Артрозан®

МНН: Мелоксикам
Производитель: ОАО Фармстандарт-УфаВИТА
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021411
Период регистрации: 29.05.2015 - 29.05.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 274 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Артрозан®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді 6 мг/мл

Құрамы

Бір мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - мелоксикам – 6 мг

қосымша заттар: меглумин, полоксамер 188 (лутрол F68), гликофурол, глицин, натрий хлориді 1 М натрий гидроксидінің ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір жасылдау сары сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер. Оксикамдар. Мелоксикам.

АТХ коды М01АС06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 99% құрайды. Препарат гистогематикалық бөгет арқылы өтеді, синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы плазмадағы ең жоғарғы концентрациясының 50% құрайды. Фармакологиялық тұрғыда төрт белсенді емес туынды түзе отырып, бауырда толық дерлік метаболизденеді.

Негізгі метаболиті 5, - карбоксимелоксикам (дозасының шамасынан 60%) аралық метаболиті 5, - гидроксиметилмелоксикамның тотығуы жолымен түзіледі, ол да шығарылады, бірақ азғантай дәрежеде (дозасының ауқымынан 9%). Іn vitro зерттеулер, бұл метаболикалық өзгеруде маңызды рөлді CYP 2С9 изоферменті атқаратынын, CYP 3А4 изоферменті қосымша мәнге ие екендігін көрсетті. Басқа екі метаболитінің түзілуіне (құрамында препарат дозасының сәйкесінше 16% және 4%-ы бар) пероксидаза қатысады, оның белсенділігі ауытқып тұруы ықтимал.

Плазмалық клиренсі орташа алғанда минутына 8 мл құрайды. Егде жастағы тұлғаларда препараттың клиренсі төмендейді. Таралу көлемі төмен және орташа алғанда 11 л құрайды. Бауыр немесе бүйректің ауырлық дәрежесі орташа жеткіліксіздігі мелоксикамның фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етпейді.

Нәжіспен және несеппен тең дәрежеде, көбінесе метаболиттер түрінде шығарылады. Нәжіспен өзгеріссіз күйде тәуліктік дозасының 5%-дан азы шығарылады, несепте өзгеріссіз күйде препарат тек іздік мөлшерлерде ғана анықталады. Мелоксикамның жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 13-тен 20 сағатқа дейінді құрайды.

Фармакодинамикасы

Артрозан – қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП), қабынуға қарсы, ыстықты түсіретін және ауыруды басатын әсері бар.

Оксикамдар класына жатады, энолий қышқылы туындысы болып табылады.

Әсер ету механизмі қабыну аймағындағы простагландиндер биосинтезіне қатысатын екінші типті циклооксигеназа (ЦОГ-2) ферментативтік белсенділігінің таңдамалы тежелуі нәтижесінде простагландиндер синтезінің тежелуімен байланысты. Жоғары дозада тағайындағанда, ұзақ қолданғанда және организмнің жекелей ерекшеліктері кезінде ЦОГ-2 қатысты таңдамалылығы төмендейді. Ең аз дәрежеде простагландиндер синтезіне қатысатын, АІЖ шырышты қабығын қорғайтын және бүйректе қан ағымын реттейтін бірінші типті циклооксигеназаға (ЦОГ-1) әсер етеді. ЦОГ-2 белсенділігін бәсеңдетудің көрсетілген іріктелуі есебінен препарат асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануларын сирек туындатады.

Қолданылуы

Ауыру синдромымен қатар жүретін бұлшықет-буын жүйесінің қабыну және дегенеративті ауруларын симптоматикалық және қысқа мерзімдік емдеуде, оның ішінде:

- остеоартрозда

- ревматизмдік артритте

- шорбуынданатын спондилитте (Бехтерев ауруы)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препаратты бұлшықет ішіне енгізу емнің алғашқы 2-3 күндерінде көрсетілімде. Одан әрі емдеуді пероральді түрлерін (таблетка) қолданумен жалғастырады. Ұсынылатын доза ауырудың қарқындылығы мен қабыну үдерісінің ауырлығына байланысты тәулігіне 1 рет 7,5 немесе 15 мг құрайды. Жағымсыз реакциялардың ықтимал қаупі емдеу дозасы мен ұзақтығына байланысты болғандықтан ең аз тиімді дозалары мен барынша қысқа емдеу курстарын пайдаланған жөн.

Гемодиализде жүрген ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде доза күніне 7,5 мг аспауы тиіс.

Препарат терең б/і инъекция арқылы енгізіледі. Ампуланың ішіндегісін басқа дәрілік заттармен бір еккіште араластырмаған жөн. Препаратты көктамыр ішіне енгізуге болмайды.

Жағымсыз әсерлері

- лейкопения, тромбоцитопения, анемия

Цитопенияның туындауына бейімдейтін фактор әлеуетті миелоуытты дәрілік заттарды, атап айтқанда метотрексатты бір мезгілде қолдану болып табылады.

- анафилактикалық шок, анафилактоидты реакциялар және дереу типті басқа да аса жоғары сезімталдық реакциялары

- сананың шатасуы, бағдардың бұзылуы, эмоционалдық құбылулар

- бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық

- конъюнктивит, көрудің бұзылуы, оның ішінде көрудің айқын болмауы, көздің алдының буалдырлануы

- құлақтың шуылдауы, вертиго

- жүректің соғуы, артериялық қысымның көтерілуі, бетке қан тебу сезімі

- бейім емделушілерде бронх демікпесінің жедел дамуы мүмкін

- стоматит, эзофагит, гастрит, асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, колит, асқазан-ішек жолының тесілуі, асқазан-ішектен жасырын немесе айқын қан кету

- жүрек айнуы, құсу, кекіру, іштің ауыруы, диарея, іш қатуы, метеоризм.

Асқазан-ішектен қан кету, ойық жара мен тесілудің өлімге әкеп соғуы мүмкін.

- гепатит, бауыр функциясы көрсеткіштерінің өтпелі өзгеруі (трансаминаза немесе билирубин белсенділігінің артуы)

- уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, ангиоэдема, буллезді дерматиттер, мультиформалы эритема, бөртпе, есекжем, фотосенсибилизация, қышыну

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, бүйрек функциясы көрсеткіштерінің өзгеруі (қан сарысуында креатинин және/немесе мочевина деңгейінің жоғарылауы, альбуминурия, гематурия), жедел несеп іркілуін қоса, несеп шығарудың қиындауы

- ісінулер, енгізген орындағы ісіну, ауырсыну сезімі, енгізген орынның қатаюы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- мелоксикамға немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- ацетилсалицил қышқылына және басқа да қабынуға қарсы стероиды емес препараттарға жоғары сезімталдық. Артрозан® препаратын сыртартқысында ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСП тағайындағаннан кейін бронх демікпесі, мұрын полиптері, ангионевротикалық ісіну, есекжем симптомдары байқалған емделушілерге тағайындамаған жөн

- бұлшықетішілік гематома дамуының ықтимал қаупін ескере отырып, антикоагулянттар қабылдайтын емделушілерге тағайындамаған жөн

- асқазан және он екі елі ішектің эрозиялық-ойық жаралы өзгерістері/өршу сатысындағы немесе таяуда өткерген тесілу

- өршу сатысындағы спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы

- айқын бауыр жеткіліксіздігі, жедел сатыдағы бауыр аурулары

- асқазан-ішектен қан кету, таяуда өткерген цереброваскулярлық қан кетулер немесе қан ұюының жүйелік бұзылулары

- үдемелі бүйрек ауруы, креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен айқын бүйрек жеткіліксіздігі (гемодиализ жүргізілмейтін болса)

- декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі

- аорто-коронарлық шунттаудан кейін операциядан соң ауыру синдромы (айналмалы анастомоздар қою)

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа ҚҚСП бір мезгілде қолданғанда (оның ішінде ацетилсалицил қышқылымен) эрозиялы-ойық жаралы зақымданулар мен асқазан-ішектен қан кетудің туындау қаупі артады.

Гипотензивтік препараттармен бір мезгілде қолданғанда, соңғылардың әсер ету тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Литий препараттарымен бір мезгілде қолданғанда литий жинақталуы және оның уытты әсерінің ұлғаюы мүмкін (қандағы литий концентрациясын бақылау ұсынылады).

Метотрексатпен бір мезгілде қолданғанда соңғысының қан түзілу жүйесіне жағымсыз әсері күшейеді (анемия мен лейкопенияның туындау қауіптілігі, ауық-ауық жалпы қан талдауын бақылау көрсетілген).

Диуретиктермен және циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі артады.

Жатырішілік контрацептивтік дәрілермен бір мезгілде қолданғанда соңғысының әсер ету тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Антикоагулянттармен (гепарин, тиклопидин, варфарин), тромболитикалық препараттармен (стрептокиназа, фибринолизин) және антиагреганттармен (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалицил қышқылы) бір мезгілде қолданғанда қан кетулердің даму қаупі ұлғаяды (қанның ұю көрсеткіштерін ұдайы бақылап отыру қажет).

Колестираминмен бір мезгілде қолданғанда мелоксикамның АІЖ арқылы шығарылуы жеделдетіледі.

Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда асқазан-ішек жолынан қан кетудің даму қаупі артады.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу кезінде басқа ҚҚСП қолданғандағы сияқты кез келген уақытта өлім қаупі зор асқазан-ішектен қан кету, ойық жаралануы немесе сыртарқыда қауіпті симптомдары немесе күрделі асқазан-ішек бұзылуы бар, немесе онсыз да тесілудің туындауы мүмкін. Мұндай бұзылулардың салдары, әдетте, егде жастағы адамдарда анағұрлым күрделілеу болады.

Сыртартқыда асқазан-ішек аурулары бар науқастарды емдегенде сақтық танытқан жөн. Асқазан-ішек симптомдары бар емделушілерді бақылап отыру керек. Артрозан® препараты пептикалық ойық жара немесе асқазан-ішектен қан кету туындаған кезде тоқтатылғаны жөн.

Артрозан® қолданумен байланысты анда-санда күрделі тері реакциялары (олардың кейбіреуі өліммен аяқталуына әкелген), оның ішінде эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз туралы мәлімделген. Емделушілерде бұл реакциялардың барынша жоғары қаупі емдеудің басында орын алуы мүмкін, әрі реакция көптеген жағдайда емдеудің бірінші айы ішінде байқалады. Тері бөртулері, шырышты қабықтың зақымданулары немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген басқа белгілері алғаш пайда болғаннан-ақ Артрозан® препаратын қабылдауды тоқтатқан жөн.

ҚҚСП өлімге әкелу ықтималдығы бар күрделі жүрек-қантамырлық тромботикалық аурулардың, миокард инфарктісі мен инсульттің даму қаупін арттыруы мүмкін. Бұл қауіп емдеу ұзақтығымен бірге артуы ықтимал. Жүрек-қантамыр аурулары немесе жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары бар емделушілер зор қатерге душар болуы мүмкін.

ҚҚСП бүйректегі қан ағымын демеуде қосымша рөл атқаратын бүйрек простагландиндері синтезін тежейді. Бүйректің қан ағымы мен қан көлемі төмендеген емделушілерде ҚҚСП енгізу айқын бүйрек декомпенсациясын туғызуы мүмкін; ҚҚСП емді тоқтатқаннан кейін бүйрек функциясы әдетте бастапқы жағдайына дейін қалпына келеді. Егде жастағылар, сусыздануы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, бауыр циррозы, нефротикалық синдром және айқын бүйрек ауруы бар және диуретиктер, АӨФ тежегіштері немесе или ангиотензин II рецепторы антагонистерін қолдану арқылы қатар жүретін ем алушы емделушілерде немесе гиповолемияға алып келген ауқымды операциялық араласуды өткерген емделушілерде қауіп шегі жоғары. Емдеудің басында мұндай науқастардың бүйрек функциясын, оның ішінде диурез көлемін мұқият бақылаған жөн.

ҚҚСП сирек жағдайларда интерстициальді нефрит, гломерулонефрит, бүйректің медуллярлық некрозын немесе нефротикалық синдромды туындатуы мүмкін.

Артрозан® дозасы гемодиализде жүрген терминальді сатыдағы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде 7,5 мг аспауы тиіс. Бүйрек функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар емделушілерге (яғни креатинин клиренсі 25 мл/мин асатын емделушілерде) дозаны түзету қажет етілмейді.

Басқа ҚҚСП қолданғандағы сияқты, кейде қан сарысуындағы трансаминазалар деңгейінің және бауыр функциясының басқа да параметрлерінің жоғарылауы байқалады. Көптеген жағдайларда бұл әсерлері параметрлердің қалыпты мәндерден жоғары елеусіз қайтымды жоғарылауын көрсеткен. Егер мұндай аномалия елеулі немесе тұрақты болып табылса, Артрозан® препаратын қабылдауды тоқтатып, одан кейін де бақылай отырып, емделушіге қажетті тексеру жүргізу қажет.

Клиникалық тұрақты бауыр циррозы бар науқастар үшін дозаны төмедету қажет етілмейді.

Аурушаң немесе әлсіреген емделушілерде жағымсыз әсерлерінің көтерімділігі нашарлауы мүмкін, мұндай жағдайда мұқият бақылау қажет болады. Басқа ҚҚСП қолданғандағы сияқты, бүйрек, бауыр немесе жүрек функциясы бұзылуынан зардап шегетін ықтималдығы зор егде жастағы емделушілерді емдегенде аса сақтық танытқан жөн.

ҚҚСП натрий, калий және судың іркілуін туындатуы және диуретиктердің натрийуретикалық әсер етуіне кедергі жасауы мүмкін. Нәтижесінде осы әсерлерге душар болған емделушілерде жүрек жеткіліксіздігі немесе гипертензия күшеюі немесе өршуі мүмкін. Қауіп тобы емделушілеріне клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.

Мелоксикам, кез келген басқа да ҚҚСП сияқты негізгі жұқпалы аурудың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Фертильділігі. Мелоксикамді қолдану, циклооксигеназа/ простагландиндер синтезін тежейтін кез келген препаратты қолданғандағы сияқты ұрпақ өрбіту қабілетіне әсер етуі мүмкін және жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды.

Осылайша, ұрықтануда қиындығы бар немесе бедеулікке байланысты тексеріліп жүрген әйелдерде мелоксикам қабылдауды тоқтатуды қарастырған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автомобильді басқару және механизмдерді пайдалану қабілетіне зерттеулер жүргізілмеген. Дегенмен, емделушілерге көрудің бұзылуы, оның ішінде айқын көрмеу, бас айналуы, ұйқышылдық, басқа да орталық жүйке жүйесі бұзылуларының пайда болу мүмкіндігі туралы мәлімдеген жөн. Көрсетілген жағымсыз әсерлердің кез келгені туындаған жағдайда емделушілер көлік құралдарын басқарудан тартына тұруы және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыстан бас тартуы тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: сананың бұзылуы, жүрек айнуы, құсу, эпигастрийдің ауыруы, асқазан-ішек жолынан қан кету, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, бауыр жеткіліксіздігі, тыныс алудың тоқтауы, асистолия.

Емі: симптоматикалық. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

2.5 мл препараттан ампуланың жоғарғы бөлігінде жасыл және сары түсті екі сақинасы бар, сыйымдылығы 5 мл ампулада.

3 немесе 5 ампуладан фольгасыз поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

5 ампуладан 2 пішінді қаптама немесе 3 ампуладан 1 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Фармстандарт-УфаВИТА» ААҚ

450077, Ресей, Уфа қ., Худайбердиев к-сі, 28,

Тел./факс (347) 272 92 85, www. pharmstd. ru

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Фармстандарт-УфаВИТА» ААҚ, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Қарағанды фармацевтикалық кешені» ЖШС

100009, Қазақстан Республикасы, Қарағанды қ., Ботаникалық к-сі, 12

Тел./факс: + 7(7212) 437002,

Тел. + (7212) 507322, e-mail: kphk@kphk.kz

 

Прикрепленные файлы

306486321477976503_ru.doc 80 кб
533982381477977674_kz.doc 86 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники