Аркурон

МНН: Пипекурония бромид
Производитель: Фармстандарт-Биолек ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pipecuronium bromide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014769
Период регистрации: 22.07.2015 - 22.07.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Аркурон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пипекуроний бромиді

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ 4 мг

Құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат – 4 мг пипекуроний бромиді,

қосымша зат – маннит

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті лиофилизацияланған ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Миорелаксанттар. Шеткергі әсері бар миорелаксанттар. Басқа да төрттік аммоний қосылыстары. Пипекуроний бромиді.

АТХ коды М03А С06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Таралу көлемі қалыпты бүйрек функциясы кезінде – 0,25 л/кг, бүйрек жеткіліксіздігі кезінде – 0,37 л/кг. Жартылай таралу кезеңі – 6,2 минут, бүйрек жеткіліксіздігінде – 4,33 минут. Т1/2 – 1,7 сағат (0,9-2,7 сағат), гипотермияда өзгермейді, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде T1/2 – 4 сағат (2-8,2 сағат). Тіндерде метаболизденеді, белсенді метаболит 3-ацетил-пипекуроний (пипекуроний белсенділігі 40-50) және белсенді емес дериваттар түзеді. Бүйрек арқылы өзгермеген күйінде – 75, метаболиттер түрінде – 20 шығарылады. Клиренсі – 0,12-0,15 л/сағ/кг, бүйрек жеткіліксіздігінде – 0,08 л/сағ/кг. Бүйрек жеткіліксіздігінде жинақталып қалады. Елеусіз дәрежеде плацента арқылы енеді.

Фармакодинамикасы

Әсер етуі ұзаққа созылатын деполяризацияланбайтын миорелаксант. Қаңқа бұлшықеттерінің н-холинорецепторларын бәсекелі түрде бөгеп, ацетилхолиннен болатын соңындағы пластинканың деполяризациясына және бұлшықет талшығының қозуына кедергі жасайды. Бұлшықеттің салдануы келесі ретпен: қабақты көтеретін бұлшықеттер, шайнау бұлшықеттері, аяқ-қол бұлшықеттері, іш бұлшықеттері, дыбыс саңылауының бұлшықеттері, қабырға аралық бұлшықеттер және диафрагмада біртіндеп дамиды. Дене салмағының әр кг шаққанда 50 мкг бір реттік дозаны енгізгеннен кейін 5,5-6 минуттан соң және әр кг дене салмағына шаққанда 70-85 мкг дозада енгізгеннен кейін 3-5 минуттан соң жүйке-бұлшықет бөгелісіне қол жетеді. Кеңірдек интубациясы әр кг дене салмағына шаққанда 70-100 мкг енгізгеннен кейін 2,5-3 минуттан соң-ақ жасалуы мүмкін; аз дозада қолданған кезде интубация жасау үшін жеткілікті миорелаксацияға жету уақыты ұзарады. Бастапқы дозаны енгізгеннен кейін әсер ету ұзақтығы (бұлшықет белсенділігінің 25 қалпына келуі) дозаның шамасына және жүргізілген анестезияның түріне байланысты: ересектерде дене салмағының әр кг шаққанда 70 мкг дозада әсер ету ұзақтығы – 30-175 минут, 80-85 мкг/кг – 40-211 минут; нейролептикалық анестезия аясында (азоттың шала тотығы, фентанил, дроперидол) дене салмағының әр кг шаққанда 50 мкг дозада – 30 минут; теңдестірілген анестезия аясында (әсер етуі қысқа барбитураттар немесе пропофол аясында (кіріспе ДЗ ретінде), апиынды және ингаляциялық (азоттың шала тотығы) анестетиктердің дене салмағының әр кг шаққандағы 70-85 мкг дозасында – 1-2 сағат. Бұлшықет белсенділігінің бақыланатын деңгейден 25-нан 50 дейінінің өздігінен қалпына келу уақыты – 24 минут, 75 дейін – 33 минут. Деполяризацияланған миорелаксанттардан кейін қолданған кезде әр кг дене салмағына шаққанда 50 мкг дозада әсерінің ұзақтығы – 45 минут (деполяризациялайтын миорелаксанттарды қолданбай, дене салмағының әр кг шаққанда 70-85 мкг дозада осындай әсер ету ұзақтығына қол жеткізуге болады). Балаларда тиімді дозаны енгізген кезде әсер ету ұзақтығы (бұлшықеттің 25 белсенділігінің қалпына келуі) баланың жасына байланысты: 3 айдан бастап 1 жасқа дейін – 10-44 минут, 1-14 жаста – 18-52 минут. Бұлшықет белсенділігінің бақыланатын деңгейден 25-дан 75 дейін өздігінен қалпына келу уақыты – 25-30 минут. Демеуші ем аясында әсерінің ұзақтығы (дене салмағының әр кг шаққанда 10-15 мкг дозада қосымша енгізу) – 50 минут; энфлуран және изофлуран аясында артады, галотон аясында тіпті өзгермейді.

Орташа дозаларда ЖҚЖ қызметінде елеулі өзгеріс тудырмайды; үлкен дозаларда әлсіз ганглиобөгегіш м-холинобөгегіш белсенділікке ие. Панкуроний бромидінен айырмашылығы ваголитикалық белсенділігі жоқ; деполяризацияланбайтын басқа миорелаксанттардан айырмашылығы –гистаминді босатып шығармайды және гемодинамикалық бұзылуларды тудырмайды.

Қолданылуы

Эндотрахеальды интубацияны жеңілдету және 20-30-минуттан асатын миорелаксацияны қажет ететін әртүрлі операциялық араласуды жүргізу үшін жалпы анестезия аясындағы миорелаксацияда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты тек көктамыр ішіне ғана енгізеді. Қолданар алдында ампуладағы лиофилизацияланған ұнтақты 2 мл 0,9  натрий хлоридінің ерітіндісінде ерітеді. Препараттың жаңа дайындалған ерітіндісін ғана пайдаланады.

Аркуронды басқа дәрілік заттармен немесе инфузиялық ерітінділермен, араластыруға болмайды. Препарат дозасын есептегенде анестезияның қолданылатын техникасын: анестезияға дейін немесе анестезия кезінде қолданылатын дәрілік басқа заттармен өзара әрекеттесу мүмкіндіктерін, сондай-ақ науқастың жағдайын да ескеру қажет.

Ересектерге эндотрахеальды интубация жүргізу және кейінгі операциялық араласым мақсатында препаратты дене салмағының әр кг шаққанда 0,07-0,08 мг дозада енгізеді. Бұл доза 90-120 секунд интубация жүргізуді қамтамасыз етеді және қаңқа бұлшықеттерінің 50-70 минут бойы босаңсуын қамтамасыз етеді. Сукцинилхолиннің жәрдемімен интубация жүргізілген науқастарда Аркуронды дене салмағының әр кг шаққанда 0,04-0,05 мг бастапқы дозада қолданады. Мұндай кезде препараттың әсері, науқастың осы емшараны көтере алуына байланысты, 15-25 минут бойы сақталады. Препараттың үлкен дозалары оның әсер ету ұзақтығын арттырады. Бүйрек функциясы бұзылған жағдайда әр кг дене салмағына шаққанда препараттың 0,04 мг құрайтын дозасынан асырмаған дұрыс (шамадан тыс ұзақ әсер ету қаупі бар). Қайталап енгізу үшін препараттың бастапқы дозасының 25-ын қолданады (дене салмағына 0,01-0,015 мг/кг).

Балаларға қолданылуы:

Біріктірілген наркоз жағдайында Аркуронның бастапқы дозасы 1-ден 14 жасқа дейінгі балалар үшін дене салмағының әр кг шаққанда 0,08-0,09 мг құрайды.

3 айдан бастап 1 жасқа дейінгі балалар үшін анағұрлым төмен дозалар ұсынылады – 0,04-0,06 мг. Препараттың көрсетілген дозалары қаңқа бұлшықеттерінің 25-30 минут бойы релаксациясын қамтамасыз етеді. Миорелаксацияны 25 минутқа созу қажет болған жағдайда препаратты бастапқының 1/3 құрайтын дозасында қайталап енгізеді. Препараттың әсеріне сезімталдықтың елеулі жекелей айырмашылықтары болған жағдайда шеткергі жүйке талшықтарының стимуляторын қолдана отырып, бұлшықет жағдайын тексеріп отыру керек.

Жағымсыз әсерлері

Тірек-қимыл аппараты тарапынан: миорелаксацияны тоқтатқаннан кейінгі бұлшықеттің әлсіреуі, бұлшықет атрофиясы, тыныс алу жеткіліксіздігінің дамуымен қаңқа бұлшықетінің салдануы.

Жүйке жүйесі тарапынан: ОЖЖ бәсеңдеуі, гипестезия, инсульт.

Тыныс алу жүйесі тарапынан: гипопноэ, апноэ, өкпе ателектазы, ларингоспазм, тыныстың тарылуы, бронхтүйілуі, тыныс алу жеткіліксіздігі

ЖТЖ тарапынан: брадикардия, АҚ төмендеуі, АҚ жоғарылауы, миокард (миокард инфарктісіне дейін) және ми ишемиясы, жүрекшелердің фибрилляциясы, қарыншалық экстрасистолия.

Қан түзу ағзалары және гемостаз жүйесі тарапынан: ішінара тромбопластинді және протромбинді уақыттың азаюы, тромбоз.

Несеп шығару жүйесі тарапынан: анурия.

Зертханалық көрсеткіштер: гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия.

Аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, есекжем, жекелеген жағдайларда – анафилактикалық реакциялар.

Дене салмағының әр кг шаққанда 0,1 мг төмен дозада Аркурон ганглияны бөгейтін және ваголитикалық әсер етпейді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • миастения;

  • пипекуронийге және бромидтерге жоғары сезімталдық;

  • 3 айға дейінгі балалар;

  • жүктілік;

  • бүйрек функциясының бұзылуы;

  • ауыр бауыр жеткіліксіздігі.

Сақтықпен

Өт шығару жолдарының обструкциясы, ісіну синдромы, айналымдағы қан көлемінің жоғарылауы немесе дегидратация, диуретиктер қабылдау, негізгі- қышқылдық күйдің (ацидоз, гиперкапния) және су-электролиттік алмасудың бұзылуы (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия), гипотермия, дигитализация, гипопротеинемия, кахексия, миастения (оның ішінде миастения gravis, Итон-Ламберт синдромы) мұндай жағдайларда болуы мүмкін препарат әсерінің күшеюіне, сондай-ақ төмендеуіне байланысты; ауыр миастения немесе Итон-Ламберт синдромы кезіндегі пипекуроний бромидінің аздаған дозалары күшті айқын әсерін туындатуы мүмкін, мұндай науқастарға препаратты ықтимал қаупін мұқият бағалаудан кейін өте төмен дозада тағайындайды; тыныстың тарылуы, бүйрек жеткіліксіздігі (препараттың әсерін және наркоздан кейінгі депрессия уақытын ұзартады), декомпенсацияланған созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, 14 жасқа дейінгі балалар, қатерлі гипертермия, қандай да бір миорелаксант туындатқан науқастың сыртартқысындағы анафилактикалық реакция (айқаспалы аллергия мүмкіндігіне байланысты).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аркурон әсер етуінің күшеюі және ұзаруы мыналарды бір мезгілде қолданғанда болуы мүмкін: ингаляциялық наркоз дәрілерін (галотан, изофлуран, метоксифлуран, эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан); көктамыр ішіне енгізуге арналған анестетиктер (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураттар, γ-гидроксимайлы қышқылы); сукцинилхолин немесе деполяризацияланбайтын басқа миорелаксанттарды, микробқа қарсы кейбір дәрілерді (аминогликозидтер, тетрациклиндер, имидазол, метронидазол және т.б.); - және -адренорецепторлар блокаторлары; несеп айдағыш дәрілер; тиамин; МАО тежегіштері; гуанидин; протамин; фенитоин; кальций өзекшелерінің антагонистері; магний тұздары; лидокаин (көктамыр ішіне енгізу).

Аркурон әсер етуінің әлсіреуі операциялық араласымға дейін глюкокортикостероидтарды, неостигминді, норадреналинді, теофиллинді, калий хлоридін, натрий хлоридін, кальций хлоридін қолданған кезде болуы мүмкін.

Аркурон әсер етуінің өзгеруі деполяризациялайтын миорелаксанттарды (олардың дозасына, қолдану уақытына және науқастың жекелей сезімталдығына байланысты) бір мезгілде қолданған кезде болуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Тек қана стационар жағдайында қолданылады. Аркурон қолданылатын жалпы анестезияны жүргізуді препаратты қолданған кезде дамуы мүмкін асқынуларды көріп жүрген тәжірибелі анестезиолог қана жүзеге асыра алады. Аркуронды тек эндотрахеальды интубация, ӨЖЖ, оттегімен емдеу жүргізу аппаратуралары, сондай-ақ арнайы у қайтарғылар болған жағдайда ғана қолданған жөн. Препараттың бұлшықеттерді босаңсытатын әсерін мониторингтеу үшін шеткергі жүйке талшықтарының стимуляторларын қолданған дұрыс. Препараттың дозасын жүйке-бұлшықет өткізгіштігі бұзылған науқастарда, сыртартқысында полиомиелит болғаны көрсетілсе, сондай-ақ семіздікте азайту керек (Аркурон артық дозалануы мүмкін). Бүйрек жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарда препараттың әсер ету ұзақтығы артатындығын ескерген жөн. Бауыр және өт жолдары ауруларында Аркуронның бастапқы дозасын төмендету керек.

Гипотермия препараттың әсерін ұзартуы мүмкін. Анестезияны бастар алдында су-электролиттік тепе-теңдікті және қанның рН қалыпқа келтірген жөн. Мыналарды: гипокалиемия, гипокальциемия (мысалы, қан құйғаннан кейін), гипермагниемия, гипопротеинемия, сусыздану, ацидоз, гиперкапния, кахексия, жүрек гликозидтерін, несеп айдағыш дәрілерді қолдану препараттың әсерін күшейтеді және әсер етуін ұзартады.

Педиатрияда қолданылуы

Жасы 3 айдан 1 жасқа дейінгі балалардағы ем әсерінің ересектердегі осындайдағыдан іс жүзінде айырмашылығы жоқ. 1 жастан 14 жасқа дейінгі балалардың пипекуроний бромидіне сезімталдығы аздау, ересектер мен емшектегі балаларға (1 жастан кіші) қарағанда ем әсері де қысқалау.

Жүктілік және лактация

Жүкті әйелдерге немесе ұрыққа Аркурон қолданудың қауіпсіздігін дәлелдеу үшін жеткілікті деректер жоқ. Препарат жүктілік кезінде қолдануға ұсынылмайды.

Лактация кезеңінде Аркурон қолданудың қауіпсіздігін дәлелдеу үшін жеткілікті деректер жоқ, сондықтан емделушілердің осы санатына қолдану ұсынылмайды.

Аркуронды кесарь тілігін жасау кезінде қолдану Апгар шкаласының көрсеткіштеріне, жаңа туған нәрестенің бұлшықет тонусына және жүрек-қан тамыр адаптациясына ықпалын тигізбейді. Плацентарлық бөгет арқылы белсенді заттардың тек өте аз мөлшері ғана өтеді. Токсикозды емдеу кезінде магний тұздары (жүйке-бұлшықет бөгелісін күшейтуге қабілетті) тағайындалған жүкті әйелдерге Аркуронды сақтықпен және аз дозаларда қолданған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Аркуронның миорелаксациялаушы әсері тоқтағаннан кейінгі алғашқы 24 сағат ішінде автомобиль жүргізуге немесе басқа да механизмдермен жұмыс істеу ұсынылмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: тыныс алу бұлшықеттерінің салдануы, апноэ, артериялық қысымның айқын төмендеуі.

Емі: қажет болғанда препараттың әсерін неостигминді (1 – 3 мг) атропинмен (0,5 – 1,25 мг) немесе галантаминмен (10 – 30 мг) үйлесімде жоюға болады. Бір мезгілде өздігінен тыныс алуы қалпына келгенге дейін жасанды желдетуді жүргізу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Түссіз шыны ампулаға 4 мг лиофилизаттан салынған.

10 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен және ампулалық скарификатормен бірге картон қорапшаға салынады. Ампулаларды түрлі түсті сындыру сақинасымен қаптағанда ампулалық скарификатор салынбайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 20С-ден 80С-ге дейінгі температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Фармстандарт-Биолек» ЖАҚ

Померки, Харьков қ., Украина, 61070.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Фармстандарт-Биолек» ЖАҚ, Украина.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Қарағанды фармацевтикалық кешені» ЖШС

100009, Қазақстан Республикасы, Қарағанды қ., Ботаникалық к-сі, 12 үй

Тел.: + 7 (7212) 507322; e-mail: kphk@kphk.kz

 

Прикрепленные файлы

828725951477976401_ru.doc 76 кб
881421551477977603_kz.doc 76 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники