Амитрипсан (20 мг/2 мл)

МНН: Амитриптилин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amitriptyline
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021410
Период регистрации: 22.05.2015 - 22.05.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 28.99 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амитриптилин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 20 мг/2 мл, 2 мл

Құрамы

2 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 20.00 мг амитриптилин

(22.63 мг амитриптилин гидрохлориді түрінде,

100% құрғақ затқа шаққанда),

қосымша заттар: глюкоза (сусыз затқа шаққанда), инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Түссіз немесе сәл боялған мөлдір сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Психоаналептиктер. Антидепрессанттар. Кері қармау моноаминдерінің селективті емес тежегіштері. Амитриптилин

ATХ коды N06AA09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Амитриптилин бауырда гидроксилдену және глюкурон қышқылымен коньюгациялану жолымен екі белсенді метаболитін (нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин) түзе отырып, қарқынды биоөзгеріске ұшырайды. Гистогематикалық бөгеттер арқылы оңай өтеді, емшек сүтімен бөлініп шығады. Амитриптилин мен нортриптилин бүкіл организмге біркелкі таралады, олар плазма және тіндер ақуыздарымен тығыз (90%-ға жуық) байланысқан. Амитриптилин несеппен негізінен метаболиттер түрінде шығарылады. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі 9-25 сағатты құрайды. Амитриптилин плаценталық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтімен бөлініп шығады.

Фармакодинамикасы

Амитриптилин - моноаминдерді нейрональді қармаудың іріктелмеген тежегіштері тобының үшциклдық антидепрессанты. Айқын тимолептикалық және седативтік әсері бар.

Амитриптилиннің депрессияға қарсы әсерінің механизмі катехоламиндердің (норадреналиннің, дофаминнің) және серотониннің орталық жүйке жүйесіндегі нейрональді кері қармалуының бәсеңдеуімен байланысты.

Амитриптилин орталық жүйке жүйесіндегі және шеткергі мускариндік холинергиялық рецепторлардың антагонисі болып табылады, антигистаминдік (Н1) және a1–адренолитикалық қасиеттері бар. Невралгияға қарсы (орталық анальгетиктік), ойық жараға қарсы және булимияға қарсы әсерлерді тудырады. Қуықтың тегіс бұлшықеті тонусының төмендеуіне, оның сыйымдылығының артуы мен қуық сфинктері тонусының жоғарылауына ықпал етеді.

Қолданылуы

- ауырлығы жеңіл, орташа және ауыр дәрежелі психоз белгілерімен немесе оларсыз депрессия фазаларында, биполярлық аффективті бұзылыс, рекурренттік депрессиялық бұзылыс және органикалық аффективті бұзылыс сияқты аффективті бұзылыстардың барлық түрлерінде

- бұрын реактивті және невроздық депрессиялар ретінде анықталған депрессияларда: дистимия, аралас үрей-депрессия бұзылыстары, қатты стреске реакция ретінде туындайтын немесе бейімделу бұзылыстарынің көрінісі болып табылатын депрессиялық бұзылыстарда

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне, қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен енгізеді.

Шығу тегі әр түрлі депрессиялар

Ересектер

Бұлшықет ішіне (бөксенің үлкен бұлшықетіне терең) немесе көктамыр ішіне (баяу енгізу керек!) тәулігіне 1-4 рет 10-30 мг дозада енгізеді, дозасын арттыруды біртіндеп жүргізу керек. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 150 мг; 1-2 аптадан кейін препараттың таблетка түрін ішу арқылы қабылдауға көшеді.

65 жастан асқан емделушілер

Егде жастағыларға бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне (баяу енгізу керек!) тәулігіне 3 ретке дейін 10-30 мг дозада енгізеді, жағымсыз әсерлерінің даму қаупінің жоғарылығын ескере отырып, дозасын арттыруды біртіндеп жүргізу керек. 1-2 аптадан кейін препараттың таблетка түрін ішу арқылы қабылдауға көшеді.

Жағымсыз әсерлері

- бас айналуы, бас ауыруы

- ашушаңдық, мазасыздық, үрейлену, фобиялар

- ұйқысыздық, ұйқышылдық, қорқынышты түстер көру

- сананың шатасуы, зейін шоғырландырудың бұзылуы, бағдарсыздық, елестеулер, психомоторлық қозу, психоз

- гипомания немесе мания (препаратты тоқтатқаннан кейінгі алғашқы аптада)

- тремор, дискинезиялар, атаксия, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, құрысулар, экстрапирамидтік бұзылыстар, электроэнцефалограммадағы патологиялық өзгерістер

- дизартрия, құлақтағы шыңыл

- ұю, аяқ-қолдардың шаншуы және парестезиялары, шеткергі нейропатия

- шаршау сезімі, әлсіздік

- көрудің бұлыңғырлығы, аккомодация бұзылуы, қарашықтардың кеңеюі, көзішілік қысымның жоғарылауы

- артериялық гипотензия және гипертензия

- ортостатикалық гипотония, естен тану

- тахикардия, жүректің қағуы, жүрек ырғағы мен өткізгіштігінің (АВ-блокада) бұзылуы, электрокардиограммадағы спецификалық емес өзгерістер, миокард инфарктісі, инсульт

- ауыздың құрғауы

- тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, құсу, эпигастрийдің ауыруы, диарея

- стоматит, тілдің қараюы, ауыздағы жағымсыз дәм, дәм сезудің өзгеруі, құлақ маңы бездерінің ісінуі

- бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы, гепатит, холестатикалық сарғаю

- іштің қатуы, ішектің салданып бітелуі

- несеп шығарудың іркілуі (негізінен ерлерде), поллакиурия

- аталық бездің ісінуі, жыныстық функцияның бұзылуы, либидо бұзылуы, импотенция

- гинекомастия, галакторея

- антидиуретиктік гормон сөлінісінің бұзылуы

- тәбеттің артуы және дене салмағының жоғарылауы (препаратты қабылдауға реакция ретінде), гипо- немесе гипергликемия, дене салмағының төмендеуі

- гипертермия, қатты терлеу

- аллопеция

- бет пен тілдің ісінуі

- тері бөртпесі, есекжем, фотосенсибилизация

- агранулоцитозбен, лейкопениямен, эозинофилиямен, тромбоцитопениямен, геморрагиялық пурпурамен білінетін сүйек кемігі функциясының бәсеңдеуі

- тоқтату синдромы (жүрек айнуы, бас ауыруы, дімкәстану)

Амитриптилинмен емдеу кезінде немесе емдеу тоқтатылғаннан кейінгі суицидтік ойлар немесе мінез-құлықтар жағдайлары туралы хабарламалар болған.

Негізінен 50 жастан асқан емделушілерде жүргізілген эпидемиологиялық зерттеулер, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері мен үшциклдық антидепрессанттарды бір мезгілде қабылдаған емделушілерде сүйектің сыну қаупінің жоғары екенін көрсетеді.

Бұл қауіпке алып келетін механизмі айқын емес.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амитриптилинге немесе препараттың қосымша заттарының кез-келгеніне жоғары сезімталдық

- жүректің ишемиялық ауруы, жуырда бастан өткерген миокард инфарктісі, жедел миокард инфарктісі

- жүрек ырғағы мен өткізгіштігінің бұзылулары, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі

- маниакальді психоз

- орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін препараттармен жедел уыттану

- алкогольден улану

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- порфирия

- глаукома

- эпилепсия

- МАО (моноаминооксидаза) тежегіштерімен емдеу және қабылдау аяқталғаннан кейін екі апта

- ішектің салданып бітелуі, пилоростеноз

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Амитриптилин төмендегі препараттардың ОЖЖ бәсеңдеткіш әсерін күшейтеді: нейролептиктер, тыныштандыратын және ұйықтататын дәрілер, құрысуға қарсы препараттар, анальгетиктер, наркозға арналған дәрілер, алкоголь; басқа антидепрессанттармен өзара әрекеттескенде синергизм көрсетеді.

Нейролептиктер

Қарыншалық аритмиялардың даму қаупінің жоғарылауы мүмкін.

Пимозид немесе тиоридазинді бір мезгілде тағайындамау керек, өйткені амитриптилин тиоридазиннің плазмадағы деңгейлерін арттыруы мүмкін, бұл жүрек-қантамыр тарапынан жағымсыз әсерлердің даму қаупінің артуына алып келеді.

Нейролептиктермен пайдалану үшциклдық антидепрессанттардың плазмадағы концентрациялары мен фенотиазиннің, мүмкін клозапиннің антихолинергиялық жағымсыз әсерлерін арттыруы мүмкін.

Анестетиктер

Амитриптилинмен қатарлас емдеу аритмиялар мен гипотензияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Оперативтік араласу қажет болса, анестезиолог емделушінің қазіргі кезде амитриптилинді қабылдап жүргенінен хабардар болуы тиіс.

Эпилепсияға қарсы дәрілер

Эпилепсияға қарсы дәрілермен бір мезгілде қолдану құрысу шегінің төмендеуіне алып келуі мүмкін.

Барбитураттар мен карбамазепин амитриптилиннің антидепрессивтік әсерін азайтуы, метилфенидат күшейтуі мүмкін.

Моноаминоксидаза тежегіштері

Моноаминоксидаза тежегіштері амитриптилин сияқты үшциклдық антидепрессанттардың әсерін күшейтуі мүмкін. Гипертермиялық криздердің, ауыр құрысу ұстамаларының, өліммен аяқталатын жағдайлардың дамығаны тіркелген.

Амитриптилинді тек МАО тежегіштерін тоқтатқаннан кейінгі 2 аптадан соң ғана тағайындауға болады.

Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ)

Кейбір үшциклдық антидепрессанттардың плазмадағы концентрациялары СКҚСТ бір мезгілде қабылдағанда артады.

Флуоксетин бірқатар үшциклдық антидепрессанттардың метаболизміне қатысатын Р450 II D6 цитохромын тежейді.

Флуоксетинді бір мезгілде тағайындағанда амитриптилиннің плазмадағы деңгейлерін бақылап отыру қажет.

Антихолинергиялық препараттар

Антихолинергиялық препараттармен бірге қолданғанда несептің іркілуі, глаукома ұастамасы, әсіресе егде жастағы емделушілердегі ішек бітелісі сияқты антихолинергиялық жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.

Дисульфирам

Амитриптилинді дисульфираммен немесе басқа ацетальдегидрогеназа тежегіштерімен бірге қолдану делирийге соқтыруы мүмкін.

Миорелаксанттар

Баклофенмен қатарлас пайдалану оның миорелаксанттық әсерін арттырады.

Антигистаминдік препараттар

Антигистаминдік препараттарды тағайындау амитриптилиннің антихолинергиялық және тыныштандыратын әсерінің артуына алып келуі мүмкін.

Қарыншалық аритмияның даму қаупі жоғары болғандықтан, терфенадиннің бір мезгілде қолданылуын болдырмау керек.

Симпатомиметиктер

Амитриптилин адреналин, эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин, фенилпропаноламин сияқты симпатомиметикалық дәрілердің гипертензиялық әсерлерін әлеуеттендіреді, бұл аритмиялардың, тахикардияның, артериялық гипертензияның даму қаупін арттырады.

Аритмияға қарсы препараттар

Амиодаронды, дизопирамидті, прокаинамидті, пропафенонды және хинидинді қоса, QT аралығын ұзартатын препараттармен бір мезгілде тағайындағанда қарыншалық аритмияның даму қаупі жоғары. Осыған байланысты, дәрілік заттардың мұндай біріктірілімін болдырмау керек.

Гуанетидин, клофелин

Амитриптилин гуанетидиннің, клофелиннің антигипертензивтік әсерін төмендетуі мүмкін. Үшциклдық антидепрессанттарды қабылдау кезінде антигипертензивтік препараттармен емдеуді қайта қарастыру қажет.

Бактерияға қарсы препараттар

Рифампицинді қабылдау кейбір үшциклдық антидепрессанттардың плазмадағы концентрацияларын азайтады және соған орай олардың антидепрессивтік әсерін де азайтады.

Линезолидпен бірге пайдалану орталық жүйке жүйесінің қозуына және артериялық гипертензияның дамуына алып келуі мүмкін.

Зеңге қарсы препараттар

Флуконазолмен бір мезгілде қабылдағанда амитриптилиннің қан сарысуындағы концентрациясы артуы мүмкін, соған байланысты күрделі жағымсыз әсерлер тіркелген.

Бета-блокаторлар

Соталолды бір мезгілде пайдаланумен байланысты қарыншалық аритмияның даму қаупі жоғары.

Кальций өзектерінің блокаторлары

Дилтиазем мен верапамил амитриптилиннің плазмадағы концентрациясының артуына алып келуі мүмкін.

Нитраттар

Нитраттардың сублингвальді түрінің әсері төмендеуі мүмкін (ауыздың құрғауы салдарынан).

Диуретиктер

Ортостатикалық гипотензияның даму қаупінің жоғарылағаны байқалады.

Альфа-2-адреномиметиктер

Апраклонидин мен бримонидинді бір мезгілде пайдалану ұсынылмайды.

Құрамында эстроген бар пероральді контрацептивтер

Пероральді контрацептивтер амитриптилиннің антидепрессивтік әсерін азайтады, бірақ препараттың жағымсыз әсерлері оның қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауы есебінен артуы мүмакін.

Циметидин

Циметидинмен бір мезгілде қабылдағанда амитриптилиннің қан плазмасындағы концентрациялары уытты әсерлерінің даму қаупімен бірге жоғарылауы мүмкін.

Сибутрамин

ОЖЖ уыттылығының жоғарылау қаупіне байланысты, сибутраминмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Шайқурай Шайқурай амитриптилиннің қан плазмасындағы деңгейін төмендетуі мүмкін.

Протеаза тежегіштері

Протеаза тежегіші ритонавир амитриптилиннің плазмадағы концентрацияларын арттыруы мүмкін.

Осыған байланысты бұл препараттарды бір мезгілде тағайындағанда емдік және жағымсыз әсерлерін мұқият мониторингілеу қажет.

Айрықша нұсқаулар

Амитрипсанды тағайындау төмендегі жағдайларда ұсынылмайды: жүректің ишемиялық ауруы, жүрек жеткіліксіздігі, қуық асты безінің гипертрофиясы, несеп шығарудың іркілуі, қанның патологиялық өзгерістері, бауыр функциясының бұзылулары.

Амитрипсан тәулігіне 150 мг жоғары дозаларда құрысуға дайындық шегін төмендетеді, сондықтан осыған бейім науқастарда құрысу ұстамаларының туындау мүмкіндігін ескеру керек.

Амитрипсанды қабылдау кезінде алкоголь сусындарын қолдануға тыйым салынады!

Амитрипсанды қабылдау кезінде ауық-ауық: артериялық қысымды өлшеуді, ЭКГ, жалпы қан талдауы, бауырдың функционалдық сынамаларын зерттеуді жүргізіп отырған дұрыс.

Егде жастағы емделушілер

Делириозды бұзылыстардың, гипоманияның, ортостатикалық гипотензия және басқа жағымсыз реакциялардың даму қаупін болдырмау үшін, егде жастағыларда Амитрипсанмен емдеу препараттың ең төменгі дозаларын қолдана отырып және оларды біртіндеп арттыра отырып, дәрігердің қатаң бақылауымен жүргізілуі тиіс.

Шизофрения

Шизофрениямен байланысты депрессиялық бұзылыстарды емдеуде, Амитрипсан психоздық симптомдарды ушықтыруы мүмкін. Маниакальді-депрессивтік синдромның депрессия фазасындағы емделушілер маниакальді сатыға ауысуы мүмкін.

Суицидтік әрекеттер /суицидтік ойлар

Депрессия суицидтік ойлар мен суицид әрекеттерінің пайда болу қаупінің артуымен байланысты. Қауіп тұрақты ремиссия басталғанға дейін болады. Жағдайдың жақсаруы емдеудің алғашқы аптасы бойына немесе одан да ұзақ уақыт бойы байқалмауы мүмкін, сондықтан емделушілер жақсару белгілері пайда болғанға дейін дәрігердің қадағалауында болуы тиіс. Жалпы клиникалық мәліметтерге сәйкес, суицид қаупі қалпына келу кезеңінің бастапқы сатысында арта түседі.

Амитрипсан тағайындалатын басқа психикалық жағдайлар да суицид қаупінің артуымен байланысты болуы мүмкін. Сондықтан, басқа психикалық бұзылыстары бар емделушілерді емдеу кезінде негізгі депрессивтік бұзылыстары барлардағы сияқты сақтық шараларын сақтауы тиіс, атап айтқанда, емделушілер дәрігердің қатаң қадағалауында болуы тиіс.

Сыртартқысында суицид әрекетін қолданған немесе Амитрипсанды қолдануды бастағанға дейінгі суицидтік ойлардың ықтималдық дәрежесі жоғары емделушілер, емдеу кезінде мұқият қадағалауда болуы тиіс, өйткені оларда суицидтік ойлардың пайда болу немесе суицид әрекеттерінің қаупі жоғары. Емделушілерге (және оларға күтім жасайтындарға) бақылау қажеттілігі және клиникалық нашарлау мүмкіндігі, және суицидтік мінез-құлық немесе ойлар немесе мінез-құлықта әдеттен тыс өзгерістер пайда болса, дереу дәрігерге қаралу керектігі туралы ескертілуі тиіс.

Хирургиялық араласулар

Хирургиялық араласуларды жоспарлағанда Амитрипсан операциядан бірнеше күн бұрын тоқтатылуы тиіс. Егер операция кідірмей орындалуы тиіс болса, анестезиолог дәрігерге Амитрипсан қабылданғаны туралы хабарлау қажет.

Электрошокпен емдеу

Амитрипсанмен емдеу кезінде, емдеудің осы түрімен байланысты асқынулардың даму мүмкіндігін ескере отырып, электрошокпен ем жүргізу ұсынылмайды.

Тоқтату синдромы

Ұзақ уақыт емдегенде, әсіресе жоғары дозаларда, препаратты күрт тоқтатқанда «тоқтату» синдромы туындауы мүмкін, ол бас ауыруымен, жүрек айнуымен, құсумен, диареямен, ашушаңдықпен, ұйқының әдеттен тыс анық түстер көрумен бұзылуы, қозудың жоғарылауымен білінуі мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

Клиникалық тәжірибенің жоқтығына байланысты, препарат балалардағы депрессияны емдеу үшін ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Амитрипсанды қабылдау кезінде көлік құралдарын жүргізуге, механизмдермен жұмыс жасау, жоғары зейін шоғырландыруды қажет ететін басқа да жұмыстарды жасауға тыйым салынады.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз реакцияларының күшеюі: соның ішінде ұйқышылдық, бағдарсыздық, сананың шатасуы, сананың комаға дейін көмескіленуі, қарашықтардың кеңеюі, дене температурасының жоғарылауы, ентігу, дизартрия, қозу, елестеулер, құрысу ұстамалары, бұлшықеттердің сіресуі, құсу, аритмия, артериялық гипотензия, жүрек жеткіліксіздігі, тыныстың тарылуы.

Емі: препаратты тоқтату, инфузиялық ем, к/і 1-3 мг физостигминді әр ½-2 сағат сайын енгізу (физостигминді тек комадағы, тынысы тарылған, эпилепсия ұстамалары, ауыр гипотензиясы, айқын аритмиясы бар науқастарда ғана қолдану керек); құрысу синдромында – диазепамды көктамыр ішіне енгізу; симптоматикалық терапия, АҚ және су-электролиттік теңгерімді ұстап тұру. Жүрек-қантамыр қызметіне (ЭКГ) 5 күн бойы мониторинг жүргізу көрсетілген, өйткені рецидиві 48 сағаттан кейін және одан кейін де қайта басталуы мүмкін.

Гемодиализ бен қарқынды диурездің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бейтарап шыныдан жасалған немесе еккішпен толтыруға арналған стерильді ампулаларда 2 мл препараттан.

Әр ампулаға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырылады немесе мәтінді ампулаға тікелей шыны бұйымдарға арналған терең баспа бояуымен жазады.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қаптайды.

2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық немесе хром-эрзац картоннан жасалған пәшкеге салады. Әр пәшкеге ампулалық скарификатор салынады. Кертіктері, сақиналары және нүктелері бар ампулаларды қаптаған кезде скарификаторлар салынбайды.

Пәшкелерді қаптамалық парақпен бірге картоннан немесе гофрланған картоннан жасалған қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі 81, т/ф: 561342

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі 81, т/ф: 561342

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

 

Прикрепленные файлы

738760651477976488_ru.doc 103 кб
435221161477977650_kz.doc 135 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники