Амитриптилина гидрохлорид

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Амитриптилин гидрохлориді

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амитриптилин

Дәрілік түрі

25 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 25 мг амитриптилин гидрохлориді;

қосымша заттар: жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, аэросил, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақ түсті, тегіс беткейлі және ойығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Антидепрессанттар. Моноаминдерді кері қармайтын селективті емес тежегіштер

АТХ коды N06А А09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ас қорыту жолдарынан жақсы сіңеді және тіндік тосқауылдар арқылы оңай өтеді. Негізінен паренхимтозды ағзаларда, аз дәрежеде жүректе және мида жиналады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысы 90% құрайды. Қан плазмасында ең жоғары деңгейге 2-8 сағаттан соң жетеді. Жартылай ыдырау кезеңі 9-25 сағатты құрайды. Амитриптилин несеппен бірге шығарылады. Бауырда (деметилдену, гидроксилдену жолымен) метаболизденіп, белсенді метаболиттер – нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, және белсенді емес метаболиттер түзеді. Амитриптилин және оның метаболиттері плаценталық бөгет арқылы өтіп, емшек сүтіне енеді.

Егде жастағы емделушілерде метаболизм қарқындылығының аз болуы нәтижесінде жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ болатындығы анықталды. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі препараттың кинетикасына ықпалын тигізбейді.

Фармакодинамикасы

Амитриптилин гидрохлориді үшциклдік антидепрессанттар тобына жатады. Тимолептикалық және седативтік әсері бар. Серотонинге қарсы, гистаминге қарсы және антихолинергиялық әсер етеді. Норадреналинді және серотонинді кері нейрональді қармап алуды тежейді, ол медиатор рецепторлары аймағында жиналып қалуына және адренергиялық және серотонинергиялық әсерлердің күшеюіне әкеп соғады. МАО-ны тежемейді. Емдік әсері емдеуден кейін 10 күннен соң білінеді.

Қолданылуы

• шығу тегі әр түрлі депрессияларда

• шығу тегі әр түрлі үрейлі-депрессиялық жағдайларда: шизофрениялық психоздарда, көңіл-күйдің аралас бұзылуларында

• психогендік анорексияда

• созылмалы патологиясы жоқ жағдайдағы түнгі энурезде

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблетканы шайнамай, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен қабылдайды. Препаратты тәуліктің белгілі бір уақытында қабылдаған жөн. Ең жоғары тәуліктік доза ұйқының алдында қабылдануы тиіс. Бастапқы доза – түнде 25-50 мг. Содан кейін 5-6 күн ішінде дозаны әр адамға жекелей тәулігіне 150 мг-ға дейін арттырады (ең жоғары дозаны түнде қабылдайды). Егер апта ішінде жақсару байқалмаса, тәуліктік дозаны стационар жағдайында тәулігіне 225 мг-ға дейін арттырады. Депрессия белгілері жоғалған кезде дозаны тәулігіне 50-100 мг-ға дейін азайтады. Препаратты осындай дозада қабылдауды, әдетте, кем дегенде 3 айға жалғастырады. Ең жоғары 150 мг-нан асатын тәуліктік доза тек госпитализацияланған емделушілерге ғана тағайындалады.

Егде жастағы емделушілерге немесе депрессиялық синдромның жеңіл түрлері бар, амбулаториялық емдеу курсынан өтетін науқастарға, негізінен, түнде бір қабылдауға, өте төмен дозаларда – тәулігіне 50 - 100 мг тағайындайды.

7-12 жасар балалардағы энурезде 12,5-25 мг-нан, 12 жастан асқан балаларға ұйқыға жатардан 30 минут -1 сағат бұрын 50 мг тағайындайды. Емдеу ұзақтығы 3 айдан аспайды.

Жағымсыз әсерлері

- аккомодацияның салдануы, көрудің нашарлауы, көзішілік қысымның жоғарылауы

- ауыз ішінің құрғауы, іш қату, ішек бітелуі

- несеп бөлінуінің кідіруі

-дене температурасының жоғарылауы

- бас ауыру, бас айналу, атаксия, қатты қажығыштық, әлсіздік, тітіркенгіштік, құлақ ішінің шуылдауы, ұйқышылдық немесе ұйқысыздық, зейінді жұмылдырудың бұзылуы, қорқынышты түстер көру, дизартрия, сананың шатасуы, психоз, елестеулер, қимыл-қозғалыстың қозуы, бағдарсыздық, ажитация, діріл, парестезиялар, шеткергі невропатия, ЭЭГ-де өзгерістер, экстрапирамидалы бұзылулар, құрысулар, үрейлену

- тахикардия, аритмия (экстрасистолия, жүректің тоқтап қалуына апаратын жүрекшелік және қарыншалық тахикардия, өткізгіштіктің бұзылуы), ЭКГ-де QRS кешенінің кеңеюі (қарыншаішілік өткізгіштіктің бұзылуы), бұрыннан бар жүрек қызметі жеткіліксіздігінің нашарлауы, артериялық қысымның құбылуы, естен тану

- анорексия, стоматит, дәмнің бұзылуы, тілдің қараюы, жүректің айнуы, құсу, қыжыл, эпигастрийде жайсыздық сезімі, гастралгия, «бауыр» трансаминазасы белсенділігінің жоғарылауы, сирек – холестатикалық сарғаю, диарея

- еркектерде кеуде безі көлемінің ұлғаюы, галакторея, антидиуретикалық гормон (АДГ) секрециясының өзгеруі, либидоның өзгеруі, потенциялар, аталық бездің ісінуі

Сирек

- гипо- немесе гипергликемия, глюкозурия, глюкозаға төзімділіктің бұзылуы,

- тері бөртпесі, қышу, фотосенсибилизация, есекжем, ангионевротикалық ісіну

- агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура және қандағы басқа да өзгерулер

- шаштың түсуі

- лимфатикалық түйіндердің ұлғаюы, ұзақ қолданған кезде дене салмағының артуы

- тершеңдік, поллакиурия

Амитриптилинмен емдеу кезінде немесе емдегеннен кейін өзіне-өзі қол жұмсау ойы немесе мінез таныту жағдайлары жөнінде мәлімдемелер бар. Негізінен, 50 жастан асқан және одан жоғары жастағы емделушілерге жүргізілген эпидемиологиялық зерттеулер серотонинді кері қармап алатын селективті тежегіштерді және үшциклді антидепрессанттарды қабылдап жүрген емделушілерде сүйектердің сыну қаупінің жоғары болатындығын көрсетеді. Осы қауіпке әкеп соқтыратын механизм анық емес.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препараттың белсенді және қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

• орталық жүйке жүйесінің қызметін тежейтін препараттармен жедел улану

• жүректің ишемиялық ауруы, пароксизмальді тахикардия, қан айналымының декомпенсацияланған жеткіліксіздігі, жақын арада өткерген миокард инфарктісі

• алкогольмен улану

• жедел делирий

• глаукома

• салданған ішек бітелуі (амитриптилиннің антихолинергиялық әсеріне байланысты)

• эпилепсия

• пилоростеноз

• қуықтың атониясы

• қуықасты безі гиперплазия

• МАО тежегіштерімен қатар емдеуде (МАО тежегіштерін қабылдауды амитриптилинмен емдеуге дейін тоқтату қажет)

• жүктілікте және лактация кезеңі

• 6 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Амитриптилин келесі препараттардың: нейролептиктердің, седативтік және ұйықтататын дәрілердің, құрысуға қарсы препараттардың, анальгетиктердің, наркозға арналған дәрілердің, алкогольдің ОЖЖ қызметін тежейтін әсерін күшейтеді; басқа антидепрессанттармен өзара әрекеттескенде синергизм байқалады.

Нейролептиктермен, және/немесе антихолинергиялық препараттармен біріктіріп қолданған кезде фебрильді температуралық реакция, салданған ішек бітелуі пайда болуы мүмкін.

Амитриптилин катехоламиндердің және басқа да адреностимуляторлардың гипертензиялық әсерлерін күшейтеді, ол жүрек ырғағы бұзылысының, тахикардияның, ауыр артериялық гипертензияның даму қаупін арттырады, бірақ норадреналиннің босап шығуына ықпал ететін препараттардың әсерін тежейді.

Амитриптилин аритмияға қарсы кейбір (1-ші және 2-ші типті) препараттардың тиімділігін арттыруы мүмкін. Несепті сілтілендіретін заттар және метилфенидат амитриптилиннің әсерін күшейтеді.

Амитриптилин гуанетидиннің және әсер ету механизмі ұқсас препараттардың гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі, сондай-ақ құрысуға қарсы дәрілердің әсерін бәсеңдетуі мүмкін.

Кумарин туындылары – антикоагулянттармен бір мезгілде қолданған кезде соңғысының антикогулянттық белсенділігі жоғарылауы мүмкін.

Циметидинмен бір мезгілде қабылдаған кезде плазмада амитриптилиннің концентрациясы жоғарылап, уытты әсері дамуы мүмкін.

Бауырдың микросомалық ферменттерінің индукторлары (барбитураттар, карбамазепин) амитриптилиннің плазмалық концентрациясын төмендетеді.

Амитриптилин паркинсонға қарсы дәрілердің әсерін күшейтеді.

Хинидин амитриптилиннің метаболизмін баяулатады. Амитриптилинді дисульфираммен және ацетальдегидрогеназаның басқа да тежегіштерімен біріктіріп қолдану делирийді туындатуы мүмкін.

Құрамында эстрогені бар, ұрықтануға қарсы ішу арқылы қабылданатын дәрілер амитриптилиннің биожетімділігін арттыруы мүмкін; пимозид және пробукол жүрек аритмияларын күшейтуі мүмкін.

Амитриптилин глюкокортикостероидтардан болатын депрессияны күшейтуі мүмкін; тиреотоксикозды емдеуге арналған дәрілік заттармен бірге қолданған кезде агранулоцитоздың даму қаупі артады.

Айрықша нұсқаулар

Амитриптилинді қабылдау кезінде алкоголь ішімдіктерін қолдануға болмайды!

Амитриптилинді қабылдау кезеңінде мыналарға мезгіл-мезгіл тексеру жүргізіп отырған жөн: артериялық қысымды өлшеу, ЭКГ, қанға жалпы талдау, бауыр қызметіне сынамалар.

Амитриптилин тәулігіне 150 мг-ден асатын дозаларда құрысу белсенділігінің шегін төмендетеді, сондықтан жасына немесе жарақатына байланысты осыған бейім болатын науқастарда құрысу ұстамаларының пайда болуы мүмкін екендігін ескерген жөн.

Амитриптилинді маскүнемдікке, бронх демікпесіне шалдыққан, сүйек кемігінде қанның түзілуі тежелген, гипертиреозы, шизофрениясы бар адамдарға абайлап қолданған жөн (оны қабылдаған кезде әдетте симптоматиканың өршуі болмаса да).

Егде жастағыларды амитриптилинмен емдеу мұқият бақылаумен, препараттың ең төмен дозаларын қолданып жүргізілуі және оның дозасы делириозды бұзылудың, гипоманияның және басқа да асқынулардың дамуын болдырмау үшін біртіндеп арттырылуы тиіс.

Маниакальді-депрессиялық синдромның депрессиялық сатысындағы емделушілер маниакальдік сатыға өтуі мүмкін.

Өзіне-өзі қол жұмсауға әрекеттер/өзіне-өзі қол жұмсау ойы

Депрессия өзіне-өзі қол жұмсауға әрекет ету ойының және әрекетінің пайда болу қаупінің артуымен байланысты. Қауіп тұрақты ремиссия басталғанға дейін болады. Жақсару емнің алғашқы немесе одан да көп апталары ішінде байқалмауы мүмкін, сондықтан емлелушілер жақсару белгілері пайда болғанша дәрігердің бақылауында болуы тиіс. Жалпы клиникалық тәжірибеге сәйкес, өзіне-өзі қол жұмсау қаупі науқастың қалпына келуінің алғашқы сатысында артады.

Амитриптилин тағайындағанда болатын басқа психикалық жағдайлар да өзіне-өзі қол жұмсау әрекеті қаупінің артуымен байланысты болады. Сондықтан басқа психикалық бұзылулары бар емделушілерді емдеген кезде негізгі депрессиялық бұзылулары бар кездегі сақтық шаралары жасалуы тиіс, атап айтқанда қатаң дәрігерлік бақылауда болуы тиіс.

Амитриптилинмен емдегенге дейін сыртартқысында өзіне-өзі қол жұмсау әрекеті болған, немесе өзіне-өзі қол жұмсау ойы ықтималдылығы жоғары дәрежелі емделушілер емделу кезінде мұқият бақылауға алынуы тиіс, өйткені оларда өзіне-өзі қол жұмсау ойы немесе әрекетінің пайда болу қаупі жоғары болады. Психикалық бұзылулары бар ересек емделушілерде, плацебо тобымен салыстырғанда, антидепрессанттарға жүргізілген бақыланатын клиникалық зерттеулердің мета-талдамасы антидепрессанттармен емдеу, плацебоға қарағанда, 25 жасқа толмаған емделушілерде өзіне-өзі қол жұмсау қаупін арттыратындығын көрсетті.

Құрамында лактозаның болуына байланысты, препаратты тұқым қуалайтын лактозаны көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерге қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты қолдану зейінге және реакция шапшаңдығына ықпалын тигізуі мүмкін, мұны көлікті басқарғанда және механизмдермен жұмыс жасағанда ескеру қажет. Емделу кезінде зейінді жұмылдыруды және реакция шапшаңдығын қажет ететін қызметтерден бас тартқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін, өте ауыр жағдайларда тыныс тарылуы, тахикардия, құрысулар, кома, гипотермия (дене температурасының төмендеуі) болуы мүмкін.

Емдеу: сорбитолмен бірге белсенділендірілген көмір, іш жүргізетін дәрілер қолдану; асқазанды шаю; ауыр уыттануда тынысты, жүрек қызметін, дене температурасын демеп отыру керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 немесе 25 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

10 таблеткадан 5 пішінді ұяшықты қаптама немесе 25 таблеткадан 1 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге тұтынушылық ыдысқа арналған картоннан немесе хром-эрзац картонынан жасалған пәшкеге салынады. Тұтынушымен келісе отырып, келісілген пішінді ұяшықты қаптамалар санын медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың тиісті санымен пәшкеге салмастан, қорапқа салуға болады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Харьков фармацевтикалық кәсіпорны «Здоровье народу» ЖШҚ.

61013, Украина, 61013, Харьков қ-сы, Шевченко к-сі, 22.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Харьков фармацевтикалық кәсіпорны «Здоровье народу» ЖШҚ.

61013, Украина, 61013, Харьков қ-сы, Шевченко к-сі, 22

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Мекенжайы: «Харьков фармацевтикалық кәсіпорны «Здоровье народу» ЖШҚ.

61013, Харьков қ-сы, Шевченко к-сі, 22

Телефон: (057) 757 43 36

Факс: (057) 757 43 36

Электронды поштасы: office@zn.kharkov.ua