Амловас

МНН: Амлодипин
Производитель: Юник Фармасьютикал Лабораториз (отделение фирмы "Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.")
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016160
Период регистрации: 19.08.2016 - 19.08.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Амловас

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

5 мг және 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 6,970 мг немесе 13,938 мг амлодипин бесилаты,

ол 5,00 мг немесе 10,00 мг амлодипинге баламалы,

қосымша заттар: кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий карбоксиметилкрахмалы, магний стеараты

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті, беті тегіс, бір жақ бетінде сызығы бар, дөңгелек пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Селективті кальций өзекшелерінің «баяу» блокаторлары.

Дигидропиридинді туындылар. Амлодипин

АТХ коды С08СА01

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Амлодипинді ішу арқылы қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан баяу сіңеді. Орташа абсолютті биожетімділігі 64% құрайды. Қансарысуында ең жоғарғы концентрациясы 6-9 сағаттан соң байқалады. Тұрақты тепе-теңдік концентрациясына 7 күндік емдеуден кейін жетеді. Тамақтану препараттың сіңуіне әсер етпейді. Орташа таралу көлемі дене салмағына 21 л/кг құрайды, препараттың үлкен бөлігі тіндерде, ал аздағаны – қанда болады. Қанда болатын препараттың үлкен бөлігі (95%) қан плазмасы ақуыздарымен байланысады.

Амлодипин белсенді емес метаболиттер түзе отырып бауырда баяу, қарқынды метаболизмге (90%) ұшырайды, бауыр арқылы «алғашқы өтуі» әсері бар. Метаболиттері мәнді фармакологиялық белсенділікке ие емес.

Ішке қабылдау арқылы бір рет қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 31-ден 48 сағатқа дейін ауытқып отырады, қайталап тағайындаған кезде Т1/2 шамамен 45 сағатты құрайды. Ішке қабылданған дозаның 60% жуығы негізінен метаболиттер түрінде несеппен, 10% өзгермеген түрде, ал 20-25% нәжіспен, сондай-ақ емшек сүтімен шығады. Амлодипиннің жалпы клиренсі 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/с/кг) құрайды.

Егде пациенттерде (65 жастан үлкендерде) жас пациенттермен салыстырғанда амлодипиннің шығуы (Т1/2 65 с) баяу, алайда бұл айырмашылықтар клиникалық мәнге ие емес.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде ұзақ уақыт бойы тағайындаған кезде Т1/2 ұзаруы организмде препараттың жинақталуы (Т1/2 60 с) жоғары болады деп болжанады.. Бүйрек жеткіліксіздігі амлодипиннің кинетикасына елеулі әсер етпейді. Препарат гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Гемодиализ кезінде шығарылмайды.

Фармакодинамикасы

Дигидропирин туындысы – екінші буындағы кальций өзекшелерінің «баяу» бөгегіші, антиангинальді және гипотензиялық әсері бар. Дигидропиридинді рецепторлармен байланыса отырып, кальций өзекшелерін бөгейді, жасушаға кардиомиоциттерге қарағанда көп дәрежеде қантамырлар жасушасының тегісбұлшықеттеріне кальций иондарының жарғақшалар арқылы өтуін төмендетеді. Антиангинальді әсері коронарлық және шеткері артерия мен артериолдың кеңеюіне байланысты. Стенокардия кезінде айқын миокард ишемиясын азайтады; шеткері артериолдарды кеңейте отырып жалпы шеткері тамырлар қарсыластығын (ЖШТҚ) төмендетеді, жүрекке шамадан тыс түсетін алдыңғы жүктемені азайтады. Оттегіге миокардтың қажеттілігін төмендетеді. Миокардтың өзгермеген және ишемиялық аймақтарындағы басты коронарлық артериялар мен артериолдарды кеңейтеді, миокардтқа оттегінің келіп түсуін арттырады (әсіресе вазоспазмдық стенокардияда); коронарлық артерияның (оның ішінде шылым тартудан туындаған) жиырылуының дамуын болғызбайды. Стенокардиямен ауыратын науқастарда физикалық жүктемені орындаған уақытта тәуліктік бір реттік дозаны арттырады, стенокардияның өршуін және «ишемиялық» ST сегментінің жабығуын баяулатады, стенокардия ұстамасының жиілігін және нитроглицеринге деген қажеттілікті төмендетеді.

Ұзақ уақыт бойы дозаға тәуелді гипотензиялық әсер етеді. Гипотензиялық әсері тамырлардың тегіс бұлшықеттеріне тікелей тамыр кеңейткіш әсер етуіне байланысты. Артериялық гипертензия кезінде бір реттік доза АҚ клиникалық мәнді төмендеуіне, физикалық жүктемеге төзімділіктің төмендеуіне байланысты. Сол жақ қарынша миокард гипертрофиялық дәрежесін азайтады, жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА) кезінде антиатеросклероздық және кардиопротекторлы әсер етеді. Миокардтың жиырылуына және өткізгіштігіне әсер етпейді, жүрек жиырылуының жиілігін (ЖЖЖ) рефлекторлы артуын туғызбайды, тромбоциттер агрегациясын кідіртеді, шумақтық сүзілу жылдамдығын жоғарылатады, аздап натрийуретикалық әсерге ие. Диабеттік нефропатияларда айқын микроальбуминурияларды арттырмайды. Зат алмасуға және плазма липидтеріне жағымсыз әсер етпейді. Әсер ету уақыты 2-4 сағат; әсер ету ұзақтығы – 24 сағат.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда (жеке ем немесе біріктірілген ем құрамында)

- кернеулі стенокардияда

- вазоспазмдық стенокардияда (Принцметал стенокардиясында)

Қолдану тәсілдері және дозалары

Артериялық гипертензияны және стенокардияны емдеу үшін алғашқы доза препараттың 5 мг тәулігіне 1 рет ішу керек. Ең жоғарғы дозасы тәулігіне бір рет 10 мг дейін арттырылуы мүмкін. Артериялық гипертензия кезінде демеуші доза тәулігіне 2,5-5 мг болуы мүмкін. Кернеулі стенокардиясы және вазоспазмдық стенокардиясы кезінде – тәулігіне 5 – 10 мг бір рет. Стенокардия ұстамасының профилактикасы үшін – тәулігіне 10 мг.

Емдеу ұзақтығы әр пациент үшін емдеуші дәрігермен жеке анықталады.

Жүдеу пациенттерге, ұзын бойлы пациенттерге, егде науқастарға, бауыр функциясының бұзылуы бар науқастарға гипотензиялық дәрі ретінде, амлодипинді алғашқы дозада 2,5 мг-ден, антиангинальді дәрі ретінде – 5 мг-ден тағайындайды. Тиазидті диуретиктермен, бета – адренобөгегіштермен және ангиотензинді – өзгертуші (АӨФ) ферменттер тежегіштерімен бір мезгілде тағайындаған кезде дозаны өзгертудің қажеті жоқ. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны өзертудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- жүрек қағуы, ентігу, артериялық қысымның айқын төмендеуі, естен тану, шеткері ісіну (тобық және табан), бетке қанның «тебуі»

- васкулит

- бас ауыруы, бас айналуы, шаршағыштық, ұйқышылдық, көңіл-күйдің өзгеруі, құрысулар

- жүрек айнуы, құсу, эпигастрия маңының ауыруы

- тері қышымасы, бөртпе (оның ішінде эритематозды, макулопапулезді бөртпелер, есекжем), ангионевротикалық ісіну

Сирек

- ырғақтың бұзылуы (брадикардия, қарыншалық тахикардия, жүрекшенің дірілдеуі), кеуде қуысының ауыруы, ортостатикалық гипотензия

- естен тану, сезімталдықтың кемуі, қызбалық, парестезия, тремор, вертиго, астения, дімкәстік, ұйқысыздық, жабығу, ғажайып түс көрулер

- «бауыр» трансаминазалары және сарғаю деңгейінің жоғарылауы (холестазға байланысты)

- панкреатит

- ауыздың кеберсуі, қызыл жегі гиперплазиясы, іш кебуі, іш қатуы, іш өтуі

- поллакиурия, несеп шығару кезінде ауыруды сезіну, никтурия, дизурия, полиурия

- сексуальді функцияның бұзылуы (оның ішінде потенцияның төмендеуі)

- артралгия, артроз, миалгия (ұзақ уақыт бойы қолданғанда)

- гинекомастия, дене салмағының артуы/төмендеуі

- полиурикемия

- тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия

- көрудің бұзылуы, диплопия, көз ауыруы, конъюнктивит

- құлақтағы шуыл

- арқаның ауыруы

- диспноэ, мұрыннан қан кету, қатты тершеңдік, шөліркеу

- атаксия, апатия, ажитация, амнезия

- көпформалы эритема

- суық «жабысқақ» тер, жөтел, паросмия, дәм сезінудің бұзылуы

- ринит

Өте сирек

- жүрек жеткіліксіздігінің дамуы немесе асқынуы, экстрасистолия, бас сақинасы

- тәбеттің артуы

- гастрит

- ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, тері түсінің өзгеруі

- миастения

- аккомодацияның бұзылуы, ксерофтальмия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амлодипинге және басқадай дигидропиридин туындыларына жоғары сезімталдықта

- айқын артериялық гипотензияда

- коллапс, кардиогенді шок

- тұрақсыз стенокардияда (Принцметал стенокардиясын қоспағанда)

- жүктілік және лактация кезеңінде

- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталмаған)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Микросомальді тотығу тежегіштері жағымсыз әсерлерінің даму қаупін жоғарылата отырып қан плазмасында амлодипиннің концентрациясын жоғарылатады, ал бауыр микросомальді ферменттернің индукторлары азайтады.

Амлодипиннің гипотензиялық әсері қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды, әсіресе индометацинді (натрийдің іркілуін және бүйректер простагландин синтезінің бөгелуін), альфа-адреностимуляторларды, эстрогендерді (натрийдің іркілуіне байланысты), симпатомиметиктерді әлсіретеді.

Тиазидтер және «ілмектік» диуретиктер, бета-адреноблокаторлар, верапамил, АӨФ тежегіштері және нитраттар ауыруды басатын және гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Амиодарон, хинидин, α1- адреноблокаторлар, психозға қарсы дәрілік заттар (нейролептиктер) және кальций өзекшелері «баяу» блокаторлары гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Амловасты бір мезгілде қолданған кезде дигоксиннің және варфариннің фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етпейді.

Циметидин амлодипиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Литий препараттарымен біріктіріп қолданған кезде олардың нейроуыттылық көрініс (жүрек айнуы, құсу, іш өтуі, атаксия, тремор, құлақтың шуылы) күшеюі мүмкін.

Кальций препараттары кальций өзекшелері «баяу» блокаторларының әсерін азайтуы мүмкін.

Прокаинамид, хинидин және QT аралығының ұзаруын туғызатын басқадай дәрілік заттар, теріс инотропты әсерді күшейтеді және QT аралығының елеулі ұзару қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Грейпфрут шырыны қан плазмасында амлодипиннің концентрациясын төмендетуі мүмкін, алайда бұл төмендеу өте аз, ол амлодипиннің әсерін айтарлықтай өзгертпейді.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу кезінде дене салмағын және натрий қажеттілігін, диетаға сай тағайындауды бақылау керек. Тіс тазалығын сақтау және стоматологқа жиі қаралу керек (қызыл иектің ауыруын, қан кетуін және гиперплазиясын болдырмау үшін).

Егде жастағы адамдар үшін дозалау режимі басқа жас тобындағы пациенттердегі сияқты болады.

Дозаны арттырған кезде егде пациенттерді мұқият бақылау керек.

“Тоқтату” синдромының кальций өзекшелерінің “баяу” блокаторларында жоқ болса да, емдеуді тоқтатудың алдында дозаны біртіндеп азайту ұсынылады.

Амлодипин калийдің, глюкозаның, триглицеридтердің, жалпы холестериннің, тығыздығы төмен липопротеидтердің, несеп қышқылының, креатининнің және несеп қышқылы азотының плазмалық концентрациясына әсер етпейді.

Сақтықпен: бауыр функциясы бұзылғанда, синустық түйін әлсіздігі синдромында (айқын брадикардия, тахикардия), қалпына келмейтін сатыдағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, жеңіл немесе елеулі артериялық гипотензияда, аортальді стенозда, митральді стенозда, гипертрофиялық тарылған кардиомиопатияда, жедел миокард инфарктінде (және одан кейін 1 ай бойы), қант диабеті, егде жас.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлікті басқаруға немесе жоғары зейінділікті талап ететін басқадай жұмыстарды орындауға амлодипиннің әсері туралы хабарлар жоқ. Дегенмен кейбір пациенттерде негізінен емдеудің басында ұйқышылдық және бас айналу пайда болуы мүмкін. Олар пайда болған кезде пациент көлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу кезінде айрықша сақтық шаралардың орындалуын қадағалау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның айқын төмендеуі, тахикардия, шамадан тыс шеткері вазодилатация.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір тағайындау, жүрек-қантамыр жүйесі функциясын демеу, жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйесі функциясының көрсеткішін бақылау, аяғын жоғары көтеру, қан айналымы көлемін және диурезді бақылау. Қантамырларының тонусын қалпына келтіру үшін – тамыртарылтқыш препараттарды қолдану (оларды қолдануға болмайтын жағдайы жоқ болғанда), кальций өзекшелерінің блокада салдарын жою үшін – глюконат кальцийді көктамыр ішіне енгізу. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Таблеткалар 5 мг және 10 мг-ден. Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада 10 таблеткадан. Алюминий фольгадан жасалған 2 немесе 3 пішінді ұяшықсыз қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 º С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Юник Фармасьютикал Лабораториз»

(«Дж.Б.Кемикалс

энд Фармасьютикалс Лтд.» фирмасының бөлімшесі)

Ворли, Мумбай 400030, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«КАЗДИНФАРМА» ЖШС

050050, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Лобачевский к-сі, 78

тел./факс: +7 (727) 233 65 50, электронды поштасы: kazdinfarma@gmail.com

Прикрепленные файлы

560359861477976159_ru.doc 61 кб
232495341477977450_kz.doc 83.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники