх түйілуі, аллергиялық альвеолит, өкпе инфильтрациясы, өкпе эозинофилиясы, пневмония

  • бауыр трансаминазасы деңгейінің артуы, холестаза белгілері, гипербилирубинемия, гепато улылық белгілері (оның ішінде гепатит, холестатикалық гепатит, цирроз, бауыр жетіспеушілігі)

  • жедел және созылмалы интерстициальді нефрит, нефротикалық синдром, бүйрек жетіспеушілігі, несеп түсінің өзгеруі, протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия

  • әлсіздік, қызыл жегіге ұқсас синдром

  • алопеция

  • жас сұйықтығының шығарылуының төмендеуі, паротит

  • олигоспермия

  • стоматит

Белгілі бір жағдайларда месалазин және соған ұқсас химиялық құрылымы бар препараттар жүйелі қызыл жегіге ұқсас синдромға әкелуі мүмкін, ол перикардит, плевроперикардит, артралгия, салмақтың түсуіне, спецификалық емес ойық жаралы колит және Крон ауруының асқынуына әкелуі мүмкін. Егер сізде негізсіз тері астында қанталау, түсіндірілмейтін қан кету, қанқызыл дақтар немесе түйіндақтар пайда болса, температура түспесе және ангина болса препаратты пайдалануды дереу тоқтатыңыз.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- салицилаттарға немесе препараттың кез-келген компоненттіне жоғары сезімталдық

- бауыр және/немесе бүйрек функцияларының айқын бұзылулары (креатинин клиренсі 30 мл/мин кем)

- асқазан және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы

- геморрагиялық диатез (қан кетуге бейім)

- 6 жасқа дейінгі балалар

- қан жүйесі аурулары

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір уақытта месалазин және дигоксинді қолданғанда дигоксиннің сіңуі төмендейді. Месалазиннің әсерімен азатиоприн және 6-меркаптопуриннің иммунодепрессивті белсенділігі артуы мүмкін. Біріктірілген терапия алдында қан формуласын, әсіресе лейкоциттер санын, емдеу барысында қан талдауын қайталай отырып бақылаған жөн. Месалазин бір уақытта қолданғанда пробенецид және сульфинпиразон, фуросемид және спиронолактонның тиімділігін төмендетуі мүмкін. Месалазинмен бірге қабылдағанда асқазан-ішек жолына қатысты глюкокортикоидтардың жағымсыз әсерінің айқындығы артады.

Белгілі нефроуытты әсері бар препараттармен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қоса және азатиопринді бір уақытта қолданған да сақ болған жөн, себебі бүйрек тарапынан жағымсыз реакциялардың даму қаупі артуы мүмкін. Месалазин тиопурин метилтрансферазасының белсенділігін тежейді. Азатиоприн немесе 6-меркаптопурин қабылдайтын пациенттерге, месалазинді сақтықпен тағайындаған жөн, себебі қанның патологиялық өзгерістерінің даму қаупін арттыруы мүмкін. Препаратты кумариндік қатар антикоагулянттарымен бірге қабылдау, мысалы, варваринмен, антикоагулянттық белсенділіктің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Препараттардың мұндай біріктірілуін белгілеу қажет болса, онда протромбиндік уақытты мұқият бақылау қажет. Месазалин сульфонилмочевинасы туындыларының гипогликемиялық әсерін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Сыртартқыда салицилаттарға аллергиясы бар пациенттерге препаратты сақтықпен қолдану қажет (сульфасалазинге). Құрысу, абдоминальді ауыру, дене температурасының көтерілуі, айқын бастың ауыруы, бөртпе сияқты жедел симптомдар пайда болған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтату қажет. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге препаратты сақтықпен қолдану қажет. Қажет болған жағдайда емдеуге дейін және емдеу кезінде АЛТ және АСТ сияқты бауырдың функционалды көрсеткіштерін бақылаған жөн. Бүйрек жетіспеушілігі бар пациенттерге қолдануға ұсынылмаған. Емдеу кезінде пациенттер бүйрек функциясының бұзылуы месалазиннің нефроуытты әсерінен болуы мүмкін. Бүйрек функциясын тұрақты бақылау қажет, атап айтқанда қан сарысуындағы креатинин деңгейін анықтау (әсіресе емдеудің бастапқы фазасында).

Асаколмен емдеу алдында барлық пациенттерде бүйрек функциясына және қан талдауына, сондай-ақ емдеу кезінде төмендегі сызбасы бойынша бақылау жүргізу қажет: терапия басталғаннан кейін 14 тәуліктен кейін, сосын 4 апталық үзіліспен 2-3 рет. Бақылаудың қалыпты нәтижелері кезінде талдауларды тоқсан сайын қайталайды. Талдауларда бұзылулардың белгілері болса, қосымша зерттеулер қажет.

Миокардит, перикардиттің дамуына күдік болса немесе қан құрамы өзгерсе емдеуді тоқтатқан жөн. Жоғарыда көрсетілген жағымсыз әсерлердің белгілері: қан құрамының айқын өзгерістері, көп қан кету, тері асты қан кетуі, тамақтың ауыруы және қызба, перикардит немесе миокардит болса – қызба, кеуде қуысының ауыруы және демікпе. Ацетильдеу үрдісі баяу жүретін пациенттерде жағымсыз әсерлердің даму қаупі жоғары болады. Несептің және жас сұйықтығының сары-қызыл сары түске боялуы, жанаспалы линзалардың боялуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Месалазинді жүктілік кезінде қолдану туралы шектелген деректер дамудың туа біткен кемістіктері қаупінің артуы туралы куәландырмайды. Месалазин плацентарлық бөгет арқылы өтеді, бірақ ұрық тіндеріндегі зат концентрациясы ересек адамдардағы терапиялық дозада қолданудан төменірек. Жануарларға жасалған зерттеулер жүктілік барысына, эмбрион/тұқымның дамуына, босану және босанудан кейінгі уақытта месалазиннің жағымсыз әсер етуін анықтамады. Месалазин емшек сүтімен аз ғана мөлшерде шығарылады, ал N-ацетил-5-аминосалицил қышқылының метаболиті – жоғарырақ концентрацияда. Осы топтағы пациенттердің қауіпсіздігі мен тиімділігі бойынша толық деректердің жоқтығына байланысты жүктілік және лактация кезеңінде бұл препаратты қолданбаған жөн.

Дәрілік заттың көлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшелігі

Препараттың көлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшелігіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлердің даму қаупін ескере отырып, көлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарудан бас тартқан жөн.

Артық дозалануы

Препарат аминосалицилаттарға жатады, ал салицилаттармен уланудың белгілеріне келесі симптомдар кіреді: құлақтың шуылдауы, бас айналу, бас ауыру, сананың шатасуы, ұйқышылдық, өкпенің ісінуі, жоғары тершеңдік нәтижесіндегі құрғақтық, диарея және құсу, гипогликемия, гипервентиляция, электролиттік баланс және қанның рН бұзылуы, сондай-ақ гипертермия.

Емі: жедел артық дозалану жағдайында салицилаттармен улану кезіндегі дәстүрлі терапияны қолдану пайдалы болуы мүмкін. Гипогликемия және су-электролиттік баланстың бұзылуы стандартты терапияны қолданумен түзетілуі тиіс. Бүйректің адекватты функциясын демеу қажет. Спецификалық у қайтарғысы әзірленбеген.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған контурлық ұяшықтық қаптамаға салады.

3 немесе 10 контурлық ұяшықтық қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Хаупт Фарма Вюльфинг ГмбХ

Бетхельнер Ландштрассе 18,

31028 Гронау/Лайне

Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Тиллоттс Фарма АГ

Базлештрассе 15,

СН-4310 Райнфельден

Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды(ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Фирма «Санжар» ЖШС

Алматы қ., 050057, Айманова к-сі, 206, к. 33 - 34, тел: 248-33-02

e-mail: info@sanzharpharma.kz

 

Прикрепленные файлы

860343901477976297_ru.doc 41.07 кб
126399371477977494_kz.doc 36.96 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники