Артрозан (15 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Артрозан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

15 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - мелоксикам – 15 мг,

қосымша заттар: картоп крахмалы, лактоза моногидраты, орташа молекулалы медициналық поливинилпирролидон (повидон), тринатрий цитраты, магний стеараты, аэросил (кремнийдің коллоидты қостотығы).

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, ойығы мен сызығы бар, ашық сары түстен сары түске дейінгі таблеткалар. Болар-болмас мәрмәрлікке жол беріледі.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар.

АТЖ коды М01АС06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді, мелоксикамның абсолюттік биожетімділігі – 89 %. Бір мезгілде ас ішу сіңуін өзгертпейді. Препаратты ішке 15 мг дозада пайдаланғанда, оның концентрациясы дозасына пропорционалды. Тепе-теңдік концентрацияларына 3-5 күн ішінде жетеді. Препараты ұзақ уақыт қолданғанда (1 жылдан астам), концентрациялары фармакокинетикасының тұрақты жағдайына алғашқы жеткендегісіне ұқсас. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 99% құрайды. Препараттың ең жоғарғы және базалық концентрациялары арасындағы айырмашылықтар ауқымы оны күніне бір рет қабылдағаннан кейін салыстырмалы түрде көп емес және – 0,8 - 2,0 мкг/мл құрайды (сәйкесінше, Сmin және Сmax мәндері келтірілген). Мелоксикам гистогематикалық бөгет арқылы өтеді, синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы препараттың плазмадағы ең жоғарғы концентрациясының 50%-ына жетеді.

Бауырда фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес туындыларын түзе отырып, толығымен дерлік метаболизденеді. Негізгі метаболиті 5, - карбоксимелоксикам (дозасының шамасынан 60%) аралық метаболиті 5, - гидроксиметилмелоксикамның тотығуы арқылы түзіледі, ол да шығарылады, бірақ азғантай дәрежеде (дозасының ауқымынан 9%).

in vitro зерттеулер, бұл метаболикалық өзгеруде маңызды рөлді CYP 2С9 атқаратынын, CYP 3А4 изоферменті қосымша мәнге ие екендігін көрсетті. Басқа екі метаболитінің түзілуінде (құрамында препарат дозасының сәйкесінше 16% және 4%-ы бар) пероксидаза қатысады, оның белсенділігі жекелей ауытқып тұрады.

Нәжіспен және несеппен тең дәрежеде, көбінесе метаболиттер түрінде шығарылады. Нәжіспен өзгеріссіз күйде тәуліктік дозасының 5%-дан азы шығарылады, несепте өзгеріссіз күйде препарат тек іздік мөлшерлерде ғана анықталады. Мелоксикамның жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 15-20 сағатты құрайды. Плазмалық клиренсі орташа алғанда минутына 8 мл құрайды. Егде жастағы тұлғаларда препараттың клиренсі төмендейді. Таралу көлемі төмен және орташа алғанда 11 л құрайды.

Бауыр немесе бүйректің ауырлық дәрежесі орташа жеткіліксіздігі мелоксикамның фармакокинетикасына елеулі түрде айтарлықтай әсер етпейді.

Фармакодинамикасы

Артрозан – қабынуға қарсы стероидты емес препарат, ауыруды басатын, ыстықты түсіретін және анальгетикалық әсері бар. Қабынуға қарсы әсері қабыну аймағындағы простагландиндер биосинтезіне қатысатын циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) ферментативтік белсенділігін тежеуімен байланысты. Азғантай дәрежеде мелоксикам асқазан-ішек жолының шырышты қабығын қорғайтын және бүйректегі қан ағымының реттелуіне қатысатын простагландин синтезіне қатысатын циклооксигеназа-1-ге (ЦОГ-1) әсер етеді.

Қолданылуы

- остеоартрозды белгілеріне қарай емдеуде

- ревматоидтық артритте

- ауыру синдромымен қатар жүретін шорбуынданатын спондилоартритте (Бехтерев ауруы) және басқа қабыну және дегенеративті ауруларда.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препаратты күніне бір рет тамақтану кезінде ішке қабылдайды.

Артрозанды тек ересектер немесе 15 жастан асқан жасөспірімдерге ғана тағайындауға болады.

Остеоартроз: тәулігіне 7,5 мг, қажет болса дозасын 15мг дейін арттыруға болады.

- ревматоидтық артритте: тәулігіне 15 мг. Емдік әсеріне жеткеннен кейін дозасы тәулігіне 7,5 мг дейін төмендетілуі мүмкін.

- остеоартрозда: тәулігіне 7,5 мг. Тиімсіз болса, дозасы тәулігіне 15 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін.

- шорбуынданатын спондилоартрите: тәулігіне 15 мг.

Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 15 мг аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлердің даму қаупі жоғары емделушілерде, сондай-ақ бүйректің айқын жеткіліксіздігі бар гемодиализ жүргізілетін емделушілерде де дозасы тәулігіне 7,5 мг аспауы тиіс.

Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер жекелей тағайындайды.

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, іштің қатуы, метеоризм, АІЖ эрозиялы-ойық жаралы зақымданулары, асқазан немесе ішектің тесілуі, асқазан-ішектен қан кету (жасырын немесе айқын), «бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, гепатит, колит, стоматит, ауыздың құрғауы, эзофагит

- тахикардия, артериялық қан қысымының жоғарылауы, «ысыну» сезімі

- бронх демікпесі ағымының өршуі, жөтел

- бас ауыруы, бас айналуы, құлақтағы шуыл, бағдарсыздық, ойдың шатасуы, ұйқының бұзылуы

- ісінулер, интерстициальді нефрит, бүйректік медуллярлық некрозы, несеп жұқпасы, протеинурия, гематурия, бүйрек жеткіліксіздігі

- конъюнктивит, көрудің бұлыңғырлануы

- қышу, тері бөртпесі, есекжем, көптүрлі экссудативті эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), жоғары фотосезімталдық

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения

- анафилактоидтық реакциялар (соның ішінде, анафилактикалық шок), ерін мен тілдің ісінуі, аллергиялық васкулит

Басқа: қызба

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- мелоксикамға немесе препараттың кез-келген компонентіне жоғары сезімталдық

- сыртартқысында ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСП қабылдаудан туындаған бронх демікпесінің, мұрынның шырышты қабығының полипозы, конъюнктивит, ангионевротикалық ісіну немесе тері бөртпелерінің болуы

- асқазан мен он екі елі ішектің өршу сатысындағы ойық жарасы

- асқазан-ішектен қан кету, цереброваскулярлық қан кетулер немесе басқа геморрагиялық аурулар

- ішектің өршу сатысындағы қабыну аурулары, Крон ауруы, спецификалық емес ойық жаралы колит

- аорто-коронарлық шунттаудан кейінгі ауыру синдромы

- жүректің айқын жеткіліксіздігі

- бауыр мен бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- 15 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

• басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде қолданғанда (сондай-ақ ацетилсалицил қышқылымен) АІЖ эрозиялы-ойық жаралы аурулары мен қан кетулерінің туындау қаупі артады

• гипотензивтік препараттармен бір мезгілде қолданғанда, соңғысының әсер ету тиімділігі төмендеуі мүмкін

• литий препараттарымен бір мезгілде қолданғанда, литий жинақталуы және оның уытты әсері ұлғаюы мүмкін (қандағы литий концентрациясын бақылау ұсынылады)

• метотрексатпен бір мезгілде қолданғанда соңғысының қан түзілу жүйесіне жағымсыз әсері күшейеді (анемия мен лейкопенияның туындау қауіптілігі, ауық-ауық жалпы қан талдауын бақылау көрсетілген)

• диуретиктермен және циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі артады

• жатырішілік контрацептивтік дәрілермен бір мезгілде қолданғанда соңғысының әсер ету тиімділігі төмендеуі мүмкін

• антикоагулянттармен (гепарин, тиклопидин, варфарин), сондай-ақ тромболитикалық препараттармен бір мезгілде қолданғанда (стрептокиназа, фибринолизин) қан кетулердің даму қаупі ұлғаяды (қанның ұю көрсеткіштерін ұдайы бақылап отыру қажет)

• холестираминмен бір мезгілде қолданғанда, мелоксикамды

байланыстыру нәтижесінде, оның АІЖ арқылы шығарылуы күшейеді

ҚҚСП мен II ангиотензин рецепторларының антогонистерін бірге қолдану (АӨФ тежегіштері сияқты) гломерулярлық сүзілуді төмендету әсерін күшейтеді. Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде бұл бүйректің жедел жеткіліксіздігінің дамуына алып келуі мүмкін.

• Препарат жатырішілік контрацептивтердің тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Сыртартқысында асқазан немесе он екі елі ішектің ойық жарасы бар, сондай-ақ антикоагуляциялық емдеуде жүрген емделушілерде препаратты қолданғанда сақ болу керек. Мұндай емделушілерде асқазан-ішек жолының ойық жаралы-эрозиялы ауруларының туындау қаупі жоғары.

Препаратты егде жастағы емделушілерге, қанайналым жеткіліксіздігі белгілері бар жүректің созылмалы жеткіліксіздігімен емделушілерде, бауыр циррозы бар, сондай-ақ хирургиялық араласулар нәтижесінде гиповолемиясы бар емделушілерде қолданғанда сақ болу және бүйрек қызметінің көрсеткіштерін бақылап отыру керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, егер креатинин клиренсі минутына 25 мл артық болса, дозалау режимін түзету қажет.

Диализ жасалатын емделушілерде, препаратты дозалау тәулігіне 7,5 мг аспауы тиіс.

Несеп айдайтын дәрілер мен мелоксикамды бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс.

Егер емдеу үдерісінде аллергиялық реакциялар туындаса (қышу, тері бөртпесі, есекжем, фотосенсибилизация) препаратты қабылдауды тоқтату жөніндегі мәселені шешу мақсатында дәрігерге қаралу қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қолдану бас ауыру мен бас айналуы, ұйқышылдық түріндегі жағымсыз әсерлердің туындауын тудыруы мүмкін. Көлік құралдарын басқару және зейін шоғырландыруды қажет ететін машиналар мен механизмдермен жұмыс жасаудан бас тарту керек.

Артық дозаланғанда

Белгілері: сананың бұзылуы, жүрек айнуы, құсу, эпигастрийдің ауыруы, АІЖ қан кету, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, бауыр жеткіліксіздігі, тыныс алудың тоқтауы, асистолия.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ; препарат артық дозаланғанда асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді қабылдау керек (алдағы уақыттар ішінде), белгілеріне қарай емдеу. Холестирамин препараттың ағзадан шығарылуын жеделдетеді. Қарқынды диурез, несептің сілтіленуі, гемодиализдің – препараттың плазма ақуыздарымен байланысуы жоғары болғандықтан тиімділігі аз.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

20 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 пішінді ұяшықты қаптамада мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Фармстандарт – Лексредства» ААҚ,

305022, Ресей, Курск қ-сы, 2‑нші Агрегатная к-сі, 1а/18.

Тел/факс: (4712) 34-03-13.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Фармстандарт – Лексредства» ААҚ,

305022, Ресей, Курск қ-сы, 2‑нші Агрегатная к-сі, 1а/18.

Тел/факс: (4712) 34-03-13.

Е-mail: www.pharmstd.ru