Анаприлин (40мг, Фармстандарт-Лексредства)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Анаприлин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пропранолол

Дәрілік түрі

40 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - анаприлин (пропранолол) – 40 мг,

қосымша заттар: картоп крахмалы, қант (сахароза), тальк,

кальций стеараты.

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, ойығы мен сызығы бар, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бета-адреноблокаторлар. Селективті емес бета-адреноблокаторлар.

Пропранолол.

АТХ коды C07AA05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда тез және жеткілікті толық (90%) сіңіп, организмнен салыстырмалы түрде жылдам шығарылады. Ішу арқылы қабылдаудан кейінгі

биожетімділігі – 30-40% (бауыр арқылы «алғаш өту» әсері), ұзақ уақыт қабылдағанда арта түседі (бауыр ферменттерін тежейтін метаболиттер түзіледі), оның шамасы тамақтану сипатына және бауыр қан ағымының қарқынына байланысты.

Ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 1-1,5 сағат. Липофильділігі жоғары, өкпе, ми, бүйрек, жүрек тіндерінде жиналады. Гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ), плацентарлық бөгет арқылы, емшек сүтіне өтеді. Таралу көлемі – 3-5 л/кг. Плазма ақуыздарымен байланысы – 90-95%.

Бауырда глюкурондану жолымен метаболизденеді. Өтпен ішекке түседі, глюкуронсызданады және қайта сіңіріледі, нәтижесінде курстық қабылдау аясында жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 12 сағатқа дейін ұзаруы мүмкін. Бүйрекпен 90%; өзгеріссіз күйде 1%-дан аз шығарылады. Гемодиализ кезінде шығарылмайды.

Фармакодинамикасы

Анаприлин – селективті емес бета-адреноблокатор. Жүрек қыспасына қарсы, гипотензиялық және аритмияға қарсы әсері бар.

Бета-адренорецепторларды (75% бета1- және 25% бета2-адренорецепторлар) селективті емес бөгеп, катехоламиндермен көтермеленген АТФ-тан цАМФ түзілуін азайтады, соның нәтижесінде кальцийдің жасушаішілік түсуін төмендетеді; теріс хроно-, дромо-, батмо- және ино-тропты әсер көрсетеді (жүректің жиырылуын сиретеді, өткізгіштік пен қозғыштықты бәсеңдетеді, миокард жиырылуын төмендетеді).

Пропранолол қолданудың басында жалпы шеткергі кедергі (ЖШТК) артады (альфа-адренорецепторлар белсенділігінің реципрокты артуы және қаңқа бұлшықеттері тамырлары бета2-адренорецепторларының көтермеленуін жоюы нәтижесінде), бірақ 1-3 тәулік қабылдаған соң бастапқысына оралады, ал ұзақ уақыт емделу кезінде төмендейді.

Гипотензиялық әсері қан айналымының минуттық көлемін (ҚМК) азайтумен, шеткергі тамырларды симпатикалық көтермелеумен, ренин-ангиотензин жүйесі белсенділігін (рениннің бастапқы гиперсекрециясы бар науқастарда маңызды), қолқа доғасының барорецепторлары сезімталдығын төмендетумен (артериялық қысым төмендеуіне жауап ретінде олардың белсенділігінің күшеюі жүрмейді) және орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) ықпал етумен байланысты.

Артериялық қысым 2 апталық емдеу курсының соңына қарай тұрақтанады.

Жүрек қыспасына қарсы әсері миокардтың оттегіге қажеттілігін (теріс хронотропты және инотропты әсер есебінен) төмендетумен жүзеге асады. Жүректің жиырылу жиілігінің (ЖЖЖ) азаюы диастола ұзаруына және миокард перфузиясының жақсаруына апарады.

Сол жақ қарыншадағы соңғы диастола қысымының жоғарылауы және қарыншалардың бұлшықет талшықтары созылуының артуы есебінен, әсіресе, жүректің созылмалы жеткіліксіздігі (ЖСЖ) бар науқастарда оттегіге қажеттілікті арттыруы мүмкін.

Аритмияға қарсы әсері аритмогенді факторларды (тахикардия, симпатикалық жүйке жүйесінің жоғары белсенділігі, цАМФ мөлшерінің артуы, артериялық гипертензия) жоюмен, синустық және эктопиялық ырғақ жетекшілерінің өздігінен қозу жылдамдығын азайтумен және атриовентрикулярлы (АV) өткізудің баяулауымен жүзеге асады. Импульстер өткізілуінің бәсеңдеуі АV түйіні арқылы және қосымша жолдар бойымен көбінесе антеградты және аз дәрежеде ретроградты бағыттарда білінеді.

Аритмияға қарсы дәрілік заттар жіктемесі бойынша пропранолол II топ препараттарына жатады.

Миокард ишемиясы айқындылығының азаюы миокардтың оттегіге қажеттілігін төмендету есебінен жүреді, аритмияға қарсы әсерінің арқасында инфарктіден кейінгі өлімнің азаюы да мүмкін.

Тамырлық шығу тегінде бас ауыру дамуынан сақтандыру қабілеті тамыр рецепторларының бета-адреноблокадасы нәтижесінде церебральді артериялардың кеңею айқындылығын азайтумен; катехоламиндер туындататын тромбоциттер агрегациясы мен липолизін тежеумен, адренотромбоциттер адгезиясын төмендетумен, адреналиннің босап шығуы кезінде қанның ұю факторларының белсенділенуін болдырмаумен, тіндерге оттегінің түсуін көтермелеумен және ренин секрециясын азайтумен жүзеге асады.

Пропранолол қолдану аясында тремор азаюы көбінесе шеткергі бета2-адренорецепторлар блокадасынан болады.

Қанның атерогендік қасиеттерін арттырады.

Жатырдың жиырылуын күшейтеді (өздігінен болған және миометрий көтермелейтін дәрілік заттар туғызған).

Бронхтар тонусын арттырады; үлкен дозаларда тыныштандырғыш әсер туындатады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензия, ширығу стенокардиясы, тұрақсыз стенокардия, синустық тахикардия (соның ішінде тиреотоксикоз), қарыншаүстілік тахикардия, жыпылықтағыш тахиаритмия, қарыншаүстілік және қарыншалық экстрасистолия, миокард инфарктісінің (систолалық АҚ сын.бағ. 100 мм көп) екіншілік алдын алуда

- эссенциальді треморда

- феохромоцитомада (қосымша емдеу)

- бас сақинасында (ұстамалардың алдын алу)

- диффузды-уытты зоб және тиреотоксикозбен кризде (қосымша ДЗ ретінде, соның ішінде тиреостатикалық ДЗ көтере алмаушылықта)

- диэнцефальді синдром аясындағы симпатоадреналдық криздерде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға. Артериялық гипертензияда – тәулігіне 2 рет 40 мг. Гипотензиялық әсерінің айқын жеткіліксіздігінде дозаны тәулігіне 3 рет 40 мг дейін немесе 2 рет 80 мг-ден арттырады. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 320 мг.

Стенокардияда, жүрек ырғағының бұзылуында – тәулігіне 3 рет 20 мг бастапқы дозада, сосын дозасын 2-3 қабылдауға 80-120 мг дейін біртіндеп арттырады. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 240 мг. Қайталанатын миокард инфарктісінің алдын алу: ем миокард инфарктісін өткеруден кейінгі 5-ші және 21-ші күндер аралығында 2-3 күн бойы тәулігіне 4 рет 40 мг дозада басталады; артынан тәулігіне 2 рет 80 мг.

Бас сақинасының алдын алуда, эссенциальді треморда бастапқы дозасы – тәулігіне 2-3 рет 40 мг, қажет болса, дозаны тәулігіне 160 мг дейін біртіндеп арттырады.

Бауыр функциясының бұзылуында дозаны азайту қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуында дозаны түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

- көру өткірлігінің бұзылуы, көз жасы сұйықтығының аз бөлінуі, көздің құрғауы мен ауырсынуы, кератоконъюнктивит

- синустық брадикардия, жүрек қағу, миокард өткізгіштігінің бұзылуы, АV блокадасы (толық көлденең бөгелістің дамуына және жүрек тоқтауына дейін апаратын), аритмиялар, миокард жиырылуының әлсіреуі, ЖСЖ дамуы (өршуі), АҚ төмендеуі, ортостатикалық гипотензия, ангиоспазм (шеткергі қан айналымы бұзылуының күшеюі, аяқтың мұздауы), кеуденің ауыруы

- ауыз қуысы шырышты қабығының құрғауы, дәм сезудің өзгеруі

- жүрек айну, құсу, эпигастрий аумағының ауыруы, метеоризм

- іш қатулар немесе диарея

- бауыр функциясының бұзылуы (несептің қараюы, ақ қабықтардың немесе терінің сарғаюы, холестаз)

- мұрын бітелуі, ринит

- тыныстың тарылуы, ларинго- және бронхоспазм

- гипергликемия (инсулинге тәуелді емес қант диабетімен науқастарда)

- гипогликемия (инсулин алатын науқастарда)

- қалқанша без функциясының төмендеуі

- қатты қажу, әлсіздік, бас айналу, бас ауыру

- ұйқышылдық немесе ұйқысыздық, «шым-шытырық» түстер көру

- депрессия, мазасыздық, сананың шатасуы немесе қысқа мерзімді естен тану

- елестеулер, астения, миастения

- аяқ-қолдағы парестезиялар («мезгіл-мезгіл» ақсақтығы және Рейно синдромы бар науқастарда), тремор

- аллергиялық реакциялар (қышыну, тері бөртпесі, есекжем)

- қатты терлеу, тері гиперемиясы, экзантема, алопеция, псориаз тәрізді тері реакциялары, псориаз симптомдарының өршуі

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия

- ұрыққа әсері: құрсақішілік өсу кідірісі, гипогликемия, брадикардия

- арқаның ауыруы, артралгия, либидо әлсіреуі

- потенцияның төмендеуі

- «тоқтату» синдромы (стенокардия ұстамаларының күшеюі, АҚ жоғарылауы)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- жедел жүрек жеткіліксіздігі (ЖЖ) немесе декомпенсацияланған ЖСЖ

- кардиогенді шок, II-III дәрежелі АV блокадасы

- синоаурикулярлы блокада

- синустық түйін әлсіздігі (СТӘС)

- синустық брадикардия (ЖЖЖ минутына 55 рет соғудан аз)

- Принцметал стенокардиясы, кардиомегалия (ЖЖ белгілерінсіз)

- артериялық гипотензия (систолалық АҚ сын.бағ. 90 мм аз, әсіресе,

миокард инфарктісінде)

- өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары, бронх демікпесі (ауыр ағымды)

- шеткергі тамырлардың окклюзиялық аурулары (гангренамен, «мезгіл-мезгіл» ақсақтықпен немесе тыныштықтағы ауырумен асқынған)

- кетоацидозды қант диабеті, метаболизмдік ацидоз

- МАО тежегіштерін бір мезгілде қабылдау

- жүктілік

- лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

Сақтықпен

Сыртартқыдағы аллергиялық реакциялар, ЖСЖ, феохромоцитома, бауыр жеткіліксіздігі, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі, Рейно синдромы, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (соның ішінде сыртартқыдағы), псориаз, егде жас.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Иммунотерапия үшін пайдаланылатын аллергендер немесе тері сынамаларына арналған аллергендердің сығындылары пропранолол алатын науқастарда ауыр жүйелі аллергиялық реакциялар немесе анафилаксиялардың пайда болу қаупін арттырады.

К/і енгізуге арналған құрамында йод бар рентгеноконтрастылы ДЗ анафилактикалық реакциялардың даму қаупін арттырады.

К/і енгізу кезінде фенитоин, ингаляциялық жалпы анестезияға арналған ДЗ (көмірсутек туындылары) кардиодепрессиялық әсер айқындылығын және АҚ төмендеу ықтималдығын арттырады.

Инсулиннің және ішуге арналған гипогликемиялық препараттардың тиімділігін өзгертеді, дамып келе жатқан гипогликемия симптомдарын (тахикардия, АҚ жоғарылауы) бүркемелейді.

Әсіресе, шылым шегу әсерінен теофиллин клиренсі бастапқы жоғарылаған науқастарда лидокаин мен ксантиндер (дифиллиннен басқа) клиренсін төмендетеді және олардың плазмадағы концентрациясын арттырады.

Гипотензиялық әсерін қабынуға қарсы гормональді емес дәрілер (натрий іркілісі және бүйректің простагландиндер синтезін бөгеуі), глюкокортикостероидтар мен эстрогендер (организмдегі натрий іркілуі) әлсіретеді.

Жүрек гликозидтері, метилдопа, резерпин және гуанфацин, БКӨБ (верапамил, дилтиазем), амиодарон және аритмияға қарсы басқа препараттар брадикардияның, АV блокадасының, жүректің тоқтап қалуы мен ЖЖ даму қаупін арттырады.

Нифедипин елеулі АҚ төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Диуретиктер, клонидин, симпатолитиктер, гидралазин және басқа гипотензиялық дәрілер шектен тыс АҚ төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Жете поляризацияланбайтын миорелаксанттар әсерін және кумариндердің антикоагулянттық әсерін ұзартады.

Үш және төрт циклды антидепрессанттар, психозға қарсы дәрілік заттар (нейролептиктер), этанол, тыныштандыратын және ұйықтататын препараттар ОЖЖ бәсеңдеуін күшейтеді.

Гипотензиялық әсерінің едәуір күшеюіне орай, МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, МАО тежегіштері мен пропранолол қабылдау арасында емдеудегі үзіліс кемінде 14 күн болуы тиіс.

Гидрирленбеген қастауыш алкалоидтары шеткергі қан айналымы бұзылуының даму қаупін арттырады.

Тиреостатикалық және жатыр тонусын көтеретін дәрілік заттардың әсерін күшейтеді; антигистаминдік препараттардың әсерін төмендетеді.

Фенотиазин туындыларымен бір мезгілде тағайындау плазмада екі препараттың да концентрацияларын арттырады.

Сульфасалазин мен циметидин плазмадағы пропранолол концентрациясын арттырады (метаболизмді тежейді), рифампицин жартылай шығарылу кезеңін қысқартады.

Айрықша нұсқаулар

Пропранолол қабылдайтын науқастарды бақылау ЖЖЖ және АҚ (емдеудің басында – күн сайын, сосын 3-4 айда 1 рет), ЭКГ, қант диабетімен науқастарда қандағы глюкоза концентрациясын (4-5 айда 1 рет) қадағалауды қамтуы тиіс. Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясын қадағалау (4-5 айда 1 рет) ұсынылады.

Науқасқа ЖЖЖ есептеу әдістемесін үйретіп, тамыр соғу минутына 50-ден аз төмендесе, дәрігермен кеңесу қажеттілігі туралы нұсқау беру керек.

СЖЖ бар (ерте сатылары) емделушілерге пропранолол тағайындар алдында дигиталис және/немесе диуретиктер қолдану қажет.

«Шылым шегушілерде» бета-адреноблокаторлар тиімділігі төмен.

Жанаспалы линзаларды пайдаланатын науқастар емдеу аясында көз жасы сұйықтығының аз өнуі мүмкін екенін ескеру керек.

Феохромоцитомасы бар науқастарға препарат альфа-адреноблокатор қабылдаудан кейін ғана тағайындалады. Тиреотоксикозда пропранолол тиреотоксикоздың белгілі бір клиникалық белгілерін (мысалы, тахикардия) бүркемелеуі мүмкін.

Симптоматикасын күшейтуге қабілетті болғандықтан тиреотоксикозбен науқастарда қарсы көрсетілімді. Гипогликемиялық препараттар алатын науқастарға пропранолол тағайындалғанда сақ болу керек, өйткені ас ішуде ұзақ үзіліс болған уақытта гипогликемия дамуы мүмкін.

Клонидинді бір мезгілде қабылдағанда оны қабылдауды пропранололды тоқтатқаннан кейін бірнеше күн өткен соң ғана тоқтатуға болады. Ауырлап кеткен аллергологиялық сыртартқы аясында эпинефриннің әдеттегі дозаларынан әсер болмауы және аса жоғары сезімталдық реакцияларының айқындылығы күшеюі мүмкін.

Хлороформмен немесе эфирмен жалпы анестезия жасаудан бірнеше күн бұрын пропранолол қабылдауды тоқтату қажет. Анестезиолог операцияға даярлық кезінде емделушінің пропранолол қабылдағанынан хабардар болуы тиіс.

Катехоламиндер қорын төмендететін дәрілік заттар (мысалы, резерпин) пропранолол әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан осы қосылыстарды қабылдайтын науқастар артериялық гипотензияны немесе брадикардияны анықтау тұрғысында дәрігердің тұрақты бақылауында болуы тиіс.

Психозға қарсы дәрілік заттармен (нейролептиктермен) және анксиолитикалық препараттармен (транквилизаторлармен) бір мезгілде қолдануға болмайды.

Оларды 2 аптадан аса курстық қолдану кезінде психобелсенді дәрілік заттармен, мысалы, МАО тежегіштерімен бірге абайлап қолдану керек.

Егде жастағы науқастарда үдемелі брадикардия (минутына 50 рет соғудан аз), артериялық гипотензия (систолалық АҚ сын. бағ.100 мм төмен), АV блокадасы, бронх түйілуі, қарыншалық аритмиялар, бауыр және бүйрек функцияларының ауыр бұзылуы білінген жағдайда дозаны азайту немесе емдеуді тоқтату қажет. Бауыр функциясының бұзылуында бауыр энцефалопатиясының даму қаупі артады.

Бета-адреноблокаторлар қабылдаудан болатын депрессия дамығанда емдеуді тоқтату ұсынылады.

Ауыр аритмиялардың және миокард инфарктісінің даму қауіптілігіне орай емді күрт тоқтатуға болмайды. Тоқтату, дозаны 2 апта бойы және одан көп уақыт ішінде (3-4 күнде 25%) азайтумен, біртіндеп жүргізіледі.

Препарат қабылдау аясында псориаз өршуі мүмкін.

Жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Бета-адренорецепторлар блокаторлары плацентарлық қан ағымын азайтады, бұл ұрықтың жатыр ішінде өліп, жетілмей қалуына, шала тууына әкелуі мүмкін. Босанудан кейінгі кезеңде жаңа туған нәрестеде жүрек және өкпе асқынуларының жоғарылау қаупі болады. Лактация кезеңінде қолдану қажет болса, бала емізуді тоқтату керек.

Емделушінің қаны мен несебіндегі катехоламиндер, норметанефрин және ванилинминдаль қышқылының мөлшерін; антинуклеарлы антиденелер титрлерін анықтар алдында препарат қабылдауды тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді

басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде автокөлік жүргізгенде және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін басқа да аса қауіпті қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақтық шарасын қадағалау қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: айқын брадикардия, бас айналу, АV блокадасы, АҚ айқын төмендеуі, естен тану жағдайлары, аритмия, қарыншалық экстрасистолия, жүрек жеткіліксіздігі, құрысулар, тыныстың тарылуы, бронх түйілуі.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір тағайындау, АV өткізгіштігінің бұзылуында к/і 1-2 мг атропин енгізіледі, тиімділігі төмен болса, уақытша кардиостимулятор қойылады; қарыншалық экстрасистолияда – лидокаин (Iа класс препараттары қолданылмайды); АҚ төмендеуінде науқас Тренделенбург қалпында болуы тиіс. Егер өкпенің ісіну белгілері болмаса, к/і плазма алмастырушы ерітінділер, тиімсіз болса – эпинефрин, допамин, добутамин; ЖЖ кезінде жүрек гликозидтері, диуретиктер, глюкагон; құрысуларда к/і диазепам; бронх түйілуінде ингаляциялық немесе парентеральді жолмен бета-адреностимуляторлар енгізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ үлбірінен және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған

пішінді ұяшықты қаптамада 10 немесе 15 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 2,3 немесе 5 қаптамадан медицинада қолданылуы

жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Препаратты қаптамасында көрсетілген күнге дейін пайдалану керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Фармстандарт-Лексредства» ААҚ, 305022,

Ресей Федерациясы, Курск қ., Агрегатная к-сі, 1а/18

Тел./факс: (4712) 34-03-13

Е-mail: www.pharmstd.ru

Тіркеу куәлігі иесі

«Фармстандарт-Лексредства» ААҚ, Ресей Федерациясы.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Қарағанды фармацевтикалық кешені»,

100009, Қазақстан Республикасы, Қарағанды қ., Ботаникалық көше, 12 үй

Тел./факс: +7 (7212) 437002

Тел: + 7 (7212) 507322

E-mail: kphk@kphk.kz

 

 

 

9