Аримидекс®

МНН: Анастрозол
Производитель: АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Anastrozole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003893

Инструкция

Саудалық атауы

Аримидекс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Анастрозол

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 1 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 1 мг анастрозол,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон, натрий крахмалының гликоляты, магний стеараты, тазартылған су.

қабық құрамы: макрогол 300, гипромеллоза, титанның қостотығы

(Е 171).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында А (оң жағынан бағыт белгісімен аяқталатын) және екінші жағында Adx 1 өрнегі бар ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы препараттар. Гормондар антагонистері. Ферменттер тежегіштері.

АТХ коды L02BG03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Анастрозолдың сіңуі тез, плазмадағы ең жоғары концентрациясына ішке (аш қарынға) қабылдаудан кейін 2 сағат ішінде жетеді.

Ас ішу сіңу жылдамдығын болымсыз азайтады, бірақ оның сіңу дәрежесін өзгертпейді және Аримидекстің® тәуліктік дозасын бір рет қабылдағанда плазмадағы препараттың тепе-тең концентрациясына клиникалық мәнді әсері болмайды. Анастрозол баяу шығарылады, плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 40-50 сағат құрайды.

Анастрозол шамамен 90-нан 95% дейінгі тепе-тең плазмалық концентрациясына 7 күн қолданудан кейін жетеді.

Анастрозол фармакокинетикасы менопаузадан кейінгі әйелдерде жас шамасына тәуелденбейді.

Пубертаттық гинекомастиясы бар ер балаларда анастрозол тез сіңеді, 2 күнге жуық жартылай шығарылу кезеңімен баяу шығарылады. Ер балалардағы фармакокинетикалық параметрлері әйелдерде менопаузадан кейінгі осындай мәндермен салыстырмалы. Анастрозол клиренсі қыз балаларда ер балалардағыдан төмен, ал әсер етуі көбірек. Қыз балалардағы анастрозолдың жартылай шығарылу кезеңі шамамен 0,8 күн құрайды.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 40%.

Анастрозол менопаузадан кейінгі әйелдерде қарқыны бәсең метаболизденеді. Препарат қабылдаудан кейінгі 72 сағат ішінде дозаның 10%-дан азы өзгеріссіз күйде несеппен бөлінеді. Анастрозол метаболизмі N-деалкилдену, гидроксилдену және глюкуронданумен жүзеге асады.

Метаболиттер көбінесе несеппен шығарылады. Плазма мен несепте анықталатын негізгі метаболит – триазол ароматазаны тежемейді.

Анастрозол клиренсі ішу арқылы қабылдаудан кейін бауыр циррозында немесе бүйрек функциясының бұзылуында өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Аримидекс® – менопаузадан кейінгі әйелдерде шеткергі тіндердегі андростендионды эстронға, әріқарай эстрадиолға айналдыруға көмектесетін ароматаза ферментінің жоғары іріктелген стероидты емес тежегіші. Сүт безінің обырымен науқастарда айналымдағы эстрадиол деңгейінің төмендеуі емдік әсер көрсетеді. Менопаузадан кейінгі әйелдерде Аримидекс® 1 мг тәуліктік дозада эстрадиол деңгейінің 80% төмендеуін туындатады.

Аримидекстің® прогестогенді, андрогенді және эстрогенді белсенділігі жоқ.

Аримидекс® 10 мг дейінгі тәуліктік дозаларда кортизол мен альдостерон секрециясына ықпал етпейді, демек, Аримидекс® қолданылғанда кортикостероидтарды орын басу ретінде енгізу қажет емес.

 

Қолданылуы

- менопаузадан кейінгі әйелдерде сүт безінің бастапқы гормон-оң обырының адъювантты емінде

- менопаузадан кейінгі әйелдерде кең таралған сүт безінің обырын емдеуде

- менопаузадан кейінгі әйелдерде 2-3 жыл бойы тамоксифенмен емделуден соң сүт безінің бастапқы гормон-оң обырының адъювантты емінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер, егде жастағыларды қоса:

тәулігіне 1 рет ішке 1 мг.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі: дозаны түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- ыстық «кернеулер»

- астения

- артралгия/буындар қимылының шектелісі

- артрит

- остеопороз

- бас ауыру

- жүрек айну

- тері бөртпесі

Жиі

- қынаптың құрғауы, қынаптан қан кетулер (негізінен, алдыңғы гормональді емнен Аримидекске® ауысудан кейінгі алғашқы апталар ішінде)

- шаштың түсуі (алопеция)

- аллергиялық реакциялар

- құсу, диарея

- ұйқышылдық

- білезік өзегінің синдромы (негізінен, осы аурудың қауіп факторлары бар пациенттерде байқалады)

- АЛТ, АСТ және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы

- анорексия

- гиперхолестеринемия

- сүйектердің ауыруы

- миалгия

- сезімталдықтың нашарлауы, парестезияны, дәм сезбей қалуды және дәм сезудің бұрмалануын қоса

Жиі емес

- гамма-глутамилтрансфераза белсенділігінің және билирубин деңгейінің жоғарылауы

- гиперкальциемия (паратиреозды гормон деңгейінің жоғарылауы мүмкін)

- гепатит

- есекжем

- сыртылдауық саусақ синдромы

Сирек

- полиморфты эритема

- анафилактоидты реакция

- тері васкулиті (Шенлейн-Генох пурпурасының кейбір жағдайларын қоса)

Өте сирек

- Стивенс-Джонсон синдромы

- ангионевроздық ісіну

Төмендегі кестеде тәжірибелік ем аяқталған соң да 14 күн бойы тәжірибелік ем алатын пациент әйелдерде анықталған және, себептік байланысына қарамастан, аралық бақылаудан кейін 68 ай өткен соң Аримидекс® пен Тамоксифеннің әр бөлек немесе бірге қабылдануын зерттеу барысында алдын ала атап көрсетілген жағымсыз құбылыстардың пайда болу жиілігі берілген.

2 кесте. Аримидекс® пен Тамоксифеннің әр бөлек немесе бірге қабылдануын зерттеу барысында алдын ала атап көрсетілген жағымсыз құбылыстар

Жағымсыз құбылыстар

Аримидекс

(N=3,092)

Тамоксифен

(N=3,094)

Ысынулар

1104 (35.7%)

1364 (40.9%)

Буындардың ауыруы\буындар қимылының шектелісі

1100 (35,6%)

911 (29.4)

Көңіл-күй бұзылысы

597 (19,3 %)

554 (17.9%)

Шаршау\астения

575 (18,6 %)

544 (17.6%)

Жүрек айну және құсу

393 (12,7 %)

384 (12.4%)

Сынулар

315 (10,2%)

209 (6.8%)

Омыртқаның, ортан жілік мойнының немесе білезік сүйектерінің сынулары

133 (4,3%)

91 (2.9%)

Білезік сүйектерінің немесе білезік сүйектері/кәрі жілік сүйегінің сынулары

67 (2,2%)

50 (1.6%)

Омыртқа сынулары

43 (1,4%)

22 (0.7%)

Ортан жілік мойнының сынулары

28 (0,9%)

26 (0.8%)

Катаракта

182 (5,9%)

213 (6.9%)

Қынаптық қан кету

167 (5,4%)

317 (10.2%)

Ишемиялық жүрек ауруы

127 (4,1%)

104 (3.4%)

Стенокардия

71 (2,3%)

51 (1.6%)

Миокард инфарктісі

37 (1,2%)

34 (1.1%)

Коронарлық артериялар ауруы

25 (0,8%)

23 (0.7%)

Миокардиальді ишемия

22 (0,7%)

14 (0.5%)

Қынаптық бөліністер

109(3,5%)

408 (13.2%)

Кез келген көктамырлық тромбоэмболиялық асқыну

87(2,8%)

140 (4.5%)

Өкпе эмболиясын қоса, созылмалы көктамырлық тромбоэмболиялық асқынулар

48(1,6%)

74 (2.4%)

Ишемиялық цереброваскулярлы бұзылулар

62(2,0%)

88 (2.8%)

Эндометрий обыры

4 (0,2%)

13 (0.6%)

Аралық бақылаудан кейін 68 ай өткен соң Аримидекс® пен тамоксифен қабылдайтын топтарда, тиісінше, 1000 пациент-жасқа 22 және 1000 пациент-жасқа 15 сынулардың туындау жиілігі болды. Аримидекс® қабылдаған пациент әйелдер арасындағы сынулардың туындау жиілігі менопаузада жүрген пациент әйелдердің сәйкесті жас тобында белгіленген шектер аясынан аспайды. Остеопороз туындау жиілігі Аримидекс® қабылдаған пациенттерде 10,5% және Тамоксифен қабылдаған пациенттерде 7.3% құрады.

Аримидекс® пен Тамоксифеннің әр бөлек немесе бірге қабылдануын зерттеу барысында Аримидекс® қабылдаған пациенттерде анықталған сынулар мен остеопороздың туындау жиілігі тамоксифеннің қорғағыш әсерін, Аримидекстің® спецификалық әсерін және екеуін де көріністейтіні анықталмаған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- анастрозолға немесе препараттың басқа да қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- менопаузаның алдындағы әйелдерде

- айқын бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 20 мл/мин аз)

- бауыр функциясының орташа немесе айқын жеткіліксіздігі (қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған)

- тамоксифенмен қатарлас ем және/немесе құрамында эстроген бар препараттармен емдеу

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге (балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Зертханалық жағдайларда анастрозол Р450 цитохромы жүйесінің ферменттерін (1А2, 2С8/9 және 3А4) тежейді. Аталған препаратты антипиринмен және варфаринмен бірге қолданудың клиникалық зерттеулері 1 мг дозадағы анастрозолдың антипирин және R- , S-варфарин метаболизміне елеулі тежегіш әсер етпейтінін көрсетті. Бұл Аримидексті® басқа дәрілік препараттармен бірге қабылдау Р450 цитохромы жүйесінің ферменттерінен болатын клиникалық мәнді өзара әрекеттесулерге әкелуінің екі талай екенін айғақтайды.

Анастрозол метаболизмін кепілдейтін ферменттер анықталмаған. Р450 цитохромы жүйесі ферменттерінің спецификалық емес әлсіз тежегіші болып табылатын циметидин плазмадағы анастрозол концентрациясына ықпалын тигізбейді. Р450 цитохромының күшті тежегіштерінің әсері белгісіз.

Клиникалық зерттеулер барысында алынған қауіпсіздік деректерінің базасына шолу жасалғанда әдетте тағайындалатын басқа да дәрілік препараттарды қосымша алған Аримидекс® қабылдаған пациент әйелдерде клиникалық мәнді өзара әрекеттесу болатынын растайтын мәліметтер анықталмаған. Сонымен қатар, биcфосфонаттармен клиникалық мәнді өзара әрекеттесу анықталмаған.

Аримидексті® тамоксифенмен бірге қабылдаудан немесе эстроген қолданылатын емді бір мезгілде тағайындаудан аулақ болу керек, өйткені бұл Аримидекстің® фармакологиялық әсерін әлсіретуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Айналымдағы эстрадиол деңгейін төмендетумeн, Аримидекс® сүйектердің сыну ықтималдығының жоғарылауына ұласатын сүйек тіні минералдық тығыздығының төмендеуін туындатуы мүмкін. Сүйектердің сыну қаупінің осылай жоғарылау мүмкіндігі менопаузадан кейінгі әйелдерде емдеудің басында және ол аяқталған соң жүйелі түрде сүйек жүйесінің жағдайын бақылау мен емдеу бойынша стандартты нұсқауларға сәйкес бақылануы тиіс.

Қажет болса, остеопорозбен емдеу немесе профилактикасын бастау және мұқият қадағалау керек. Әріқарай Аримидекс® қабылдаудан болатын сүйек тіні минералдық тығыздығының жоғалуын менопаузадан кейінгі әйелдерде спецификалық еммен, мысалы, бисфосфонаттар тағайындаумен тоқтатуға болады («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз). Менопаузаның басталуы себепті күдік туындаған жағдайда оны биохимиялық талдау (лютеиндеуші гормон (ЛГ), фолликул стимуляциялаушы гормон (ФСГ) және/немесе эстрадиол деңгейлері) көмегімен анықтау керек. Аримидекстің® лютеиндеуші гормонның рилизинг-фактор баламаларымен қолданылуын мақұлдайтын деректер жоқ.

Аримидексті тамоксифенмен бірге қабылдаудан немесе эстроген қолданылатын емді бір мезгілде тағайындаудан аулақ болу керек, бұл Аримидекстің® фармакологиялық әсерін әлсіретуі мүмкін.

Ишемиялық аурулар Аримидекс® қолдану кезінде тамоксифенмен емделу кезіндегіден жиірек байқалды, алайда бұл орайда оның статистикалық маңыздылығы білінбеген.

Аримидексті® менопауза алдындағы қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелмеген.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауырының орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар сүт безі обырынан зардап шегетін пациент әйелдер қабылдағанда Аримидекстің® ықпал етуіне зерттеулер жүргізілмеген. Бауыр жеткіліксіздігі орташа және ауыр пациент әйелдерде Аримидекс® абайлап қабылдану керек. Ем нақты бір пациент әйел үшін пайда мен қауіп арақатынасына негізделуі тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Сүт безінің обырынан, ауыр бүйрек жеткіліксіздігінен (ШСЖ < 30 мл/мин) зардап шегетін пациент әйелдердің қабылдауы кезінде Аримидекстің® әсеріне зерттеулер жүргізілмеген. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациент әйелдерде Аримидекс® сақтықпен қабылдану керек.

Балалар

Аримидекс® балалар мен жасөсіпірімдерді емдеуге ұсынылмаған, өйткені пациенттердің бұл тобында аталған дәрілік препаратты пайдаланудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Өсу гормонының жетіспеушілігі бар ер балаларға өсу гормонын бір мезгілде қабылдау кезінде Аримидекс® қабылдауға болмайды. Базалық клиникалық зерттеу аталған препараттың тиімділігін көрсетпеген және қауіпсіздігін анықтамаған. Анастразол эстрадиол деңгейінің төмендеуіне әкелетіндіктен, өсу гормонының жетіспеушілігі бар қыз балаларға өсу гормонын бір мезгілде қабылдау кезінде Аримидекс® қабылдауға болмайды. Балалар мен жасөспірімдерді емдеу қауіпсіздігі бойынша ұзақ мерзімді деректер жоқ.

Фертильділік, жүктілік және лактация

Жүктілік

Жүкті әйелдерде Аримидекс® қолдану жөнінде деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде тұқым өрбіту функциясына уытты әсері анықталған. Аримидекс® жүктілік кезінде қолдануға қарсы көрсетілімді.

Лактация

Лактация кезінде Аримидекс® қолдану жөнінде деректер жоқ. Аримидекс® бала емізу кезінде қолдануға қарсы көрсетілімді.

Фертильділік

Аримидекстің® адам фертильділігіне әсер етуіне зерттеулер жүргізілмеген. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде тұқым өрбіту функциясына уытты әсері анықталған.

Аримидекс® таблеткалары құрамында лактоза бар. Сирек туа біткен галактозаны көтере алмаушылығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза малабсорбциясы бар пациенттерге аталған препаратты қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Астения мен ұйқышылдық сияқты Аримидекстің® кейбір жағымсыз әсерлері жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерін орындау қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін.

Бұл симптомдар білінгенде көлік құралдарын және аса қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық шараларын қадағалауға кеңес беріледі.

 

Артық дозалануы

Аримидекстің® өмірге қатерлі симптомдарға әкелуі мүмкін бір реттік дозасы анықталмаған. Препараттың кездейсоқ артық дозалануының бірлі-жарым клиникалық жағдайлары сипатталған.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ; артық дозаланған жағдайда емдеу симптоматикалық сипатта болуы тиіс. Егер науқас есін жоғалтпаса, құстыруға болады. Диализ жасауға болады. Жалпы демеуші ем, өмірлік маңызды ағзалар мен жүйелер функциясын қадағалау және бақылау ұсынылады.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге пішінді ұяшықты 2 қаптамадан картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП өндірген, АҚШ

АстраЗенека ЮК Лимитед үшін, Ұлыбритания.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«АстраЗенека Ю-Кей Лимитед» ЖАҚ өкілдігі

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: adverse.events.kz@astrazeneca.com

Аримидекс – сауда белгісі, АстраЗенека компаниялар тобының меншігі.

 

9

 

Прикрепленные файлы

924200611477976259_ru.doc 78 кб
580277811477977459_kz.doc 102 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники