Арозвас (20 мг)

МНН: Розувастатин
Производитель: Микро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rosuvastatin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021584
Период регистрации: 17.08.2015 - 17.08.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Арозвас

Халықаралық патенттелмеген атауы

Розувастатин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг және 20 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 10 мг немесе 20 мг розувастатин

(кальций розувастатині түрінде),

қосымша заттар: кальций фосфаты, микрокристалды целлюлоза, лактоза, В типті кросповидон, магний стеараты,

қабықтың құрамы: Instacoat Universal Pink бояғышы (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк, титанның қостотығы (Е171), темірдің қызыл тотығы (Е172) – 10 мг доза), Instacoat Universal Orange бояғышы (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк, титанның қостотығы (Е171), күн батар түстес сары FCF (Е110) – 20 мг доза), тазартылған су.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес және бір жағында сызығы бар, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (10 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес және бір жағында «MICRO» таңбасы бар, қызыл-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (20 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Гиполипидемиялық препараттар. Гипохолестеринемиялық және гипотриглицеридемиялық препараттар. HMG CоА редуктаза тежегіштері. Розувастатин.

АТХ коды С10АА07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдаудан кейін розувастатин плазмадағы ең жоғары концентрациясына шамамен 5 сағаттан соң жетеді. Абсолютті биожетімділігі шамамен 20% құрайды.

Таралуы

Розувастатин холестерин синтезі мен тығыздығы төмен липопротеиндер (ТТЛП) катаболизмі болатын көбінесе бауырмен сіңіріледі. Розувастатиннің таралу көлемі 134 л жуықты құрайды. Шамамен 90% розувастатин плазма ақуыздарымен, ең алдымен, альбуминмен байланысады.

Метаболизмі

Розувастатин аздаған дәрежеде (10% жуық) метаболизденеді. Розувастатин метаболизміне қатысатын негізгі изоферменті CYP2C9 болып табылады. Басты анықталған метаболиттері N-диметил және лактон туындылары болып табылады; N-диметил туындылары розувастатиннен 50% белсенділігі аз, ал лактон туындылары клиникалық белсенді емес болып саналады. Розувастатин HMG CоА редуктаза белсенділігін 90%-дан астам тежейді.

Шығарылуы

Розувастатиннің 90% жуығы өзгермеген күйде (розувастатиннің сіңірілгеніне және сіңірілмегеніне қарамастан) нәжіспен бөлінеді. Қалған бөлігі несеппен бөлінеді. Өзгеріссіз күйде 5% жуығы несеппен бөлініп шығады. Элиминация фазасында жартылай ыдырау кезеңі 19 сағатқа жуық құрайды. Дозаны арттырғанда элиминация фазасындағы жартылай ыдырау кезеңі ұзармайды. Плазманың орташа клиренсі сағатына 50 л жуық құрайды (ауытқу коэффициенті 21,7%). ГМГ-КоА редуктазаның басқа да тежегіштерін қабылдау кезіндегідей, розувастатиннің бауырда сіңуі үдеріске ОАТР-С жарғақша тасымалдаушысын тартады. Бұл тасымалдағыш розувастатиннің бауырмен шығарылу үдерісі үшін маңызды.

Дозаға байланыстылығы

Розувастатиннің жүйелі әсерлері дозаға пропорционал артады. Тәулік бойы бірнеше рет қабылдағанда фармакокинетикалық параметрлері өзгермейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа айқын бұзылуы розувастатиннің немесе N-десметил метаболитінің плазмалық концентрацияларына ықпалын тигізбейді. Бүйрек функциясы бұзылмаған емделушілермен салыстырғанда, бүйрек жеткіліксіздігі айқын тұлғаларда (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) розувастатиннің плазмалық концентрациялары 3 есе, ал N-десметил метаболитінің концентрациялары 9 есе ұлғаяды. Гемодиализде жүрген емделушілерде розувастатиннің тепе-тең плазмалық концентрациялары бүйрек функциясы бұзылмаған емделушілердегіден шамамен 50% жоғары.

Бауыр жеткіліксіздігі

Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 немесе одан аз балл бар емделушілерде розувастатиннің жүйелі әсерлерінің арту белгілері анықталмаған. Чайлд-Пью шкаласы бойынша 8 және 9 дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңінің, кемінде, 2 есе ұзаруы білінген. Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9 балл жоғары емделушілерде препаратты қолдану тәжірибесі жоқ.

Фармакодинамикасы

Арозвас – гиполипидемиялық препарат, 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А-ның холестериннің ізашары - мевалонатқа айналу үдерісін жеделдететін фермент - HMG-CoA редуктазаның селективті, бәсекелі тежегіші болып табылады.

Арозвас ТТЛП қармалуы мен катаболизмін арттырып, жасушалар беткейінде бауырдағы ТТЛП рецепторларының санын көбейтеді, өз кезегінде, бұл тығыздығы өте төмен липопротеиндер (ТӨТЛП) синтезінің тежелісіне әкеліп, сол арқылы жалпы ТТЛП және ТӨТЛП санын азайтады.

Арозвас ТТЛП-холестерин, жалпы холестерин, триглицеридтер (ТГ) мөлшерінің жоғарылауын азайтады, тығыздығы жоғары липопротеиндер холестеринінің (ТЖЛП-ХС) мөлшерін арттырады. Сонымен бірге, ол аполипопротеин В (АпоВ), ТЖЛПемес-ХС, ТӨТЛП-ХС, ТӨТЛП-ТГ мөлшерін азайтады және аполипопротеин A-I (АпоА-I) деңгейін арттырады.

Арозвас ТТЛП-ХС/ТЖЛП-ХС, жалпы ХС/ ТЖЛП-ХС және ТЖЛПемес-ХС/ТЖЛП-ХС арақатынасын және АпоВ/АпоА-I арақатынасын төмендетеді.

Емдік әсері емнің басталуынан кейін алғашқы апта ішінде байқалады, 2 апта емделген соң ең жоғары болжамды әсерінің 90%-на жетеді. Ең жоғары емдік әсеріне, әдетте, 4-ші аптаға қарай жетіп, әріқарай қабылдау кезінде сақталады.

Арозвас препараты, жынысына және жасына қарамастан, гиперхолестеринемиямен немесе гипертриглицеридемиясыз ересек емделушілерде, соның ішінде емделушілердің ерекше топтарында (қант диабетімен немесе отбасылық гиперхолестеринемиямен) тиімді. Арозвас IIa және IIb типті гиперхолестеринемиясы (ТТЛ-ХС орташа бастапқы деңгейі шамамен 4,8 ммоль/л) бар емделушілердің көпшілігін емдеуде тиімді.

Арозвас фенофибратпен біріктіргенде триглицеридтер деңгейін төмендетуге қатысты және никотин қышқылымен біріктіргенде ТЖЛП- ХС артуына қатысты аддитивті әсерін де танытады.

Розувастатин 40 мг дозада ауыр гиперхолестеринемияға шалдыққан және жүрек-қантамырлық патология қаупі жоғары емделушілерге ғана тағайындалуы тиіс.

Қолданылуы

  • бастапқы гиперхолестеринемияда (IIa тип, отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемияны қоса) немесе аралас дислипидемияда (IIb тип) емдәмге толықтыру ретінде, емдәм мен басқа да дәрі-дәрмектік емес емдеу әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағын азайту) жеткіліксіз болғанда

  • отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемияда емдәмге және басқа да липид-төмендетуші емге толықтыру ретінде (мысалы, ТТЛП-аферез) немесе осындай ем емделушіге сай келмейтін жағдайларда

  • ересек емделушілерде атеросклероз үдеуін баяулату үшін емдәмге толықтыру ретінде жалпы холестерин (ЖХС) және ТТЛП ХС деңгейлерін мақсатты деңгейлерге дейін төмендетуге арналған емнің бір бөлігі ретінде

  • атеросклероздық жүрек-қантамыр ауруының даму қаупі жоғары ересек емделушілерде жүрек-қантамыр асқынуларының алдын алуда қосымша ем ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратпен емдеу басталар алдында емделуші холестерин мөлшері төмендетілген стандартты емдәмде болып, емделу кезеңінде осы емдәм ұстануды жалғастыруы тиіс. Препарат дозасы емнің мақсатына және емделушінің емге жауабына қарай жекеше белгіленеді. Ұсынылатын бастапқы тәуліктік дозасы 5 мг-ден 10 мг-ге дейін құрап, күніне бір рет қабылданады. Доза статиндерді алғаш рет қабылдайтын емделушілер үшін де, HMG CoA редуктазаның басқа тежегішімен емнен ауысқандар үшін де бірдей. Старттық дозаны таңдағанда холестериннің бастапқы жекеше деңгейін және бұрыннан бар жүрек-қантамыр қаупін, сондай-ақ жағымсыз реакциялардың әлеуетті даму қаупін ескеру қажет.

Қажет болса, дозаны 4 аптадан соң арттыруға болады. Төмен дозалармен салыстырғанда, 40 мг дозаны қабылдау кезінде қолайсыз реакциялар жөніндегі хабарламалар жиілігінің жоғарылауын ескеріп, тәуліктік дозаны 30 мг немесе 40 мг дейін арттыру аса төмен дозаларын қабылдау кезінде липидтердің мақсатты деңгейлеріне жетудің сәті түспейтін және қадағалауда болатын ауыр гиперлипидемиясы бар және жүрек-қантамырлық қаупі жоғары емделушілер үшін ғана (атап айтқанда, отбасылық гиперхолестеринемияда) қарастырылуы тиіс. Емделушілерге олар 40 мг немесе 30 мг дозаларын қабылдай бастағанда ерекше көңіл бөлу қажет.

Дозаны 40 мг дейін дәрігердің қадағалауымен ғана арттыруға болады. Препаратты бұрын қабылдамаған емделушілерге 40 мг дозаны тағайындау ұсынылмайды. 2 апталық емнен кейін және/немесе Арозвас дозасын арттырғанда липидтік алмасу көрсеткіштерін бақылау (қажет болса – дозаны түзету) қажет.

Арозвасты ас ішуге байланыссыз күннің кез келген уақытында қабылдауға болады.

Егде жастағыларда қолдану

Емді 70 жастан асқан емделушілерге 5 мг дозадан бастау ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозалануы

Бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі емделушілерде дозаны түзету қажет емес, препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы - 5 мг. Бүйрек функциясы орташа бұзылған емделушілерде (креатинин клиренсі 60 мл/мин аз) – препаратты 40 мг дозада қолдану қарсы көрсетілімді. Бүйрек жеткіліксіздігі айқын емделушілерде (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) – Арозвас препаратын қолдану қарсы көрсетілімді.

Бауыры зақымданған емделушілерде дозалануы

Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 және/немесе одан аз балл бар емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9 баллдан жоғары емделушілерде препаратты қолдану тәжірибесі жоқ.

Арозвас белсенді фазадағы бауыр аурулары бар емделушілерге қарсы көрсетілімді.

Нәсілі

Жапондықтар мен қытайлықтар арасында розувастатиннің жүйелі концентрациясының ұлғаюы білінеді. Азиаттық нәсілді емделушілерге ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Азиаттық нәсілді емделушілерге препаратты 30 мг немесе 40 мг дозада тағайындау қарсы көрсетілімді.

Миопатияға бейімділігі бар емделушілерде дозалануы

Миопатияның дамуына бейімдендіретін факторлары бар емделушілерге ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Ондай емделушілерге 40 мг және 30 мг дозалар қарсы көрсетілімді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (1/100-ден <1/10 дейін)

  • бас ауыру, бас айналу

  • жүрек айну, іштің ауыруы, іш қатулар

  • миалгия

  • астения

  • II типті қант диабеті (қандағы және аш қарындағы глюкоза деңгейі 5,6-6,9 ммоль/л емделушілер)

  • протеинурия (көбінесе тубулярлы шығу тегіндегі).

Несептегі ақуыз мөлшерінің өзгеруі (++ дейінгі немесе одан көп іздік мөлшерлерінің болуынан немесе болмауынан) 10-20 мг препарат алатын 1%-дан аз емделушіде және 40 мг препарат алатын шамамен 3% емделушіде байқалады. Несептегі ақуыз мөлшерінің болымсыз көбеюі 20 мг дозаны қабылдағанда білінді. Көпшілік жағдайларда протеинурия ем үдерісінде азаяды немесе басылады және жедел бүйрек ауруының туындауын немесе бұрыннан бар сол аурудың үдеуін білдірмейді.

Жиі емес(1/1000-нан <1/100 дейін)

  • қышыну, бөртпе, есекжем

Сирек (1/10 000-нан <1/1000 дейін)

  • жоғары сезімталдық реакциялары, ангионевроздық ісінуді қоса

  • панкреатит

  • миопатия және рабдомиолиз (розувастатин барлық дозалауында қолданылғанда, әсіресе, 20 мг-ден артық дозалар қабылданғанда миалгия, миопатия, сирек жағдайларда рабдомиолиз сияқты тірек-қимыл аппаратына әсерлері хабарланды. Креатинфосфокиназа (КФК) деңгейінің дозаға тәуелді жоғарылауы розувастатин қабылдаған емделушілердің мардымсыз санында байқалады. Көпшілік жағдайларда ол болымсыз, симптомсыз және уақытша болды. КФК деңгейі жоғарылаған жағдайда (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда, 5 еседен көп) ем тоқтатылуы тиіс)

  • бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы (розувастатин қолданылғанда емделушілердің аздаған санында бауыр трансаминазалары белсенділігінің дозаға тәуелді жоғарылауы байқалады. Көпшілік жағдайларда ол болымсыз, симптомсыз және уақытша болды)

Өте сирек (<1/10 000)

  • сарғаю, гепатит

  • артралгия

  • полинейропатия, есте сақтаудың нашарлауы (жадыны жоғалту)

  • депрессия, ұйқы бұзылыстары

  • гематурия

  • жыныс дисфункциясы

Жиілігі белгісіз

  • диарея

  • Стивенс-Джонсон синдромы

  • шеткергі ісінулер

  • жөтел, ентігу

  • гинекомастия

Рабдомиолиздің, бүйрек пен бауыр тарапынан ауыр жағымсыз әсерлерінің біліну жиілігі (трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы) 40 мг дозалануында артады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

5 мг, 10 мг және 20 мг дозалар үшін

  • розувастатинге немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

  • белсенді фазадағы бауыр аурулары, трансаминазалардың сарысулық белсенділігінің тұрақты жоғарылауы, қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігінің, жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда, 3 еседен көп кез келген жоғарылауы

  • бүйрек функциясының айқын бұзылулары (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз)

  • миопатия

  • бір мезгілде циклоспорин қабылдау

  • миоуытты асқынулардың дамуына бейімділік

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • бала туу жасындағы әйелдерде талапқа сай контрацепция әдістері болмағанда

  • тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза мен галактозаның мальабсорбция синдромы

20 мг-ден жоғары және 40 мг дейінгі дозалар үшін қосымша қарсы көрсетілімді:

  • миопатия немесе миопатия/рабдомиолиз дамуына бейімдендіретін факторлар, жеке немесе отбасылық сыртартқыдағы тұқым қуалайтын миопатиялар

  • бүйрек функциясының орташа бұзылулары (креатинин клиренсі < 60 мл/мин)

  • гипотиреоз

  • HMG - CoА редуктазаның басқа тежегіштерін немесе фибраттар қабылдау кезіндегі миоуытты құбылыстарға сыртартқылық көрсетілімдер

  • алкогольге тәуелділік

  • препараттың плазмалық концентрацияларын жоғарылатуы мүмкін жағдайлар

  • азиаттық нәсілді емделушілер

  • бір мезгілде фибраттар қабылдау

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Циклоспорин. Дені сау сыналушылардан ерекшелігі, жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда, бір мезгілде розувастатин мен циклоспорин қолдану розувастатиннің қисық астындағы ауданының 7 есе ұлғаюына әкеледі. Бір мезгілде қолдану плазмадағы циклоспорин концентрациясына ықпал етпейді.

К витамині антагонистері. HMG CоА редуктазаның өзге тежегіштері қолданылған жағдайдағы сияқты, сонымен бірге, емделудің басында немесе кезінде К витамині антагонистерімен бір мезгілде емделген емделушілерде (мысалы, варфаринмен немесе кумарин тобының өзге антикоагулянттарымен) розувастатин дозасын арттырғанда Халықаралық Қалыптасқан Арақатынастың (ХҚА) ұлғаюын байқауға болады. Розувастатин препаратының дозасын азайту немесе оны қолдануды тоқтату ХҚА төмендеуіне әкелуі мүмкін. Мұндай жағдайларда ХҚА тиянақты бақылану қажет.

Гемфиброзил және басқа да гиполипидемиялық препараттар.

Бір мезгілде розувастатин мен гемфиброзил қолдану розувастатиннің ең жоғары концентрациясының, сондай-ақ қисық астындағы ауданының екі есе ұлғаюына алып келеді.

Редуктаза мен гемфиброзил, фенофибрат тежегіштерін немесе фибраттар тобының өзге препараттарын, сондай-ақ ниацинді (никотин қышқылы) липидтер концентрациясын төмендететін дозада (тәулігіне 1 г немесе одан көп) бір мезгілде қолдану миопатияның басталу қаупін арттырады, бұл осы препараттардың өзінің миопатияға әкелу себебінен болуы ықтимал. Фибраттар тобының препараттарын және розувастатинді 40 мг дозада бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді. Мұндай емделушілерді емдеу 5 мг дозадан басталу қажет.

Эзетимиб (Азатимиб). Розувастатин және эзетимиб (азтимиб) препаратын бір мезгілде қолдану ешбір препараттың AUC қисығына немесе ең жоғары концентрациясына ықпал етпейді. Дегенмен фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер мен күтілмеген көріністердің басталуын жоққа шығаруға болмайды.

Протеаза тежегіштері. Розувастатин мен протеаза тежегіштерін бір мезгілде қолдану розувастатин әсерін елеулі күшейтеді. Бұл әсерінің нақты механизмі белгісіз.

Антацидті препараттар. Розувастатин мен асқазан сөлінің қышқылдылығын төмендететін дәрілерді, алюминий және магний гидроксидін бір мезгілде қолдану плазмадағы розувастатин концентрациясының кемінде 50% төмендеуіне әкелді. Осы әсерінің емдеу тәжірибесіндегі маңызы белгісіз.

Эритромицин. Бір мезгілде розувастатин мен эритромицин қолдану розувастатин AUC 20% және розувастатиннің ең жоғары концентрациясының 30% азаюына әкеледі. Бұл әсері эритромицин қолданудан кейін асқазан-ішек жолы жұмысының күшеюінен болуы мүмкін.

Ішуге арналған контрацептивтер немесе гормональді ем. Розувастатин мен ішуге арналған контрацепция дәрілерін бір мезгілде қолдану этинилэстрадиол және норгестрел AUC жоғарғы шегінің, тиісінше, 26% және 34% артуына алып келеді. Контрацептив дозасын арттырғанда плазмадағы препарат концентрациясы жоғарылауының байқалуына көңіл бөлу керек.

Басқа да препараттар. Реакциялары мен өзара әрекеттесулеріне жүргізілген зерттеулер негізінде дигоксиндермен елеулі өзара әрекеттесуінің болмайтынына мән бермеуге болады.

Р450 цитохромы ферменті. Розувастатин Р450 цитохромы ферменттерінің тежегіші де, индукторы да емес. Бұдан басқа, розувастатин осы ферменттердің әлсіз субстраты болып табылады. Розувастатин мен флуконазол (CYP2C9 және CYP3А4 тежегіші) және кетоконазол (CYP2А6, CYP3А4 тежегіші) арасында клиникалық мәнді өзара әрекеттесу білінбеген. Розувастатин мен итраконазолды (CYP3А4 тежегіші) бірге қолдану розувастатин AUC 28% арттырады. Осылайша, Р450 цитохромы метаболизмімен байланысты өзара әрекеттесуі күтілмейді.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрекке әсер етуі

Талдау кезінде анықталған протеинурияның шығу тегі көпшілік жағдайларда тубулярлы және розувастатиннің жоғары дозаларын (атап айтқанда, 40 мг) қабылдаған емделушілерде анықталған, әрі көпшілік жағдайларда ауыспалы немесе өткінші сипатта болды.

Протеинурия – жедел немесе үдемелі бүйрек ауруының көрсеткіші. Бүйрек функциясының күрделі бұзылулары 40 мг дозасын қабылдағанда жиірек кездеседі. Бүйрек функциясын бағалау препаратты 40 мг дозаларда қабылдаған емделушілерді стандартты бақылау кезеңінде ескерілуі тиіс.

Қаңқа бұлшықеттеріне әсері

Миалгия, миопатия және сирек жағдайларда рабдомиолиз дозаға байланыссыз (атап айтқанда, > 20 мг дозаларда) емделушілердің бәрінде байқалды. HMG CоА редуктаза тежегіштерімен біріктірілген эзетимиб қабылдау кезінде өте сирек рабдомиолиз жағдайлары білінді. Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуді жоққа шығаруға болмайды және препараттарды біріктіріп қабылдағанда сақтық таныту керек. Басқа да HMG CоА редуктаза тежегіштері сияқты, розувастатин қабылдаумен байланысты рабдомиолиз жағдайлары саны жағынан 40 мг дозалар тұсында жоғары болды.

Креатинкиназаны өлшеу

Қарқынды дене жүктемесінен соң немесе нәтиженің дұрыс түсіндірілуіне кедергі келтіретін КК жоғарылауына ықтимал баламалы себеп бар болса, креатинкиназаны (КК) өлшеуге болмайды. Егер КК деңгейлері басында едәуір жоғарыласа (> 5xЖҚШ, жоғарғы қалып шегі), 5-7 күн ішінде қайта талдау жасалу керек. Егер қайта жасалған талдауда бастапқы КК >5xЖҚШ деңгейі расталса, емдеуді бастауға болмайды.

Емдеу алдында

Розувастатин, басқа да HMG CоА редуктаза тежегіштері сияқты, миопатияға/қаңқа бұлшықеттерінің жедел некрозына бейімдендіретін факторлары бар емделушілерге абайлап тағайындалу керек. Бұл факторларға: бүйрек функциясының бұзылуы, гипотиреоз, жекеше немесе тұқым қуалайтын бұлшықет бұзылулары, ауру тарихынан орын алған HMG CоА редуктазаның басқа тежегішімен немесе фибратпен бұлшықеттік уыттану, шамадан тыс алкоголь тұтыну, 70-тен асқан жас, плазмадағы деңгейлердің жоғарылауын байқауға болатын жағдайлар, бір мезгілде фибраттар қабылдау жатады. Осы емделушілерде емдеу қаупі болжамды пайдасымен салыстырылуы тиіс, әрі клиникалық мониторинг ұсынылады. Егер КК деңгейлері бастапқы нүктеде елеулі жоғарыласа (>5xЖҚШ), емдеуді бастауға болмайды.

Емдеу кезінде

Емделушілерден, егер олар бұлшықеттердің түсініксіз ауыруын, атап айтқанда, дімкәстану немесе қызба қатар жүретін әлсіреуін немесе құрысуын сезінетін болса, хабар беруін өтіну қажет. Осы емделушілерде КК деңгейлері өлшенуі тиіс. Егер КК деңгейлері едәуір жоғарыласа (>5xЖҚШ) немесе егер бұлшықет симптомдары күрделі сипатта болса және күн сайын жайсыздық сезімін туғызса (тіпті егер КК деңгейлері ≤5xЖҚШ болса да), емдеу тоқтатылуы тиіс. Егер симптомдары басылса және КК деңгейлері қалыпты көрсеткіштерге оралса, ондай жағдайда емделушіні мұқият қадағалаумен емделушіге розувастатин немесе HMG CоА редуктаза баламалы тежегішін ең төмен дозада қайтадан бере бастауға болады. Симптомсыз емделушілерде КК деңгейлерінің стандартты мониторингі негізделмеген.

Бауырға ықпалы

Басқа да HMG CоА редуктаза тежегіштері сияқты, шамадан тыс алкоголь тұтынатын және/немесе бауыр функциясының бұзылуынан зардап шегетін емделушілерге розувастатин қабылдау кезінде сақ болу керек. Емдеу басталғанша және басталу сәтінен 3 ай өткенде бауыр функциясына тестілер өткізу ұсынылады. Егер сарысудағы трансаминазалар деңгейі қалыпты мәнінің жоғарғы шегінен 3 еседен көп асып кетсе, розувастатин қабылдауды тоқтату керек немесе дозасын азайту керек. Бауыр функциясының күрделі бұзылулары (негізінен, бауырдағы трансаминазалар деңгейінің жоғарылауынан тұратын) 40 мг дозалар қабылдау кезінде жиірек кездеседі.

Гипотиреоз немесе нефротикалық синдром туғызған салдарлы гиперхолестеринемиясы бар емделушілерде розувастатинмен ем басталғанша негізгі ауруды емдеу қажет.

Этникалық топтар

Фармакокинетикалық зерттеулерде, еуропалық нәсіл өкілдерімен салыстырғанда, азиаттық нәсіл өкілдеріне препараттың әсер етуінің артуы көріністеледі.

Өкпенің интерстициальді ауруы

Статиндер қолданылғанда, әсіресе, ұзаққа созылатын ем жүргізілгенде өкпенің интерстициальді ауруының бір реттік жағдайлары хабарланған. Сипатталған белгілерінде ентігу, құрғақ жөтел және жағдайдың жалпы нашарлауы (шаршау, салмақ жоғалту және қызба) қамтылуы мүмкін. Егер емделушіде өкпенің интерстициальді ауруы күдік тудырса, статиндермен емді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралын немесе басқа механизмдерді басқарғанда ем кезінде бас айналу болуы мүмкін екенін ескеру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емдеу: симптоматикалық және демеуші емшаралар. Бауыр функциясын және КФК деңгейін бақылау қажет. Гемодиализдің тиімді болу ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Пішінді 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Микро Лабс Лимитед

92, SIPCOT Industrial Complex, Hosur – 635 126, Tamil Nadu, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Микро Лабс Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КазЕвроФарм» ЖШС

050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Құрманғазы к-сі, 48 а, 9 кеңсе

тел./факс: +7 (727) 2615141, 2614466

электронды пошта: registration1@kazeuropharm.com

Прикрепленные файлы

755622891477976397_ru.doc 107 кб
299221491477977596_kz.doc 140.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники