Амломакс

Амломакс

Амлодипин

Таблеткалар, 5 мг және 10 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат– амлодипин бесилаты – (амлодипинге баламалы) 6,90 мг (5,0 мг) немесе 13,80 мг (10,0мг),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (12), повидон (90), натрий крахмалы гликоляты (А типі), магний стеараты.

Дөңгелек пішінді, бір жақ беті дөңес және екінші жағында сызығы бар, диаметрі 6,8-ден 7,3 мм дейін (5 мг доза үшін) және 9,8-ден 10.3 мм дейін (10 мг доза үшін) ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.

Кальций өзекшелерінің блокаторлары, негізінен тамыр жүйесіне әсері бар кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.

АТХ коды С08СА01

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Емдік дозаларында ішке қабылдағаннан кейін амлодипин жақсы сіңіріледі, қабылдағаннан кейін қандағы ең жоғары концентрациясына 6-12 сағаттан соң жетеді. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг құрайды. Абсолютті биожетімділігі 64 - 80% құрайды. Қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуы шамамен 97,5% құрайды. Тамақ ішу амлодипин сіңуіне әсер етпейді, гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді.

Амлодипин метаболизмі, ең алдымен, P450 (CYP) цитохромының 3A4 изоферменттері арқылы (метаболизмнің басты жолы) жүзеге асады. Амлодипин клиренсі төмен, әрі CYP3A4 орташа тежегіштерімен (дилтиазем) немесе CYP3A4 арқылы метаболизм индукциялайтын заттармен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі көріністелмеген. CYP3A4 күшті тежегіштерімен (мысалы, кетоконазолмен, итраконазолмен немесе ритонавирмен) немесе CYP3A4 күшті индукторларымен (мысалы, рифампицинмен) өзара әрекеттесуіне зерттеулері жүргізілмеген.

Амлодипиннің басым бөлігі белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді. Несеппен 10 % зат өзгеріссіз күйде, ал 60 % метаболиттер түрінде шығарылады.

Егде жастағы пациенттерде қолдану

Егде және жас пациенттерде плазмадағы жоғары шекті концентрацияларға жетуге дейінгі уақыт бірдей. Егде жастағы пациенттерде амлодипин клиренсі ықтималды түрде төмен, бұл AUC және жартылай шығару кезеңінің артуына алып келеді. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде AUC және жартылай шығару кезеңінің артуы зерттеуге алынған осы жас тобында күтілуіне сәйкес келеді («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Фармакодинамикасы

Амлодипин – дигидропиридин туындысы болып табылады. Дигидропиридин рецепторларымен байланыса отырып, «баяу» кальций өзекшелерін бөгейді (кальций иондары түсуінің антагонистері), кальцийдің жүрек және қан тамырларының тегіс бұлшықеттерінің жасушасы ішіне жарғақша арқылы өтуін тежейді (көп дәрежеде – кардиомиоциттерге қарағанда қан тамырларының тегіс бұлшықеттерінің жасушасына).

Гипотензиялық және антиангиналдық әсер етеді. Гипотензиялық әсерінің механизмі қан тамырларының тегіс бұлшықеттеріне тікелей босаңсытатын әсерімен шартталған. Антиангиналдық әсері толық зерттелмеген, бірақ жалпы ишемиялық жүктемесінің төмендеуі әсер етудің келесі екі механизмі есебінен жүреді:

1) амлодипин шеткері артериолдарды кеңейтеді және осылайша жүрек жұмысына қарсы бағытталған жалпы шеткері қарсыласуды төмендетеді (кейінгі жүктемені). Жүрек жиырылу жиілігі тұрақты болып қалатындықтан бұл энергия тұтынудың және миокардтың оттегіне деген қажеттілігінің төмендеуіне алып келеді.

2) амлодипин миокардтың қалыпты және сондай-ақ ишемияланған аумағында басты коронарлық артерияларды және артериолаларды кеңейтеді, бұл вазоспазмдық стенокардиясы (Принцметал стенокардиясы) бар науқастарда миокардқа оттегі түсуін арттырады және шылым шегуден туындаған коронарлық тамыр түйілуі дамуын болдырмайды.

• гипертонияда

• созылмалы, тұрақты стенокардияда

• вазоспазмдық стенокардияда (Принцметал типі)

Гипертонияны да, жүректің ишемиялық ауруын емдегенде де әдетте бастапқы доза күніне бір рет 5 мг құрайды. Дозасын клиникалық реакцияларына байланысты тәулігіне ең жоғары тәуліктік дозасы 10 мг дейін арттыруға болады.

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде амлодипин тиазид диуретиктерімен, альфа-блокаторлармен, бета-блокаторлармен және АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолданылады. Стенокардиясы бар пациенттерде амлодипин бөлек немесе стенокардияға қарсы басқа да дәрілік заттармен, стенокардиямен науқастарда нитраттарға рефрактерлі және (немесе) бета адреноблокаторлардың баламалы дозаларымен біріктірілімде пайдаланылуы мүмкін.

Тиазидті диуретиктермен, бета-адреноблокаторлармен немесе АӨФ блокаторларымен бір мезгілде қолданғанда амлодипиннің дозасын түзету қажет етілмейді.

Пациенттердің әртүрлі топтары үшін ерекшеліктері

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы және жас пациенттерде амлодипиннің жағымдылығы бірдей. Егде жастағы пациенттерге әдеттегі доза ұсынылады, алайда дозаны арттыруды сақтықпен жүргізген жөн.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр жеткіліксіздігі жеңіл және орташа пациенттер үшін дозалау режимі анықталмаған, демек, амлодипиннің дозасын абайлап реттеу керек, бастапқы доза барлық мүмкін болатынның барынша төмені болуы тиіс. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары кезінде амлодипиннің фармакокинетикасына зерттеу жүргізілмеген. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар науқастарда амлодипин қолдануды ең төмен дозадан бастап, содан соң біртіндеп оны ұлғайтқан жөн.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Плазмада амлодипин концентрациясының өзгеруі бүйректің зақымдану дәрежесімен өзара байланысты емес, сондықтан қалыпты дозалау режимі ұсынылады. Амлодипин диализ кезінде организмнен шығарылмайды.

Балалар және жасөспірімдер

Артериялық гипертензиясы бар 6-дан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

6-дан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер үшін ұсынылатын бастапқы доза күніне бір рет 2,5 мг құрайды. Егер 4 апта пайдаланғаннан кейін қалаулы қан қысымына қол жеткізілмесе, дозаны күніне бір рет 5 мг дейін арттыруға болады. Балалар және жасөспірімдерде күн сайын 4 мг асатын доза зерттелмеген.

Жағымсыз әсерлері жүйелер мен ағзалар бойынша, сондай-ақ басталу жиілігіне сәйкес барынша жиі байқалатыннан бастап топтастырылған: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10 000-нан < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10 000).

Өте жиі:

• бас айналу, бас ауыру, ұйқышылдық (әсіресе емдеудің басында)

• жүректің қағуы

• аяқ астынан беттің қызаруы

• жүрек айну, іштің ауыруы

• жіліншіктің ісінуі

• ісіну, шаршау

Қантамыр және лимфа жүйесі, өте сирек

• тромбоцитопения, лейкопения

Иммун жүйесі, өте сирек

• аллергиялық реакциялар

Метаболизм және тамақтану, өте сирек

• гипергликемия

Психиатриялық бұзылыстары, өте сирек

• депрессия, ұйқысыздық, зейін қоюды жоғалту

Сирек

• дантролин (кірігу)

Жүйке жүйесі, жиі емес

• тремор, сезімталдықтың төмендеуі, естен тану, гипестезия, парестезия, дисгевзия

Өте сирек

• шеткері нейропатия, гипертония

Көрудің бұзылуы, жиі

• көрудің бұлыңғырлануы

Естудің бұзылуы, жиі емес

• құлақтың шуылдауы

Жүрек қызметінің бұзылыстары, жиі

• жүрек қағуының жиілеуі,

Жиі емес

• аритмия (брадикардия, қарыншалық пароксизмальді тахикардия және жүрекше фибрилляциясын қоса)

Өте сирек

• миокард инфарктісі

Тамыр жүйесі, өте жиі

• қызару

Жиі

• гипотензия

Өте сирек

• васкулит

Тыныс алу, кеуде қуысы ағзалары, жиі

• ентігу

Жиі емес

• жөтел, мұрыннның бітелуі

Асқазан-ішек жолы, жиі

• іштің ауыруы, жүрек айну, асқазан бұзылыстары, дефекация ретінің өзгеруі (диарея және іш қатуды қоса)

Жиі емес

• құсу, ауыздың құрғауы

Өте сирек

• панкреатит, гастрит, гипертрофиялық гингивит

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар, өте сирек

• гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері белсенділігінің артуы (көптеген жағдайларда холестазға сәйкес келеді).

Тері жабыны және тері асты тіндерінің бұзылулары, жиі емес

• шаштың түсуі, гемморагялық бөртпе, тері бояуының бұзылуы, гипергидроз, қышыну, бөртпе, экзантема, есекжем

Өте сирек

• ангионевроздық ісіну, эритема, есекжем, эксфолиативті дерматит, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация

Тірек-қимыл аппараты және дәнекер тіндердің бұзылулары, жиі

• тізенің домбығуы, бұлшықеттің құрысуы

жиі емес

• артралгия, арқаның ауыруы, миалгия

Бүйрек және несеп шығару жолдары қызметінің бұзылулары, жиі емес

• несеп шығару бұзылыстары, несеп шығаруға ауырсынып қысылу, никтурия

Ұрпақ өрбіту жүйесінің бұзылулары, жиі емес

• эректильді дисфункция, гинекомастия

Жалпы бұзылыстар және препаратты енгізген орынның жағдайы, жиі

• қажу, жалпы әлсіздік

Жиі емес

• кеуденің ауыруы, әлсіздік, ауыру, дімкәстік

• салмақтың артуы, салмақты жоғалту

• дигидропиридиннің туындыларына, амлодипинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

• ауыр артериялық гипотензия

• шок (оның ішінде кардиогендік шок)

• сол жақ қарыншадан ағып шығудың тарылуы (мысалы, екінші сатыдағы аорталық стеноз)

• бастан өткерген жедел миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі.

CYP3A4 тежегіштері: амлодипинді күшті және орташа CYP3A4 тежегіштерімен (протеаза тежегіштері, имидазол азолы, эритромицин немесе кларитромицин, верапамил немесе дилтиазем сияқты макролидтер) бір мезгілде пайдалану амлодипиннің организмге әсерінің артуына әкелуі мүмкін. Мұндай өзгерістердің клиникалық мәні егде жастағы адамдарда анағұрлым айқын болуы ықтимал, сондықтан клиникалық бақылау және дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

CYP3A4 индукторлары: CYP3A4 индукторларының амлодипинге әсері туралы деректер жоқ. CYP3A4 индукторларын (мысалы, рифампицин, шайқурай препараттары) бір мезгілде қолдану қан сарысуында амлодипин концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Амлодипинді CYP3A4 индукторларымен бір мезгілде абайлап қолдану керек.

Биожетімділігінің потенциалды жоғарылауына байланысты амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қабылдау ұсынылмайды, бұл кейбір пациенттерде артериялық қысымның төмендеуін арттыруы мүмкін.

Дантролен (вена ішіне қолдануға арналған): гиперкалиемия қаупіне байланысты амлодипин сияқты кальций блокаторларын қатерлі гипертермиядан кейін, сондай-ақ қатерлі гипертермияны емдеу кезінде пациенттерге бір мезгілде қолдануды болдырмаған дұрыс.

Амлодипиннің басқа дәрілік заттарға әсері

Амлодипин қолданудан кейін қан қысымының төмендеу әсері гипертензияға қарсы қасиеттері бар басқа дәрілік заттардың әсеріне қосылады.

Такролимус: амлодипинді бір мезгілде қабылдағанда қанда такролимус концентрациясының жоғарылау қаупі бар, алайда бұл өзара әрекеттесудің механизмі соңына дейін зерттелмеген. Такролимустың уытты әсерін үшін, амлодипинді пациенттерге қолдану қандағы такролимус концентрациясына мониторингті қажет етеді және қажет болған жағдайда такролимус дозасын түзету талап етіледі.

Циклоспорин: бүйрек трансплантациясынан кейінгі пациенттерді қоспағанда, циклоспорин және амлодипин арасындағы өзара әрекеттесуге зерттеу жүргізілмеген, циклоспориннің ең төменгі концентрациясының ауыспалы жоғарылауы (диапазон 0% - 40%) байқалған. Амлодипин қабылдайтын бүйрек трансплантациясынан кейінгі пациенттерде циклоспорин концентрациясын бақылау қажет, ал қажет болған жағдайда оның дозасын төмендету керек.

Симвастатин: амлодипинді 10 мг дозада және симвастатинді 80 мг дозада бір мезгілде, қайталап қолдану монотерапия ретінде пайдаланылатын симвастатинмен салыстырғанда симвастатинге әсерінің 77%-ға артуына әкелген. Амлодипин қабылдайтын пациенттерде симвастатин дозасын тәулігіне 20 мг дейін азайту керек.

Өзара әрекеттесуіне қатысты, амлодипин аторвастатин, дигоксин немесе варфариннің фармакокинетикалық қасиеттеріне әсер етпейді.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдегенде сақтық танытқан жөн.

Кальций блокаторлары тобының дәрілерін, оның ішінде амлодипинді жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен қолданған жөн, өйткені бұл препараттар жүрек-қантамыр аурулары немесе өлім қаупін арттыруы мүмкін.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге қолдану

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі АУК мәні ұлғайғанда ұзарады. Амлодипиннің дозасына қатысты ұсынымдар жоқ. Амлодипинді қолдануды ең төмен дозадан бастаған жөн, сондай-ақ емдеудің басында да, амлодипиннің дозасын ұлғайтқанда да абайлау керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар науқастарда дозаны баяу және мұқият мониторинг жүргізе отырып ұлғайту керек.

Егде жастағы пациенттерде қолдану

Егде жастағы пациенттерде препарат дозасын абайлап ұлғайту қажет етіледі.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде амлодипинді ұсынылған дозада қолдануға болады. Бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесі қан плазмасында амлодипин концентрациясына әсер етпейді. Амлодипин диализбен шығарылмайды.

Жүктілік және лактация

Амлодипинді жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдану қауіпсіздігі анықталмаған.

Амлодипинді жүктілік және лактация кезеңінде басқа қауіпсіздеу препарат болмағанда, аурудың ана мен шаранаға төнетін зор қаупімен байланысты болатын жағдайларда ғана қолдану мүмкін болмақ. Препаратты жүкті және бала емізетін әйелдерге тағайындау туралы мәселе емдеудің потенциалды пайдасы шаранаға төнетін қауіптен асып түсетін жағдайда ғана қарастырылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың ықтимал жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автомобильді басқару немесе қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақтық танытқан жөн. Егер амлодипин қабылдайтын пациенттерде бас айналу, бас ауыру, қатты қажу немесе жүрек айну байқалатын болса, әрекет көрсетуге қабілеті бұзылуы мүмкін. Емдеудің басында ерекше сақ болу керек.

Симптомдары. артық дозалану мүмкін болатын рефлекторлы тахикардиямен шамадан тыс шеткері вазодилатацияға әкелуі мүмкін. Өліммен аяқталатын, шокқа дейін апаратын елеулі және ұзаққа созылатын артериялық қысымның өзгеруі туралы хабарлар бар.

Емі. Клиникалық мәнді артериялық гипертензия амлодипиннің артық дозалануына байланысты жүрек және тыныс алу функциясы мониторингін, аяқ-қолды ұзартып созуды, сондай-ақ айналымдағы сұйықтықтың талапқа сай көлемін ұстап тұру мен диурезді қоса, жүрек-қантамыр жүйесін белсенді демеуді қажет етеді.

Вазоконстриктор оны қолдануға қарсы көрсетілімдер болмаған жағдайда қантамыр қабырғалары мен қан қысымының дұрыс ширығуын қалпына келтіруі мүмкін. Кальций глюконатын вена ішіне енгізу кальций өзекшелерінің блокадасын азайтып, позитивті әсер етуі мүмкін.

Кейбір жағдайларда асқазанды шайған дұрыс болуы мүмкін. Дені сау еріктілердің нәтижелері 10 мг амлодипинді енгізгеннен кейінгі 2 сағат ішінде белсендірілген көмірді енгізу дәрілік зат сіңуінің төмендейтінін көрсеткен.

Амлодипин плазма ақуыздармен күшті байланысатындықтан, диализ қолдану күтілетін нәтижеге әкелмеуі ықтимал.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаларға салынған.

3 пішінді қаптамадан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Рецепт арқылы

Өтінім беруші

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company.

5, marsz. J. Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Өндіруші

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company.

5, marsz. J. Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company.

5, marsz. J. Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«Пабьяницкий фармацевтикалық зауыты Польфа» АҚ ҚР өкілдігі 050009, Алматы қ., Бөгенбай батыр көшесі, 150 үй, «Кадам Инвест» бизнес орталығы, 9 қабат. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl