Ампициллин (порошок для приготовления раствора, 1000 мг, Биосинтез ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

АМПИЦИЛЛИН

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ампициллин

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 500 мг, 1000 мг, 2 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 500 мг, 1000 мг және 2 г натрий ампициллині (ампициллинге шаққанда)

Сипаттамасы

Ақ түсті ұнтақ. Гигроскопиялы.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы бета-лактамды препараттар – Пенициллиндер.

Кең ауқымды әсер ететін пенициллиндер.

АТХ коды J01CA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Плазма ақуыздарымен байланысуы – 20 %. Парентеральді түрде (к/і, б/і) енгізген кезде қандағы концентрациясы ішке қабылдаған кездегіден жоғары болады. Организмнің ағзалары мен тіндеріне біркелкі таралады, плевральді, перитонеальді, амниотикалық және синовиальді сұйықтықтарда, ликворда, күлбіреуік ішіндегі затта, несепте (жоғары концентрациялар), ішектің шырышты қабығында, сүйектерде, өт қалтасында, өкпеде, әйелдің жыныс ағзаларының тіндерінде, өтте, бронх секретінде (іріңді бронх секретінде жиналуы нашар), мұрынның қосалқы қуыстарында, ортаңғы құлақтың сұйықтығында, сілекейде, ұрық тіндерінде емдік концентрацияларда кездеседі. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді, бірақ оның өткізгіштігі ми қабықтары қабынған кезде артады.

Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 1–2 сағат.

Көбіне бүйректер арқылы (70-80 %) шығарылады, несепте өзгермеген антибиотиктің өте жоғары концентрациялары пайда болады; ішінара өтпен бірге, емшек емізетін әйелдерде – сүтпен бірге. Жинақталмайды. Гемодиализде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ампициллин – кең ауқымды әсер ететін жартылай синтетикалық пенициллиндер тобына жататын антибиотик. Бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезін басу есебінен бактерицидтік әсер етеді. Пептидогликанның полимеразасын және транспептидазаны тежейді, пептидтік байланыстардың түзілуіне кедергі жасайды және бөлінетін микроорганизмдердің жасушалық қабырғасы синтезінің кейінгі сатыларын бұзады, бұл бактериялық жасушалардың осмостық төзімділігін төмендетеді және оның лизисін тудырады.

Грамоң аэробтық бактерияларға: Staphylococcus spp. (пенициллиназаны түзбейтін штаммдар және басқа да бета-лактамазалар, Streptococcus spp., соның ішінде альфа- және бета-гемолитикалық стрептококктар, Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria spp. қатысты белсенді. Clostridium spp. энтерококктерінің көбісіне, Enteroccocus spp. энтерококктерінің көбісіне (соның ішінде Enteroccocus faeсalis) қарсы белсенділігі орташа.

Грамтеріс аэробтық бактериялар (бета-лактамазаны түзбейтін штаммдар): Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis,Yersinia multocida бұрын Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli көптеген түрлері; анаэробтар: Clostridium spp.

Пенициллиназа түзетін Staphylococcus spp. штамдарына, Pseudomonas aeruginoza, Proteus vulgaris барлық штамдарына, Klebsiella spp. және Enterobacter spp. штаммдарының көбісіне, кейбір Escherichia coli штаммдарына, микоплазмаларға, хламидияларға, риккетсияларға қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

- бронхитте, пневмонияда, өкпе абсцесінде

- синуситте, тонзиллитте, ортаңғы отитте

- пиелонефритте, пиелитте, циститте, уретритте

- холангитте, холециститте

- тілмеде, импетигода, екінші қайтара жұққан дерматозда

- тірек-қимыл аппаратының жұқпаларында

- іш сүзегінде және паратифте, дизентерияда, сальмонеллезде (соның ішінде тасымалдаушы ретінде)

- перитонитте

- эндокардитте (алдын алуға және емдеуге)

- менингитте

- пастереллезде

- листериозда

- созда (соның ішінде создық уретритте, создық цервицитте)

- сепсисте

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне (к/і) сорғалатып және тамшылатып, бұлшықет ішіне (б/і).

Дозалары және емдеу ұзақтығы жұқпаның ауырлығына, орналасқан жеріне және жұқпа қоздырғышының сезімталдығына байланысты әр адамға жекелей белгіленеді.

Барысы орташа ауыр жұқпаларда ересектерде және дене салмағы 20 кг-нан асатын балаларда көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне әрбір 6 сағат сайын 250-500 мг енгізеді; барысы ауыр болғанда – әрбір 3-4 сағат сайын 1000-2000 мг.

Листериоз – дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 мг-ден, әрбір 6 сағат сайын.

Сүзектік қызба – дене салмағының әр кг-на шаққанда 25 мл-ден, әрбір 6 сағат сайын.

Создық уретритте – бір рет 3.5 г.

Ең жоғары тәуліктік доза – тәулігіне 14 г.

Бүйрек қызметі бұзылған кезде шумақтық сүзіліс жылдамдығына байланысты дозаны түзету қажет етіледі:

- креатинин клиренсі минутына 20-30 мл болғанда – әдеттегі дозаның 2/3-і

- креатинин клиренсі минутына 20 мл-ден төмен болғанда – әдеттегі дозаның 1/3-і.

Бүйрек қызметінің бұзылуы айқын болғанда ампициллиннің дозасы 8 сағат ішінде 1 г-нан аспауы тиіс.

Балаларға (менингитте): дене салмағы 2 кг-ға дейінгі жаңа туған нәрестелерге – өмірінің алғашқы аптасында әрбір 12 сағат сайын б/і 25-50 мг дозадан, содан кейін әрбір 8 сағат сайын 50 мг/кг дозадан; дене салмағы 2 кг және одан жоғары жаңа туған нәрестелер – өмірінің алғашқы аптасында әрбір 8 сағат сайын – 50 мг/кг, содан кейін әрбір 6 сағат сайын 50 мг/кг. Басқа көрсетілімдерде дене салмағы 20 кг-ға дейінгі балаларға б/і – әрбір 6 сағат сайын 12.5-25 мг/кг.

Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына байланысты (5-10 күннен 2-3 аптаға дейін, ал созылмалы үдерістерде – 1 айдан 3 айға дейін).

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітіндіні құтының ішіндегі затқа инъекцияға арналған мынадай мөлшердегі суды қоса отырып, дайындайды: 2 мл – құтыдағы 500 мг-ға; 4 мл – құтыдағы 1000 мг-ға және 6 мл – құтыдағы 2 г-ға.

Көктамыр ішіне сорғалатып енгізу үшін препараттың бір реттік (2 г-нан аспайтын) дозасын инъекцияға арналған 5-10 мл суда немесе 0.9 % натрий хлоридінің ерітіндісінде ерітеді және 3-5 минут бойы баяу енгізеді. 2 г-нан асатын бір реттік дозада, препаратты көктамыр ішіне тек тамшылатып енгізеді.

Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін препараттың бір реттік (2-4 г) дозасын инъекцияға арналған судың аздаған мөлшерімен (тиісінше 7.5-15 мл) ерітеді, содан кейін антибиотиктің алынған ерітіндісін 125-250 мл 0.9% натрий хлориді ерітіндісіне немесе 5-10% декстроза ерітіндісіне қосады да, минутына 60-80 тамшы жылдамдықпен енгізеді.

Балаларға тамшылатып енгізген кезде еріткіш ретінде 5-10% декстроза ерітіндісін пайдаланады (жасына қарай 30-50 мл).

Ерітіндіні дайындап болысымен бірден пайдаланады.

Ампициллинді тағайындар алдында ауру қоздырғышының препаратқа сезімталдығын анықтап алған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Кейде:

- терінің түлеуі, қышыну, есекжем, ринит, конъюнктивит, Квинке ісінуі

- дисбактериоз, іштің ауыруы, жүректің айнуы, құсу

Сирек:

- қызба, артралгия, эозинофилия, эритематозды және макулопапулезді бөртпе, эксфолиативті дерматит, мультиформалы экссудативті эритема, соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы, сарысу ауруына ұқсас реакциялар

- стоматит, гастрит, ауыз ішінің құрғауы, дәмнің өзгеруі, диарея, стоматит, глоссит, бауыр қызметінің өзгеруі, «бауыр» трансаминазасы деңгейінің орташа жоғарылауы, жалған жарғақшалы энтероколит

- қозу жағдайы, озбырлық, үрейленгіштік, сананың бұзылуы, мінез-құлықтың өзгеруі

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

Өте сирек:

- анафилактикалық шок.

- депрессия, құрысулар (жоғары дозалармен емдеген кезде)

- агранулоцитоз, анемия

Басқа да жағымсыз реакциялар

Кейде:

- қынап кандидамикозы

Сирек:

- интерстициальді нефрит, нефропатия, суперинфекция (әсіресе созылмалы аурулары бар немесе организмнің төзімділігі төмендеген емделушілерде)

Жергілікті реакциялар: енгізілген жердің ауыруы, инфильтраттар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа асқын сезімталдық (соның ішінде пенициллиндерге, цефалоспориндерге, карбапенемдерге)

- жұқпалы мононуклеоз

- лимфолейкоз

- бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

- сыртартқысында асқазан-ішек жолы ауруының болуы (әсіресе антибиотиктерді қолдануға байланысты колит)

- лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аминогликозидтермен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.

Бактерицидтік антибиотиктер (соның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидті әсер көрсетеді; бактериостатикалық препараттар (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) – антагонистік.

Ампициллин тікелей емес антикоагулянттардың тиімділігін арттырады (ішек микрофлорасын баса отырып, К витаминінің синтезін және протромбинді индексті төмендетеді); құрамында эстрогені бар ішу арқылы қолданылатын контрацептивтердің (контрацепцияның қосымша әдістерін пайдалану қажет), метаболизм үдерісінде парааминобензой қышқылы түзілетін дәрілік заттардың, этинилэстрадиолдың тиімділігін (соңғы жағдайда «лақылдап» қан кетудің пайда болу қаупі ұлғаяды) азайтады.

Диуретиктер, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер және өзекшелік секрецияны бөгейтін басқа да дәрілік заттар Ампициллиннің плазмадағы концентрациясын арттырады (өзекшелік секрецияны төмендету есебінен).

Аллопуринол тері бөртпесінің пайда болу қаупін арттырады.

Метотрексаттың клиренсін азайтады және уыттылығын арттырады.

Бактерияларға қарсы әсерінің синергизмі аминогликозидтік антибиотиктермен бір мезгілде тағайындаған кезде байқалады (бірақ бір еккіште араластырмайды!).

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: бронх демікпесінде, поллиноз және басқа да аллергиялық ауруларда, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде, сыртартқыда қан кету көрсетілгенде, 1 айлыққа дейінгі нәрестелерге.

Курспен емдеген кезде қан түзу ағзаларының, бауырдың және бүйректің қызметіне бақылау жасау қажет.

Оған сезімтал емес микрофлораның өсуі есебінен суперинфекция пайда болуы мүмкін, бұл бактерияға қарсы емді өзгертуді қажет етеді.

Бактериемиеясы (сепсис) бар науқастарды емдеген кезде бактериолиз реакциялары (Яриш-Герксгеймер реакциялары) дамуы мүмкін.

Пенициллиндерге сезімталдығы жоғары емделушілерде цефалоспоринді антибиотиктермен айқаспалы аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.

Курстық емдеу аясындағы пайда болған жеңіл диареяны емдеген кезде ішектің жиырылуын төмендететін диареяға қарсы препараттарды тағайындамаған жөн; каолинді немесе құрамында аттапульгиті бар диареяға қарсы дәрілерді пайдалануға болады.

Ауыр диареяда дәрігерге жүгіну қажет.

Емдеу аурудың клиникалық белгілері жоғалғаннан кейін тағы 48-72 сағат бойы міндетті түрде жалғастырылуы тиіс.

Балаларда жұқпаның барысы ауыр болмаған жағдайда препаратты суспензия түрінде тағайындаған дұрысырақ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат жүктілік кезеңінде ана үшін пайдасы ұрық үшін зиянынан басым болған жағдайда ғана қолданылуы мүмкін. Ампициллинді қабылдаған кезде жатыр тонусы төмендеуі және босану толғағы әлсіз болуы мүмкін.

Препаратты лактация кезеңінде тағайындау қажет болған кезде емшек емізуді тоқтата тұрған жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде автокөлікті басқаруды және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакцияның шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, диарея, су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы (құсудың және диареяның салдарынан), жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: симптоматикалық. Гемодиализдің жәрдемімен шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

500 мг, 1000 мг және 2.0 г белсенді зат резеңке тығынмен нығыздап жабылған, алюминий қалпақшамен немесе пластмасса қақпақпен біріктірілген алюминий қалпақшамен қаусырылған, сыйымдылығы 10 мл құтыларда.

Пластмасса қақпаққа кәсіпорынның тауарлық таңбасы қысым арқылы құю әдісімен түсірілген.

1000 мг немесе 2 г 1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

500 мг немесе 1000 мг 50 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік жәнет орыс тілдеріндегі 5 нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 20С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ, Ресей

640008, Қорған қ-сы, Конституция даңғылы, 7.

тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

"Синтез" ААҚ, Ресей

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ-сы, Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79

E-mail: real@kurgansintez.ru