Ампициллин

МНН: Ампициллин
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ampicillin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№000119
Период регистрации: 23.09.2016 - 23.09.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 29.26 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Ампициллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ампициллин

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізілетін ерітінді дайындауға арналған 0,5 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – стерильді натрий ампициллині (ампициллинге шаққанда) – 0,5 г

Сипаттамасы

Ақ немесе дерлік ақ түсті ұнтақ. Гигроскопиялы.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Бета-лактамды антибиотиктер, пенициллиндер. Кең ауқымды әсер ететін пенициллиндер. Ампициллин.

АТХ коды J01СA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Парентеральді енгізгенде (көктамыр ішіне, бұлшықет ішіне) қандағы концентрациясы ішке қабылдаған кезінде түзілгеннен артады. Жартылай шығарылу кезеңі – 1 - 2 сағат.

Организм ағзалары мен тіндерінде біркелкі таралады, емдік концентрацияларда плевралық, перитонеальді, амниондық және синовиальді сұйықтықтарда, ликворда, күлдіреуіктердің ішіндегісінде, несепте (жоғары концентрациялары), ішектің шырышты қабығында, сүйектерде, өт қалтасында, өкпеде, әйелдің жыныс мүшелерінің тіндерінде, өтте, бронх секретінде (іріңді бронх секретінде жинақталуы әлсіз), мұрынның қосалқы қойнауларында, ортаңғы құлақ сұйықтығында (қабынған кезде), сілекейде, шарана тіндерінде анықталады. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді (ми қабығы қабынғанда өткізгіштігі артады).

Көбінесе бүйрекпен шығарылады (70 – 80 %), несепте өзгермеген антибиотиктің өте жоғары концентрациялары қалыптасады; ішінара – өтпен, бала емізетін аналарда – сүтпен шығарылады. Жинақталмайды. Гемодиализ кезінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Әсер ету ауқымы кең жартылай синтетикалық пенициллин, бактерицидті. Қышқылға төзімді. Бактериялардың жасуша қабырғаларының синтезін бәсеңдетеді.

Грамоң (альфа- және бета-hemolytic Streptococci, соның ішінде Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., көптеген Enterococcus spp., соның ішінде Enterococcus faecalis, Listeria spp. қарсы орташа белсенді) және грамтеріс (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (бұрын Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli көптеген түрлері) микроорганизмдерге, аэробты спора түзбейтін бактерияларға қатысты белсенді.

Пенициллиназа өндіруші Staphylococcus spp. штаммдарына, барлық Pseudomonas aeruginosa штаммдарына, Klebsiella spp. және Enterobacter spp. штаммдарының көпшілігіне қатысты тиімсіз.

Қолданылуы

  • cезімтал қоздырғыштармен туындаған бактериялық инфекцияларда: тыныс жолдары (бронхит, пневмония, өкпе абсцесі) және ЛОР-ағзаларының (синусит, тонзиллит, фарингит, ортаңғы отит)

  • бүйрек және несеп шығару жолдарының инфекцияларында: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит

  • созда

  • билиарлы жүйе инфекцияларында: холангит, холецистит

  • цервицитте

  • тері және жұмсақ тіндер инфекцияларында: тілме, импетиго, салдарлы жұқпа жұқтырған дерматоздар

  • тірек-қимыл аппаратының инфекцияларында

  • пастереллезде

  • листериозда

  • асқазан-ішек жолының инфекцияларында: іш сүзегі және паратиф, дизентерия, сальмонеллез

  • абдоминальді инфекцияларда: перитонит

  • эндокардитте: профилактикасы және емі

  • менингитте

  • сепсисте

Қолдану тәсілі мен дозалары

Дәрілік затты тағайындар алдында оған ауру қоздырғышының сезімталдығын анықтау ұсынылады.

Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне (сорғалатып және тамшылатып).

Бұлшықет ішіне. Орташа ауырлықтағы ағымдағы инфекцияларда ересектер мен салмағы 20 кг асатын балаларға әрбір 6 сағатта 250-500 мг бұлшықет ішіне енгізеді; ауыр инфекцияларда – 1-2 г тәулігіне 3-4 рет.

Листериозда - әрбір 6 сағатта 50 мг/кг.

Менингитте – тәулігіне 14 г; енгізу жиілігі – 6-8 рет.

Гонококктық уретритте – бұлшықет ішіне бір күн ішінде 2 рет 0,5 г; асқынбаған создық уретритте – бір рет 0,5 г.

Эндокардиттің профилактикасы үшін жүрек ақауымен, клапан протезімен тұлғаларда пероральді ем мүмкін болмаған жағдайда емшараға дейін 30 минут бұрын (қан кетумен стоматологиялық араласым, тонзилэктомия, аденоидэктомия, асқазан-ішектің немесе респираторлық жолдың шырышты қабығы бөлігін хирургиялық алып тастау, өңештің варикозды кеңейген көктамырының және оның дилатациясының склеротерапиясы несеп ағар дилатациясы, несеп шығару жолдарының патологиясын хирургиялық емдеу (простатэктомияны қоса), инфекциямен асқынған қуықтың ұзақ уақыт катетеризациясы, қынаптық гистерэктомия, босану кезінде инфекция жұқтыру, инфекция жұқтырған тіндерді тілу және дренаждау) 2 г бұлшықет ішіне (көктамыр ішіне) және бірінші дозаны тағайындағаннан кейін 6 сағаттан соң 1 г бұлшықет ішіне (көктамыр ішіне) тағайындайды.

Балалар (менингитте): дене салмағы 2 кг дейін жаңа туғандарға – өмірінің алғашқы аптасында бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне әрбір 12 сағатта 25-50 мг/кг, содан кейін әрбір 8 сағатта 50 мг/кг; дене салмағы 2 кг және жоғары жаңа туғандарға – өмірінің алғашқы аптасында әрбір 8 сағатта 50 мг/кг, содан кейін әрбір 6 сағатта 50 мг/кг. Басқа көрсетілімдерде дене салмағы 20 кг дейінгі балаларға - әрбір 6 сағатта 12,5-25 мг/кг бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне.

Инфекция ағымы ауыр болмаған жағдайда балаларға суспензия түрінде пероральді қабылдаған жөн.

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітіндіні құтының ішіндегісіне 2 мл инъекцияға арналған суды қосып ex tempore дайындайды.

Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына тәуелді (5-10 күннен 2-3 аптаға дейін, ал созылмалы үдерістерде – бірнеше айлар бойы).

Көктамыр ішіне сорғалатып енгізу үшін препараттың бір реттік дозасын (2 г аспайтын) 5-10 мл инъекцияға арналған суда немесе натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде ерітеді және 3-5 минут бойы баяу енгізеді.

2 г препараттан асатын бір реттік дозада, көктамыр ішіне, тамшылатып енгізеді.

Көктамыр ішіне, тамшылатып енгізу үшін препараттың бір реттік дозасын (2-4 г) инъекцияға арналған судың аздаған мөлшерінде ерітеді (сәйкесінше 7,5-15 мл), содан кейін антибиотиктің алынған ерітіндісіне 125-250 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін немесе 5-10 % декстроза ерітіндісін қосады және минутына 60-80 тамшы жылдамдықпен енгізеді. Тамшылатып енгізгенде балаларға еріткіш ретінде 5-10 % декстроза ерітіндісін қолданады (жасына қарай 30-50 мл).

Ерітінділерді дайындалған бойында дереу қолданады, оларға басқа дәрі-дәрмектерді қосуға болмайды. Тәуліктік дозаны 3-4 енгізуге бөледі.

Емдеу ұзақтығы кейіннен (қажет болғанда) бұлшықет ішіне енгізуге ауысумен 5-7 күн.

Жағымсыз әсерлері

- ас қорыту жүйесі тарапынан: дисбактериоз, стоматит, гастрит, ауыз қуысының шырышты қабатының құрғақтығы, дәм сезудің бұзылуы, іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, глоссит, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің орташа жоғарылауы, жалғанжарғақшалы колит

- орталық жүйесі тарапынан: бас ауыруы, тремор, құрысулар (жоғары дозалармен емде), ажитация, озбырлық, үрейлену, сананың шатасуы, мінез-құлықтың өзгеруі, депрессия

- аллергиялық реакциялар: қышыну және терінің түлеуі, есекжем, ринит, конъюнктивит, ангионевроздық ісіну, қызба, артралгия, эозинофилия, эритематозды және макулопапулезді бөртпе, эксфолиативті дерматит, мультиформалы экссудативті эритема (соның ішінде Стивенс -Джонсон синдромы), сарысу құю ауруына ұқсас реакциялар, анафилаксиялық шок, аллергиялық емес ампициллиндік бөртпе (препаратты тоқтатпай-ақ басылуы мүмкін)

- зертханалық көрсеткіштер: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия

- жергілікті реакциялар: енгізілген жердің ауыруы, бұлшықет ішіне енгізгенде инфильтраттар, үлкен дозаларда көктамыр ішіне енгізгенде флебиттер

- басқалары: интерстициальді нефрит, нефропатия, асқын инфекция (әсіресе созылмалы ауруларымен немесе организмнің төмендеген төзімділігімен пациенттер), қынап кандидамикозы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • ампициллинге аса жоғары сезімталдық (соның ішінде басқа пенициллиндерге, цефалоспориндерге, карбапенемдерге)

  • инфекциялық мононуклеоз

  • лимфолейкоз

  • бауыр жеткіліксіздігі

  • анамнезінде асқазан-ішек жолдарының аурулары (әсіресе, антибиотиктерді қолданумен байланысты колит)

  • лактация кезеңі

Сақтықпен

  • бронх демікпесі

  • пішен қызбасы және басқа аллергиялық аурулар

  • бүйрек жеткіліксіздігі

  • анамнезінде қан кетулер

  • 1 айға дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аминогликозидтермен фармацевтикалық үйлесімсіз.

Бактерицидтік антибиотиктер (соның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) синергидтік; бактериостатикалық дәрілік заттар (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) – антагонистік әсер береді.

Тікелей емес антикоагулянттардың тиімділігін арттырады (ішек микрофлорасын бәсеңдетіп, К витаминінің синтезін және протромбиндік индексті төмендетеді); метаболизмі үдерісінде пара-аминобензой қышқылы түзілетін дәрілік заттардың, этинилэстрадиолдың тиімділігін азайтады (соңғы жағдайда "лақылдап" қан кетулер қаупі артады).

Диуретиктер, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар мен өзекшелік сөліністі бөгейтін басқа да дәрілік заттар ампициллиннің плазмадағы концентрациясын арттырады (өзекшелік сөліністі төмендетуі есебінен).

Аллопуринол тері бөртпесінің даму қаупін арттырады.

Метотрексаттың клиренсін азайтады және уыттылығын арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Емді бастағанға дейін ауруды туындатқан микроорганизмдерді идентификациялау және ампициллинге сезімталдықты бағалау үшін сәйкес тестілерді жүргізу керек. Ампициллинмен ем осы тесттердің нәтижесін алғанша басталуы мүмкін. Тест нәтижелері белгілі болғанда емді алынған деректерді ескерумен жалғастыру керек.

Курспен емдеуде қан түзу, бауыр және бүйрек ағзаларының функциясы жағдайына бақылау жүргізу керек.

Асқын инфекция оған сезімтал емес микрофлоралардың өсуі есебінен дамуы мүмкін, ол өз кезегінде бактерияға қарсы емді сәйкес өзгертуді талап етеді.

Сепсиспен науқастарға тағайындағанда бактериолиз реакциясы (Яриш-Герксгеймер реакциясы) дамуы мүмкін.

Инфекцияның ағымы ауыр болмаған жағдайда балаларға препаратты суспензия түрінде тағайындаған жөн.

Пенициллиндерге жоғары сезімталдықпен пациенттерде басқа бета-лактамды антибиотиктермен айқаспалы аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.

Курстық емдеу аясында туындайтын жеңіл диареяны емдеуде ішек перистальтикасын төмендететін диареяға қарсы дәрілік заттардан аулақ болған жөн; құрамында каолин- немесе аттапульгит бар диареяға қарсы дәрілік заттарды пайдалануға болады, препаратты тоқтату көрсетілген. Ауыр диарея кезінде дәрігерге қаралу қажет.

Емдеу аурудың клиникалық белгілері жойылғаннан кейін тағы 48 – 72 сағат бойы жалғасуы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүкті және бала емізетін әйелдерде қолданудың қауіпсіздігіне талапқа сай және қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ.

Анасы үшін болжамды пайдасы шарана пен бала үшін зор қаупінен жоғары болған жағдайда ғана препаратты жүктілік және лактация кезеңінде қолдануға болады. Шаранаға әсер ету санаты FDA – B бойынша.

Лактация кезінде препаратты қолдану қажет болған жағдайда емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде көлік құралдарын басқару және басқа жоғары зейін қоюмен психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін қауіпті қызмет түрлерімен шұғылданудан аулақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: орталық жүйке жүйесіне уытты әсерінің көріністері (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде); жүрек айнуы, құсу, диарея, су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы (құсу мен диареяның салдары ретінде).

Емі: су-электролитті теңгерімді демеуге арналған және симптоматикалық дәрілік заттар. Гемодиализ арқылы шығарылады.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізілетін ерітінді дайындауға арналған 0,5 г ұнтақ

0,5 г белсенді заттан алюминий қалпақшамен немесе біріктірілген алюминий қалпақшамен қаусырылған резеңке тығынмен герметикалық тығындалған шыны құтыларда.

Cтационар жағдайда қолдану үшін препараты бар 50 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың сәйкес санымен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 20 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

”Биосинтез” ААҚ, Ресей

440033, Пенза қ-сы, Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Биосинтез» ААҚ, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Биосинтез» ААҚ, Ресей

440033, Пенза қ-сы, Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

 

7

 

Прикрепленные файлы

947670101477976112_ru.doc 81.5 кб
454553741477977432_kz.doc 100.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники