Ампициллин (1 г, порошок для приготовления раствора для инъекций, Норс Чайна Фармасьютикал Ко.)

МНН: Ампициллин
Производитель: Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ampicillin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021598
Информация о регистрации в РК: 28.08.2015 - 28.08.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Ампициллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ампициллин

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1.0 г ұнтақ.

Құрамы

1 құтының ішінде

белсенді зат 0.1 г ампициллин натрий тұзы (ампициллинге шаққанда)

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Бета-лактамды бактерияға қарсы препараттар – пенициллиндер.

Әсер ету ауқымы кең пенициллиндер. Ампициллин.

АТХ коды J01C A01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізген кезде Ампициллин қан плазмасы айналымында жоғары концентрацияда болады. Қандағы ең жоғары концентрациясы көктамыр ішіне енгізген кезде 15 минуттан кейін және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 30-60 минуттан кейін байқалады.

Организмнің мүшелері мен тіндеріне біркелкі таралады, плевральді, перитонеальді, қағанақ және синовиальді сұйықтықта, ликворда, күлдіреуік ішінде, несепте (жоғары концентрацияда), ішектің шырышты қабығында, сүйекте, өт қалтасында, өкпеде, әйелдер жыныс мүшесінің тіндерінде, өтте, бронхтық сөліністе (іріңді бронхтық сөлінісінде аз жиналады), мұрынның қосалқы қойнауларында, ортаңғы құлақтың сұйықтығында (ол қабынған кезде), сілекейде, ұрық тіндерінде емдік концентрацияда байқалады. ГЭБ арқылы нашар өтеді (ми қабығының қабынуы кезінде өткізгіштігі артады). Плазма ақуыздарымен аздаған дәрежеде (10-30%) байланысады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 1-2 сағат. Негізінен бүйрек арқылы, 70-80% ішінара - өтпен, бала емізетін аналарда – сүтпен шығарылады. Бүйректің бөліп шығару функциясы бұзылғанда препараттың қандағы деңгейі жоғарылайды және оның шығарылуы баяулайды. Креатинин клиренсі минутына 10 мл төмен болған кезде қандағы антибиотиктердің деңгейі, бүйрек функциясы қалыпты болатын науқастарға қарағанда, 10 есе жоғары болуы мүмкін. Жартылай шығарылу кезеңі қалыптағы 1-2 сағаттан 10-12 сағатқа дейін ұзарады. Қайталап енгізген кезде ампициллин натрий тұзы жинақталмайды, бұл оны ұзақ уақыт және үлкен дозаларда қолдануға мүмкіндік береді. Гемодиализ кезінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ампициллин - жартылай синтетикалық пенициллиндер тобындағы әсер ауқымы кең антибиотик, микробқа қарсы әсері бар. Бактерицидті әсерге ие. Препарат пептидогликанның полимеразасын және транспептидазаны тежейді, пептидтік байланыстардың түзілуін тежейді және бөлінетін микроорганизмдердің жасушалық қабырғалары синтезінің кешеуілдеген сатыларын бұзады. Қабықшаның пайда болатын кемістіктері бактериялық жасушалардың осмостық төзімділігін төмендетеді, бұл олардың қырылуын (лизисін) туындатады. Грамоң микроорганизмдер: кокктар – Staphylococcus spp. (пенициллиназа өндіретін штаммдарды қоспағанда), Streptococcus spp. (оның ішінде Enterococcus), аэробты спора түзбейтін бактериялар – Listeria monocytogenes қатысты белсенді. Препарат сонымен қатар грамтеріс микроорганизмдер: аэробты кокктар - Neіsserіa gonorrhoeae, Neіsserіa menіngіtіdes; аэробты бактериялар - Escherіchіa colі, Shіgella spp., Salmonella spp., Bordotella pertussis, Haemophіlus іnfluenzae кейбір штаммдарына қатысты да белсенді. Ампициллин пенициллиназаның әсерімен ыдырайды. Қышқылға төзімді.

Пенициллиназа өндіретін Staphylococcus spp. штаммдары, Pseudomobas aeruginosa барлық штаммдары, Klebsella spp. және Enterobacter spp. штаммдарының көпшілігіне қатысты тиімсіз.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялық-қабыну ауруларында:

  • тыныс алу жолдарының жүқпаларында (бронхитте, пневмонияда, өкпе абсцесінде, синуситте, тонзиллитте, фарингитте, ортаңғы отитте)

  • несеп шығару жолдарының жұқпаларында (пиелитте, пиелонефритте, циститте, созда)

  • асқазан-ішек жолы жұқпаларында (холециститте, холангитте, іш сүзегінде және паратифте, дизентерияда, сальмонеллезде, сальмонел тасымалдаушыда)

  • сепсисте

  • менингитте

Қолдану тәсілі және дозалары

Жедел және ауыр жұқпалар кезінде дұрысы препаратты көктамыр ішіне енгізген жөн.

Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлық дәрежесіне және дәрігердің анықтауына байланысты.

Әдетте, ампициллин 5-10 күн қолданылады, бірақ емді ауру симптомдары қайтқаннан кейін кемінде 2-3 күн жалғастыру керек.

Ампициллин натрий тұзын бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне (сорғалатып немесе тамшылатып) енгізеді.

Дене салмағы 20 кг-ден астам балаларға дозаны ересектерге арналған дозамен сай етіп енгізілуі тиіс.

Көктамыр ішіне: препараттың ересектерге арналған бір реттік дозасы әр 4-6 сағат сайын 0,25-0,5 г, тәуліктік дозасы - 1-3 г.

Ауыр жұқпаларда тәуліктік доза 10-12 г-ге арттырылуы мүмкін.

Ауырлығы орташа ағымдағы жұқпалар кезінде дене салмағы 20 кг-ден астам ересектер мен балаларға б/і әр 6 сағат сайын 250-500 мг; ауыр ағымда әр 3-4 сағат сайын 2,0 г енгізеді.

Дене салмағы 20 кг-ге дейінгі балаларға – әр 6 сағат сайын 12,5-25 мг/кг.

Балаларға (менингитте): дене салмағы 2 кг-ге дейін жаңа туғандарға – өмірінің бірінші аптасында әр 12 сағат сайын 25-50 мг/кг, одан кейін әр 8 сағат сайын 50 мг/кг; дене салмағы 2 кг және одан жоғары жаңа туғандарға - өмірінің бірінші аптасында әр 8 сағат сайын 50 мг/кг, одан кейін әр 6 сағат сайын 50 мг/кг.

Бүйрек функциясы бұзылған кезде

Шумақтық сүзілу жылдамдығына байланысты:

  • креатинин клиренсі 20-30 мл/мин кезде – әдеттегі дозаның 2/3

  • креатинин клиренсі 20 мл/мин аз кезде – әдеттегі дозаның 1/3

Бүйрек функциясы айқын бұзылған кезде ампициллин дозасы 8 сағат ішінде 1 г аспауы тиіс.

Электролитті теңгерімнің болуы мүмкін бұзылулар

Электролитті теңгерімнің ауыр бұзылуы бар емделушілерде препарат құрамында натрий бар екенін ескеру керек.

Бұл бір реттік дозаға да, сондай-ақ барлық емдеу курсына да, сонымен электролитті теңгерімді анықтау бойынша арнайы теске де қатысы бар.

Әсіресе құрамында натрий бар екенін бүйрек функциясының бұзылуы, ісінулері және шығу тегі әртүрлі қан құйылуы және жайылуы бар емделушілер (жүрек жеткіліксіздігі, бауыр циррозы, іш қуысында қан кетулердің қайталануы кезінде), жүрек-қан тамыр қызметінің тұрақтандыру бойынша шокка қарсы емде, ересектерді, балалар мен жаңа туған нәрестелерді парентеральді тамақтандыру кезінде ескерулері тиіс.

Бұлшықет ішіне: препараттың ересектерге арналған бір реттік дозасы - әрбір 4-6 сағат сайын 0,25-0,5 г, тәуліктік дозасы - 1-3 г. Ауыр жұқпаларда (сепсисте, менингитте) тәуліктік доза 8-12 г құрайды. Тәуліктік дозаны 4-6 сағаттық аралықпен 4-6 рет енгізеді. Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітіндіні құтының ішіндегі затқа 2 мл (0,5 г) немесе 4 мл (1,0 г) инъекцияға арналған стерильді суды қоса отырып, ex tempore дайындайды.

Емдеу ұзақтығы 5-10 күнді құрайды.

Жаңадан дайындалған, мөлдір, шөгіндісі және механикалық қоспалары жоқ ерітіндіні пайдалану керек. Ампициллинді басқа препараттармен бір мезгілде енгізуге болмайды.

Көктамыр ішінде енгізген кезде препарат 3 минут бойы баяу енгізіледі. Ампициллин инъекцияға арналған сумен, натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісімен, декстрозаның 5% ерітіндісімен сыйымды.

Жағымсыз әсерлері

  • аллергиялық реакциялар (есекжем, эритема, Квинке ісінуі, ринит, конъюнктивит, ангионевроздық ісіну, сирек - қызба, артралгия, эозинофилия, эритематозды және макулопапулезді бөртпе, эксфолиативті дерматит, мультиформалы экссудативті эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), жекелеген жағдайларда - анафилактикалық шок болуы мүмкін,

  • ОЖЖ-ға уытты әсері ( бас ауыруы, тремор, қозу немесе озбырлық, үрейлілік, сананың шатасуы, мінез-құлықтың өзгеруі, депрессия, құрысулар (жоғары дозада емдеген кезде)),

  • стоматит, глоссит, гастрит, ауыз қуысы шырышты қабығының құрғауы, дәм сезінудің өзгеруі, іштің ауыруы, құсу, жүрек айнуы, диарея, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің орташа жоғарылауы, жалған жарғақшалы колит, геморрагиялық колит

  • кандидоз, ішек дисбактериозы

  • зертханалық көрсеткіштер: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия

  • протромбин деңгейінің қайтымды төмендеуі, қан ұю уақытының азаюы

  • жергілікті реакциялар: енгізілген жердің ауыруы, жоғары дозаларда б/і енгізілген кезде инфильтраттар, к/і енгізген кезде флебиттер

- басқалары: интерстициальді нефрит, нефропатия, асқын жұқпалар (әсіресе созылмалы аурулары бар немесе организмінің төзімділігі төмендеген емделушілерде), қынап кандидамикозы

- сирек жағдайларда кристаллурия (жоғары дозаларда ұзақ уақыт көктамыр ішіне енгізгенде)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • пенициллиндерге, бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдық

  • бауыр функциясының бұзылулары

  • жұқпалы мононуклеоз, лимфолейкоз

  • бронх демікпесі, сенна қызбасы және басқа да аллергиялық аурулар

  • сыртартқыдағы асқазан-ішек жолы аурулары (антибиотиктер қолдану салдарынан болған колит)

  • бауыр жеткіліксіздігі

  • лактация кезеңі

Жүктілік кезеңінде, балалар (1 айға дейінгі) жасында, бүйрек жеткіліксіздігінде, сыртартқыдағы қан кетулерде сақтықпен қолдану керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пенициллиндерге жоғары сезімталдықта цефалоспориндік антибиотиктерге, карбапенемдерге айқаспалы аллергиялық реакция болуы мүмкін. Антацидтер, глюкозамин, іш жүргізетін ДЗ, тамақ пен амингликозидтер (парентеральді енгізгенде) сіңуін баяулатады және төмендетеді; аскорбин қышқылы сіңуін жоғарылатады.

Бактерицидті антибиотиктер (соның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицн) синергидті; бактериостатикалық ДЗ (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) - антагонистік әсер етеді. Пробенецид ампициллиннің өзекшелік шығарылуын төмендетеді, соның нәтижесінде қандағы ампициллиннің концентрациясы артады. Амингликозидтермен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз. Тікелей емес антикоагулянттардың әсерін жоғарылатады (ішек микрофлораларын бәсеңдетеді, К витамині синтезі мен протромбиндік индексті төмендетеді); метаболиздену үдерісінде этинилэстрадиол, ПАБК (соңғы жағдайда «лақылдап» қан кету қаупі жоғарылайды) түзілетін ДЗ, құрамында эстроген бар контрацептивтердің (контрацепцияның қосымша тәсілдерін пайдалану керек) тиімділігін азайтады.

Диуретиктер, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, ҚҚСП және өзекшелік секрецияны бөгейтін басқа ДЗ (өзекшелік секрециясын төмендету есебінен) ампициллиннің қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатады. Аллопуринол тері бөртпелерінің даму қаупін арттырады.

Метотрексаттың клиренсін азайтады және уыттылығын арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу үдерісінде бүйрек, бауыр функциясын және шеткергі қан көрінісін жүйелі түрде бақылап отыру қажет. Препаратты бактериемиясы (сепсисі) бар науқастарға қолданғанда бактериолиз (Яриш-Герксгеймер реакциясы) болуы мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге креатинин клиренсінің мәніне сай дозалау тәртібін түзету қажет.

Егер анасының сыртартқысында пенициллиндерге жоғары сезімталдық анықталған болса, жүкті әйелдерді, сондай-ақ балаларды емдеу кезінде препаратты сақтықпен қолданған жөн. Препаратты жүкті әйелдерге, сондай-ақ жаңа туған балаларға айқын көрсетілімдер болғанда және дәрігердің тікелей бақылауымен қолдануға болады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат жүктілік кезеңде ана үшін болжанған пайда ұрық үшін қауіп артқан жағдайда ғана қолданылуы мүмкін. Ампициллинді қабылдаған кезде жатыр тонусы төмендеуінің және босану толғағының әлсіздігі дамуы мүмкін.

Лактация кезеңінде препаратты тағайындау қажет болғанда бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде автокөлікті басқару және жоғары зейін шоғырландыруды және жылдам психомоторлық реакцияларды талап ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан аулақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея, құрысулар, орталық жүйке жүйесінің қозуы, миоклонус немесе түйілулер, анафилактикалық реакциялар (шок).

Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық, демеуші ем. Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерге - гемодиализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1.0 г белсенді зат резеңке тығынмен және алюминий қақпақпен тығындалған шыны құтыда. 50 құтыдан қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд, Қытай, Хэбэй провинциясы, Шицзячжуань қ., Вост.Хэпинг к-сі, 388

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

НСПС Интернэшнл Корп., Қытай

Қазақстан Республикасының аумағында өнім (тауар) сапасы жөнінде тұтынушылардан шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы NCPC International Corp өкілдігі

Тел/факс: (727) 298-9792

Электр. поштасы:info@ncpcbiz.cn

Прикрепленные файлы

917953931477976375_ru.doc 70 кб
963246621477977568_kz.doc 77 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники