Амоксил® (500 мг)

МНН: Амоксициллин
Производитель: ПАО Киевмедпрепарат
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amoxicillin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003464
Период регистрации: 14.08.2015 - 14.08.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Амоксил®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амоксициллин

Дәрілік түрі

250 және 500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: амоксициллин тригидраты, амоксициллинге шаққанда – 250 мг немесе 500 мг;

қосымша заттар: натрий крахмалгликоляты, повидон, кальций стеараты.

Сипаттамасы

Сарғыш реңді ақ түсті жалпақ цилиндр сияқты ойығы және сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы дәрілер. Бета-лактамды бактерияға қарсы препараттар – пенициллиндер. Әсері кең ауқымды пенициллиндер. Амоксициллин.

АТХ коды J01C A04.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы.

Сіңуі. Пероральді қабылдағаннан кейін амоксициллин жіңішке ішекте жылдам және іс жүзінде толық сіңеді (85-90 %). Тамақ ішу іс жүзінде препараттың сіңірілуіне әсер етпейді. Бір реттік дозасын 500 мг қабылдағаннан кейін амоксициллиннің қан плазмасындағы концентрациясы 6-11 мг/л құрады. Қан плазмасындағы белсенді заттың ең жоғары концентрациясына 1-2 сағаттан кейін жетеді.

Таралуы. Амоксициллиннің 20 %-ға жуығы қан плазмасындағы ақуыздармен байланысады. Амоксициллин шырышты қабықтарға, сүйек тініне, көз ішіндегі сұйықтыққа және қақырыққа емдік тиімді концентрацияларында өтеді. Препараттың өттегі концентрациясы оның қандағы концентрациясынан 2-4 есе артық. Амоксициллин жұлын-ми сұйықтығына нашар диффузияланады, алайда ми қабығының қабынуында (мысалы, менингитте) жұлын-ми сұйықтығының концентрациясы қан плазмасындағы концентрациясы 20 %-ға жуығын құрайды.

Метаболизмі. Амоксициллиннің ішінара метаболизденеді, оның метаболиттерінің көбі белсенді емес.

Шығарылуы. Амоксициллин көбіне бүйрекпен шығарылады. Қабылданған дозаның 60-80 % жуығы өзгермеген түрде 6 сағаттан кейін элиминацияланады. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі 1-1,5 сағатты құрайды. Бүйрек функциясы бұзылуында амоксициллиннің жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды және анурияда 8,5 сағатқа жетеді.

Бауыр функциясы бұзылуында препараттың жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді.

Фармакодинамикасы.

Амоксициллин – әсері кең ауқымды, пероральді қолдануға арналаған, жартылай синтетикалық аминопенициллинді антибиотик. Бактериялардың жасуша қабырғасының синтезін бәсеңдетеді. Микробқа қарсы кең ауқымды әсері бар.

Микроорганизмдердің төмендегі түрлері препаратқа сезімтал:

- грамоң аэробтар: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;

- грамтеріс аэробтар: Helicobacter pylori;

- анаэробтар: Peptostreptococci;

- басқалары: Borrelia.

Сезімталдығы тұрақсыз (жүре пайда болған резистенттілігі емді қиындатуы мүмкін): Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.

Төмендегі түрлері төзімді: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.

Қолданылуы

- тыныс алу ағзаларының жұқпасында

- несеп-жыныс жүйесіне

- ас қорыту жолдарына (оның ішінде метронидазолмен немесе кларитромицинмен біріктірілімде Helicobacter pylori астасқан ауруларды емдеу үшін қоланылады )

- дәрілік препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған тері және жұмсақ тіндердің жұқпаларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Амоксил® препаратын қолданудың диапазоны өте ауқымды. Дозаны, енгізу жиілігін және емнің ұзақтығын емдеуші дәрігер жеке анықтайды.

Дене салмағы 40 кг астам ересектер және балалар 250 мг-ден 500 мг дейін Амоксил® препаратын тәулігіне 3 рет немесе 500 мг-ден 1000 мг дейін тәулігіне 2 рет қабылдайды. Синуситте, пневмонияда және басқа да ауыр жұқпаларда тәулігіне үш рет 500 мг-ден 1000 мг дейін қабылдау керек. Тәуліктік дозасын ең жоғарысы 6 г дейін арттыруға болады.

Дене салмағы 40 кг төмен балалар негізінен Амоксил® препаратын күн сайын 40-90 мг/кг/тәулік 3 рет немесе екі рет 25 мг-ден 45 мг/кг/тәулікке дейін қабылдау керек. Ең жоғары тәуліктік доза балалар үшін дене салмағына 100 мг/кг құрайды (тәулігіне 3 г астам емес).

Жеңіл және орташа дәрежелі ауырлықтағы жұқпа жағдайында препаратты 5-7 күн бойына қабылдау керек. Алайда стрептококктардан туындаған жұқпа жағдайында емнің ұзақтығы 10 күннен кем болмауы тиіс.

Созылмалы ауруларды, оқшауланған жұқпалы зақымдануларды, ауыр ағымды жұқпаларды емдегенде препарат дозасы аурудың клиникалық бейінін ескере отырып, анықталуы тиіс.

Препарат қабылдауды ауру симптомдары жойылған соң 48 сағат бойы жалғастыру керек.

Амоксил® препаратын бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге қабылдауға болады. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі < 10 мл/мин, яғни 0,16 мл/с), препаратты дозалау аралығы 24 сағатты құрауы тиіс, ал препарат дозасын әдеттегі дозаның 1/3 дейін азайту керек, 10-30 мл/мин клиренсте –аралығы 12 сағат және дозасы әдеттегі дозаның 2/3 болады.

Бауыр функциясы бұзылуында доза түзету талап етілмейді.

Амоксил® препаратын тамақ ішуге байланыссыз қабылдауға болады. Таблетканы сұйықпен іше отырып, жұту керек. Амоксил® препаратымен емдеу кезінде емделушіге әдеттегіден көбірек сұйық ішу ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жұқпалар және инвазиялар: тері және шырышты қабықтың кандидозы, асқын жұқпалар дамуы.

Қан жүйесі және лимфалық жүйе тарапынан: гемолиздік анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения (ауыр нейтропенияны және агранулоцитозды қоса), сондай-ақ қан кетудің және протромбиндік уақыттың артуы. Бұл біліністер емді тоқтатқанда қайтымды болып табылады.

Иммундық жүйе тарапынан: барлық антибиотиктердегі сияқты – ауыр аллергиялық реакцияларды, анафилаксияны, ангионевроздық ісінуді, анафилактикалық шокты, сарысу құю ауруын және аллергиялық васкулитті қоса; энантема, гиперемия, қызба.

Анафилактикалық реакциялар дамығанда тиісті емді дереу бастау керек.

Жүйке жүйесі тарапынан: ұйқысыздық, естен тану, бас ауыруы, гиперкинезия, сананың шатасуы, бас айналуы, құрысулар. Бұл әсерлер көбіне өте жоғары дозалар қолданатын емделушілерде туындайды.

Асқазан-ішек жолдары тарапынан: диарея, тәбет жойылуы, ауыздың құрғауы, дәм бұзылуы, іш кебуі, іштің жайсыздануы және ауыруы, жүрек айнуы; артқы өтіс орнындағы қышыну; құсу, ішек кандидозы, тіс түсінің беткейлік өзгерістері, ем уақытында немесе ем аяқталған соң дереу жойылатын тілдің қара түске боялуы, антибиотикпен астасқан колит (жалған жарғақшалы колитті және геморрагиялық колитті қоса).

Гепато-билиарлық бұзылу: гепатит, холестаздық сарғаю, бауыр ферменттерінің концентрациясының орташа ұлғаюы (АСТ, АЛТ).

Тері және тері асты тіндері тарапынан: қышыну, бөртпе, оның ішінде эритематозды және макулопапулезді бөртпе; есекжем, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, буллезді немесе эксфолиативті дерматит және жедел жайылған экзантематозды пустулез.

Бүйрек және несеп шығару жүйесі тарапынан: интерстициальді нефрит, кристаллурия. Күшті айқын жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда препаратты тоқтату керек.

Басқалары: жалпы әлсіздік.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компоненттеріне және/немесе пенициллин тобының кез келген бактерияға қарсы дәрілеріне жоғары сезімталдық

- сыртартқысында басқа да бета-лактамды агенттер (оның ішінде цефалоспориндер, карбапенемдер немесе монобактамдар) қолдануға байланысты аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары (оның ішінде анафилаксиялар) болуы

- инфекциялық мононуклеоз және лимфалық типті лейкемоидты реакциялары

- 6 жасқа дейінгі балалық жаста

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, аз дәрежеде – ацетилсалицил қышқылы және сульфинпиразон пенициллиндік қатар препараттарының өзекшелік секрециясын бәсеңдетеді, бұл препараттың қан плазмасындағы жартылай шығарылу кезеңінің және концентрациясының артуына әкеледі.

Бактериостатикалық әсері бар препараттар (тетрациклин қатарының антибиотиктері, макролидтер, хлорамфеникол), амоксициллиннің бактерицидтік әсерін бейтараптандыруы мүмкін. Аминогликозидтерді бір мезгілде қолдануға болады (синергиялық әсер).

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

Аллопуринол. Амоксициллинмен бір мезгілде қолдану аллергиялық реакциялар туындауына ықпал етеді.

Дигоксин. Дигоксиннің сіңуі артады, сондықтан дозаны түзету керек.

Дисульфирам. Амоксициллинмен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімде.

Антикоагулянттар. Амоксициллинді және кумарин класының антикоагулянттарын бір мезгілде қолдану қан кету уақытын арттыруы мүмкін. Антикоагулянттардың дозасын түзету керек. Амоксициллин қабылдаған емделушілерде пероральді антикоагулянттардың белсенділігі артқаны туралы мәлімдеулер бар.

Метотрексат. Амоксициллинді метотрексатпен қолдану соңғысының уыттылық әсерінің артуына алып келеді. Амоксициллин метотрексаттың бүйректік клиренсін азайтады, сондықтан оның қан сарысуындағы концентрациясының деңгейін тексеру керек.

Амоксициллинді пероральді гормональді контрацептивтармен бірге сақтықпен қолдану керек – эстроген және прогестероннің плазмалық деңгейі уақытша азаюы мүмкін, бұл гормональді контрацептивтердің тиімділігін азайтуы мүмкін. Сондықтан қосымша гормональді емес ұрықтануға қарсы дәрілер пайдалану ұсынылады.

Антацидтармен бір мезгілде қабылдау амоксициллиннің сіңірілуін азайтады.

Өзара әрекеттесулердің басқа түрлері.

Қарқындатылған диурез оның элиминациясын арттыру жолымен препараттың қандағы концентрациясының азаюына алып келеді.

Диарея пайда болуы басқа дәрілік заттардың сіңірілуі азаюына алып келуі және олардың тиімділігіне жағымсыз әсер етуі мүмкін.

Диагностикалық зертханалық зерттеулердің нәтижелеріне әсері: несепте глюкоза болуына сынақта ферментативтік глюкозооксидазалық әдіс пайдалану ұсынылады. Химиялық әдістерде қолданғанда әдетте жалғаноң нәтижелер байқалған.

Амоксициллин жүкті әйелдерде несептегі эстриол мөлшерін азайтуы мүмкін.

Жоғары концентрацияларында амоксициллин қан сарысуындағы гликемия деңгейін азайтуы мүмкін. Амоксициллин колориметриялық әдіспен ақуыз анықтауға әсер етуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Амоксициллинмен ем бастар алдында пенициллин және цефалоспоринге аса жоғары сезімталдығы реакциялары туындау мүмкіндігіне алдын ала тест жасау керек. Пенициллиндер және цефалоспориндер арасында айқаспалы аса жоғары сезімталдық және айқаспалы резистенттілік (10-15 %) болуы мүмкін.

Ас қорыту жолдарының диареямен және құсумен бірге жүретін, ауыр бұзылыстары бар емделушілерге, сіңуінің азаю қаупіне байланысты амоксициллиннің пероральді түрін қолдануға болмайды.

Амоксициллин балаларда тіс эмалының түсін өзгертуі мүмкін, сондықтан емделушілер ауыз қуысының гигиенасын қатаң сақтауы керек. Ауыр және кейде өліммен аяқталатын аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилактикалық реакциялар) пенициллинмен емде жүрген науқастарда байқалды. Бұндай реакциялар көбіне сыртартқысында белгілі ауыр аллергиялық реакциялары бар емделушілерде жиі туындайды. Препаратпен емді тоқтату керек және тиісті басқа еммен алмастыру керек. Анафилактикалық реакциялар симптомдарын емдеу талап етілуі мүмкін, мысалы, дереу адреналин, стероидтар (көктамырішілік) енгізу және тыныс алу жеткіліксіздігін шұғыл емдеу.

Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде амоксициллин бөлінуі баяулайды және бұзылу дәрежесіне қарай амоксициллинмен емді тоқтату керек, немесе препараттың тәуліктік дозасын азайту керек.

Препаратты ұзақ уақыт қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің немесе ашытқы зеңдердің шамадан тыс көбеюіне алып келуі мүмкін. Асқын жұқпа туындауы мүмкін, бұндай емделушілерді мұқият бақылау керек. Препараттың үлкен дозаларын қолданғанда амоксициллиннен туындауы мүмкін кристаллурияның алдын алу үшін жеткілікті мөлшердегі сұйықтықты пайдалану керек. Препараттың несепте жоғары концентрациясы болуы препараттың несеп катетерінде шөгуін туындатуы мүмкін, сондықтан оны белгілі бір уақыт аралығынан соң көзбен тексеру керек.

Жалған жарғақшалы колитке тән ауыр диарея туындағанда (көп жағдайларда Clostridium difficile туындаған) препаратты қолдануды тоқтату және тиісінше шара қолдану ұсынылады. Перистальтикаға қарсы дәрі қолдану қарсы көрсетілімде.

Жедел лимфолейкозды немесе инфекциялық мононуклеозды науқастарды емдеу үшін теріде эритематозды бөртпе қаупінің артуынан амоксициллин қолдану ұсынылмайды.

Жоғары дозалармен ем уақытында қан көрсеткіштерін ұдайы бақылау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерді немесе сыртартқысында эпилепсиясы және менингиті бар науқастарды амоксициллиннің жоғары дозаларымен емдеу құрысуларға сирек алып келуі мүмкін.

Емнің басында қызбасы және пустулалары бар жайылған эритема туындауы жедел жайылған экзематозды пустулездың дамуын айғақтауы мүмкін, бұл

амоксициллинмен емді тоқтатуды талап етеді.

Жүктілік немесе бала емізу уақытында қолдану.

Амоксициллиннің тератогендік әсері анықталмаған. Алайда Амоксил® препаратын жүктілік кезінде тағайындау қажет болғанда ұрық үшін потенциалды қаупі мен әйел үшін болжамды пайдасының арақатынасына алдын ала бағалау жүргізу керек.

Амоксициллин елеусіз мөлшерде емшек сүтіне өтеді. Бала емізу кезеңінде қолдануға болады, алайда балада болжамды сенсибилизацияны болдырмау үшін емшекпен емізуді тоқтату керек.

Балалар. 6 жасқа дейінгі балаларға амоксициллиннің басқа дәрілік түрін тағайындайды. ДДҰ ұсынысы бойынша қатты дәрілік түрі 6 жасқа дейінгі балаларға ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Препаратқа жеке реакциясын анықтағанға дейін (бас айналуы болуы мүмкін) автокөлік басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс істегенде сақ болу ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: ас қорыту жолдарының функциясы бұзылуы – жүрек айнуы, құсу, диарея; құсу және диареяның салдары су-электролиттік теңгерім бұзылуы болуы мүмкін.

Кейде бүйрек жеткіліксіздігіне алып келген кристаллурия жағдайлары туралы хабарланған.

Емі: құсуды туындату немесе асқазанды шаюды жүргізу керек, содан кейін белсендірілген көмір және осмостық іш жүргізетін дәрі қабылдау керек. Су және электролиттік теңгерімді демеу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ

Украина, 01032, Киев қ., Саксаганский к-сі, 139.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы «Артериум» корпорациясының өкілдігі

050060, Алматы қ., Әл-Фараби даңғ. 97 үй, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua

 

Прикрепленные файлы

400987981477976393_ru.doc 73.5 кб
866887051477977591_kz.doc 83 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники