Арлеверт®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Арлеверт®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Таблеткалар

Құрамы

** - өсімдік тектес зат

*** - өндіріс үдерісінде жойылады

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақтан ақшыл сары түске дейінгі, бір жағында «А» жазуы бар таблеткалар.

 

Фармакотерапиялық тобы

Басқа да жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Бас айналуын қойдыруға арналған дәрілер. Басқа препараттармен біріктірілімдегі циннаризин.

ATХ коды N07CA52.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы:

Ішке қабылданғаннан кейін дименгидринаттан дифенгидрамин жылдам босап шығады. Дифенгидрамин және циннаризин асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді. Циннаризин және дифенгидрамин адам плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (Cмакс) 2-4 сағат ішінде жетеді. Плазмадан екі заттың да жартылай шығарылу кезеңі 4-тен 5-ке дейінгі сағатты құрайды. (олардың бөлек немесе біріктірілген дәрі құрамында қолданылуына қарамастан).

Метаболизмі:

Циннаризин және дифенгидрамин бауырда қарқынды метаболизденеді. Циннаризин ішінара цитохром IID6 изоферментімен катализденетін циклдің гидроксилдену реакциялары және цитохром изоферменті төмен іріктейтін N-дезалкилдену реакциялары есебінен метаболизденеді. Дифенгидраминнің негізгі метаболиздену жолы – үшіншілік аминнің бір ізді N-деметилденуі. Адам бауырындағы микросомальді фракцияларындағы in vitro зерттеулері бұл реакциялардың цитохромның әртүрлі, оның ішінде IID6 изоферменті де бар, изоферменттері қатысуымен жүретінін көрсетті.

Шығарылуы:

Циннаризин, негізінен, нәжіспен (40-60%-ға) және аз дәрежеде – несеппен (негізінен, глюкуронды қышқылмен конъюгацияланған метаболиттер түрінде) шығарылады. Дифенгидрамин, негізінен, несеппен және, негізінен, метаболиттер түрінде шығарылады; негізгі метаболит (40-60%) дифенилметоксисірке қышқылының дезаминирленген туындысы болып табылады.

Фармакодинамикасы

Дименгидринат, дифенгидраминнің хлортеофиллинді тұзы, парасимпатолитикалық әсер етіп және ОЖЖ бәсеңсітетін антихолинергиялық белсенділігі бар (M-холинбөгегіш) антигистаминдік дәрі ретінде әсер етеді. 4- қарынша аумағындағы хеморецепторлық триггерлік зонаға әсер ете отырып, берілген препарат құсуды және бас айналуын басады. Осылайша, дименгидринат негізінен, орталық вестибулярлық жүйеге әсер етеді.

Циннаризин, өзінің кальций өзекшелерін бөгейтін қабілетіне орай вестибулярлық сенсорлық жасушаларға кальций түсуін бәсеңсітеді, осылай вестибулолитикалық дәрі ретінде әсер етеді. Осылай, циннаризин негізінен шеткергі вестибулярлық жүйеге әсер етеді.

Циннаризин де, және дименгидринат та бас айналуын емдеуге арналған белгілі дәрі болып табылады. Клиникалық зерттеулер нәтижесі бойынша біріктірілген дәрі тиімділігі жағынан бұл препараттардың әр қайсысын жеке алғандағыдан асып түседі.

Шайқалуды болдырмайтын дәрі ретінде берілген препарат зерттелмеген.

Қолданылуы

- шығу тегі әртүрлі бас айналуын симптоматикалық емдеуде.

Жағымсыз әсерлері

Жиірек кездесетін жағымсыз әсерлерге клиникалық сынамаға қатысқандардың шамамен 8% сананың шатасуы (ұйқышылдық, шаршау сезіну, қажығыштық, есеңгіреуді қоса) анықталады, және қатысқандардың шамамен 5 % анықталған ауыз құрғауы жатады. Әдетте бұл реакциялар жеңіл түрде жүреді және тіпті жалғасқан емнің жалғастырылуы аясында да бірнеше күн ішінде тоқтайды. Клиникалық сынамаларда Арлеверт® препаратын қолдану аясында туындаған жағымсыз әсерлер жиілігі бойынша және кейінгі өздігінен келіп түскен хабарламалар бойынша деректер төменде келтірілген:

Жиі>1/100,<1/10

- ұйқышылдық, бас ауыруы

-ауыз құрғауы, іш ауыруы

Кейде >1/1000,<1/100

- парестезия, амнезия, құлақтағы шуыл, тремор, ашушаңдық, құрысулар

- диспепсия, жүрек айнуы, диарея

- тершеңдік, бөртпе

Сирек >1/10000, <1/1000

- аллергиялық реакциялар (мысалы, тері реакциялары)

- көрудің бұзылуы

- фотосенсибилизация

- несеп шығару алдындағы қиналыс

Өте сирек <1/10000

- лейкопения, тромбоцитопения, апластикалық анемия

Бұдан басқа, дименгидринат және циннаризин қолданумен мынадай жағымсыз реакциялар байланысты:

Дименгидринат: парадоксальді қозғыштық (әсіресе балаларда), осыған дейін болған жабықбұрышты глаукоманың тереңдеуі, қайтымды агранулоцитоз.

Циннаризин:іш қатуы, дене салмағының ұлғаюы, кеудедегі қысылу сезімі, холестатикалық сарғаю, экстрапирамидалы бұзылу, қызыл жегі типі бойынша тері реакциялары, жалпақ теміреткі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бүйрек қызметінің ауыр дәрежедегі бұзылуы (креатинин клиренсі  25 мл/мин)

- бауыр қызметінің ауыр дәрежедегі бұзылулары

- дифенгидраминге немесе құрылымы ұқсас басқа да антигистаминді дәрілердің белсенді заттарына, болмаса препараттардың қосымша компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- жабықбұрышты глаукомасы, құрысулары, бассүйекішілік қысымы жоғарылығына күдігі бар емделушілер, сондай-ақ алкоголизммен және несеп шығару өзекшесі және қуық түбі безі бұзылуынан туындаған несеп іркілуімен ауыратын емделушілер.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Арлеверт® препаратының антихолинергиялық және седативті әсері моноаминооксидаза тежегіштерін қолдану аясында күшеюі мүмкін.

Арлеверт® препаратының әсері прокарбазинмен күшеюі мүмкін.

Басқа да антигистаминдік дәрілер сияқты Арлеверт® ОЖЖ бәсеңсітетін, алкогольді, барбитураттарды, есірткілік анальгетиктерді және транквилизаторларды ішінара бәсеңсітетін препараттардың седативті әсерін күшейтуі мүмкін.

Емделушілерді Арлевертпен® емдеу кезеңінде алкогольдік ішімдіктер қолданбау туралы алдын ала ескерту керек. Арлеверт® сондай-ақ гипотензивті дәрілердің, эфедрин және антихолинергиялық дәрілердің, ішінара атропин және трициклдық антидепрессанттардың әсерін күшейтуі мүмкін.

Арлеверт® антибиотиктер-аминогликозидтердің отоуытты әсері көріністерін және терінің аллергиялық сынамасына тері реакцияларын бүркемелеуі мүмкін.

Арлевертті® ЭКГ-ға QT аралығын ұзартатын (мысалы, Ia және III класты антиаритмиялық дәрілер) препараттармен бір уақытта қолданудан абай болу керек.

Циннаризин және дифенгидраминнің басқа дәрілік заттармен болуы мүмкін фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі туралы ақпарат жеткілікті көлемде емес. Дифенгидрамин IID6 цитохром изоферменті арқылы метаболикалық үдерісті бәсеңсітеді, сондықтан Арлевертті® бұл фермент субстраттарымен біріктірілімде (әсіресе, тар емдік диапазоны аясында) сақтық жасау керек.

Айрықша нұсқаулар

Арлеверт® артериялық қысымның елеулі төмендеуін туындатпайды, алайда оны артериялық қысымы төмен емделушілерде абайлап қолдану керек.

Асқазан шырышты қабығының тітіркенуін ең төменгі шамаға жеткізу үшін

Арлевертті® тамақтан кейін қолдану керек.

Арлевертті® антихолинергиялық дәрілер қолдану аясында күрделіленіп кетуі мүмкін жай-күйдегі немесе аурулары бар емделушілерде, мысалы, көзішілік қысымы жоғары, асқазан және он екі елі ішектің сағасы бітелуі, қуық түбі безі гипертрофиясы, артериялық гипертензиясы, тиреотоксикоз немесе жүректің ауыр дәрежедегі ишемиялық ауруы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Арлевертті® Паркинсон ауруы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы

Жүктілік:

Жүкті әйелдердегі Арлеверт® препаратының қауіпсіздік дәрежесі анықталмаған. Препараттың жүктілікке, эмбрион және ұрықтың дамуына, сондай-ақ постнатальді дамуына әсерін бағалау үшін оны жануарларға ғана сынап көру жеткіліксіз. Компоненттердің әрқайсысына жеке тератотогендік әсер ету қаупі (дименгидринат/ дифенгидрамин және циннаризин) онша үлкен емес. Жануарларға жүргізілген сынамада тератотогендік әсері анықталмаған.

Дименгидринат жатыр мускулатурасын стимуляциялайтын әсер етуі және босану уақытын азайтуы мүмкін. Осы себепті Арлевертті® жүктілік уақытында қолдануға болмайды.

Лактация:

Дименгидринат және циннаризин ана сүтіне өтеді. Сондықтан Арлевертті® бала емізуші әйелдерге қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Арлеверт® ұйқышылдықты туындатуы мүмкін, әсіресе емнің бастапқы кезеңінде. Бұндай жағдайларда емделушілерге көлік құралдарын басқаруға немесе механизмдермен қызмет етуіне болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, бас айналуы және ауыз құрғауы, беттің қызаруы, қарашықтың үлкеюі, тахикардия, қызба, бас ауыруы және несеп іркілуі сияқты антихолинергиялық әсерлерінің білінуі атаксиямен үйлесімде. Құрысулар, елестеулер, қозу, тыныс алудың бәсеңсуі, артериялық гипертензия, тремор және кома (әсіресе, артық дозаланудың ауыр жағдайында) сияқты асқынулар туындауы мүмкін.

Емі: тыныс алудың бәсеңдеуі немесе қан айналымының жедел жеткіліксіздігінде емделушіге демеуші ем тағайындау керек. Асқазанды натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісімен шаю ұсынылады. Антигистаминдік дәрілермен улану қызбаны туындататындықтан (әсіресе балаларда) дене температурасын мұқият қадағалау керек.

Толғақ тәрізді ауыруда әсері қысқа мерзімді барбитураттар тағайындауға болады, алайда оларды абайлап қолдану керек. ОЖЖ айқын антихолинергиялық әсері жағдайында физостигминмен сынама жүргізу керек, ал содан кейін баяу көктамырішілік инфузия жолымен физостигмин тағайындау керек (болмаса, қажет болғанда, бұлшықет ішіне инъекция жасау жолымен) дене салмағының әр килограмына 0,03 мг дозасында (ересектерге арналған ең жоғары доза – 2 мг; балаларға арналған ең жоғары доза – 0,5 мг).

Дименгидринатты қаннан гемодиализ жолымен жоюға болады, алайда артық дозалануда емнің бұл тәсілін қолдануға болмайды. Қандағы препараттың қажетті мөлшерін белсенділендірілген көмірді пайдалану арқылы гемоперфузия жүргізу жолымен жоюға болады. Циннаризинді гемодиализ көмегімен жою туралы деректер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/поливинилденхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 15, 20 немесе 25 таблеткадан.

20 (пішінді ұяшықты қаптамада 20 таблеткадан), 30 (2 пішінді ұяшықты қаптамада 15 таблеткадан), 50 (2 пішінді ұяшықты қаптамада 25 таблеткадан) или 100 (4 пішінді ұяшықты қаптамада 25 таблеткадан) таблеткадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Тіркеу куәлігінің иесі

Уәкілетті өкіл

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Берлин-Хеми АГ» АҚ өкілдігі

Телефон нөмірі:+7 727 2446183, 2446184, 2446185

Факс нөмірі: +7 727 2446180

Электрондық пошта: Kazakhstan@berlin-chemie.com