Ампициллин (1 г, Биохимик ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ампициллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ампициллин

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде:

белсенді зат – 1,0 г натрий ампициллині (ампициллинге шаққанда)

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ. Гигроскопиялы.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы бета-лактамды препараттар. Әсер ету ауқымы кең пенициллиндер. Ампициллин

АТХ коды J01CA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Организмнің ағзалары мен тіндерінде біркелкі таралады, емдік концентрацияларында плевральді, перитонеальді, амниотикалық және синовиальді сұйықтықтарда, ликворда, күлдіреуік ішіндегі затта, несепте (жоғары концентрациялар), ішектің шырышты қабығында, сүйектерде, өт қабында, өкпеде, әйелдің жыныс ағзаларының тіндерінде, өтте, бронх сөлінде (іріңді бронх сөлінде жиналуы әлсіз), мұрынның қосалқы қуыстарында, ортаңғы құлақтың сұйықтығында, сілекейде, ұрық тіндерінде болады. Гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ) арқылы нашар өтеді, өткізгіштігі ми қабықтары қабынған кезде артады. Көбінесе бүйрекпен (70-80%) шығарылады, несепте өзгермеген антибиотиктің өте жоғары концентрациялары түзіледі; ішінара өтпен, бала емізетін аналарда – сүтпен. Жинақталмайды. Гемодиализ кезінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Аминофенилсірке қышқылының қалдығымен 6-аминопенициллан қышқылының ацетилденуі арқылы алынатын жартылай синтетикалық пенициллиндер тобындағы бактерияға қарсы бактерицидті дәрі, қышқылға төзімді. Пептогликан полимеразасын және транспептидазаны тежейді, пептидтік байланыстардың түзілуін кедергілейді және бөлінетін микроорганизмнің жасушалық қабырға синтезінің кейінгі сатыларын бұзады, бұл бактериялық жасушаның осмостық төзімділігін төмендетеді және оның лизисін (қырылуын) тудырады.

Грамоң (Streptococcus (альфа және бета-гемолитикалық) Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., энтерококктардың көпшілігі, соның ішінде Enterococcus faeсalis) және грамтеріс (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp. көптеген түрлері, Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмдерге, аэробтық спора түзбейтін бактерияларға (Listeria spp. ), Nesseria gonorrhoae қатысты белсенді.

Пенициллиназа өндіретін Staphylococcus spp. штаммдарына, Pseudomonas aeruginoza барлық штаммдарына, Klebsiella spp. және Enterobacter spp. штаммдарының көпшілігіне қатысты тиімсіз.

Қолданылуы

Ампициллинге сезімтал микроорганизмдер туғызған жұқпалы-қабыну ауруларында, соның ішінде:

– тыныс алу жолдарының жұқпалары (бронхит, пневмония, өкпе абсцесі) – ЛОР-мүшелердің жұқпалары (синусит, тонзиллит, фарингит, ортаңғы отит) – өт шығару жолдарының жұқпалары (холецистит, холангит)

– несеп шығару жолдарының жұқпалары (пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит) – асқазан-ішек жолының жұқпалары (іш сүзегі және паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонелла тасымалдау)

– гинекологиялық жұқпалар (цервицит)

– терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары (тілме, импетиго, екінші қайтара жұқтырылған дерматоздар)

– тірек-қимыл аппаратының жұқпалары

– перитонит

– сепсис

– эндокардит (алдын алу және емдеу)

– менингит

– жәншау

– соз.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ампициллин тағайындар алдында ауру қоздырғыштың препаратқа сезімталдығын айқындау керек.

Ампициллин бұлшықет ішіне (б/і) енгізіледі. Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітіндіні құтының ішіндегісін (1,0 г) 4 мл инъекцияға арналған суға қосып, ex tempore дайындайды.

Ерітінділер дайындалғаннан кейін бірден пайдаланылады.

Ересектерге арналған препараттың бір реттік дозасы 0,5-1,0 г, тәуліктік –1-3 г құрайды; ауыр жұқпалар кезінде тәуліктік дозаны 10 г дейін және одан көп арттыруға болады.

Орташа ауыр өтетін жұқпалар кезінде ересектерге әр 6-8 сағат сайын 0,25-0,5 г б/і енгізеді, ауыр ағымды жұқпалар кезінде – тәулігіне 4 рет 1-2 г.

Созды емдеу үшін 8 немесе 12 сағаттық аралықпен 1 г енгізеді.

Гонококкты уретритте – бір күн ішінде 2 рет б/і 0,5 г; гонококкты асқынбаған уретритте – бір рет 0,5 г.

Бактериялық менингит пен сепсисті емдеуге арналған препараттың тәуліктік дозасы 3-4 сағат аралықпен 6-8 б/і енгізуге бөлінетін 150-200 мг/кг құрайды. Ауыр жұқпалар кезіндегі ең жоғары тәуліктік доза – 8-14 г. Стоматологиялық, эндоскопиялық араласуларға, ЛОР-мүшелерге жасалатын «кіші» операцияларға, сондай-ақ асқазан-ішек жолының немесе өт шығару жолдарының ағзаларына жасалатын операцияларға ұшырайтын жоғары қауіп тобындағы науқастарда бактериялық эндокардиттің алдын алу үшін – емшараға немесе операцияға дейін 30 минут бұрын б/і 2 г; қажет болса, 6 сағаттан соң қайталап 1 г доза енгізеді.

Листериоз – әр 6 сағат сайын 50 мг/кг.

Сүзектік қызба – әр 6 сағат сайын 25 мг/кг.

Жұқпалар ағымы ауыр болмаған кезде балаларға препаратты суспензия түрінде тағайындаған дұрыс.

Балалардағы ауыр және орташа ауыр жұқпаларда енгізеді:

- дене салмағы 1,2–2 кг 1 айдан асқан нәрестелерге әр 8 сағат сайын 25-50 мг/кг, дене салмағы 2 кг-ден көптерге – әр 6 сағат сайын 25-50 мг/кг енгізеді.

- 2 айлықтан 1 жасқа дейін – тәулігіне 100 мг/кг; 1-7 жастағыларға – тәулігіне 100-150 мг/кг; 7-14 жастағыларға – тәулігіне 100-200 мг/кг есебінен. Тәуліктік дозаны 4-6 енгізуге бөледі.

Менингит кезіндегі тәуліктік дозасы – 6-8 енгізілетін 100-200 мг/кг.

Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына, ауру ағымының динамикасына байланысты болады және емдеуші дәрігермен белгіленеді (5-10 күн және одан көп).

Жағымсыз әсерлері

- терінің түлеуі, қышыну, есекжем

- ринит

- конъюнктивит

- Квинке ісінуі

сирек

- қызба, артралгия

- эозинофилия

- эритематозды және макулопапулезді бөртпе, эксфолиативті дерматит, мультиформалы экссудаттық эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы)

- сарысу құю ауруына ұқсас реакциялар

өте сирек

- анафилактикалық шок

- стоматит, глоссит

- гастрит, ауыздың кеберсуі, дәм сезудің өзгеруі, іштің ауыруы, құсу, жүрек айну, диарея, жалған жарғақшалы колит

- бауыр қызметінің бұзылуы, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің орташа жоғарылауы

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия

- қозу немесе озбырлану, үрейлену, сананың шатасуы, мінез-құлықтың өзгеруі, депрессия, құрысулар (жоғары дозалармен емдегенде)

- бас ауыру

- енгізген жердегі ауыру, б/і енгізу кезіндегі инфильтраттар

- интерстициальді нефрит, нефропатия

- асқын жұқпа (әсіресе, созылмалы аурулары бар немесе организмінің төзімділігі төмендеген емделушілерде)

- қынап кандидозы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- аса жоғары сезімталдық (соның ішінде басқа пенициллиндерге, цефалоспориндерге, карбапенемдерге)

- жұқпалы мононуклеоз

- лимфолейкоз

- бауыр жеткіліксіздігі

- сыртартқыдағы АІЖ аурулары (әсіресе, антибиотиктер қолданумен байланысты колит)

- лактация кезеңі

- сәбилік жас (1 айға дейін)

Сақтықпен:

- бронх демікпесі

- маусымдық аллергиялық ринит және басқа аллергиялық аурулар

- бүйрек жеткіліксіздігі

- сыртартқыдағы қан кетулер

- жүктілік.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аминогликозидтермен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз.

Бактерицидті антибиотиктер (соның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) синергидтік; бактериостатикалық препараттар (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) антагонистік әсер көрсетеді.

Тікелей емес антикоагулянттардың тиімділігін арттырады (ішек микрофлорасын бәсеңдетумен К витаминінің синтезін және протромбин индексін төмендетеді); құрамында эстроген бар ішу арқылы қабылданатын контрацептивтердің (контрацепцияның қосымша әдістерін пайдалану қажет), метаболизм үдерісінде парааминобензой қышқылы (ПАБҚ), этинилэстрадиол (соңғы жағдайда «құйылған» қан кетудің даму қаупін арттырады) түзілетін ДЗ тиімділігін азайтады.

Диуретиктер, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) және өзекшелік сөліністі бөгейтін басқа да препараттар плазмадағы ампициллин концентрациясын арттырады (өзекшелік сөліністің азаюы есебінен).

Аллопуринол тері бөртпесінің даму қаупін арттырады.

Метотрексат клиренсін азайтады және уыттылығын арттырады.

Дигоксиннің сіңуін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Курстық емдеу кезінде қан түзу ағзаларының, бауыр мен бүйректің қызмет атқару жай-күйіне бақылау жасау қажет.

Оған сезімтал емес микрофлораның өсуі есебінен асқын жұқпаның дамуы мүмкін, бұл бактерияға қарсы емді тиісінше өзгертуді талап етеді.

Бактериемиеясы (сепсис) бар науқастарды емдегенде бактериолиз реакциясының (Яриш-Герксгеймер реакциясы) дамуы мүмкін.

Пенициллиндерге сезімталдығы жоғары емделушілерде бета-лактамды антибиотиктермен айқаспалы аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.

Курстық емдеу аясындағы жеңіл диареяны емдеу кезінде ішек перистальтикасын төмендететін диареяға қарсы препараттарды тағайындамаған дұрыс; құрамында каолин немесе аттапульгит бар диареяға қарсы дәрілер пайдалануға болады. Ауыр диареяда түзететін ем қажет.

Емдеу аурудың клиникалық белгілері жоғалғаннан кейін тағы 48-72 сағат бойы міндетті түрде жалғастырылуы тиіс.

Құрамында эстроген бар ішу арқылы қабылданатын контрацептивтерді бір мезгілде қолданғанда, мүмкіндігінше, контрацепцияның басқа немесе қосымша әдістерін пайдалану қажет.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде ампициллинді ана үшін пайдасы ұрыққа төнетін ықтимал қатерден артық болатын жағдайда қолдануға болады.

Ампициллин төмен концентрацияларда емшек сүтімен бөлінеді. Лактация кезеңінде препарат қолдану қажет болғанда емшекпен қоректендіруді тоқтату туралы мәселені шешіп алған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: орталық жүйке жүйесіне уытты әсер ету көріністері (әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда); жүрек айну, құсу, диарея, су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы (құсу және диарея салдарынан).

Емі: су-электролиттік теңгерімді қолдауға арналған препараттар және белгісіне қарай. Гемодиализ көмегімен шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1.0 г белсенді заттан алюминий қалпақшалармен қаусырылған, резеңке тығындармен тұмшаланып тығындалған құтыларда.

50 құты препараттың медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі 3-5 нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады (стационар үшін).

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

"Биохимик" ААҚ, Ресей Федерациясы, 430030, Саранск қ., Васенко к-сі, 15 А

Тел./факс: (8342) 47-36-48, 47-36-78.

Тіркеу куәлігінің иесі

"Биохимик" ААҚ, Ресей Федерациясы

 

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ЦентрАзияФарм» ЖШС, 050030, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Сүйінбай д-лы, 258 В

тел.: 727 232-90-50, 727 385 04 00,

e-mail: register@caph.kz