Ампициллин (1000 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций, Санавита Фармасьютикэлс ГмбХ)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Ампициллин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ампициллин
Дәрілік түрі
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 500 мг және 1000 мг ұнтақ
Құрамы
белсенді зат – ампициллин натрий тұзы 531.5 мг және 1063 мг (500 мг және 1000 мг ампициллинге шаққанда)
Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік гигроскопиялық ұнтақ
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі пайдалануға арналған микробқа қарсы препараттар.
Жүйелі пайдалануға арналған антибактериялық препараттар. Кең ауқымда әсер ететін пенициллиндер.
АТЖ коды J01CA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін препараттың қан плазмасындағы ең жоғарғы деңгейіне 30-60 минуттан кейін жетеді. 17-20% ампициллин плазма ақуыздарымен байланысады. Таралу көлемі – 15 л жуық.
Ампициллин тіндерге жақсы өтеді, плацентарлық бөгет арқылы өтеді және ана сүтімен бөлінеді. Зақымдалмаған ми қабықтарында препарат деңгейі ликворда плазма деңгейінен тек 5% жетеді.Алайда ми қабығы қабынуында ликвордағы препарат концентрациясы плазма концентрациясының 50% дейін ұлғаяды. Ампициллин негізінен, өзгермеген түрде несеппен және өтпен шығарылады. Парентеральді енгізуден кейін енгізілген дозаның 73+ 10% жуығы 12 сағат ішінде өзгермеген түрде несеппен шығарылады. Дозаның 10% дейінгісі метаболизм өнімдері түрінде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 50-60 минутты құрайды. Олигурия жағдайында жартылай шығарылу кезеңі 8-20 сағатқа дейін ұлғаюы мүмкін. Жартылай шығарылу кезеңі және жаңа туған нәрестелерде (2-4 сағат) ұлғаяды. Ампициллиннің көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгі бүйрек клиренсі 194 мл/мин жуықты құрайды.
Фармакодинамикасы
Кең ауқымда әсер ететін бактерицидті антибиотик грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді, стрептококктар, энтерококктар, пенициллиназа өндірмейтін стафилококктар, пневмококктар, Listeria, Corynebacteria, Clostridia, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rusiopathiae сияқты грамоң микроорганизмдерді, сондай-ақ Haemophilus influenzae, менингококктар, гонококктар және Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, E.coli сияқты микроорганизмдерді де қамтиды.
E.coli 20-50% жуығы ампициллинге төзімді болады. Proteus sp. тобынан тек Proteus mirabilis 15-40% және Proteus vulgaris - 45-70% сезімтал болып табылады. Salmonella және Shigella қатысты төзімділік деңгейі аймағына қарай ауытқиды, алайда толық резистенцияға беталыс байқалады.
Morganella morganii және Providenica rettgeri препаратқа толық дерлік тұрақты.
Ампициллиннің емдік ауқымы Pseudomonas aerogenes және барлық пенициллиназа-өндіруші организмдерді қамтымайды.
Тағайындалу жиілігіне қарай бета-лактамаза түзілу ықтималдығы артады және ампициллинге тұрақтылығы даму ықтималдығы артады.
Қышқылға төзімді.
Қолданылуы
Сезімтал қоздырғыштарды ескере отырып ауырлығы және орналасуы әр түрлі жедел және созылмалы бактериялық жұқпаларда:
- бактериялық менингитте, эндокардитте, остеомиелитте, септицемияда
- ЛОР-мүшелері жұқпаларында
- тыныс алу жолдарының жұқпаларында (көкжөтелді қоса)
- несеп-жыныс жолдары жұқпаларында
- өт қабы және өт шығару жолдары жұқпаларында
- асқазан-ішек жолдары жұқпаларында (созылмалы сальмонеллёз тасушысы санациясын қоса)
- тері және жұмсақ тіндер жұқпаларында
- көздің қабыну ауруларында
Қолдану тәсілі және дозалары
Жедел және ауыр жұқпаларда препаратты көктамыр ішіне енгізген дұрыс.
Емнің ұзақтығы аурудың ауырлық дәрежесіне байланысты және оны дәрігер анықтайды.
Әдетте ампициллинді 7-10 күн бойына қолданады, бірақ емді ауру белгілері жойылғаннан кейін кем дегенде 2-3 күн бойына жалғастыру керек.
Бета-гемолитикалық стрептококктен туындаған жұқпаларды емдеу үшін оң нәтижелерге қол жеткізу үшін ампициллин кем дегенде 10 күн қолданылуы керек, олай болмаған жағдайда ревматизмнің одан әрі даму қаупі немесе бүйрек қызметі бұзылуы қаупі бар (гломерулонефрит).
Дене салмағы 20 кг астам ересектер мен балаларға ауырлығы орташа ағымдағы жұқпаларда б/і – әрбір 6 сағатта 250-500 мг; ауыр ағымында әрбір 3-4 сағатта 2,0 г енгізеді.
Дене салмағы 20 кг дейінгі балаларға - әрбір 6 сағатта 12,5-25 мг/кг.
Балаларға (менингитте): дене салмағы 2 кг дейін болатын жаңа туған нәрестелерге - өмірінің бірінші аптасында әрбір 12 сағатта 25-50 мг/кг, содан соң әрбір 8 сағатта 50 мг/кг; дене салмағы 2 кг және одан жоғары жаңа туған нәрестелерге - өмірінің бірінші аптасында әрбір 8 сағатта 50 мг/кг, содан соң әрбір 6 сағатта 50 мг/кг.
Бүйрек қызметі бұзылуында
Шумақтық сүзіліс жылдамдығына байланысты:
- креатинин клиренсі 20-30 мл/мин – әдеттегі дозаның 2/3
- креатинин клиренсі 20 мл/мин аздау – әдеттегі дозаның 1/3.
Бүйрек қызметінің айқын бұзылуында ампициллин дозасы 8 сағат ішінде 1 г аспауы тиіс.
Электролиттік теңгерімнің болуы мүмкін бұзылулары
Электролиттік теңгерімінің ауыр бұзылулары бар емделушілерде препараттағы натрий құрамын ескеру керек.
Бұл бір реттік дозаға да, емдік курстың бәріне, сондай-ақ электролиттік теңгерімді анықтау бойынша арнайы тесттерге де қатысты.
Бүйрек қызметі бұзылуы, ісінулері және шығу тегі және орналасуы әртүрлі қан құйылулары бар науқастарда (жүрек жеткіліксіздігінде, қуыс ішілік қан кетулерін қайта туғызатын бауыр циррозында), жүрек-қан тамырлары қызметін тұрақтандырудағы шокқа қарсы емде, ересектерді, балаларды және жаңа туған нәрестелерді парентеральді қоректендіруде натрий құрамын ерекше ескеру керек.
Ампициллиннің 5 мл дайын 10% ерітіндісі құрамында 531,5 мг ампициллиннің натрий тұзы бар, бұл тиісінше 0,5 г ампициллинге және 31,5 мг (1.43 ммоль) натрийге тең.
Ампициллиннің 10мл дайын 10% ерітіндісі құрамында 1063 мг ампициллиннің натрий тұзы бар, бұл тиісінше 1,0 г ампициллинге және 65,8 мг (2.86 ммоль) натрийге тең.
Ампициллин 1000 мг құтысы ішіндегісін 10 мл инъекцияға арналған суда ( 500 мг –тиісінше 5 мл инъекцияға арналған суда) ерітеді.
Жаңа әзірленген, мөлдір, шөгіндісі және механикалық қосылыстары жоқ ерітіндіні пайдалану керек. Ампициллинді басқа препараттармен бір уақытта енгізуге болмайды.
Ампициллинді (10% ерітінді) бұлшықетке, көктамыр ішіне немесе көктамыр ішіне тамшылатып енгізеді.
Препаратты көктамыр ішіне енгізуде 3 минут бойына баяу енгізіледі.
Ампициллин натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісімен, 5% декстроза ерітіндісімен және 5% левулеза ерітіндісімен үйлесімді.
Жағымсыз әсерлері
Жиі:
- препарат енгізу орнындағы ісіну және ауырсыну сезімі, экзантема, қышыма, қызару
- жүрек айнуы, құсу, метеоризм, диарея
Сирек:
- дәрілік қызба, эозинофилия, ангионевротикалық ісіну, Лайелл синдромы, көмей ісінуі, сарысулық ауру, гемолитикалық анемия, аллергиялық васкулит немесе нефрит
- шырышты қабықтың қабынуы (көбіне ауыз қуысында)
- оқшауланған флебит және сирек жағдайларда кристаллурия (үлкен дозаларды ұзақ уақыт көктамыр ішіне енгізуде)
- орталық жүйке жүйесінің қозуы, клонустар және пароксизмалар
- трансаминаза деңгейінің жоғарылауы
- протромбин деңгейінің қайтымды төмендеуі, қан ұю уақытының азаюы
- жедел интерстициальді нефрит (көбіне айқын білінбейтін клиникалық белгілерінсіз)
Өте сирек:
- анафилактикалық шок
- тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, панцитопения
-жалғанжарғақшалы, геморрагиялық колит
-бас ауыруы, құрысулар
- Квинке ісінуі, қатерлі эксудативті Стивенс-Джонсон эритемасы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- пенициллинге, цефалоспориндерге, карбапенемдерге жоғары сезімталдық
- бета-лактамды антибиотиктерге аллергиялық реакциялар
- жұқпалы мононуклеоз, лимфолейкоз
- жүктілік және лактация кезеңі
- сыртартқысындағы асқазан-ішек жолдарының аурулары (антибиотиктерді қолдану салдарынан болған колит)
-бауыр жеткіліксіздігі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Емдік әсерінің төмендеу мүмкіндігіне байланысты ампициллин бактериостатикалық химиотерапевтік препараттармен немесе антибиотиктермен (тетрациклин, эритромицин, сульфаниламидтер және хлорамфеникол сияқты) біріктірілімде қолданылмауы керек.
Пробенецидпен бір уақытқа тағайындау ампициллиннің несеппен шығарылуының азаюына, қандағы препарат концентрациясының жоғарылауына және оның шығарылу уақытының ұлғаюына алып келеді.
Ампициллин оральді ұрықтануға қарсы дәрілердің тиімділігін уақытша төмендетуі мүмкін, сондықтан препаратты тағайындауда контрацепцияның бөгеу әдістерін қосымша қолдану ұсынылады.
Несептегі қант талдамасының ферментативті емес әдістері жалған оң нәтижелер беруі мүмкін, бұл несеп пигменттері құрамын анықтауда байқалады.
Айрықша нұсқаулар
Ампициллинмен ем барысында бүйрек, бауыр және шеткергі қан қызметіне жүйелі бақылау керек. Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге дозаны түзету жүргізу талап етіледі. Ампициллинді бактериемиялы (сепсис) науқастарда қолданғанда бактериолиз (Яриш-Герксгеймер реакциясы) реакциясы болуы мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары:жүрек айнуы, құсу, диарея, құрысулар, орталық жүйке жүйесінің қозуы, миоклонус немесе түйілулер, анафилактикалық реакция (шок).
Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық, демеуші ем. Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге - гемодиализ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
500 мг және 1000 мг-ден резеңке тығынмен саңылаусыз тұмшаланған және алюминий қалпақшамен қаусырылған шыны құтыда.
50 құтыдан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі 50 нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ, D-59368 Верне, Германия
Тіркеу куәлігінің иесі
САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ, D-59368 Верне, Германия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ» фирмасы өкілдігі
Әуезов к., 84, 303 кеңсе
050008 Алматы
Тел./факс 8 (727) 250 34 26, 250 97 90
E-mail: sanavitakz@yandex.ru
Сарапшы Айтбаева С.Б.
Аудармашы: Рүстемова А.А. 05.06. 2012 ж.