Ампициллин ( 1 г)

МНН: Ампициллин
Производитель: Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ampicillin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021598
Период регистрации: 28.08.2015 - 28.08.2020

Инструкция

Торговое название

Ампициллин

Международное непатентованное название

Ампициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для иньекций 1.0 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – ампициллина натриевая соль (в пересчёте на ампициллин) 1.0 г

Описание

Белый или почти белый порошок

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины.

Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин

Код АТX J01CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном или внутривенном введении Ампициллин циркулирует в высоких концентрациях в плазме крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 30 – 60 минут после внутримышечного. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). С белками плазмы крови связывается в небольшой степени (10 – 30 %). Период полувыведения (T1/2) - 1-2 ч. Выводится преимущественно почками (70-80%), частично - с желчью, у кормящих матерей - с молоком. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения удлиняется с 1–2 часов в норме до 10–12 часов. Ампициллина натриевая соль при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять ее в больших дозах. Удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Ампициллин - антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, обладает антимикробным действием. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису). Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Enterococcus), аэробных неспорообразующих

бактерий – Listeria monocytogenes. Препарат активен также в отношении грамоотрицательных микроорганизмов: аэробных кокков – Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides; аэробных бактерий – Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae. Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)

– инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, гонорея)

– инфекции желудочно-кишечного тракта ((холецистит, холангит, брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство)

– сепсис

– менингит

Способ применения и дозы

При острых и тяжелых инфекциях предпочтительно внутривенное введение препарата.

Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и определяется врачом.

Как правило, ампициллин применяют в течение 5-10 дней, но терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.

Ампициллина натриевую соль вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Детям с массой тела более 20 кг следует вводить дозу в соответствии с предписанными для взрослых дозы.

Внутривенно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г.

При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 - 12 г.

При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м –250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении 2,0 г каждые 3-4 ч.

Детям с массой тела до 20 кг - 12,5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг - по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше - 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч.

При нарушении функции почек

Зависит от скорости клубочковой фильтрации:

- при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 2/3 обычной дозы

- при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – 1/3 обычной дозы.

При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.

Возможные нарушения электролитного баланса

У пациентов с тяжелыми нарушениями электролитного баланса следует учитывать содержание натрия в препарате.

Это относится как к однократной дозе, так и ко всему курсу лечения, а также к специальным тестам по определению электролитного баланса.

Особенно нужно учитывать содержание натрия у больных с нарушением функции почек, отеками и кровоизлияниями различного происхождения и локализации (при сердечной недостаточности, циррозе печени, рецидивирующих внутриполостных кровотечениях), при противошоковой терапии по стабилизации сердечно-сосудистой деятельности, парентеральном питании взрослых, детей и новорожденных.

Внутримышечно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях (сепсис, менингит) суточная доза составляет 8—12 г. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 часов. Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.

Длительность лечения составляет 5–10 дней.

Следует использовать свежеприготовленный, прозрачный, не имеющий осадка и механических включений раствор. Не следует вводить ампициллин одновременно с другими препаратами.

При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 3 минут.

Ампициллин совместим с водой для инъекций, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы.

Побочные действия

- возможны аллергические реакции (крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюктивит, ангионевротический отек, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), в единичных случаях - анафилактический шок

- токсическое действие на ЦНС (головная боль, тремор, возбуждение или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами),

- стоматит, глоссит, гастрит, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный колит, геморрагический колит

- кандидоз, кишечный дисбактериоз

- лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия

- обратимое снижение уровня протромбина, уменьшение времени свертывания крови

- местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах

- прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища

- в редких случаях кристаллурия (при длительном внутривенном введении больших доз

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пенициллинам, бета-лактамнын антибиотикам

- нарушение функции печени

- инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз

- бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания

- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (колит вследствие применения антибиотиков)

- печеночная недостаточность

- период лактации

С осторожностью применять в период беременности, детском возрасте (до 1 месяца), при почечной недостаточности, кровотечениями в анамнезе.

Лекарственные взаимодействие

При повышенной чувствительности к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками, карбапенемами. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Пробеницид может уменьшить почечное канальцевое выделение ампициллина, вследствие чего может повыситься концентрация ампициллина в крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Особые указания

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При применении препарата у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.

С осторожностью следует применять препарат при лечении беременных, а также у детей, если в анамнезе матери отмечалась повышенная чувствительность к пенициллинам. Препарат может применяться у женщин во время беременности, а также у новорожденных детей только при наличии четких показаний и под непосредственным наблюдением врача.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса матки и слабости родовых схваток.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги, возбуждение центральной нервной системы, миоклонус или спазмы, анафилактическая реакция (шок).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая, поддерживающая терапия. Пациентам с нарушенной функцией почек - гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 1.0 г активного вещества в стеклянный флакон, укупоренный резиновой пробкой и крышкой алюминиевой. По 50 флаконов вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд, Китай, провинция Хэбэй,

г. Шицзячжуань, ул.Вост.Хэпинг, 388

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

НСПС Интернэшнл Корп., Китай

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство NCPC International Corp. в Республике Казахстан

Тел/факс: (727) 298-9792

Электр.адрес:info@ncpcbiz.cn

Прикрепленные файлы

917953931477976375_ru.doc 70 кб
963246621477977568_kz.doc 77 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники