Андазол

МНН: Албендазол
Производитель: Биофарма Илач Сан. ве.Тидж. А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Albendazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121812
Период регистрации: 19.11.2015 - 19.11.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Андазол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Албендазол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 200 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетка құрамында

белсенді зат – албендазол 200 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, натрий крахмал гликоляты, натрий лаурилсульфаты, микрокристалды целлюлоза РН 101, повидон К30, магний стеараты, натрий сахарині.

Қабықтың құрамы: Ақ опадрай Y-1-7000: гидроксипропилметилцеллю-лоза 2910 5ср, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль 400.

Сипаттамасы

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған екі беті дөңес таблеткалар, таблетканың бір жағында басылған «А» әрпі бар

Фармакотерапиялық тобы

Антигельминттік препараттар. Нематодозды емдеуге арналған препараттар. Бензимидазол туындылары. Албендазол

АТХ коды P02CA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін албендазол асқазан-ішек жолынан нашар сіңіріледі. Қан плазмасында өзгермеген күйде анықталмайды, өйткені бауырда бастапқы метаболит – албендазол сульфоксидіне айналады. Пероральді енгізгенде биожетімділігі төмен. Майлы тағам қабылдау сіңірілуін және ең жоғарғы концентрацияны 5 есеге жоғарылатады. Албендазол сульфоксидінің ең жоғарғы концентрациясына 2-5 сағаттан соң қол жетеді.

70%-ға қан плазмасының ақуыздарымен байланысады. Өтке, бауырға, жұлын-ми сұйықтығына, несепке, және гельминт цисттерінің қабырғасына және сұйық құрамына өтеді. Албендазол сульфоксидінің плазмадағы концентрациясы емдік дозалар диапазонындағы дозаға пропорционалды түрде ұлғаяды. Плазмадағы концентрация киста сұйықтығындағы дозадан және жұлын-ми сұйықтығындағы дозадан тиісінше 3 және 10 есе жоғары. in vitro шектеулі деректері және клиникалық деректер албендазол сульфоксиді плазмадан шығарылуына қарағанда кистадан баяу шығарылады. Бауырдағы албендазол сульфоксиді албендазол сульфонына және басқа да тотыққан өнімдерге айналады. Адам бауыры жасушаларындағы Р450 IA цитохромын индуциялайды.

Албендазол сульфоксидінің жартылай шығарылу кезеңі – 8-12 сағат. Түрлі метаболиттер түрінде несеппен шығарылады. Сондай-ақ өтпен шығарылу (өттегі концентрациялар плазмадағы концентрациялармен бірдей) орын алады.

Бауыр зақымдалған кезде биожетімділік жоғарылайды, албендазол сульфоксидінің ең жоғарғы концентрациясы 2 есе ұлғаяды, жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Бүйректен тыс обструкциялары бар пациенттерде албендазол сульфоксидінің жүйелі жетімділігі жоғарылаған (сарысуда 2 есе және концентрация/ уақыт қисық астындағы аудан үшін 7 есе). Абсорбция және биотрансформация, сонымен қатар албендазол сульфоксидінің шығарылу уақыты ұзарады (ең жоғарғы концентрацияға орташа жету уақыты – 10 сағат және плазмадан шығарылуы - 31.7 сағат).

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде албендазолдың және оның бастапқы метаболиті - албендазол сульфоксидінің шығарылуы төмен, бүйрек патологиясының бүйрек клиренсіне ықпалы екіталай.

Албендазолдың 6 жастан асқан балалар мен егде адамдардағы фармакокинетикасының зерттеу нәтижелері ересектерде байқалған нәтижелермен бірдей болды.

Фармакодинамикасы

Албендазол – әсері кең протозойға қарсы және антигельминтті препарат, бензимидазол туындысы. Албендазолдың негізгі әсер ету механизмі β-тубулин полимеризациясын іріктеп бәсеңдетуімен байланысты, бұл гельминттердің ішек жолы жасушаларының цитоплазмалық микроөзекшелерінің деструкциясына әкеледі; глюкоза утилизациясын басады және АТФ синтезін тежейді, секреторлық түйіршіктердің және дөңгелек жұмырқұрттардың бұлшықет жасушаларындағы басқа органеллалардың олардың жойылуына ықпал етіп қозғалысын бөгейді.

Албендазол цисттік эхинококкоз және Echinococcus granulosus және тиісінше Echinococcus multilocularis инвазиясы туындатқан альвеолярлық эхинококкозды қоса тіндік паразиттерге қатысты белсенділік танытады. Тaenia solium шошқа таспа құрты дернәсілдері инвазиясынан туындаған нейроцистицеркозды, Capillaria philippinensis туындаған капилляриозды және Gnathostoma spinigerum инвазиясынан туындаған гнатостомозды емдеуде тиімді.

Албендазол сондай-ақ ішек нематодоздарының көпшілігіне қатысты тиімді: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans; цестодтар: Hymenolesis nana (ергежейлі таспа құрт), Taenia solium (шошқа таспа құрты), Taenia saginata (бұқа таспа құрты); трематодтар: Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; қарапайымдылар: Giardia lamblia.

Ішек гельминтоздарында бір реттік дозада тиімді. Тоқ асқазанға қабылдау препарат әсерін күшейтеді. Бұл ерекшелік интестинальді гельминтоздарда оны жаппай эпидемиялық аймақтарда қолдануды мүмкін етеді.

Қолданылуы

Ішек гельминтоздары:

- Enterobius (Oxyuris) vermicularis туындаған энтеробиозда

- Ascaris lumbricoides туындаған аскаридозда

- Necator americanus және Ancylostoma duodenale туындаған анкилостомидозда және некаторозда

- Taenia saginata немесе Taenia solium туындаған тениозда

- Trichuris trichiura туындаған трихоцефалёзда

- Strongyloides stercoralis туындаған стронгилоидозда

- Chlonorchis sinensis туындаған клонорхозда

- лямблиозда

Жүйелік гельминтоздар:

- Echinococcus granulosus немесе Echinococcus multilocularis туындаған кистоздық және альвеолярлық эхинококкозда

- Taenia solium шошқа таспа құртының дернәсілдік формасынан туындаған нейроцистицеркозда

- Trichinella spiralis туындаған трихинеллёзда

Қолдану тәсілі және дозалары

Андазол ішке тамақ қабылдау кезінде және одан кейін бір стақан сумен қабылданады. Тәуліктің белгілі бір мезгілінде қабылдаған жөн.

Кейбір пациенттерде, атап айтқанда балаларда таблетканы жұту қиындықтар туындатуы мүмкін, бұл жағдайда таблетканы шайнау немесе үгіту және аздаған сумен жұту ұсынылады.

Препарат дозасы және емдеу курсы инвазия түріне, науқастың дене массасына байланысты жекелей белгіленеді. Егер үш аптадан кейін сауыға бастамаса емнің екінші курсы тағайындалады.

Ересектер мен 6 жастан асқан балалардағы ішек гельминтоздары

Энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз, аскаридоз, трихоцефалёз: 400 мг (2 таблетка) бір рет, курс – 1 күн.

Стронгилоидоз, тениоз: 400 мг (2 таблетка) күніне 1 рет, курс - 3 күн.

Клонорхоз: 400 мг (2 таблетка) күніне 2 рет, курс - 3 күн.

6 жастан 12 жасқа дейінгі балалардағы лямблиоз: 400 мг (2 таблетка) күніне 1 рет, курс – 5 күн.

Бір айдан соң емдеу тиімділігін бақылау қажет.

Ересектер мен 6 жастан асқан балалардағы жүйелік гельминтоздар

Кистоздық эхинококкоз

Дене салмағы 60 кг артық пациенттер үшін тәуліктік доза 2 қабылдауға бөлінген 800 мг (4 таблетка) құрайды, дене салмағы 60 кг төмен – 2 қабылдауға бөлінген тәулігіне 15 мг/кг есебінен. Ең жоғарғы тәуліктік доза - 800 мг.

Бір емдеу курсы 28 күнді құрайды; емдеу ұзақтығының өз ерекшеліктері бар:

- операция жасалмайтын патология немесе көптеген перитонеальді кисталар, өкпеде және бауырда кисталар болған жағдайда препарат қабылдау 14-күндік үзіліспен бөлінген 28-күндік үш курс ұсынылады. Бас миында және сүйекте кисталар болған жағдайда ұзағырақ емдеу курсы қажет болуы мүмкін;

- операция жасалатын патология кезінде операция алдында препарат қабылдау 14-күндік үзіліспен бөлінген 28-күндік екі цикл ұсынылады. Егер хирургиялық араласым екі циклдық курс аяқталғанға дейін қажет болса Андазол операциялық араласымға дейін қабылдануы тиіс;

- операция алдындағы емдік курс 14 күннен кем немесе тіршілікке қабілетті кисталар табылған болса операциядан кейінгі кезеңде препарат қабылдау 14-күндік үзіліспен бөлінген 28-күндік екі курс ұсынылады;

Альвеолярлық эхинококкоз

Дене салмағы 60 кг артық пациенттер үшін тәуліктік доза 2 қабылдауға бөлінген 800 мг (4 таблетка) құрайды, дене салмағы 60 кг төмен – 2 қабылдауға бөлінген тәулігіне 15 мг/кг есебінен. Ең жоғарғы тәуліктік доза – 800 мг. Емдеу курсы - 28 күн. Екінші 28-күндік курс 14-күндік үзілістен кейін қайталанады. Қажет болғанда ем бірнеше ай жалғастырылуы мүмкін.

Нейроцистицеркоз

Дене салмағы 60 кг артық пациенттер үшін тәуліктік доза 2 қабылдауға бөлінген 800 мг (4 таблетка) құрайды, дене салмағы 60 кг төмен – 2 қабылдауға бөлінген тәулігіне 15 мг/кг есебінен. Ең жоғарғы тәуліктік доза - 800 мг. Андазолды қабылдау ұзақтығы пациенттің жүргізілетін емге жауабына байланысты 7 күннен 30 күнге дейін. Екінші курсты препарат қабылдаудың екі апталық үзілісінен кейін қайталауға болады.

Стероидтармен және құрысуға қарсы препараттармен қатарлас ем қажет. Пероральді немесе көктамырішілік кортикостероидтар бассүйекішілік гипертензия эпизодтарының алдын алу үшін емнің алғашқы аптасынының басында қолдануға ұсынылады.

Емдеу ұзақтығының өз ерекшеліктері бар:

- паренхимальді кисталар және грунулемаларда кезінде: пациенттің жүргізілетін емге жауабына байланысты 7 күннен 28 күнге дейін;

- арахноидальдік және вентрикулярлық (непаренхимальдік) кисталарда: әдеттегі емдеу курсы 28 күн;

- шоқ тәрізді кисталарда: емдеу, әдетте, кем дегенде 28 күн жүргізілуі тиіс. Үздіксіз терапия ұзақтығы клиникалық және рентгенологиялық жауаптармен анықталады.

Трихинеллез: 400 мг-нан (2 таблетка) тәулігіне 2 рет 5-10 бойы.

Көбінесе емнің бір курсы жеткілікті, бірақ ем оң клиникалық симптомдар немесе паразитологиялық тесттер жағдайында жалғастырылуы мүмкін.

Егде пациенттер

Дозаны түзету талап етілмейді, алайда бауыр функциясы бұзылған пациенттерге тағайындағанда сақ болу керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек патологиясының бүйрек клиренсіне ықпалы екіталай. Алайда бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Андазол тағайындағанда бүйрек функциясына мониторинг жүргізу керек.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының бұзылуы албендазол сульфоксидінің фармакокинетикасына едәуір ықпал көрсетеді, өйткені албендазол албендазол сульфоксидінің бастапқы метаболитіне дейін бауырда жылдам сіңіріледі. Бауыр көрсеткіштері (трансаминазалар) бұзылғанда Андазол препаратын тағайындау сәтіне дейін пациентті мұқият тексеру қажет.

Жағымсыз әсерлері

Байқалу жиілігіне сәйкес жағымсыз реакциялар өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), кейде (>1/1000, <1/100), сирек (>1/10, 000 және <1/1000), өте сирек (<1/10, 000) деп анықталады.

Ішек гельминтоздарында (төмен дозалармен қысқа мерзімді ем)

Кейде

- бас ауыруы және бас айналуы

- эпигастрия немесе іш аумағының ауыруы, жүрек айнуы, құсу және диарея

Сирек

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, оған қоса бөртпе, қышыну және есекжем

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

Өтек сирек

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы

Жүйелік гельминтоздарда (жоғары дозалармен ұзақ мерзімді ем)

Өте жиі

- бас ауыруы

- бауыр ферменттері белсенділігінің орташа немесе айқын жоғарылауы

Жиі

- бас ауыруы

- іш ауыруы, жүрек айнуы, құсу (эхинококкозды емдегенде)

- қайтымды алопеция (шаштың сиреуі және орташа шаш түсуі)

- қызба

Кейде

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, оған қоса бөртпе, қышыну және есекжем

- лейкопения

- гепатит

Өте сирек

- панцитопения, апластикалық анемия, агранулоцитоз

Бауыр эхинококкозын қоса патологиясы бар пациенттер бас миы функциясының бәсеңдеуіне бейім

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне, бензимидазолдың басқа да туындыларына аса жоғары сезімталдық

- көз торқабығының патологиясы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балалар

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Албендазол оның өзіндік метаболизміне жауапты P450 жүйесі цитохромының бауыр ферменттерін индукциялайтыны анықталған. Циметедин, празиквантел және дексаметазон (үздіксіз пайдалану албендазол деңгейін 50%-ға көтереді) препараттың жүйелі тиімділігіне жауапты албендазолдың белсенді метаболитінің плазмалық деңгейлерін ұлғайтады. Грейпфрут шырыны да албендазол сульфоксидінің плазмалық деңгейлерін ұлғайтады. Сондықтан жағымсыз әсерлердің ықтимал дамуын мұқият мониторингілеу қажет.

Ритонавир, левамизол, құрысуға қарсы препараттар (фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон) албендазолдың белсенді метаболиті – албендазол сульфоксидінің плазмалық концентрациясын төмендетуі мүмкін, бұл Андазолдың тиімділігіне, әсіресе жүйелі гельминтоздарды емдеу кезінде ықпал етуі мүмкін. Пациенттер емдеу тиімділігіне қатысты дәрігердің қадағалауында болуы тиіс, бұл альтернативті дозалау режиміне немесе жүргізіліп отырған терапияны қайта қарауды талап етуі мүмкін.

Басқа да ықтимал өзара әрекеттесулер

Албендазолды Р450 цитохромының ферменттерімен өзара әрекеттесуі және оның әсерін өзгертуі мүмкін оральді контрацептивтер, антикоагулянттар, теофиллин, оральді гипогликемиялық препараттар қабылдайтын пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту керек.

Айрықша нұсқаулар

Босану жасындағы әйелдер

Албендазол ұрыққа зиян тигізуі мүмкін, сондықтан әйелдер емді жүктілік бойынша теріс тесттен кейін ғана бастаулары тиіс. Жүктілік бойынша тест келесі циклды бастар алдында кем дегенде бір рет қайталануы тиіс. Тиімді контрацепция антигельминтті терапияның бүкіл кезеңі бойында және препаратты қабылдау аяқталғаннан кейін бір ай шегінде қатар жүруі тиіс.

Педиатрияда қолдану

Албендазолмен 6 жастан кіші балаларды емдеу тәжірибесі шектеулі, сондықтан Андазолды аталған жас популяциясында қолдану ұсынылмайды. Салмағы 60 кг төмен үлкен балаларда тәуліктік доза жүйелі инвазияларда дене массасының кг-на есептеледі. Балалардың жұтуы қиындағанда таблетканы шайнауға немесе үгітуге және сумен жұтуға болады.

Неврологиялық және көз симптомдары

Андазолмен емдегенде нейроцистицеркозы бар пациенттерде бас миындағы паразиттердің жойылуынан туындайтын қабыну реакциясы нәтижесінде пайда болған неврологиялық симптомдар (құрысулар, жоғарғы бассүйекішілік қысым және ошақтық симптомдар) болуы мүмкін. Симптомдар емдеуден кейін бірден пайда болуы мүмкін, бұл жағдайда стероидты және құрысуға қарсы емді дереу бастау қажет. Пероральді немесе көктамырішілік кортикостероидтар бассүйекішілік гипертензия эпизодтарының алдын алу үшін емнің алғашқы аптасының басында қолдануға ұсынылады.

Сирек жағдайларда цистицеркоз көз торқабығын зақымдауы мүмкін. Сондықтан нейроцистицеркозды емдеуді бастар алдында пациенттер торқабықтың зақымдану бар-жоқтығына тексерілуі тиіс. Егер мұндай зақымданулар анықталса емдеуден болатын пайданы және торқабыққа зиян келу мүмкіндігін салыстырып, әрі қарайғы ем туралы шешім қабылдау керек.

Гепатоуыттылығы

Албендазолмен емдеу бауыр ферменттері белсенділігінің (әлсіз және орташа деңгей) жоғарылауымен қатар жүруі мүмкін, ол Андазол қабылдауды тоқтатқаннан кейін қалпына келеді. Жедел бауыр жеткіліксіздігінің және гепатиттің сирек жағдайлары туралы хабарланды.

Бауыр функциясы көрсеткіштерін анықтау емдеудің әрбір циклын бастар алдында және емдеу барысында әрбір екі аптада жүргізілуі тиіс. Егер трансаминазалардың белсенділігі екі есе және одан да көп ұлғайса Андазолды тоқтату керек. Бауыр функциясының көрсеткіштері қалыпқа келгенде емді жаңартады, бірақ пациенттер емдеуші дәрігердің қадағалауында болуы тиіс. Андазол қабылдауды қайта жаңғырту жағдайында функционалды бауыр тестілерін жиі жүргізу қажет.

Сүйек кемігі функциясының бәсеңдеуі

Андазол сүйек кемігі функциясының бәсеңдеуін туындатуы мүмкін, осыған орай, қанның жалпы талдауы әрбір 28-күндік циклдың басында және әрбір екі аптада орындалуы тиіс. Бауыр эхинококкозын қоса бауыр аурулары бар пациенттерде лейкопенияға және агранулоцитозға, панцитопенияға және апластикалық анемияға әкелетін сүйек кемігінің бәсеңдеуіне қатысты өте айқын үрдіс бар, бұл қан көрінісінің мұқият мониторингін талап етеді. Қандағы формалық элементтер деңгейінің клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуінде Андазолды тоқтату крек.

Теофиллин

Албендазол біріктіріп қолданғанда плазмадағы теофиллин деңгейін өзгертуі мүмкін. Сондықтан Андазолмен емдеу уақытында және одан кейін плазмадағы теофиллин мөлшерін бақылау ұсынылады.

Андазолдың құрамында лактоза бар. Сондықтан препаратты тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы және глюкоза-галактоза абсорбциясының бұзылуы бар пациенттерге қабылдауға болмайды.

Препарат құрамында натрий мөлшері өте аз: бір таблеткада 1 ммольден (23 мг) төмен.

Көлік құралдарын және қауіпті деп саналатын механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдағанда бас айналу жиі болады, сондықтан автомобильді және аса қауіпті деп саналатын механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: артық дозаланудың спецификалық симптомдары жоқ.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау, қажет болса симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

6 немесе 10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 пішінді ұяшықты қаптама 6 таблеткадан немесе 4 пішінді ұяшықты қаптама 10 таблеткадан мемлекеттік және орыс тілдерінде қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалға жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Түркия

Стамбул қ-сы, Санджактепе, Акпинар ауданы, Османгази к-сі, №156

Тіркеу куәлігінің иесі

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасы туралы шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«AVITA (АВИТА)» ЖШС, 050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Сейфуллин д-лы 458-460/95, 315 кеңсе. Тел./факс +7 727 279 47 32

E-mail: info@avitafarma.kz, infoavita@mail.ru

Прикрепленные файлы

953821751477976341_ru.doc 79.5 кб
457417691477977606_kz.doc 105 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники