Анастрозол

МНН: Анастрозол
Производитель: Озон ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Anastrozole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121942
Период регистрации: 30.12.2015 - 30.12.2020
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Анастрозол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Анастрозол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 1 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат –1,0 мг анастрозол

қосымша заттар: лактоза моногидраты (сүтті қант), микрокристалды целлюлоза, повидон (поливинилпирролидон), магний стеараты, кремнийдің коллоидты қостотығы, натрий карбоксиметилкрахмалы,

қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол-4000, титанның қостотығы (Е171).

Сипаттамасы

Дөңгелек екі беті дөңес пішінді ақ немесе дерлік ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, көлденең қиындысында екі қабаты – ақ немесе дерлік ақ түсті ядросы және үлбірлі қабығы көрінеді.

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы гормональді препараттар. Ферменттер тежегіштері. Анастразол. АТХ коды L02BG03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Анастрозол жылдам сіңеді, плазмадағы ең жоғары концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін (аш қарынға) екі сағат ішінде жетеді. Тағам сіңу жылдамдығын аздап төмендетеді, бірақ оның дәрежесін емес және анастрозолдың тәуліктік дозасын бір рет қабылдағанда анастрозолдың плазмадағы тепе-тең концентрациясына клиникалық мәні бар әсеріне әкелмейді. Препаратты жеті күн қабылдағаннан кейін анастрозолдың қан плазмасындағы шамамен 90-95% тепе-тең концентрациясына қол жетеді. Анастрозолдың фармакокинетикалық параметрлерінің уақыт пен дозаға тәуелділігі туралы деректер жоқ. Анастрозолдың фармакокинетикасы постменопаузадағы әйелдің жасына байланысты емес. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 40 %.

Анастрозол баяу шығарылады, плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 40-50 сағат құрайды. Постменопаузадағы әйелдерде экстенсивті метаболизденеді. Қабылданған дозаның 10% -дан кемі бүйректермен өзгермеген түрінде препаратты қабылдағаннан кейін 72 сағат ішінде шығарылады. Анастрозолдың метаболизмі N-деалкилирлену, гидроксилирлену және глюкуронидация сатылары арқылы жүреді. Триазол, анастрозолдың плазмадағы негізгі метаболиті, ароматазаны тежемейді. Метаболиттер негізінен бүйректермен шығарылады.

Анастрозолдың клиренсі пероральді қабылдағаннан кейін бауыр циррозында немесе бүйрек функциясы бұзылғанда өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Анастрозол әйелдерде постменопаузада андростендион оның көмегімен шеткергі тіндерде эстронға және ары қарай эстрадиолға айналатын жоғары іріктелген стероидты емес ароматаза- ферментінің тежегіші болып табылады. Эстрадиолдың айналымдағы концентрациясының төмендеуі сүт безінің обырымен әйелдерге оң әсер ететіні анықталды. Постменопаузадағы әйелдерде анастрозол 1 мг тәуліктік дозада эстрадиол концентрациясының 80 %-ға төмендеуін туындатады.

Анастрозол прогестогенді, андрогенді немесе эстрогенді белсенділік иеленбейді. Анастрозолдың 10 мг дейін тәуліктік дозасын ұдайы қабылдау кортизол немесе альдостеронның секрециясына әсер етпейді, сондықтан, оны тағайындағанда кортикостероидтарды орын басу үшін енгізу талап етілмейді.

Қолданылуы

- постменопаузадағы әйелдерде сүт безінің ерте білінетін гормон оң обырының адъювантты емінде

- постменопаузадағы әйелдерде сүт безінің таралған обырын емдеуде

- 2-3 жыл ішінде тамоксифенмен емдегеннен кейін постменопаузадағы әйелдерде сүт безінің ерте білінетін гормон оң обырының адъювантты емінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке. Таблетканы сумен ішіп бүтіндей жұтады. Препаратты белгілі бір уақытта ас қабылдауға байланыссыз қабылдау ұсынылады.

Ересектер, егде жастағыларды қоса: ішке тәулігіне 1 мг ұзақ уақыт. Аурудың өршу белгілері пайда болғанда препаратты қабылдауды тоқтату керек. Адъювантты ем ретінде ұсынылатын емдеу ұзақтығы - 5 жыл.

Бүйрек жеткіліксіздігінің жеңіл және орташа дәрежесі: бүйрек функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуымен емделушілерде дозаны түзету талап етілмейді.

Бауыр жеткіліксіздігінің жеңіл дәрежесі: жеңіл дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігімен емделушілерде дозаны түзету талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- ыстық “құйылулар”

- астения

- артралгия/буындардағы қимыл шектелуі

- артрит

- бас ауыруы

- жүрек айнуы

- тері бөртпесі

Жиі

- қынаптың құрғақтығы, қынаптан қан кету (негізінен алдыңғы гормональді емді Анастразол препаратына алмастырғаннан кейін алғашқы апталар ішінде)

- шаштың жұқаруы

- аллергиялық реакциялар

- құсу, диарея

- ұйқышылдық

- білезік өзекшесінің синдромы (негізінен аталған ауруға қауіп факторымен емделушілерде байқалады)

- АЛТ, АСТ және сілтілі фосфатаза белсенділігінің артуы

- анорексия

- гиперхолестеринемия

- сүйектердің ауыруы

Жиі емес

- гамма-глутамилтрансфераза белсенділігінің және билирубин деңгейінің артуы

- гепатит

- есекжем

- сыртылдайтын саусақ синдромы

Сирек

- полиморфты эритема

- анафилактоидты реакция

- тері васкулиті (Шенлейн-Генох пурпурасының кейбір жағдайларын қоса)

Өте сирек

- Стивенс-Джонсон синдромы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- анастрозолға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- пременопауза кезеңі

- ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 20 мл/мин)

- орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі

- ауыр дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі (қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ)

- тамоксифенмен немесе құрамында эстрогендер бар препараттармен қатар емдеу

- 18 жасқа дейінгі балаларда (балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ)

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

- феназонмен (Антипиринмен) және циметидинмен дәрілік өзара әрекеттесуіне қатысты зерттеулер көрсеткендей, анастрозолды басқа препараттармен бір мезгілде қолдану Р450 цитохромымен өзара байланысты клиникалық мәні бар дәрілік өзара әрекеттесуге әкелуі болжамды

- Анастрозол препаратын басқа да жиі тағайындалатын препараттармен бір мезгілде қабылдағанда клиникалық мәні бар дәрілік өзара әрекеттесуі байқалмайды

- қазіргі уақытта Анастрозол препаратын басқа да ісікке қарсы препараттармен біріктіріп қолдану жөнінде деректер жоқ

- құрамында эстрогендер бар препараттар анастрозолдың фармакологиялық әсерін азайтады, осыған байланысты, оларды бір мезгілде тағайындауға болмайды

- тамоксифенді анастрозолмен бір мезгілде тағайындауға болмайды, өйткені ол соңғысының фармакологиялық әсерін әлсіретуі мүмкін

Айрықша нұсқаулар

Эстрогендерге теріс рецепторлы ісікпен әйелдерде тамоксифенге алдыңғы оң клиникалық жауап болған жағдайларды қоспағанда, анастрозолдың тиімділігі көрсетілген жоқ. Емделушінің гормональді статусына күдік туындаған жағдайда қан сарысуында жыныс гормондарын анықтаумен менопауза расталуы керек.

Құрамында эстрогендер бар препараттар анастрозолмен бір мезгілде тағайындалмауы керек, өйткені бұл препараттар оның фармакологиялық әсерін нивелирлейді.

Анастрозолды орташа және ауыр дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігімен емделушілерде қолдану жөнінде деректер жоқ.

Анастрозолды қабылдау аясында сақталатын жатырлық қан кету жағдайында гинекологтың консультациясы және бақылауы қажет.

Остеопорозбен немесе остеопороздың жоғары даму қаупімен емделушілерде сүйек тінінің минеральді тығыздығын денситометрия әдісімен бағалау керек, мысалы, DEXA-сканирлеумен (екіэнергетикалық рентгендік абсорбциометрия), емнің басында және ұдайы оның барасында. Қажет болған жағдайда остеопорозды емдеу немесе оның профилактикасын тағайындау және емделушінің жағдайын мұқият бақылау керек. Анастрозол айналымдағы эстрадиолдың концентрациясын төмендететін болғандықтан, бұл сүйек тінінің минеральді тығыздығының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Қазіргі уақытта анастрозолмен немесе оны профилактикалық мақсатта қолданудағы пайдасымен туындаған бисфосфонаттардың сүйек тінінің минеральді тығыздығын жоғалтуына оң әсеріне қатысты жеткілікті деректер жоқ.

Анастрозол және РГЛГ (рилизинг-гормонның лютеиндейтін гормоны) аналогтары-препараттарын бір мезгілде қолдану туралы деректер жоқ.

Химиотерапиямен бір мезгілде қолданғанда анастрозолдың емдеу нәтижесін жақсартуы белгісіз. Анастрозолмен ұзақ уақыт емдеуде қауіпсіздігіне қатысты деректер әзірге жоқ. Тамоксифенмен емдеумен салыстырғанда, анастрозолды қабылдағанда ишемиялық аурулар жиі байқалды, әйтсе де бұл жағдайда статистикалық мәні байқалған жоқ. Оларды бір мезгілде қолданғанда анастрозол мен тамоксифеннің тиімділігі мен қауіпсіздігі гормональді рецепторлары статусына тәуелсіз бір тамоксифеннің өзін ғана қолданғанда осындаймен салыстырмалы. Аталған құбылыстың дәл механизмі әзірге белгісіз.

Сақтықпен қолдану керек: остеопороз, гиперхолестеринемия, жүректің ишемиялық ауруы, бауыр функциясының бұзылуы, лактаза жетіспеушілігі, лактозаны көтере алмаушылық, глюкозо-галактоза мальабсорбциясы (препараттың дәрілік түрінде лактоза бар).

Дәрілік заттың автокөлікті немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Анастрозолдың кейбір жағымсыз әсерлері (астения, ұйқышылдық, бас ауыруы, бас айналуы) автокөлікті жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін. Сондықтан емделу кезінде көлік жүргізгенде және зейінді жоғары жұмылдыруды және психомоторлық реакция жылдамдығын талап ететін басқа да әлеуетті қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақтық шараларын сақтау керек. Сипатталған жағымсыз құбылыстар пайда болғанда аталған қызмет түрлерін атқарудан бас тарту керек.

Артық дозалануы

Препараттың кездейсоқ артық дозалануының сирек кездесетін клиникалық жағдайлары сипатталған. Анастрозолдың өмірге қауіп төндіретін симптомдарға әкелуі мүмкін бір реттік дозасы анықталған жоқ.

Арнайы у қайтарғысы жоқ, артық дозаланған жағдайда емі белгісіне қарай.

Емі: егер науқас есін жоғалтпаса, құсық шақыруға болады. Диализ жүргізуге болады. Жалпы демеуші ем, науқасты бақылау және өмірлік маңызы бар ағзалар мен жүйелердің функциясын қадағалау ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 1 мг.

30 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қаптамаға (қорапшаға) салынған.

Сақтық шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Озон» ЖШҚ

445351, Ресей, Самара обл., Жигулевск қ-сы, Песочная к-сі, 11 үй.

Өндірістің орналасқан мекенжайы: 445351, Ресей, Самара обл., Жигулевск қ-сы, Гидростроителей к-сі, 6 үй, тел./факс: (84862) 3-41-09

Тіркеу куәлігінің иесі

«Атолл» ЖШҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан препараттың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы: «Нестеренко Н.А.» ЖК, Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ-сы, Фурманов к-сі, 128 үй, 16 кеңсе,

тел. /факс (727) 2796659, e-mail: ip_n_nesterenko@list.ru.

 

Прикрепленные файлы

032626271477976320_ru.doc 69.5 кб
362854471477977563_kz.doc 68.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники