Амлокардин (5 мг)

МНН: Амлодипин
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020794
Информация о регистрации в РК: 12.09.2014 - 12.09.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 12.05 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Амлокардин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

5 мг және 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат – амлодипин (амлодипин бесилаты түрінде) - 5 мг немесе 10 мг;

қосымша заттар: картоп крахмалы, крахмал 1500, кальций стеараты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, микрокристалды целлюлоза, кальций гидрофосфат дигидраты.

Сипаттамасы

Жайпақцилиндрлі, ойығы бар ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

"Баяу" кальций өзекшелерінің іріктелген блокаторлары. Дигидропиридинді туындылар. Амлодипин.

АТХ коды С08СА01

Фармакологиялық қасеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Амлодипин қабылдағаннан кейін 6-12 сағаттан соң ең жоғары концентрациясына жетіп, емдік дозаларда ішке қабылданғаннан кейін жақсы сіңеді. Абсолютті биожетімділігі есеп бойынша 64-80 % құрайды. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг тең. Ас қабылдау амлодипиннің сіңуіне әсер етпейді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 97,5% құрайды.

Биотрансформациясы/шығарылуы

Плазмадан жартылай шығарылуы 35-50 сағ, жуықты құрайды, ол препараттың тәулігіне бір рет тағайындалуына сәйкес келеді. Плазмадағы тұрақты тепе тең концентрациясына препаратты тұрақты қабылдағаннан кейін 7-8 күннен соң жетеді. Амлодипин белсенді емес метаболиттер түзіп, бауырда биотрансформацияланады; өзгермеген препараттың 10 % және метаболиттердің 60 % несеппен шығарылады. Емшек сүтімен шығарылуы белгісіз. Гемодиализ барысында шығарылмайды.

Егде жастағы тұлғаларда қолданылуы

Егде жастағы және жасырақ адамдарда амлодипиннің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты жүзінде бірдей деуге болады. Егде жастағы адамдарда амлодипин клиренсінің төмендеуіне бейімділік бар, ол AUC (концентрация-уақыт қисығы астындағы аудан) және жартылай шығарылуының жоғарылауына әкеледі. Болжамданғандай, іркілген жүрек жеткіліксіздігімен зардап шегетін әртүрлі жас тобындағы емделушілерде, AUC және препараттың жартылай шығарылу кезеңінің жоғарылауы байқалған.

Фармакодинамикасы

Амлодипин – кальций өзекшелерінің баяу блокаторлары немесе кальций иондарының антагонисі, кальций иондарының жарғақшалар арқылы миокардтың және тамырлардың тегіс бұлшықетті жасушаларына түсуін бөгейді. Амлодипиннің гипотензивті әсерінің механизмі тамырлардың тегіс бұлшықетті жасушаларына тікелей босаңсытатын әсерімен байланысты. Амлодипиннің стенокардияда әсер етуінің дәл механизмі нақты анықталмаған, бірақ амлодипин ишемияны келесі екі жолмен азайтады:

1. Амлодипин шеткергі артериолдарды кеңейтеді, осылайша жалпы шеткергі кедергіні (кейінгі жүктеме) төмендетеді, оны қалпына келтіруге жүректің жұмысы жұмсалады. Жүректің жиырылу жиілігі өзгермегендіктен жүрекке жүктеменің азаюы энергияны тұтыну мен оттегіні тұтынудың төмендеуіне әкеледі.

2. Амлодипиннің әсер ету механизмі сондай-ақ миокардтың өзгермеген және ишемиялық аймақтарында негізгі коронарлық артериялар мен коронарлық артериолдардың кеңеюін қамтиды деп болжамданады. Бұл дилатация вазоспастикалық стенокардиямен (Принцметал стенокардиясы немесе вариантты стенокардия) науқастарда миокардқа оттегінің түсуін жоғарылатады және темекі шегумен туындаған коронарлық вазоконстрикцияның дамуының алдын алады.

Артериялық гипертензиямен науқастарда амлодипиннің тәуліктік дозасы жатқан немесе тұрған күйінде 24 сағат бойы артериялық қысымның клиникалық мәні бар төмендеуін қамтамасыз етеді. Әсерінің баяу басталуына байланысты, амлодипин жедел артериялық гипотензияны туындатпайды.

Стенокардиямен науқастарда амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасы физикалық жүктемені орындау уақытын арттырады, стенокардия ұстамасының дамуын және ST сегментінің депрессиясын (1 мм-ге) іркиді, стенокардия ұстамасының жиілігін және нитроглицерин таблеткаларын қабылдауды азайтады.

Қолданылуы

– артериялық гипертензияда

– тұрақты стенокардияда және вазоспастикалық стенокардияда (Принцметал стенокардиясы)

Қолдану тәсілі және дозалары

Әдеттегі бастапқы дозасы артериялық гипертензия және стенокардияда тәулігіне 5 мг құрайды дұрысы күннің әрдайым бір уақытында. Клиникалық жауабына байланысты дозаны тәулігіне 10 мг дейін жоғарылатуға болады.

Емдеу курсы емдеуші дәрігермен белгіленеді.

Амлокардин судың қажетті мөлшерімен (100 мл) тәулігіне бір рет ішке қабылданады.

Тиазидті диуретиктерді, β-блокаторларды және ангиотензин өзгертуші фермент (АПФ) тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда дозасын өзгерту қажет етілмейді.

Егде жастағы тұлғаларға, дене салмағы төмен тұлғаларға және бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерге 2,5 мг дозаны тағайындауға болады. Осындай дозаны амлокардиннің басқа антигипертензиялық дәрілермен біріктірілімде тағайындауға болады.

Препарат дозасын емделушінің жекелей қажеттілігін ескерумен таңдау керек.

Әдетте дозаны таңдау (титрация) 7-ден 14 күнге дейін жүргізіледі, ол дәрігерге емделушінің әрбір дозаға жауабын бағалауға мүмкіндік береді. Клиникалық қажеттілікте егер аурудың жағдайын жиі бағалауға мүмкіндік болса, титрацияны жеделдетуге болады.

Тұрақты және вазоспастикалық стенокардияда ұсынылатын доза 5-10 мг құрайды, төмен доза егде жастағы және бауыр функциясының бұзылуымен науқастарға ұсынылады. Талапқа сай әсер алу үшін науқастардың көбіне 10 мг доза қажет.

Коронарлық артериялар ауруларымен науқастар үшін ұсынылған дозалар аралығы күніне 5-10 мг құрайды. Клиникалық зерттеулерде науқастардың көбіне күніне 10 мг доза қажет болды.

Балаларда қолданылуы. Балаларда қолданғанда амлодипиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерде қолданылуы. «Айрықша нұсқаулар» бөлімін қара.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас ауыруы, бас айналуы

- ұйқышылдық

- жүрек қағуының жиілеуі

- беттің қызаруы

- іштің ауыруы,жүрек айнуы

- шаршағыштық

- ісінулер

Препаратты тіркеуден кейінгі қабылдауда байқалған жағымсыз әсерлері

Жиі емес

- лейкопения, тромбоцитопения

- гипергликемия

- ұйқысыздық, көңіл-күйдің ауытқуы

- гипестезия/парестезия, шеткергі нейропатия, естен тану, дисгевзия,

тремор

- көру жітілігінің төмендеуі

- құлақтағы шуыл

- гипертония, гипотония, васкулит

- жөтел, ентігу, ринит

- ауыздың құрғауы, диспепсия (гастритті қоса), гипертрофиялық гингивит,

панкреатит, құсу, нәжістің өзгеруі

- алопеция, гипергидроз, пурпура, тері түсінің өзгеруі, есекжем

- артралгиялар, арқаның ауыруы, бұлшықет спазмы, миалгиялар

- поллакиурия, несеп шығарудың бұзылуы, никтурия

- гинекомастия, эректильді дисфункция

- жалпы әлсіздік, жайсыздық, ауыру

- салмақтың артуы/төмендеуі

Сирек

- аллергиялық реакциялар, тері қышымасы, бөртпе, Квинке ісінуі,

мультиформалы эритеманы қоса

- гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (негізінен холестазға тән құбылыстар байқалды)

Кальций өзекшелерінің басқа блокаторларын қолданғандағыдай, келесі жағымсыз құбылыстар, олар туралы сирек хабарлануына қарамастан, негізгі аурудың әдеттегі ағымынан айырмашылығы жоқ:

- миокард инфарктісі

- аритмиялар (оның ішінде брадикардия, қарыншалық тахикардия және жыпылықтайтын аритмия)

- кеуде тұсының ауыруы

Балалық жастағы емделушілер (6–17 жас) 

Балалардағы жағымсыз құбылыстар ересектердегі байқалатындарға ұқсас болды. Жиі төменде аталған жағымсыз құбылыстар туралы хабарланды.

- бас ауыруы, бас айналуы

- вазодилатация

- мұрыннан қан кету

- іштің ауыруы

- жалпы әлсіздік

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-​  амлодипинге және дигидропиридиннің басқа туындыларына, сондай-ақ препарат құрамына кіретін қосымша заттарға жоғары сезімталдық

- тұрақты емес стенокардия

- клиникалық мәні бар аортальді стеноз

- артериялық гипотензия (артериялық қысым 90 мм с.б. төмен)

- жедел миокард инфарктісі

- шок (кардиогенді шокты қоса)

- 18 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Амлодипин тиазидті диуретиктермен, α-адреноблокаторлармен, β-адреноблокаторлармен, АӨФ тежегіштерімен, ұзақ уақыт әсер ететін нитраттармен, сублингвальді қолданылатын нитроглицеринмен, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен, антибиотиктермен және пероральді гипогликемиялық препараттармен біріктірілімде қауіпсіз.

Адам плазмасын қолданумен in vitro зерттеулер нәтижесі көрсеткендей, амлодипин тестіленетін препараттардың (дигоксиннің, фенитоинның, варфарин мен индометациннің) ақуыздармен байланысуына әсер етпейді.

Симвастатин. 10 мг дозадағы амлодипинді 80 мг дозадағы симвастатинмен бір мезгілде ұзақ уақыт қолдану симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда симвастатиннің әсерінің 77 %-ға жоғарылауына әкелді. Тәулігіне 20 мг дейін амлодипин қабылдайтын емделушілерде симвастатиннің дозасын шектеу керек.

Грейпфрут шырыны. 20 дені сау еріктілерде 240 мл грейпфрут шырынын және 10 мг амлодипинді бір мезгілде бір рет ішке қабылдау амлодипиннің фармакокинетикасына айтарлықтай әсер еткен жоқ. Аталған зерттеулерде CYP3A4 генетикалық полиморфизмінің (амлодипиннің метаболизміне жауап беретін негізгі энзим) әсерін зерттеу мүмкін емес. Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қабылдауға болмайды, өйткені биожетімділігі және сәйкесінше амлодипиннің гипотензиялық әсері жоғарылауы мүмкін.

CYP3A4 тежегіштері. Егде жастағы емделушілерде (69-87 жас) дилтиаземнің 180 мг дозасын және амлодипиннің 5 мг дозасын бір мезгілде қабылдау амлодипиннің жүйелі әсерінің 57 %-ға жоғарылауына әкелді. Дені сау еріктілерде (18-ден 43 жасқа дейін) эритромицинмен бір мезгілде қабылдау амлодипиннің жүйелі әсерінің айтарлықтай (22 % AUC жоғарылауы) өзгеруіне әкелген жоқ. Осы деректердің клиникалық мәнінің белгісіз болуына қарамастан, егде жастағы тұлғаларда фармакокинетикалық өзгерістер айқын білінуі мүмкін.

CYP3A4 күшті тежегіштері (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) амлодипиннің концентрациясын дилтиаземге қарағанда жоғары дәрежеде арттыруы мүмкін. Амлодипинді CYP3A4 тежегіштерімен біріктірілімде сақтықпен қолдану керек.

CYP3A4 стимуляторлары. CYP3A4 стимуляторларының амлодипинге әсері туралы деректер жоқ.

CYP3A4 стимуляторларын (мысалы, рифампицин, шілтерлі шайқурай) бір мезгілде қолдану амлодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Амлодипинді CYP3A4 стимуляторларымен біріктірілімде сақтықпен қолдану керек.

Төменде көрсетілген зерттеулерде амлодипинді де, сондай-ақ басқа да дәрілік заттарды бір мезгілде қолдануда фармакокинетикасының айтарлықтай өзгерістері байқалған жоқ.

Циметидин. Амлодипин мен циметидинді бір мезгілде қолдану амлодипиннің фармакокинетикасының өзгеруімен қатар жүрген жоқ.

Алюминий/магний (антацид). Құрамында алюминий/магний бар антацидтерді амлодипинмен бір мезгілде қабылдау амлодипиннің фармакокинетикасына айтарлықтай әсер еткен жоқ.

Силденафил. Силденафилді 100 мг дозада эссенциальді гипертониямен науқастарда бір рет қолдану амлодипиннің фармакокинетикасының параметрлеріне әсер еткен жоқ. Амлодипинді силденафилмен біріктіріп қолданғанда екі препарат та тәуелсіз гипотензивті әсер көрсетті.

Дантролен (инфузиялар). Верапамил мен дантроленді көктамыр ішіне қолданғанда жануарларда гиперкалиемиямен жүретін, өліммен аяқталатын қарыншалар фибрилляциясы және жүрек-қантамырлық жеткіліксіздік дамыды.

Гиперкалиемия пайда болу қаупіне байланысты қатерлі гипертермия даму қаупімен емделушілерге және қатерлі гипертермияның емдеу үшін амлодипин секілді кальций өзекшелерінің бөгегіштерін бір мезгілде тағайындаудан аулақ болған жөн.

Аторвастатин. 10 мг дозада амлодипинді және 80 мг дозада аторвастатинді қайталап қабылдау аторвастатиннің фармакокинетикасының тепе тең көрсеткіштерінің айтарлықтай өзгерістерімен жүрген жоқ.

Дигоксин. Дені сау еріктілерде амлодипинді дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің сарысулық деңгейі және бүйректік клиренсі өзгерген жоқ.

Этанол (алкоголь). Амлодипинді 10 мг дозада бір рет және қайталап қабылдағанда этанолдың фармакокинетикасына айтарлықтай әсер еткен жоқ.

Варфарин. Амлодипин варфаринмен туындаған протромбиндік уақыттың өзгеруіне әсер еткен жоқ.

Циклоспорин. Фармакокинетикалық зерттеулер көрсеткендей амлодипин циклоспориннің фармакокинетикасында айтарлықтай өзгерістер туындатқан жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Амлокардинді синусты түйін әлсіздігі синдромымен, митральді стенозбен, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиямен, артериялық гипотензиямен науқастар қабылдағанда сақтық шараларын сақтау керек.

Жүрек жеткіліксіздігімен емделушілер. Аталған санаттағы емделушілерге Амлокардинді сақтықпен қолдану керек. Ауыр дәрежедегі жүрек жеткіліксіздігімен (III және IV класс NYHA жіктемесі бойынша) емделушілерде Амлокардинді қабылдауда ұзақ уақыттық плацебо-бақыланатын зерттеулерде өкпе ісінуінің даму жағдайының жиілігі плацебомен салыстырғанда жоғары болды, бірақ бұл әсер жүрек жеткіліксіздігінің өршуінің пайда болуымен байланысты болған жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілер. Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерде Амлокардиннің жартылай шығарылу кезеңі артады, әйтсе де препаратты дозалауға қатысты ұсыныстар әзірге анықталмаған. Сондықтан аталған санаттағы емделушілерге препаратты сақтықпен қолдану керек.

Егде жастағы емделушілер. Аталған санаттағы емделушілерге препараттың дозасын жоғарылатуды сақтықпен жүргізу керек.

Бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілер. Аталған санаттағы емделушілерге препараттың әдеттегі дозасын қолдану керек. Амлокардиннің қан плазмасындағы концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес. Амлокардинді диализ жолымен шығаруға болмайды.

Амлокардин зертханалық зерттеулер нәтижесіне әсер етпейді.

Амлокардинді грейпфрут немесе грейпфрут шырынымен қолдануға болмайды, өйткені кейбір емделушілерде биожетімділігі жоғары болуы мүмкін, ол препараттың гипотензивті әсерінің күшеюіне әкеледі.

Дәрілік заттың көлік құралын және әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Амлокардиннің болуы мүмкін жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлік құралын басқару және әлеуетті қауіпті механизмдермен жұмыс жасауда сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: рефлекторлық тахикардия мен шектен тыс шеткергі вазодилатацияның даму мүмкіндігімен артериялық қысымның айқын төмендеуі (аталған жағдайлар туралы хабарлардың болмауына қарамастан, оның ішінде шоктың дамуы және өліммен аяқталу мүмкіндігімен, айқын және тұрақты артериялық гипотензияның пайда болу мүмкіндігі бар).

Емі: белсендірілген көмірді тағайындау (Амлокардиннің 10 мг дозасын қабылдағаннан кейін дереу немесе екі сағат ішінде амлодипиннің абсорбциясының айтарлықтай азаюын көрсетті). Кейбір жағдайларда асқазанды шаю талапқа сай болуы мүмкін. Амлокардиннің артық дозалануы салдарынан   клиникалық мәні бар гипотензия, жүрек және тыныс алу функцияларын әлсін әлсін мониторингілеуді, аяқты көтеріп ұстауды, айналымдағы сұйықтық пен шығарылатын несеп көлеміне назар аударуды қамтитын белсенді жүрек-қантамырлық демеуді талап етеді. Егер оны қолдануға қарсы көрсетілімдері болмаса, қантамырлық тонусты және артериялық қысымды қалпына келтіруге вазоконстриктор ықпал етуі мүмкін. Кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізу кальций өзекшелерінің блокадасы әсерінің айналымына ықпал етуі мүмкін.

Қантамырлар тонусы мен АҚ қалпына келтіру үшін егер қарсы көрсетілімдері болмаса, қантамырларын тарылтатын препараттарды (допамин, норадреналин) қолдану пайдалы болуы мүмкін. Кальций глюконатын көктамырішілік енгізуді қолданады, ол кальций өзекшелерінің блокадасына қарсы тұруда көмектесуі мүмкін. Амлокардин қан сарысуының ақуыздарымен айтарлықтай байланысатын болғандықтан – гемодиализдің пайдасы болжамды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

10 таблеткадан 3 пішінді ұяшықты қаптама қолданылуы жөніндегі мем- лекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы («БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64/27,

тел/факс 8 (10375177) 744280.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,( «БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64/27, тел/факс 8 (10375177) 744280,

электронды поштасы market@borimed.com

 

Прикрепленные файлы

616686601477976642_ru.doc 83.5 кб
494409331477977778_kz.doc 114 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники