Амоксициллин + Сульбактам

МНН: Амоксициллин, Сульбактам
Производитель: Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз)
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021448
Период регистрации: 25.06.2015 - 25.06.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Амоксициллин + Сульбактам

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 750 мг

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді заттар: 500 мг амоксициллинге баламалы натрий амоксициллині,

250 мг сульбактамға баламалы натрий сульбактамы.

Сипаттамасы

Ақ немесе дерлік ақ ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бета-лактамды бактерияға қарсы препараттар.

Пенициллиндер бета-лактамазалар тежегіштерімен біріктірілімде.

ATХ коды J01CR

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізгеннен кейін амоксициллин/ сульбактам организмнің көптеген тіндері мен сұйықтықтарына жақсы сіңеді.

Амоксициллин организмнің көптеген тіндері мен сұйықтықтарына жылдам таралады, емдік концентрациялары бронх сөлінісіне, қақырыққа, плевраға, синустарға, бадамша бездерге, сілекейге, өт жолдарына, теріге, іш қуысына, ана бездерге, простатаға, синовиальді сұйықтыққа, эндометрийге, миометрийге, сүйектер мен жұлынми сұйықтығына жетті. Гемато-энцефалдық бөгет арқылы өтуі төмен, әйтсе де, жұмсақ ми қабығының қабынуында ГЭБ арқылы өтеді. Амоксициллин плацентарлық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтінде анықталады.

Амоксициллиннің қан плазмасындағы Cmax екі доза үшін де 1-2 сағатта жетеді. б/і және к/і енгізгеннен кейін амоксициллиннің Cmax 500 мг дозасы үшін орташа 5.0-5.5 мг/л құрайды.

14 л жуық орталықтық таралу көлемімен, таралуының жалпы көлемі 22 л жуықты құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 20%.

T1/2 1 сағатқа жуықты құрайды. Негізінен бүйректер арқылы (шумақтық сүзіліс және өзекшелік сөлініс) – 70-80% және өтпен – 5-10% шығарылады.

Амоксициллин гемодиализбен және аздаған мөлшерде - перитонеальді диализбен шығарылады.

Сульбактам парентеральді енгізгенде жоғары биожетімділік (100% жуық) иеленген. Cmax жету уақыты - 1-2 с. Б/і және к/і енгізгеннен кейін сульбактамның Cmax 250 мг дозасы үшін орташа 3.8-4.0 мг/л құрайды.

Сульбактам 19-28 л (орталықтық таралу көлемі10-16 л) жуық жалпы таралу көлемімен, организм тіндеріне жақсы таралады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 40%. T1/2 1 с жуықты құрайды. 75-85% несеппен шығарылады. Гемодиализ сульбактамның организмнен T1/2 және жалпы клиренсінің айтарлықтай өзгеруін туындатты.

Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Амоксициллиннің T1/2 жаңадан туғандар мен егде жастағыларда және сульбактамның T1/2 егде жастағыларда ұзағырақ болды. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде амоксициллиннің T1/2 7-20 сағат және сульбактамның T1/2 6-10 сағат құрауы мүмкін.

Сульбактам амоксициллиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Фармакодинамикасы

Амоксициллин + Сульбактам кең ауқымды әсерімен жартылай синтетикалық пенициллин амоксициллиннің және бета-лактамазалардың қайтымсыз тежегіші сульбактамның біріктірілген препараты болып табылады.

Амоксициллин бактериялық қабырғаның синтезін басып, бактерицидті әсер етеді. Аэробты грамоң бактерияларға (бета-лактамазаларды өндіретін штамдарды қоса): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробты грамоң бактерияларға: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробты грамтеріс бактерияларға (бета-лактамазаларды өндіретін штамдарды қоса): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробты грамтеріс бактерияларға (бета-лактамазаларды өндіретін штамдарды қоса): Bacteroides fragilis қоса, Bacteroides spp., қатысты белсенді.

Сульбактам амоксициллиннің сезімтал штамдарға қатысты белсенділігін өзгертпей, препараттың төзімді штамдарға қатысты белсенділік ауқымын кеңейтеді, бактериялардың кейбір пенициллин-байланыстыратын ақуыздарымен байланысып, бета-лактамды антибиотиктермен бір мезгілде қолданғанда синергизм білдіреді.

Сульбактам Neisseriaceae және Acinetobacter қатысты жекелей клиникалық мәні бар антибактериальді белсенділік иеленген.

Қолданылуы

- бронхит, пневмония, плевра эмпиемасы, өкпе абсцессінде

- синусит, тонзиллит, орташа отитте

- холангит, холециститте

- ішек жұқпалары, іш сүзегі, паратифте

- пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатитте

- цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальді абсцесс, эндометрит, бактериялық вагинит, босанғаннан кейінгі сепсис, пельвиоперитонитте

- гонореяда

- тілме, импетиго, екіншілік жұқпаланған дерматоздар, абсцесс, флегмона, жарақат жұқпасында

- остеомиелитте

- эндокардитте

- менингитте

- операциядан кейінгі жұқпа, перитонит, хирургияда жұқпалы-қабыну асқынуларының алдын алуда

- амоксициллинге сезімтал микроорганизмдер штамдарымен туындаған жұқпалы-қабыну ауруларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалау режимі ағымының ауырлығына, жұқпаның орналасуына, қоздырғыштың сезімталдығына қарай жекелей анықталады.

Көктамыр ішіне (к/і) енгізу (амоксициллинге шаққандағы дозасы берілген) 12 жастан асқан ересектер мен жасөспірімдерге тәулігіне 2-3 рет 1,0 г-ден. 2 жасқа дейінгі балалар үшін – тәулігіне 2-3 рет 40-60 мг/кг; 2-ден 6 жасқа дейінгі балалар үшін – тәулігіне 3 рет 250 мг-ден; 6-дан 12 жасқа дейін - тәулігіне 3 рет 500 мг-ден.

Емдеу ұзақтығы - 10 күнге дейін.

1 сағаттан кем ұзақтықпен операция кезінде операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алу үшін, кіріспе анестезия кезінде 1,0 г дозада, к/і енгізеді. Ұзағырақ операциялар кезінде – тәулік ішінде әрбір 6 сағатта 1,0 г. Жұқпа жұқтырудың жоғары қаупінде енгізу бірнеше күнге созылуы мүмкін.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде (СБЖ) креатинин клиренсіне (КК) байланысты енгізу жиілігін азайтады. 30 мл/мин жоғары КК кезінде дозаны азайту қажет етілмейді; 10-30 мл/мин КК кезінде емді 1,0 г к/і енгізуден бастайды, содан кейін 500 мг к/і немесе 250-500 мг-ден ішке тәулігіне 2 рет; КК 10 мл/мин төмен болған кезде – 1,0 г, содан кейін тәулігіне 500 мг к/і немесе тәулігіне 250-500 мг ішке бір рет қабылдауға. Балалар үшін дозаны осылайша азайту керек.

Гемодиализ қан сарысуындағы концентрациясын төмендетеді, осыған байланысты диализ кезінде және соңында қосымша 500 мг-ден к/і енгізеді.

Бұлшықет ішіне (б/і) және көктамыр ішіне (к/і) енгізу үшін құтының ішіндегісін 5 мл көлемдегі инъекцияға арналған стерильді суда ерітеді. 3 - 5 минут ішінде к/і сорғалатып баяу енгізеді.

Дайын ерітіндіні дайындалғаннан кейін 15 минут ішінде қолданады, ерітіндінің қолданылмай қалған бөлігі аталған уақыттан кейін жойылады.

К/і инфузиялық енгізу үшін құтының ішіндегісін инъекцияға арналған 5% декстроза ерітіндісінің, 0,9% NaCl ерітіндісінің, Рингердің лактацияланған ерітіндісінің талапқа сай көлемінде ерітіп, 15-60 минут ішінде енгізеді. К/і инфузияға арналған дайындалған ерітінділердің сақтау шарттары және мерзімі кестеде көрсетілген.

Рингердің лактацияланған ерітіндісінде сұйылтқанда ерітіндіні 2 кезеңде дайындайды: алдымен инъекцияға арналған стерильді суды қолданады, содан кейін алынған ерітіндіні Рингердің лактацияланған ерітіндісінде сұйылтады.

Еріткіш

Амоксициллиннің ең жоғары концентрация-сы, мг/мл

Температурасы

Сақтау мерзімі

0,9% NaCl ерітіндісі

45

25ºС

5 сағат

4ºС

12 сағат

Рингердің лактацияланған ерітіндісі

45

25ºС

5 сағат

4 ºС

6 сағат

5% декстроза ерітіндісі

30

25ºС

2 сағат

4ºС

4 сағат

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- жүрек айнуы, құсу, бауыр функциясының бұзылуы (бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы), диарея, жалғанжарғақшалы колит

- есекжем, Квинке ісінуі

- кандидомикоз, супержұқпа дамуы

- протромбиндік уақыттың қайтымды жоғарылауы

- құрысулар, әсіресе созылмалы бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде (препараттың жоғары дозаларын парентеральді енегізгенде)

Cирек

- мультиформалы экссудативті эритема, анафилактикалық шок

ангионевротикалық ісіну

Сирек жағдайларда

- холестатикалық сарғаю, гепатит

- к/і енгізген жердегі флебит

- эксфолиативті дерматит, қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа және басқа бета-лактамды антибиотиктерге аса жоғары сезімталдық

- жұқпалы мононуклеоз (оның ішінде қызылша тәрізді бөртпе пайда болғанда)

- спецификалық емес ойық жаралы колит (оның ішінде антибиотиктерді қабылдаумен байланысты)

- жүктілік және лактация кезеңі

-сыртартқысында пенициллиндер немесе β-лактамазалар тежегіштеріне аллергиялық реакциялар байқалған емделушілер

Сақтықпен: бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі, асқазан-ішек жолдары аурулары, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі, егде жас (болуы мүмкін бүйрек жеткіліксіздігіне байланысты).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер, глюкозамин, іш жүргізетін дәрілік заттар, аминогликозидтер абсорбцияны баяулатады және төмендетеді; аскорбин қышқылы сіңуін жоғарылатады.

Бактерицидті антибиотиктер (оның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) синергидті; бактериостатикалық дәрілік заттар (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) – антагонистік әсер білдіреді. Метотрексаттың шығарылуын баяулатады.

Тікелей емес антикоагулянттардың тиімділігін жоғарылатады (қан ұюының көрсеткіштерін бақылау керек).

Пероральді контрацептивтердің, метаболизм үдерісі барысында пара-аминобензой қышқылы түзілетін дәрілік заттардың, «лақылдап» қан кетудің даму қаупімен этинилэстрадиолдың тиімділігін азайтады.

Аллопуринол тері бөртпесінің даму қаупін жоғарылатады.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты ұзақ уақыт қолданғанда бүйрек, бауыр функциясын және қанның жалпы талдауын мезгіл-мезгіл бақылау керек. Препаратты ұзақ уақыт қолданғанда бауыр трансаминазалары белсенділігі жоғарылауы мүмкін.

Pseudomonas және Candida туындаған супержұқпа дамыған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Демікпе, экзема немесе поллинозбен зардап шегетін емделушілерді емдеу, дәрігердің бақылауымен жүргізілуі керек.

Амоксициллин қан плазмасындағы жалпы ақуыздың концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Колориметриялық әдіспен несептегі глюкозаны анықтауға тест жүргізген кезде реакцияның жалған оң нәтижесі, ПУ қайтымды жоғарылауы мүмкін.

Амоксициллин пероральді контрацептивтердің тиімділігін төмендетеді, сондықтан, прогестинді және эстрогенді контрацептивті дәрілерді қабылдайтын әйелдердерде контрацепцияның баламалы және қосымша әдістерін қолдану ұсынылады.

Амоксициллиннің жоғары концентрациясы қандағы глюкоза концентрациясының азаюына ықпал етеді.

Дәрілік заттың көлік құралдары немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерін ескеріп көлік құралдарын басқару және әлеуетті қауіпті механизмдермен жұмыс жасауда сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: асқазан-ішек жолы функциясының (жүрек айнуы, құсу, диарея) және су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы.

Емі: симптоматикалық ем, гемодиализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат резеңке тығынмен жабылған, алюминий қалпақшамен және қорғағыш пластмасс қақпақтармен қаусырылған, 7 мл сыйымдылықтағы түссіз шыныдан жасалған құтыға салынған.

Құтыға өздігінен жапсырылатын заттаңба жапсырылған.

20 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд, Қытай, Хэбэй провинциясы, Шицзячжуань қ-сы, Вост.Хэпинг к-сі, 388

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

НСПС Интернэшнл Корп., Қытай

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

NCPC International Corp. Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Тел/факс: (727) 298-9792

Эл.пошта: info@ncpcbiz.cn

Прикрепленные файлы

238237681477976414_ru.doc 87.5 кб
040858781477977664_kz.doc 91.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники