АПРИД 500/250

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

АПРИД 250/125

АПРИД 500/250

АПРИД 1000/500

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ еріткішімен жиынтықта (инъекцияға арналған су 1.0 мл ампулада, 1.8 мл ампулада немесе 3.5 мл ампулада)

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді заттар: 265,75 мг, 531,50 мг және 1063,00 мг ампицилин натрийі (250 мг, 500 мг және 1000 мг ампицилинге баламалы),

136,75 мг, 273,50 мг және 547,00 мг сульбактам натрийі (125 мг, 250 мг және 500 мг сульбактамға баламалы),

еріткіш – инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Өзіне тән иісі бар ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар.

Бактерияларға қарсы бета-лактамдық препараттар.

Бета-лактамаза тежегіштерімен біріктірілген пенициллиндер.

Бета-лактамаза тежегіштерімен біріктірілген ампициллин.

АТХ коды J01CR01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін бірден плазмада ең жоғары концентрацияға жетеді. 1000 мг ампициллинді және 500 мг сульбактамды бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін, плазмадағы ампициллиннің ең жоғары концентрациясы 8 – 37 мкг/мл және плазмадағы сульбактамның ең жоғары концентрациясы 6 – 24 мкг/мл диапазонында ауытқып отырды. Ампициллин сарысулық ақуызбен шамамен 28%-ға, ал сульбактам шамамен 38%-ға қайтымды байланысады. Орташа жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 сағатты құрайды. Бүйрек қызметі қалыпты адамдар қабылдағаннан кейін алғашқы 8 сағат ішінде ампициллин мен сульбактамның шамамен 75%-дан 85%-ға дейіні несеппен бірге өзгермеген күйінде бөлініп шығады. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда ампициллин мен сульбактамның шығарылуы тепе-тең дәрежеде болады, демек, бір-бірімен арақатынасы бүйрек қызметіне қарамай-ақ тұрақты күйінде қалады. Парентеральді түрде қолданғаннан кейін организмнің тіндері мен сұйық ортасында жақсы таралады. Ми қабықтары қабынғанда ампициллин де, сульбактам да цереброспинальді сұйықтыққа өтеді.

Фармакодинамикасы

Сультамициллин ампициллиннің және сульбактам бета-лактамазасы тежегішінің ізашар дәрісі болып табылады. Ол күрделі қос эфир ретінде химиялық байланысқан екі қосылыстан тұрады.

Ампициллин – препараттың бактерияларға қарсы компоненті, бактериялық жасуша қабырғасы синтезін тежеу арқылы өсіп және бөліне бастаған бактерияларға бактерицидтік әсер етеді. Ампициллиннің грамоң және грамтеріс аэробтық және анаэробтық бактерияларды қамтитын бактерияларға қарсы әсер ету ауқымы кең. Ампициллиннің әсер ету ауқымына бета-лактамаза түзетін микроорганизмдер кірмейді.

Сульбактам – бета-лактамаза тежегіші. Пенициллиндерге және цефалоспориндерге көптеген бактериялардың төзімділігін іске асыратын көптеген бета-лактамазалардың белсенділігін қайтымды түрде төмендетеді. Сульбактам өздігінен бактерияларға қарсы (Neisseriaceae-ден басқасы) аздаған белсенділік танытса да, зерттеулер сульбактамның бета-лактамазаны түзетін түрлерге қатысты ампициллиннің белсенділігін қалпына келтіретіндігін көрсетеді. Атап айтқанда, көптеген жағдайларда дәрілік төзімділікке себеп болатын сульбактам плазмидтермен байланысты бета-лактамазаларға қатысты тиімді. Препарат құрамында сульбактамның болуы ампициллиннің бактерияларға қарсы өрісін, әдетте оған төзімді көптеген бактерияларды қоса есептегенде, және басқа да бета-лактамдық антибиотиктерге қарсы ауқымын кеңейтеді.

Инъекцияға арналған АПРИДТІҢ көптеген грамоң және грамтеріс аэробтық және анаэробтық микроорганизмдерге қарсы, микробтарға қарсы әсер ету ауқымы кең.

Грамоң бактериялар: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermiidis, Staphylococcus saprophyticus, (бета-лактамазаны түзетін және түзбейтін); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Грамтеріс бактериялар: Haemophilus influenzae (бета-лактамазаны түзетін және түзбейтін); Moraxella (Branhamella) catarrahalis (бета-лактамазаны түзетін және түзбейтін); Escherichia colli (бета-лактамазаны түзетін және түзбейтін); Klebsiella түрі (барлық белгілі штаммдар бета-лактамазаны түзеді); Proteus mirabilis (бета-лактамазаны түзетін және түзбейтін); Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Morganella morganii, және Neisseria gonorhoea (бета-лактамазаны түзетін және түзбейтін).

Анаэробтар: Clostridium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Bacteroides fragilis және туыс түрлер. Бұл анаэробтар бета-лактамазаны түзбейді, сондықтан ампициллинге жеке-жеке сезімтал.

Қолданылуы

• жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының жұқпалары, соның ішінде синусит, ортаңғы отит және эпиглотит

• бактериялық пневмониялар

• несеп жолдарының жұқпалары және пиелонефрит

• құрсақішілік жұқпалар, соның ішінде перитонит, холецистит, эндометрит және кіші жамбас флегмоналары

• бактериялық септицемия

• тері, жұмсақ тін, сүйек және буын жұқпалары

• гонококктік жұқпалар

• операциядан кейінгі сепсистің алдын алу

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат бұлшықет ішіне енгізуге арналған.

Ересектер

Ересектер үшін АПРИДТІҢ ұсынылатын тәуліктік дозасы 1,5 г-нан 12 г-ға дейінді құрайды.

Жұқпаның ауырлығына қарай, қабылдау арасындағы аралық 6 – 8 сағатты құрайды. Жеңіл жұқпаларда инъекцияға арналған АПРИД 12 сағаттық аралықпен тағайындалуы мүмкін.

Бүйрек қызметінің бұзылуы ауыр (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) болғанда ампициллиннің және сульбактамның фармакокинетикасы бірдей өзгереді, сондықтан олардың плазмадағы арақатынасы тұрақты күйінде қалады. Мұндай жағдайларда дозаны азайту немесе препаратты енгізу арасындағы аралықты арттыру қажет. Диализде емшарадан кейін қосымша дозаны тағайындау қажет.

Инъекцияға арналған АПРИД дозасы бүйрек қызметі бұзылған науқастарда креатинин клиренсіне сәйкес тағайындалуы тиіс.

Балалар

Дене салмағы 40 кг және одан жоғары балалар әдетте ересектерге арналған дозаны қабылдай алады. Балаларға ұсынылатын әдеттегі тәуліктік доза 150 мг/кг АПРИД, енгізу жиілігі әрбір 6 – 8 сағат сайын. Шала туған және жаңа туған (бір апталық) балалар үшін ұсынылатын тәуліктік доза – әрбір 12 сағат сайын 2 енгізуге бөлінген 150 мг/кг.

Емдеу дене температурасы қалыпқа келгеннен кейін 48 сағаттан соң тоқтатылуы мүмкін. Әдетте емдеу ұзақтығы 5 – 14 күнді құрайды. Ауыр жұқпаларда бұл кезең ұзаруы мүмкін. Аминогликозидтермен бірге емдеу көрсетілген жағдайда, АПРИД пен аминогликозидтерді сұйылтқан және бөлек енгізген жөн.

Препараттың құрамында натрий бар, бұны тұз аз емдәм ұстанатын науқастар есте ұстауы қажет.

Инъекцияға арналған ерітіндіні дайындау

АПРИД инъекцияға арналған сумен сұйылтылады. Толық ерігенін көзбен бақылау мүмкін болуы және көбіктің түзілуі басылуы үшін, сұйылтылғаннан кейін ерітіндіні тұндырып қойған жөн.

Дайын ерітіндіні сұйылтылғаннан кейін кем дегенде бір сағаттан кешіктірмей пайдалану қажет.

Жағымсыз әсерлері

• инъекция жасалған жердің, әсіресе бұлшықет ішіне енгізген кезде ауыруы, препаратты көктамыр ішіне енгізген жерде флебит немесе гиперемия пайда болуы мүмкін

• анафилактикалық шок, бөртпе, қышу және басқа да тері реакциялары, өте сирек – Стивенс-Джонсон синдромы, эпидермис некролизі және полиморфты эритема

• жүректің айнуы, құсу, диарея және жалған жарғақшалы колит, бауыр қызметінің бұзылуы және сарғаю

• анемия, гемолитикалық анемия, тромбоцитопения, эозинофилия және лейкопения (бұл өзгерулер қайтымды болды және емді тоқтатқаннан кейін жоғалады)

• қан сарысуында аланинді (АЛТ) және аспарагинді (ACT) аминотрансфераза белсенділігінің өткінші жоғарылауы, гипербилирубинемия

өте сирек

- құрысулар

- интерстициальді нефрит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• ампициллинге, сульбактамға және басқа да бета-лактамдық антибиотиктерге жоғары сезімталдық

• жұқпалы мононуклеоз, лимфолейкоз

• бауыр және бүйрек қызметтерінің ауыр бұзылулары

• жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аллопуринол

Аллопуринол қабылдап жүрген, подаграсы бар науқастарда ампициллинді бір мезгілде қолданғанда тері реакцияларының пайда болу қаупі едәуір жоғарылайды.

Аминогликозидтер тобына жататын антибиотиктер

Ампициллин мен аминогликозидтерді араластыру олардың өзара елеулі әсерсізденуіне әкеледі; осы антибиотиктер бірге тағайындалған жағдайларда, оларды әртүрлі жерлерге және инъекциялар арасындағы уақыт кем дегенде 1 сағаттай болатын аралықпен енгізген жөн.

Антикоагулянттар

Пенициллиндер тромбоциттер агрегациясын және гемокоагуляция көрсеткіштерін өзгертуі мүмкін (антикоагулянттардың әсерін күшейтеді).

Бактериостатикалық әсері бар препараттар (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидтік препараттар және тетрациклиндер)

Бір мезгілде қолданбаған жөн.

Құрамында эстрогендер бар пероральді контрацептивтер

Ампициллин қабылдаған әйелдерде контрацептивтік препараттар тиімділігінің төмендеу жағдайлары жөнінде мәлімделді, бұл жоспарланбаған жүктілікке әкеп соқты. Осындай байланыстың орын алуы екіталай болса да, ампициллин қабылдап жүрген емделушілер жүктіліктен сақтанудың баламалы немесе қосымша тәсілдерін пайдаланғаны жөн.

Метотрексат

Пенициллиндерді бірге тағайындау метотрексат клиренсінің төмендеуіне және оның уыттылығының өсуіне әкеледі. Мұндай жағдайларда мұқият бақылау жүргізген немесе мұндай біріктірулерді пайдаланбаған жөн.

Пробенецид

Пробенецидті бір мезгілде қабылдау сульбактамның және ампициллиннің өзекшелік секрециясының төмендеуіне әкеледі, бұл ампициллин мен сульбактамның сарысулық деңгейінің артуымен және олардың қанда өте ұзақ сақталуымен, жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруымен және уыттылық қаупінің өсуімен білінеді.

Сульбактам көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінділердің көбісімен үйлеседі, алайда ампициллиннің және, демек, құрамында декстроза немесе басқа көмірсулар бар ерітінділерде сульбактам/ампициллиннің тұрақтылығы азырақ; оны қан препараттарымен немесе ақуыздық гидролизаттармен араластырмаған жөн.

Зертханалық көрсеткіштерге ықпалы

Несептегі қантты Бенидикт, Фелинг немесе Клинитест реактивтерін пайдаланып анықтаудың ферментативтік емес әдістері жалған оң нәтиже беруі мүмкін. Ампициллинді жүкті әйелдерге қолдану қан плазмасында жалпы байланысқан эстриол, эстриолглюкоронид, сондай-ақ байланысқан эстрон және эстрадиол деңгейлерінің өткінші төмендеуіне әкелетіні байқалды.

Айрықша нұсқаулар

Пенициллиндермен емдеген кезде ауыр және кейде өлімге әкелетін аллергиялық (анафилактикалық) реакциялар сипатталған. Сыртартқысында пенициллиндерге асқын сезімталдық реакциялары байқалған науқастарды цефалоспориндермен емдеген кезде ауыр аллергиялық реакциялар жағдайлары белгілі болды. Аллергиялық реакциялар пайда болған жағдайда препаратты тоқтату және тиісті ем тағайындау қажет.

Ауыр анафилактикалық реакциялар адреналинді шұғыл енгізуді қажет етеді. Қажет болған кезде оттегіні, көктамыр ішіне глюкокортикостероидтық препараттарды тағайындайды және, интубацияны қоса есептегенде, тыныс жолдарының өткізгіштігін жақсартуға бағытталған шараларды қолданады.

Құрамында натрий мөлшері төмен емдәмді қабылдап жүрген науқастарды емдеген кезде 1500 мг АПРИД құрамында шамамен 115 мг (5 ммоль) натрий бар екендігін ескеру қажет.

Кез келген антибиотиктерді қолданған кездегідей, саңырауқұлақтарды қоса есептегенде сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсу белгілерін анықтау мақсатында ұдайы бақылап отыру маңызды мәнге ие. Асқынжұқпа пайда болғанда препаратты тоқтатқан және/немесе талапқа сай ем тағайындаған жөн.

Препаратпен ұзақ емдеу кезінде ішкі ағзалардың, соның ішінде бүйрек, бауыр қызметтерін және қан түзу жүйесін әлсін-әлсін бақылап отыру керек. Бұл жаңа туған нәрестелер (әсіресе шала туған нәрестелер) және кішкентай балалар үшін аса маңызды.

Жұқпалы мононуклеоз вирусты жұқпа болып саналатындықтан, АПРИДТІ оны емдеу үшін тағайындамаған жөн.

Жүктілік және лактация

Жүкті әйелдерде және бала емізетін әйелдерде препараттардың қауіпсіздігі анықталған жоқ, сондықтан АПРИДТІ бұл кезеңде қолдануға болмайды.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлікті басқарғанда және қауіпті механизмдермен жұмыс жасағанда сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: адамдардағы ампициллиннің және сульбактамның уытты әсері жөнінде ақпарат шектеулі. Препаратпен артық дозалану кезінде пайда болатын белгілердің оның жағымсыз әсерлерінен едәуір айырмашылығы бар. Жұлын-ми сұйықтығындағы β-лактамдық антибиотиктердің жоғары концентрациялары орталық жүйке жүйесі қызметінің бұзылуын, құрысуларды қоса есептегенде, туындатуы мүмкін екендігін ескерген жөн.

Емі: ампициллин де, сондай-ақ сульбактам да қан айналым жүйесінен гемодиализдің жәрдемімен жойылады, сондықтан олармен артық дозалану кезінде бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде, препараттың организмнен шығарылуын тездету үшін, гемодиализ жүргізу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат резеңке тығынмен тығындалған және қорғаныш пластмасса қақпағы бар алюминий қалпақшамен қаусырылған мөлдір шыны құтыға салынған.

Еріткіш (инъекцияға арналға су) мөлдір шыны ампулаға құйылған.

250 мг/125 мг дозасы үшін: ішінде препараты бар 1 құты және еріткіші бар 1 ампула (көлемі 1.0 мл) қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

500 мг/250 мг доза үшін: ішінде препараты бар 1 құты және еріткіші бар 1 ампула (көлемі 1.8 мл) қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

1000 мг/500 мг дозасы үшін: ішінде препараты бар 1 құты және еріткіші бар 1 ампула (көлемі 3.5 мл) қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

25ºС-ден аспайтын температурада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Еріткеннен кейінгі сақтау мерзімі 1 сағат

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш., Түркия

Қаптаушы

Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш., Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электрондық пошта nobel@nobel.kz