Ангал® С (спрей для местного применения)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
УТВЕРЖДЕНА
Приказом Председателя
РГУ «Комитет медицинского и фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан»
от «23» _11_ 2022 г.
№N058375
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Ангал С, спрей для местного применения
2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
2.1 Общее описание
Хлоргексидина диглюконат + лидокаина гидрохлорид
2.2 Качественный и количественный состав
100 мл препарата содержит
активные вещества: хлоргексидина диглюконат 20% раствор 1.064 г
лидокаина гидрохлорид 0.050 г
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: спирт этиловый 96% 35.0 г
Полный список вспомогательных веществ см. в пункте 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Спрей для местного применения
Прозрачный бесцветный раствор с мятно-спиртовым запахом и освежающим ментоловым вкусом.
4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
4.1. Показания к применению
Для местного применения.
- симптоматическое лечение заболеваний глотки и горла.
4.2. Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Для местного применения.
Взрослые и подростки старше 12 лет: от 3 до 5 последовательных нажатий на кнопку распылителя; процедуру повторять от 6 до 10 раз в день.
Детям старше 5 лет: от 2 до 3 последовательных нажатий на кнопку распылителя; процедуру повторять от 3 до 5 раз в день.
Препарат не следует использовать непрерывно в течение более 3-4 дней и слишком часто. Рекомендуется применять строго как предписано по возрасту выше. Если симптомы ухудшаются или не улучшаются в течение этого времени или у пациента наблюдается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышенной температурой тела, то необходимо дополнительно лечить инфекцию и обратиться к врачу.
Препарат предназначен только для индивидуального пользования. Применение более чем одним человеком может вызвать или распространить инфекцию.
Перед применением Широко откройте рот,
поверните распылитель направьте распылитель в
перпендикулярно сторону зева и нажмите на
флакону. кнопку распылителя. В
момент распыления
задержите дыхание.
После каждого использования распылитель возвращайте в исходное положение в направлении вниз для блокировки.
Если Ангал С в течение некоторого времени не будет использоваться, после последнего использования рекомендуется прочистить отверстие распылителя, следуя представленным ниже указаниям:
1. переверните флакон вверх дном и нажимайте кнопку распылителя до тех пор, пока раствор, находящийся в адаптере, не будет полностью удален (распыление раствора прекратится);
2. снимите трубку распылителя с отверстия для распыления и поместите ее в емкость с теплой водой на несколько минут;
3. извлеките трубку распылителя из воды и высушите;
4. для блокировки распыления трубку распылителя присоедините так, чтобы она была обращена к низу.
Максимальная разовая доза для взрослых составляет 0.85 мг хлоргексидина и 0.21 мг лидокаина.
Максимальная суточная доза хлоргексидина 8.5 мг и 2.1 мг лидокаина. При каждом нажатии на насадку распыляется 0.085 мл раствора.
4.3. Противопоказания
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата
- детский возраст младше 5 лет
- детям с мышечными судорогами в анамнезе (в том числе судорогами при лихорадке), так как препарат содержит левоментол
- алкогольная зависимость
- беременность и период лактации
4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении
При бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, Ангал С применяется в качестве дополнительного лекарственного средства для уменьшения боли в горле.
Пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью или нарушениями функций печени, а также одновременно принимающие антиаритмические средства класса 1В, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата, из-за опасности усиления токсического эффекта лидокаина.
Следует соблюдать осторожность при применении данного средства пациентам, предрасположенным к возникновению аллергических реакций.
Допускается применение Ангал С пациентами с сахарным диабетом, так как он не содержит сахарозы.
Не следует применять препарат непрерывно, дольше 3-4 дней, или слишком часто. Необходимо использовать препарат только для необходимого смягчения симптомов боли и раздражения в горле, вызванных воспалением.
Следует избегать контакта с глазами и ушами. При попадании препарата в глаза их следует промывать чистой водой в течение как минимум 15 минут, удерживая при этом веки раскрытыми.
Сразу же после применения препарата не следует принимать пищу и напитки.
Чистить зубы, есть или пить рекомендуется не раньше, чем через час после применения препарата.
100 мл раствора содержат 35 г этанола.
Разовая доза для взрослых содержит 139 мг этанола, что эквивалентно 3.52 мл пива или 1.47 мл вина. Разовая доза для детей 5-12 лет содержит 83 мг этанола, что эквивалентно 2.11 мл пива или 0.88 мл вина. Это следует учитывать пациентам с алкогольной зависимостью. Также это следует учитывать беременным женщинам (кормящим матерям), детям и представителям групп повышенного риска, например, пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.
4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Лидокаин является общеизвестным ингибитором печеночного фермента CYP1A2, в меньшей степени изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействие с данными ферментами при рекомендуемом применении является клинически несущественным. Не следует применять лидокаин совместно с другими растворами для дезинфекции, которые содержат тяжелые металлы. Ионофорез вазоактивных веществ может существенно повлиять на трансдермальную доставку лидокаина.
В литературе описано клинически несущественное взаимодействие лидокаина со следующими лекарственными препаратами: блокаторы нервно- мышечного проведения, другие антиаритмические препараты, гидантоины (антиконвульсанты), эпинефрин, опиаты, бета- блокаторы, циметидин, а также антиаритмический мексилетин. У пациентов с инфарктом миокарда, вызванным употреблением кокаина, также наблюдалось клинически несущественное взаимодействие.
Пациентам не следует применять препарат совместно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмин, дистигмин, пиридостигмин) или с другими лекарственными препаратами для лечения миастении.
В ходе применения препарата пациентам не рекомендуется одновременно использовать другие антисептические препараты местного действия. Это условие не распространяется на пастилки Ангал, в состав которых также входит хлоргексидин и лидокаин, как и в состав спрея. Разовую дозу спрея следует заменить разовой дозой пастилок. Пациенты не должны превышать суточную дозу приема препарата, комбинируя спрей и пастилки.
Не рекомендуется использовать комбинацию спрея и пастилок детям.
В концентрации 0.05% хлоргексидин диглюконат не сочетается с солью тетраборной кислоты, бикарбонатами, карбонатами, хлоридами, цитратами, нитратами, фосфатами, сульфатами и c множеством красящих добавок, формирующих труднорастворимые соли, которые могут выпасть в осадок из раствора.
Растворы, содержащие хлоргексидин, не совместимы с некоторыми видами мыла и прочими анионактивными веществами (например, альгинаты, трагаканты, практически нерастворимые порошки, такие как каолин, а также практически нерастворимые примеси кальция, магния или цинка), которые обычно представлены в зубных пастах. Промежуток времени между приемом препарата и использованием зубной пасты должен составлять не менее 30 минут.
4.6. Фертильность, беременность и лактация.
Беременность
Симптомы токсичности могут объясняться измененной фармакокинетикой и (или) фармакодинамикой лидокаина при беременности. Соответствующих строго контролируемых исследований применения хлоргексидина у беременных женщин не проводилось.
Кормление грудью
Метаболиты лидокаина проникают в грудное молоко, однако не сообщалось о развитии каких-либо побочных эффектов, связанных с применением препаратов лидокаина, у грудных детей. Неизвестно, выводится ли хлоргексидин с грудным молоком человека.
Тем не менее применение препарата Ангал С спрей у беременных и кормящих женщин не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.
Фертильность
Данные о влиянии лидокаина и хлоргексидина на репродуктивную функцию отсутствуют.
Не рекомендуется применение Ангал С спрей во время беременности и кормления грудью, поскольку он содержит этанол в качестве вспомогательного вещества (см. Раздел 4.4).
4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Исследования на возможность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами не проводились.
4.8. Нежелательные реакции
При местном, ограниченном во времени, использовании в ротовой полости и в области глотки с соблюдением рекомендуемой дозы препарат переносится хорошо.
Часто (≥1/100, <1/10)
- кожные реакции гиперчувствительности
- тошнота, рвота, боли в области живота
Редко (≥1/10000, <1/1000)
- тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок
- контактный дерматит
Неизвестно
- метгемоглобинемия
- отсроченная аллергическая реакция (контактная аллергия, фотосенсибилизация) или другие местные реакции на коже или зубах
- тревога, возбуждение, эйфория
- сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая речевую спутанность), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезия, онемение, судороги, потеря сознания и кома
- нарушение зрения, включая расфокусированное зрение и двоение в глазах
- звон в ушах
- затруднение дыхания, синдром дыхательной недостаточности, угнетение дыхания, остановка дыхания
- затруднение при глотании, язвы на слизистой оболочке ротовой полости
- лихеноидная реакция
- мышечные судороги или тремор
- общая слабость, временное искажение вкусовых ощущений или чувство жжения на языке, ощущение жара или холода
При продолжительном и непрерывном применении хлоргексидина в ротовой полости может временно появиться коричневое окрашивание зубов. Однако, этот налет можно удалить. Описания случаев окрашивания зубов при применении препарата в области глотки отсутствуют.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий»
4.9. Передозировка
Симптомы:
- нарушения центральной нервной системы: головная боль, галлюцинации, головокружение, сонливость, возбуждение, шум в ушах, парестезии, дизартрия, нарушения слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, мышечная дрожь, психозы, судороги, остановка дыхания, эпилептическая кома, снижение уровня сознания
- воздействие на сердечно-сосудистую систему: сердечно-сосудистая недостаточность, тяжелая брадикардия, нарушение сердечного ритма (остановка синусного узла, тахиаритмия), остановка сердца; рвота, отек глотки, некротические поражения пищевода, увеличение концентрации аминотрансфераз в сыворотке крови, эрозии слизистой в желудке и двенадцатиперстной кишке на фоне активного атрофического гастрита, эйфория, нарушение зрения и полная потеря вкусовых ощущений.
Применяя препарат должным образом и в концентрациях, содержащихся в спреи, риск системного эффекта лидокаина крайне низок и может быть связан с серьезным нарушением режима применения препарата.
Лечение:
- немедленное прекращение приема препарата, следует ввести анионные вещества
- промывание желудка и аспирация содержимого желудка, вызвать рвоту
- госпитализация в целях обеспечения дыхательной функции, предотвращения обезвоживания и поддержания циркуляции крови
- при судорогах назначается диазепам.
5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1. Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний горла. Антисептики. Прочие препараты.
Код АТX R02АА20
Фармакодинамические эффекты
Препарат Ангал С оказывает двойное действие (местное анестезирующее или обезболивающее и антибактериальное действие). Препарат уменьшает воспаление глотки, снижая возможность развития более тяжелых бактериальных инфекций горла, и облегчает боль при раздражении и глотании.
Лидокаина гидрохлорид представляет собой анестетик амидного типа периферического местного действия. Он оказывает поверхностное анальгезирующее влияние, не блокируя проведение нервного импульса в месте применения.
Будучи местным анестетиком, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы, он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).
На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва.
Воздействие на периферические нервы является важным при использовании лидокаина в качестве местного обезболивающего средства. Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным. Аллергические реакции, вызванные лидокаином, наблюдаются очень редко.
Хлоргексидин является бис-бигуанидным антисептиком, оказывающим антибактериальное воздействие, как на грамположительные (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) и в меньшей степени на грамотрицательные микроорганизмы, преимущественно на вегетативную форму (при комнатной температуре он неэффективен в отношении бактериальных спор). Он также обладает противомикозным действием в отношении дерматофитов и грибов. Он быстро блокирует инфекционную активность некоторых липофильных вирусов (например вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).
Препарат действует, как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Хлоргексидин несет положительный заряд, таким образом, он абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих, содержащих фосфаты, участках бактериальной клеточной стенки. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к увеличению ее проницаемости.
Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он абсорбируется на негативно заряженной поверхности зубов, зубном налете или слизистой оболочки рта, чем обусловлено его длительное присутствие в полости рта.
5.2. Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Хлоргексидин плохо всасывается при пероральном или местном применении.
После местного нанесения на неповрежденную кожу, хлоргексидина диглюконат адсорбируется на внешних слоях кожи, что приводит к устойчивому антимикробному эффекту. При фармакокинетических исследованиях было установлено, что приблизительно 30% хлоргексидина остается в ротовой полости после ополаскивания, после чего хлоргексидин постепенно выводится со слюной. Пациенты проглатывают около 4% хлоргексидина.
Скорость системной абсорбции лидокаина варьируется в зависимости от места и пути введения. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу, однако, прежде, чем войти в системное кровообращение он почти полностью распадается. Поглощение из слизистых оболочек после местного применения зависит от перфузии и общей дозы. Через 30 минут после применения менее чем 17% дозы восстанавливается в желудочно-кишечном тракте, и менее 1,5% в других тканях.
Анестезирующий эффект лидокаина при местном применении развивается быстро - через 2-5 минут и продолжается в течение 30-45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.
Распределение
Связывание хлоргексидина с белками крови после перорального применения незначительно.
Лидокаин хорошо распределяется по тканям (почки, легкие, печень, сердце, жировая ткань). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в грудное молоко человека.
Метаболизм и экскреция
Хлоргексидин не накапливается в организме. Он медленно метаболизируется, 10% поглощенного активного вещества выводится с мочой и 90% с калом.
Лидокаин метаболизируется во время первого прохождения через печень. Он деалкилируется в печени. Первые два метаболита являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое воздействие на центральную нервную систему.
Лидокаин выводится из организма в виде метаболитов через почки, 10% выводится из организма в виде неизмененного вещества. Период полувыведения лидокаина от 1,5 до 2 часов у взрослых. Период полувыведения метаболитов лидокаина от 2-х до 10-ти часов.
Период полувыведения продлевается при застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени и при инфаркте миокарда.
5.3. Данные доклинической безопасности
Опубликованные доклинические данные показывают хорошую переносимость и низкую токсичность хлоргексидина и лидокаина.
Хлоргексидин
Острая токсичность
Хлоргексидин практически не всасывается при местном или пероральном применении.
LD50 варьируется в зависимости от вида животных и колеблется от 21 мг / кг (у крыс после внутривенного введения) до 5000 мг/кг (у крыс после перорального введения).
Хроническая токсичность
В исследованиях субхронической токсичности минимальное раздражение кожи (эритема, отек, шелушение и/или растрескивание) было очевидным при самой низкой испытанной дозе.
Репродуктивная токсичность
Не было обнаружено никаких наблюдаемых пороков развития или токсичности для развития при любом уровне дозы, испытанном на крысах.
Мутагенность
Мутагенные эффекты не наблюдались в двух исследованиях мутагенеза млекопитающих in vivo, оценивающих хлоргексидин.
Во время долгосрочных исследований токсичности на крысах признаков канцерогенности
хлоргексидина не наблюдалось.
Лидокаин
Острая токсичность
LD50 варьируется в зависимости от вида животных и составляет от 19,5 мг/кг (у мышей после внутривенного введения) до 317 мг/кг (у крыс после перорального введения).
Доклинические нежелательные эффекты
Лидокаин проявил нейротоксичность по отношению к сенсорным нейронам в результате прямого воздействия на сенсорные нейроны и индукции повышенных уровней ионов кальция в клетке. Лидокаин менее кардиотоксичен, чем бупивакаин. Нейротоксические эффекты, наблюдаемые после интратекальной инфузии, были дозозависимыми.
Репродуктивная токсичность
У потомков крыс SD, получавших лидокаин, значительных эффектов не наблюдалось.
Мутагенность
В исследованиях мутагенности с использованием теста Эймса не было обнаружено мутагенного потенциала лидокаина или его метаболитов.
Канцерогенность
Чрезвычайно чувствительный тест хронического воздействия больших доз метаболита лидокаина 2,6-ксилидина показал злокачественные и доброкачественные образования, особенно в носовой полости, у крыс, подвергшихся воздействию вещества внутриутробно, а затем скармливаемых им после родов.
6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
6.1. Перечень вспомогательных веществ
Кислоты лимонной моногидрат
Глицерин
Натрия сахарин
Левоментол
Цинеол
Спирт этиловый
Вода очищенная
6.2. Несовместимость
См. раздел 4.5.
6.3. Срок годности
3 года
Не применять по истечении срока годности.
6.4. Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25 °С.
После первого вскрытия флакона хранить не более 3 месяцев, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
6.5. Форма выпуска и упаковка
По 30 мл во флаконы из коричневого стекла с полиэтиленовым распылителем. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
6.6. Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним.
Нет особых требований.
6.7 Условия отпуска из аптек
Без рецепта
7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Лек Фармасьютикалс д.д., Словения
Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
Телефон: + 386 1 580 21 11
Факс: + 386 1 568 35 17
E-mail: info.sandoz@sandoz.com
7.1. ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять по адресу:
Республика Казахстан
Представительство акционерного общества «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан
Адрес: Республика Казахстан, г. Алматы, 050000, ул. Курмангазы 95
Телефон: +7(727) 258 24 47
e-mail: drugsafety.cis@novartis.com
8. НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
РК-ЛС-5№011563
9. ДАТА ПЕРВИЧНОЙ РЕГИСТРАЦИИ (ПОДТВЕРЖДЕНИЯ РЕГИСТРАЦИИ, ПЕРЕРЕГИСТРАЦИИ)
Дата первичной регистрации: 23 апреля 2008 года
Дата перерегистрации: 13 декабря 2018 года
10. ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Общая характеристика лекарственного препарата доступна на официальном сайте http://www.ndda.k