Антаксон

МНН: Налтрексон
Производитель: Замбон С.П.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Naltrexone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№009266
Период регистрации: 03.07.2015 - 03.07.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 660.19 KZT

Инструкция

АНТАКСОН

Саудалық атауы

Антаксон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Налтрексон

Дәрілік түрі

Капсулалар, 50 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 50 мг налтрексон гидрохлориді,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, магний стеараты.

Капсула қабығының құрамы:

капсуланың корпусы: титанның қостотығы (Е171), желатин,

капсула қабықшасының қақпақшасы: индигокармин-FD& C* көгілдір 2 (E 132), титанның қостотығы (E 171), желатин.

Сипаттамасы

Ақ мөлдір емес корпусы және көгілдір қақпақшасы бар, өлшемі № 4, қатты желатинді капсулалар. Капсула корпусында фирманың саудалық белгісі көрсетілген, қақпақшасында «Antaxone® 50» жазуы бар.

Капсуланың ішіндегісі – ақ түсті ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Аддиктивті бұзылыстарды емдеуге арналған дәрілер. Налтрексон.

АТХ коды N07BB04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Налтрексон ішке қабылданғаннан кейін жақсы сіңеді және бауырда 95%-ы метаболизденіп, фармакологиялық тұрғыдан белсенді метаболиттер түзеді. Негізгі метаболиті – 6-бета-налтрексон, оның да бәсекелес апиындық антагонистік қасиеттері бар. Препаратты қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң қан плазмасында налтрексонның және 6-бета-налтрексонның ең жоғары концентрациясы байқалады. Қан плазмасында жартылай шығарылу уақыты (Т½) налтрексон үшін – 4 сағат, оның метаболиті 6-бета-налтрексон үшін – 13 сағат. Налтрексон және оның метаболиттері бауырішілік кері айналымға ұшырайды. Препарат бүйрек арқылы өзгермеген күйінде (1%-ға жуығы) және метаболиттер түрінде (38%-ы бос және байланысқан 6-бета-налтрексон түрінде) шығарылады.

Фармакодинамикасы

Антаксон – апиындық рецепторлардың спецификалық антагонисі, оксиморфиннің синтетикалық аналогы болып табылады. Барлық типтегі апиындық рецепторлармен бәсекелес байланысады және эндогендік апиындардың да, сонымен қатар экзогендік апиындық препараттардың да – есірткілік анальгетиктердің және олардың суррогаттарының әсерін болдырмайды немесе жояды. Апиындарды ұлғайтылған дозаларда енгізу арқылы налтрексонның әсерін бәсеңдетуге немесе жоюға болады.

50 мг дозада Антаксон 24 сағат ішінде 25 мг героинді көктамыр ішіне енгізуден туындаған фармакологиялық әсерлерді бөгейді. Антаксон дозасын екі есе арттырған кезде оның әсері 48 сағатқа дейін, ал 3 есе арттырғанда 72 сағатқа дейін ұзарады. Апиындық тәуелділігі бар емделушілерде абстиненция ұстамаларын тудырады.

Препарат дағдылануды және дәріге тәуелділікті туындатпайды.

Қолданылуы

  • науқастарда апиындар өзіне тән әсер бере алмайтын жағдайларды демеу мақсатында апиындық нашақорлықты (тәуелділікті) кешенді түрде емдеуде (препаратты абстинентті синдром басылғаннан кейін ғана тағайындайды)

Қолдану тәсілі және дозалары

Антаксонды нашақорлықты қатаң түрде емдеу жөніндегі мамандандырылған бөлімдерде қабылдайды. Әрі қарай амбулаториялық емдеу кезінде науқас дәрігердің бақылауында болуы тиіс. Науқаста нашақорлықты емдеуге оң мақсат болуы тиіс.

Героиндік нашақорлықты емдеу

Антаксонмен емдеу курсын енгізу фазасы: Есірткіге тәуелділікті емдеуді апиындық есірткіні соңғы қабылдаудан кейін кем дегенде 7-10 күннен соң және абстинентті синдром белгілері жоқ болған жағдайда бастайды. Есірткіні қабылдауды тоқтату несепте апиындардың бар-жоқтығын анықтау нәтижесі бойынша анықталады. Көктамыр ішіне 0,5 мг Налоксонды енгізу арқылы жасалатын өршіту сынамасы теріс болғанға дейін, емдеуді бастамайды. Налоксонмен сынама абстинентті синдром белгілері бар науқастарға немесе несептен апиындар табылған жағдайда жүргізілмейді. Налоксонмен сынаманы 24 сағаттан кейін қайталауға болады.

Антаксонның бастапқы дозасы әдетте 20 мг құрайды. Бір сағат бойы тоқтату синдромы жоқ болған науқасқа препараттың күндік дозасының қалдығын (30 мг) береді.

Антаксонмен демеуші ем: кіріспе фазасы аяқталғаннан кейін әрбір 24 сағат сайын 50 мг Антаксонды тағайындайды (осы доза көктамыр ішіне енгізілген 25 мг героиннің әсеріне жол бермеу үшін жеткілікті).

Емдеудің басқа сызбаларын да қолдануға болады:

  • 50 мг Антаксонды аптаның алғашқы бес күні ішінде күн сайын және 100 мг 6-шы күні тағайындайды;

  • 100 мг Антаксонды әрбір 2 күн сайын немесе 150 мг әрбір үш күн сайын тағайындайды;

  • 100 мг Антаксонды 1-ші күні (мыс. дүйсенбіде), 100 мг 3-ші күні (мыс. сәрсенбіде) және 150 мг 5-күні (жұмада) тағайындайды. Бұл сызба апиындардан ұзақ уақыт бойы бас тарту мақсаты бар науқастар үшін қолайлы.

    Ең аз курсы - 3 айдан бастап, ұсынылатын курсы – 6 айдан бастап және әрі қарай.

Жағымсыз әсерлері

Организмінде апиындар болмайтын науқастарда емдік дозалардағы Антаксон әдетте ауыр жағымсыз әсерлерді туындатпайды.

Өте жиі (≥1/10)

- ұйқының бұзылуы, үрейлену, күйгелектік

- мазасыздық

- іштің ауыруы, жүректің айнуы және құсу

- миалгия, артралгия

- әлсіздік

Жиі (≥1/100 <1/10 дейін)

- тәбеттің төмендеуі

- ашушаңдық, аффективті бұзылыстар

- бас айналу

- көзден жас шығудың ұлғаюы

- жүректің қағуы, тахикардия, ЭКГ-де өзгерулер

- диарея, іш қату

- эритема

- эректильді дисфункция, кешеуілдеген эякуляция

- шөлдеу, қажу, қалтырау, аса жоғары белсенділік, гипергидроз

Кейде (≥1/1 000 <1/100 дейін)

- лимфаденопатия

- тәбеттің жоғарылауы

- либидоның бұзылысы, атап айтқанда либидоның жоғарылауы, либидоның төмендеуі, депрессия, паранойя, қозу, сананың шатасуы, бағдардан адасу, елестеулер, қорқыныштар, әдеттен тыс түс көрулер

- тремор, бас ауыру, ұйқышылдық, патологиялық есінеу

- көру өткірлігінің төмендеуі, көздің тітіркенуі, жарықтан қорқу, көздің ісінуі, көздің ауыруы, көздің шаршауы

- құлақтың бітелу сезімі, құлақтың ауыруы және шыңылдауы

- флебит, ұстама тәріздес ыстықтау сезімі, қызару, артериялық қысымның ауытқулары

- мұрынның бітелуі, ринорея, түшкіру, тамақтың ауыруы, қақырықтың көп бөлінуі, тыныстың тарылуы, дауыстың қарлығуы, жөтел, синусит, ауыз ішінің құрғауы, мұрыннан қан кету, синустық түйін функциясының бұзылуы

- ойық жара, метеоризм, геморрой

- гепатит, қанда билирубиннің жоғарылауы, бауырдың функциональді тестілерінің ауытқулары

- қышыну, себорея, акне, алопеция

- бұлшықет-қаңқа ауыруы, бұлшықеттердің құрысып жиырылуы, аяқ-қолдың ауыруы, шап аймағының ауыруы

- несеп шығару бұзылысы, поллакиурия

- табан дерматофитиясы, герпес

- лимфалық түйіндердің ұлғаюы, лимфоцитоз

- артериялық қысымның жоғарылауы, қалыптыдан ауытқыған ЭКГ

- ауыру, ісіну, ысыну сезімі, дене салмағының төмендеуі

- аяқ-қолдың мұздауы

Сирек (≥1/10 000 <1/1 000 дейін)

- идиопатиялық тромбоцитопениялық пурпура

- суицидальді ойлар, өзін-өзі өлтіруге әрекет жасау

- приапизм

- тоқтату синдромы

Өте сирек (<1/10 000)

- аса жоғары сезімталдық

- рабдомиолиз

Қолдануға болдмайтын жағдайлар

- препараттың әсер етуші затына немесе қосымша заттарының қандай да болсын біріне жоғары сезімталдық

- есірткілік анальгетиктерді қолдану

- апиынға тәуелділік

- несепте апиындардың болуына оң тест

- апиындық абстинентті синдром

- налоксонмен өршіту сынамасын жүргізу жөнінде деректердің жоқ болуы

- жедел гепатит немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі

- бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- 18 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антаксонды құрамында апиындар бар жөтелге қарсы және суық тиюге қарсы дәрілер, диареяға қарсы дәрелер және анальгетиктер сияқты дәрілермен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Келесі үйлесімдер ұсынылмайды:

- апиындық агонистер және анальгетиктер

- апиындық агонистер және антагонистер

- апиындық орын алмастыру емі.

Сондықтан, мүмкін болған кезде, апиындық емес баламалы дәрілік заттарды қолданған жөн.

Антаксонды және дисульфирамды бірге қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі белгісіз, және потениальді түрде екі гепатоуытты препаратты бірге қолдану әдетте ұсынылмайды. Налтрексон мен тиоридазинді бірге қолданғанда летаргия және ұйқышылдық байқалды.

Көңіл бөлуге тиісті өзара байланыс: барбитураттар, бензодиазепиндер, бензодиазепиндерден айырмашылығы бар анксиолитиктер (яғни мепробамат), ұйықтататын дәрілер, тыныштандыратын антидепрессанттар (амитриптилин, доксепин, миансерин, тримипрамин), тыныштандыратын антигистаминдік дәрілер Н1, орталық әсер беретін гипотензивтік дәрілер, баклофен, талидомид.

Кокаин мен налтрексон гидрохлориді арасында өзара әрекеттесулер күні бүгінге дейін сипатталған емес, сондай-ақ налтрексон мен алкоголь арасында белгілі өзара әрекеттесулер де жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Налтрексонмен емдеуді апиынға тәуелді емделушілерді емдеу тәжірибесі бар дәрігер тағайындауы және әрі қарай бақылауы тиіс.

Антаксон бауырда едәуір дәрежеде метаболизденеді және несеппен бірге бөлініп шығады, сондықтан бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған емделушілерге қолданғанда сақтық танытқан жөн.

Антаксонды хирургиялық араласымнан кем дегенде 48 сағат бұрын тоқтату керек, ондайда апиындық анальгетиктерді тағайындау қажет болады. Науқаста медициналық жәрдем көрсету қажет болған жағдайда басқа медқызметкерлерге міндетті түрде ақпарат беру үшін Антаксонның тағайындалу карточкасы болуы тиіс. Апиындық рецепторларды бөгеуді (жалпы анестезия, шұғыл жағдайларда жансыздандыру) меңгеру қажет болғанда тыныстың және қан айналымының бәсеңдетілу қаупін азайту үшін қысқа мерзімдік әсер беретін апиындық анальгетиктердің арттырылған дозасын пайдаланған жөн.

Жедел абстинентті синдромның дамуына жол бермеу үшін емделушілер ең кемінде 7-10 күн ішінде апиындарды және құрамында олар болатын препараттарды қабылдауды тоқтатуы тиіс; емдеуді бастар алдында несептегі апиындарды міндетті түрде анықтау және налоксонмен өршіту тестісін жүргізу керек.

Суицидтік мінез-құлық: суицид қаупі психобелсенді заттарды шамадан тыс пайдаланатын, қатар жүретін депрессиясы бар немесе онсыз емделушілерде ұлғаятыны белгілі. Антаксонмен емдеу осы қауіпті қайтармайды.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару ұсынылмайды.

Артық дозалануы

Препараттың артық дозалануының мүмкін екендігі жөнінде жеткілікті клиникалық деректер қазіргі таңда жоқ. Жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 немесе 10 капсуладан салынған.

Пішінді ұяшықты 1 (10 капсуладан) немесе 2 (7 капсуладан) қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

30оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткен препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Замбон С.П.А.,

Виа дела Кимика, 9 36100, Виченца, Италия

Тіркеу куәлігінің иесі

Замбон С.П.А., Италия

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ВИВА ФАРМ» ЖШС

2-ші Остроумов к-сі, 33, Алматы қ., Қазақстан Республикасы

тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56, e-mail: рv@vivapharm.kz

 

Прикрепленные файлы

393838631477976430_ru.doc 64 кб
471317881477977631_kz.doc 80.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники