Анастрозол (1 мг, Белмедпрепараты РУП)

МНН: Анастрозол
Производитель: Белмедпрепараты РУП
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Anastrozole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022022
Период регистрации: 26.01.2016 - 26.01.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 99.68 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Анастрозол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Анастрозол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: анастрозол – 1 мг

қосымша заттар: натрий крахмалгиколяты (А типті), повидон К-25, кальций стеараты, натрий лаурилсульфаты, лактоза моногидраты, опадрай II ақ (85 F)

қабықтың құрамы (опадрай II ақ (85 F)): ішінара гидролизденген поливинил спирті, макрогол/полиэтиленгликоль, тальк (Е553), титанның қостотығы (Е171).

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, ақ немесе дерлік ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Таблетка беткейінде үлбірлі жабынының кедір-бұдырлануына жол беріледі.

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы дәрі, эстрогендер синтезі тежегіші. Анастразол.

АТХ коды: L02BG03.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Жылдам сіңеді, плазмадағы ең жоғары концентрациясына ашқарынға ішке қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде жетеді. Тағам сіңу жылдамдығын аздап төмендетеді. Төмендеу дәрежесі тәуліктік дозасын бір рет қабылдағанда препараттың плазмадағы тепе-тең концентрациясына клиникалық елеулі әсері болмайды. Анастрозолдың шамамен 90-95% тепе-тең концентрациясына препаратты жеті күн қабылдағаннан кейін жетеді. Фармакокинетикалық параметрлерінің уақыт пен дозаға тәуелділігі туралы деректер жоқ. Фармакокинетикасына постменопаузадағы әйелдің жасы әсер етпейді. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 40 %.

Анастрозол организмнен баяу шығарылады. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 40-50 сағат құрайды. Постменопаузадағы әйелдерде қарқынды метаболизденеді. Дозаның 10% өзгермеген түрде қабылдағаннан кейін 72 сағат ішінде несппен шығарылады. N-деалкилдену, гидроксилдену және глюкуронизациялану арқылы метаболизденеді. Негізгі метаболит триазолдың белсенділігі жоқ. Метаболиттер негізінен несеппен шығарылады.

Пероральді қабылдағаннан кейін бауыр циррозы немесе бүйрек функциясының бұзылуы анастрозол клиренсін өзгертпейді.

Фармакодинамикасы

Анастрозол – постменопаузада әйел организмінде шеткергі тіндердегі андростендионды эстронға және одан әрі эстрадиолға айналдыратын ароматаза ферментінің жоғары селективті стероидты емес тежегіші. Сүт безінің обырымен науқастарда эстрадиолдың айналымдағы деңгейінің төмендеуі есебінен оң әсер етеді. Постменопаузадағы әйелдерде анастрозол 1 мг тәуліктік дозада эстрадиол деңгейінің 80 %-ға төмендеуін туындатады.

Анастрозол прогестогенді, андрогенді немесе эстрогенді белсенділік иеленбейді. 10 мг дейінгі тәуліктік дозасы кортизол немесе альдостеронның секрециясына әсер етпейді. Кортикостероидтарды орын басу үшін енгізу талап етілмейді.

Анастрозол постменопаузада сүт безінің ерте білінетін гормон оң обыры бар пациенттерде сүйек тіні минералдық тығыздығының төмендеуін туындатуы мүмкін. Анастразол бөлек, сондай-ақ бисфосфонаттармен біріктірілімде плазмада липидтер деңгейін өзгертпейді.

Қолданылуы

- постменопаузада сүт безінің ерте білінетін гормон оң обырының адъювантты емінде

- постменопаузадағы әйелдерде сүт безінің таралған обырында

- 2-3 жыл ішінде тамоксифенмен емнен кейін постменопаузадағы әйелдерде сүт безінің ерте білінетін гормон оң обырының адъювантты емінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, таблетканы сумен ішіп, бүтіндей жұтады. Белгілі бір уақытта қабылдау ұсынылады.

Егде жастағыларды қоса, ересектер үшін тәуліктік доза тәулігіне 1 рет 1 мг құрайды. Аурудың өршу белгілері пайда болғанда препарат қабылдауды тоқтату керек.

Адъювантты ем ретінде ұсынылатын емдеу ұзақтығы 5 жылды құрайды.

Бүйрек функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуында дозаны түзету талап етілмейді.

Жеңіл дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуында дозаны түзету талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлердің даму жиілігі төмендегідей бөліктеумен келтірілген: өте жиі (>1/10); жиі (>1/100, <1/10); жиі емес (>1/1000, <1/100); сирек (>1/10000, <1/1000); өте сирек (<1/10000), оның ішінде жекелеген хабарламалар.

Қантамыр жүйесі тарапынан: өте жиі – қан кернеулері.

Сүйек-бұлшықет жүйесі тарапынан: өте жиі - артралгия, буындардағы қимыл шектелуі, артрит; жиі – сүйектің ауыруы; жиі емес – триггер саусақ.

Ұрпақ өрбіту жүйесі тарапынан: жиі - қынап шырышты қабығының құрғауы, қынаптан қан кету (негізінен тоқтатқаннан және алдыңғы гормональді емді анастрозолға алмастырғаннан кейін алғашқы апталар ішінде).

Тері және тері қосалқылары тарапынан: өте жиі – тері бөртпесі; жиі - алопеция, аллергиялық реакциялар; жиі емес - есекжем; сирек – мультиформалы эритема, анафилаксиялық реакция, тері васкулиті (пурпураның жекелеген жағдайларын қоса (Шенлейн-Генох синдромы); өте сирек - Стивенс-Джонсон синдромы, ангионевроздық ісіну.

Ас қорыту жүйесі тарапынан: өте жиі – жүрек айну; жиі - диарея, құсу.

Гепатобилиарлық жүйе тарапынан: жиі - сілтілі фосфатаза, аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза белсенділігінің артуы; жиі емес - гамма-глютамилтрансфераза белсенділігі мен билирубин концентрациясының жоғарылауы, гепатит.

Жүйке жүйесі тарапынан: өте жиі – бас ауыруы; жиі - ұйқышылдық, білезік өзекшесінің синдромы (негізінен аталған ауруға қауіп факторымен пациенттерде байқалады).

Метаболизм тарапынан: жиі - анорексия, гиперхолестеринемия. Препаратты қабылдау айналымдағы эстрадиол концентрациясының төмендеуіне байланысты сүйек тінінің минералдық тығыздығын төмендетуі, сонысымен остеопороз және сүйектер сынуының туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Басқалары: өте жиі – айқындығы жеңіл және орташа дәрежелі астения.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- анастрозолға немесе препараттың құрамдас бөліктеріне жоғары сезімталдық

- әйелдердің пременопауза кезеңі

- айқын бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 20 мл/мин аздау)

- орташа және айқын бауыр жеткіліксіздігі (қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған)

- тамоксифенмен немесе құрамында эстрогендер бар препараттармен қатар емдеу

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар (балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ)

Сақтықпен: остеопороз, гиперхолестеринемия, жүректің ишемиялық ауруы, бауыр функциясының бұзылуы, лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Феназонмен (антипиринмен), циметидинмен және басқа да жиі тағайындалатын препараттармен клиникалық мәні бар өзара әрекеттесуі байқалмаған. Басқа да ісікке қарсы препараттармен біріктіріп қолдану туралы мәліметтер жоқ.

Құрамында эстрогендер бар препараттар анастрозолдың фармакологиялық әсерін азайтады, осыған байланысты, олар препаратпен бір мезгілде тағайындалмауы тиіс.

Тамоксифенді анастрозолмен бірге қолдану соңғысының фармакологиялық әсерін әлсіретуі мүмкін

Айрықша нұсқаулар

Балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Эстрогендерге теріс рецепторлы ісікпен әйелдерде тамоксифенге алдыңғы оң клиникалық жауап болған жағдайларды қоспағанда, анастрозолдың тиімділігі көрсетілген жоқ. Пациенттің гормональді статусына күдік туындаған жағдайда қан сарысуында жыныс гормондарын анықтаумен менопауза расталуы керек. Препаратты орташа және айқын бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде немесе айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі 20 мл/мин аздау) қолдану туралы деректер жоқ.

Анастрозолды қабылдау аясында сақталатын жатырлық қан кету жағдайында гинекологтың консультациясы және бақылауы қажет.

Құрамында эстрогендер бар препараттар бір мезгілде тағайындалмауы тиіс.

Айналымдағы эстрадиол деңгейінің төмендеуі кейіннен сыеу қаупін арттыратын сүйек тінінің минералдық тығыздығын төмендетуі мүмкін. Мұндай жоғары қауіптегі пациенттер осы асқынуларды емдеу жөніндегі нұсқауларға сәйкес емделулері тиіс. Бисфосфонаттарды сынудың туындау қаупі орташа және жоғары пациенттерде бірге қолдану сүйек жүйесінің өзгерістерін болдырмауға ықпал етеді. Төменгі қауіптегі пациенттердің D витамині және кальциймен демеуші емі сүйек құрылымындағы өзгерістерден сақтандырады.

Остеопорозбен немесе остеопороздың жоғары даму қаупімен пациенттерде сүйек тінінің минеральді тығыздығын денситометрия әдісімен бағалау керек, мысалы, DEXA-сканирлеумен (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - екіэнергетикалық рентгендік абсорбциометрия), емнің басында және ұдайы оның барысында. Қажет болған жағдайда остеопорозды емдеу немесе оның профилактикасын тағайындау және пациенттің жағдайын мұқият бақылау керек.

Анастрозол және рилизинг-гормонның лютеиндейтін гормоны аналогтары-препараттарын бір мезгілде қолдану туралы деректер жоқ. Химиотерапиямен бір мезгілде қолданғанда анастрозолдың емдеу нәтижесін жақсартуы белгісіз. Анастрозолмен ұзақ уақыт емдеуде қауіпсіздігіне қатысты деректер әзірге жоқ.

Тамоксифенмен емдеумен салыстырғанда, анастрозолды қабылдағанда ишемиялық аурулар жиі байқалды, әйтсе де бұл жағдайда статистикалық мәні байқалған жоқ.

Оларды бір мезгілде қолданғанда анастрозол мен тамоксифеннің тиімділігі мен қауіпсіздігі гормональді рецепторлары статусына тәуелсіз бір тамоксифеннің өзін ғана қолданғанда осындаймен салыстырмалы болады. Аталған құбылыстың дәл механизмі әзірге белгісіз.

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсері: автокөлік және қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болу керек, өйткені анастрозолдың астения және ұйқышылдық туындату қабілеті бар.

Артық дозалануы

Артық дозалану жағдайлары бірлі-жарым және кездейсоқ болған. Препараттың өмірге қауіп төндіретін симптомдарға әкелуі мүмкін бір реттік дозасы анықталмаған.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ. Емі симптоматикалық. Құстырту (егер науқас есін жоғалтпаса). Диализ. Жалпы демеуші ем, науқасты бақылау және өмірлік маңызы бар ағзалар мен жүйелердің функциясын қадағалау ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтық шарттары

Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы

Заңды мекенжайы және шағымдарды қабылдайтын мекенжайы:

220007, Минск қ., Фабрициус к-сі, 30,

т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«КазБелМедФарм» ЖШС

Заңды мекенжайы: ҚР 050028, Алматы қ., Бейсебаев к-сі 151 үй

Нақты мекенжайы: ҚР 050022, Алматы қ., Абая к-сі 48 А 2 қабат

Телефон/факс нөмірлері: 8(727) 383-93-74; 383-93-69

Электрондық мекенжайы: info@kbmf.kz

 

Прикрепленные файлы

139119091477976290_ru.doc 64 кб
449949451477977536_kz.doc 77.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники