Амловас (10 мг)

Амловас

Амлодипин

5/10 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

Белсенді заттар - 6,970 мг немесе13,938 мг амлодипин бесилаты,

ол 5,00 мг немесе 10,00 мг амлодипинге барабар,

қосымша заттар: кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий карбоксиметилкрахмалы, магний стеараты

Ақ немесе ақ дерлік түсті, беті тегіс, бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар.

Селективті кальций өзекшелерінің «баяу» бөгегіші.

Дигидропиридинді туындылар.

АТЖ С08СА01

Фармакокинетикасы

Амлодипинді ішу арқылы қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан баяу сіңеді. Орташа абсолютті биожетімділігі 64% құрайды. Қансарысуныда ең жоғарғы қануғы деңгейі 6-9 сағаттан соң байқалады. Тұрақты тепе-теңдік қанығу деңгейіне 7 күндік емдеуден кейін жетеді. Тамақтану препараттың сіңуіне әсер етпейді. Орташа таралу көлемі дене салмағының әр келісіне шаққанда 21л құрайды, препараттың үлкен бөлігі тіндерде, ал аздағаны – қанда болады. Қанда болатын препараттың үлкен бөлігі (95%) қан плазмасы ақуыздарымен байланысады.

Амлодипин белсенді емес метаболиттер түзе отырып бауырда баяу, қарқынды метаболизмге (90%) ұшырайды, бауыр арқылы «алғашқы өтуі» тиімді болады. Метаболиттері мәнді фармакологиялық белсенділікке ие емес.

Ішке қабылдау арқылы бір рет қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 31-ден 48 сағатқа дейін ауытқып отырады, қайталап тағайындаған кезде Т1/2 шамамен 45 сағатты құрайды. Ішке қабылданған дозаның 60% жуығы негізінен метаболиттер түрінде несеппен, 10% өзгермеген түрде, ал 20-25% нәжіспен, сондай-ақ емшек сүтімен шығады. Амлодипиннің жалпы клиренсі дене салмағының әр келісіне шаққанда 0,116 мл/с (дене салмағының әр келісіне шаққанда 7 мл/мин, дене салмағының әр келісіне шаққанда 0,42 л/сағатты) құрайды.

Егде емделушілерде (65 жастан үлкендерде) жас емделушілермен салыстырғанда амлодипиннің шығуы (Т1/2 65 с) баяу, алайда бұл айырмашылықтар клиникалық мәнге ие емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ұзақ уақыт бойы тағайындаған кезде Т1/2 ұзаруы организмде препараттың жинақталуы (Т1/2 60 с) жоғары болады деп болжанады.. Бүйрек жеткіліксіздігі амлодипиннің кинетикасына елеулі әсер етпейді. Препарат гематоэнцефалиялық кедергі арқылы өтеді. Гемодиализе кезінде кетпейді.

Фармакодинамикасы

Дигидропирин туындысы – екінші буындағы кальций өзекшелерінің «баяу» бөгегіші, антиангинальді және гипотензивті әсері бар. Дигидропиридинді рецепторлармен байланыса отырып, кальций өзекшелерін бөгейді, жасушаға кардиомиоциттерге қарағанда көп дәрежеде қантамырлар жасушасының тегісбұлшықеттеріне кальций иондарының жарғақшалар арқылы өтуін төмендетеді. Ауыруды басатын әсері тәждік және шеткергі артерия мен артериолдың кеңеюіне байланысты. Стенокардия кезінде айқын миокард ишемиясын азайтады; шеткергі артериолдарды кеңейте отырып жалпы шеткергі тамырлар қарсыластығын (ЖШТҚ) төмендетеді, жүрекке шамадан тыс түсетін жүктемені азайтады. Оттегіге миокардтың қажеттілігін төмендетеді. Миокардтың өзгермеген және ишемиялық аймақтарындағы басты тәждік артериялар мен артериолдарды кеңейтеді, миокардтқа оттегінің келіп түсуін арттырады (әсіресе вазоспастикалық стенокардияда); тәждік артерияның (оның ішінде шылым тартудан туындаған) қысылуының өршуін қайтарады. Стенокардиямен ауыратын науқастарда физикалық жүктемені орындаған уақытта тәуліктік бір реттік дозаны арттырады, стенокардияның өршуін және «ишемиялық» ST сегментінің жабығуын баяулатады, стенокардия ұстамасының жиілігін және нитроглицеринге деген қажеттілікті төмендетеді.

Гипотензиялық әсер ұзақ уақыт бойы дозаға тәуелді етеді. Гипотензивті әсері тамырлардың тегіс бұлшықеттеріне тікелей тамыр кеңейткіш әсер етуіне байланысты. Артериялық гипертензия кезінде бір реттік доза АҚ клиникалық мәнді төмендеуіне, физикалық жүктемеге төзімділіктің төмендеуіне байланысты. Сол жақ қарынша миокард гипертрофиялық дәрежесін азайтады, жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА) кезінде антиатеросклеротикалық және кардиопротекторлы әсер етеді. Миокардтың жиырылуына және өткізгіштігіне әсер етпейді, жүрек жиырылуының жиілігін (ЖЖЖ) рефлекторлық артуын туғызбайды, тромбоциттер агрегациясын кідіртеді, шумақтық сүзілу жылдамдығын жоғарылатады, аздап натрийуретикалық әсерге ие. Диабеттік нефропатияларда айқын микроальбуминурияларды арттырмайды. Зат алмасуға және плазма липидтеріне жағымсыз әсер етпейді. Әсер ету уақыты 2-4 сағат; әсер ету ұзақтығы – 24 сағат.

- артериялық гипертензияда (жеке ем немесе біріктірілген ем құрамында)

- ширығу стенокардиясында

- вазоспастикалық стенокардияда (Принцметал стенокардиясында)

Қолдану тәсілдері және дозалары

Артериялық гипертензияны және стенокардияны емдеу үшін алғашқы доза препараттың 5 мг-ын тәулігіне 1 рет ішу керек. Ең жоғарғы дозасы тәулігіне бір рет 10 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін. Артериялық гипертензия кезінде демеуші доза тәулігіне 2,5-5 мг болуы мүмкін. Ширығу стенокардиясы және вазоспастикалық стенокардиясы кезінде – тәулігіне 5 – 10 мг бір рет. Стенокардия ұстамасының алдын алу үшін – тәулігіне 10 мг.

Емдеу ұзақтығы әр емделуші үшін емдеуші дәрігер жеке анықтайды.

Жүдеу емделушілерге, ұзын бойлы емделушілерге, егде науқастарға, бауыр қызметінің бұзылуы бар науқастарға гипотензивті дәрі ретінде, амлодипинді алғашқы дозада 2,5 мг-ден, антиангинальді дәрі ретінде – 5 мг-ден тағайындайды. Тиазидті диуретиктермен, бета – адренбөгегіштермен және ангиотензинді – өзгертуші (АӨФ) ферменттер тежегіштерімен бір мезгілде тағайындаған кезде дозаны өзгертудің қажеті жоқ. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозаны өзертудің қажеті жоқ.

Жиі

- жүрек қағуы, ентігу, артериялық қысымның айқын төмендеуі, талап қалу, шеткергі ісіну (тобық және табан), кетке қанның «тебуі»

- васкулит

- бас ауыруы, бас айналуы, шаршағыштық, ұйқышылдық, көңіл-күйдің өзгеруі, құрысулар

- жүрек айнуы, құсуа, эпигастрия маңының ауыруы

- тері қышымасы, бөртпе (оның ішінде эритематозды, макулопапулезді бөртпелер, есекжем), ангионевротикалық ісіну

Сирек

- ырғықтың бұзылуы (брадикардия, қарыншалық тахикардия, жүрекшенің жыпылықтауы), кеуде қуысының ауыруы, ортостатикалық гипотензия

- естен тану, сезімталдықтың кемуі, қызбалық, парестезия, діріл, вертиго, астения, дімкәстік, ұйқысыздық, жабығу, ғажайып түс көрулер

- «бауыр» трансаминаза және сарғаю деңгейінің жоғарылауы (холестазаға байланысты)

- панкреатит

- ауыздың кеберсуі, қызыл жегі гиперплазиясы, іщ кебуі, іш қатуы, іш өтуі

- поллакиурия, несеп шығару кезінде ауыруды сезіну, никтурия, дизурия, полиурия

- сексуальді қызметтің бұзылуы (оның ішінде потенцияның төмендеуі)

- артралгия, артроз, миалгия (ұзақ уақыт бойы қолданғанда)

- гинекомастия, дене салмағының артуы/төмендеуі

- полиурикемия

- тромбоцитопения, лейкопения, асқын гликемия

- көрудің бұзылуы, қосарлана көріну, көз ауыруы, конъюнктивит

- құлақтағы шуыл

- арқаның ауыруы

- тыныс тарылуы, мұрыннан қан кету, қатты тершеңдік, шөліркеу

- атаксия, апатия, тағатсыздану, амнезия

- көпформалы эритема

- суық «жабысқақ» тер, жөтел, паросмия, дәм сезінудің бұзылуы

- ринит

Өте сирек

- жүрек жеткіліксіздігінің дамуы немесе асқынуы, экстрасистолия, бас сақинасы

- тәбеттің артуы

- гастрит

- ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, тері түсінің өзгеруі

- миастения

- аккомодацияның бұзылуы, ксерофтальмия

- амлодипинге және басқадай дигидропиридин туындыларына жоғары сезімталдықта

- айқын артериялық гипотензияда

- коллапс, кардиогенді шок

- тұрақсыз стенокардияда (Принцметал стенокардиясын қоспағанда)

- жүктілік және лактация кезеңінде

- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталмаған)

Микросомальді тотығу тежегіштері жағымсыз әсерлерінің даму қаупін жоғарылата отырып қан плазмасында амлодипиннің қанығу деңгейін жоғарылатады, ал бауыр микросомальді ферменттер индукторлары азаяды.

Амлодипиннің гипотензивті әсері қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды, әсіресе индометацинді (натрийдің іркілуін және бүйректер простагландин синтезінің бөгелуін), альфа-адренкөтермелегіштерді, эстрогендерді (натрийдің іркілуіне байланысты), симпатомиметиктерді әлсіретеді.

Тиазидтер және «ілмектік» диуретиктер, бета-адренбөгегіштер, верапамил, АӨФ тежегіштер және нитраттар ауыруды басатын және гипотензивті әсері бар.

Амиодарон, хинидин, α1-адренбөгегіштер, антипсихотикалық дәрілік заттар (нейролептиктер) және кальций өзекшелері «баяу» бөгегіштерінің гипотензивті әсерін күшейтуі мүмкін.

Амловасты бірмезгілде қолданған кезде дигоксиннің және варфариннің фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етпейді.

Циметидин амлодипиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Литий препараттарымен біріктіріп қолданған кезде олардың нейроуыттылық көрініс (жүрек айнуы, құсу, іш өтуі, атаксия, діріл, құлақтың шуылы) күшеюі мүмкін.

Кальций препараттары кальций өзекшелері «баяу» бөгегіштерінің әсерін азайтуы мүмкін.

Прокаинамид, хинидин және QT аралығының ұзаруын туғызатын басқадай дәрілік заттар, теріс инотропт әсерді күшейтеді және QT аралық елеулі ұзару қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Грейпфрут шырыны қан плазмасында амлодипиннің қанығу деңгейін төмендетуі мүмкін, алайда бұл төмендеу өте аз, ол амлодипиннің әсерін айтарлықтай өзгертпейді.

Емдеу кезінде дене салмағын және натрий қажеттілігін, емдәмге сай тағайындауды бақылау керек. Тіс тазалығын демеу және стоматологтқа жиі қаралу керек (қызыл иектің ауыруын, қан кетуін және гиперплазиясын болдырмау үшін).

Егде жастағы адамдар үшін дозалау режимі басқадай жас тобындағы емделушілердегі сияқты болады.

Дозаны арттырған кезде егде емделушілерді мұқият бақылау керек.

“Тоқтату” синдромының кальций өзекшелерінің “баяу” бөгегіштері жоқ болса да, емдеуді тоқтатудың алдында дозаны біртіндеп азайту ұсынылады.

Амлодипин калидің, глюкозаның, триглицеридтердің, жалпы холестериннің, төмен тығыздықтағы липопротеидтердің, несеп қышқылының, креатининнің және несеп қышқылы азотының плазмалық қанығу деңгейіне әсер етпейді.

Сақтықпен: бауыр қызметі бұзылғанда, синустық түйіннің әлсіреген синдромында (айқын брадикардия, тахикардия), қалпына келмейтін сатыдағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, жеңіл немесе елеулі артериялық гипотензияда, аортальді стенозда, митральді стенозда, гипертрофиялық тарылған кардиомиопатияда, жедел миокард инфарктінде (және одан кейін 1 ай бойы), қант диабеті, егде жас.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автомобильді басқаруға немесе жоғары назар шоғырландыруды талап ететін басқадай жұмыстарды орындауға амлодипиннің әсері туралы хабарлар жоқ. Дегенмен кейбір емделушілерде негізінен емдеудің басында ұйқышылдық және бас айналу пайда болуы мүмкін. Олар пайда болған кезде емделуші автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс істеу кезінде айрықша сақтық шаралардың орындалуын қадағалау керек.

Белгілері: артериялық қысымның айқын төмендеуі, тахикардия, шамадан тыс шектергі қантамырларының кеңеюі

Емдеу: асқазанды шаю, белсендірілген көмір тағайындау, жүрек-қантамыр жүйесі қызметін демеу, жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйесі қызметінің көрсеткішін бақылау, аяғын жоғары көтеру, қан айналымы көлемін және диурезді бақылау. Қантамрыларының тонусын қалпына келтіру үшін – тамырларды тарылтқыш препараттарды қолдану (оларды қолдануға болмайтын жағдайы жоқ болғанда), кальций өзекшелерінің бөгелу салдарын кетіру үшін – глюконат кальциін көктамыр ішіне енгізу. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Таблеткалар 5 мг және 10 мг-ден. Алюминийлік фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада 10 таблеткадан. 2 немесе 3 алюминийлік фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптама мемлекеттік және орыс тілдерінде медицинада қоланылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Құрғақ жерде, 30 º С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Жарықтан қорғау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Юник Фармасьютикал Лабораториз»

( «Дж.Б.Кемикалс

энд Фармасьютикалс Лтд» фирмасының бөлімшесі)

Ворли, Мумбай 400030, Үндістан