Амиокордин® (200 мг) (Amiodarone)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Амиокордин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амиодарон

Дәрілік түрі

200 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 200 мг амиодарон гидрохлориді бар,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, повидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, ақ түстен ашық сары түске дейінгі, бір жақ бетінде бөлетін сызығы бар таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар.

Аритмияға қарсы ІІІ класс препараттары

АТХ коды C01BD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Амиодаронды ішу арқылы қабылдаған кезде қанда ең жоғары концентрацияның басталу уақыты – 5-6 сағат. Асқазан-ішек жолында сіңуі – 30-50%, биожетімділігі – 40%, плазма ақуыздарымен байланысуы – 95%.

Амиодаронның метаболизмі, негізінен, бауырда және ішінара ішектің шырышты қабығында жүзеге асады. Бауырда амиодарон Р450 цитохромының (CYP3A4 изоэнзимімен) жәрдемімен метаболизденеді. Негізгі метаболиті – дезэтиламиодарон – фармакологиялық тұрғыдан белсенді және негізгі қосылыстың аритмияға қарсы әсерін күшейтуі мүмкін.

Ішу арқылы қабылдаған кезде амиодаронның шығарылуы 2 кезеңмен жүреді: бастапқы (жартылай шығарылу кезеңі – 4 – 5 сағат), екінші сатысында – 25 - 110 күн. Десэтиламиодаронның жартылай шығарылу кезеңі – орта есеппен 61 күн. Өтпен бірге шығарылады (85-95%), бүйректер арқылы ішке енгізілген дозаның 1%-дан азы шығарылады (сондықтан бүйрек қызметі бұзылғанда дозаны өзгертудің қажеті жоқ). Амиодарон да, оның метаболиттері де диализге ұшырамайды.

Амиодарон гематоэнцефалдық бөгет арқылы және плацентаға өтеді, ананың қабылдаған дозасының 25%-ы емшек сүтімен бірге бөлініп шығады.

Фармакодинамикасы

Амиокордин® аритмияға қарсы ІІІ класқа жататын дәрі болып табылады. Сондай-ақ антиангинальді, коронарлық қантамырды кеңейтетін, альфа - және бета - адренобөгегіш, тиреотроптық және гипотензивтік әсерлері бар.

Амиокординның® антиангинальді әсері коронарлық қантамырларды кеңейту және антиадренергиялық әсерімен, миокардтың оттегіні қажет етуінің азаюымен жүзеге асады. Жүрек-қантамыр жүйесінің альфа - және бета – адренорецепторларына тежегіш әсер көрсетеді (олардың толық бөгелісінсіз). Амиокордин® симпатикалық жүйке жүйесінің асқын стимуляциясына сезімталдықты, коронарлы қантамырлардың кедергісін азайтады, коронарлы қан ағысын арттырады, жүректің жиырылу жиілігін сиретеді, миокардтың энергетикалық резервін арттырады. Қантамырлардың жалпы шеткергі кедергісін және жүйелік артериялық қысымды төмендетеді. Амиокординның® аритмияға қарсы әсері миокардтың электрофизиологиялық үдерісіне ықпалымен жүзеге асады, кардиомиоциттердің әсер ету потенциалын ұзартып, жүрекшелердің, қарыншалардың рефрактерлі кезеңін, атриовентрикулярлық түйінді, Гисс бумасын және Пуркинье талшығын, қозуды өткізетін қосымша жолдарды ұлғайтады.

Өзінің құрылымы бойынша амиодарон тиреоидтық гормондарға ұқсас. Құрамында йодтың болуы оның молекулалық салмағының 37%-ға жуығын құрайды. Амиокордин® тиреоидтық гормондардың алмасуына ықпал етеді (Т3-тің Т4-ке айналуын тежейді), осы гормондардың кардиоциттермен және гепатоциттермен қармалуын бөгейді, ол тиреоидтық гормондардың миокардты стимуляциялаушы әсерінің бәсеңдеуіне әкеледі (Т3 тапшылығы тиреотроптық гормонның асқын өндірілуіне және тиреотоксикозға әкеп соғуы мүмкін)

Қолданылуы

Қайталануының алдын алуға:

- өмір үшін қауіпті қарыншалық тахикардияда және қарыншалардың фибрилляциясында

- симптоматикалық қарыншалық тахикардияларда

- жүрек ақауы бар емделушілерде суправентрикулярлы тахикардияда және суправентрикулярлы тахикардияны емдеуді керек ететін емделушілерде аритмияға қарсы басқа дәрілерді қабылдау үшін төзімділігі және қарсы көрсетілімдері бар болғанда

- антисистолия синдромы (жүректің мезгілінен ерте қозуы, Вольф – Паркинсон – Уайт синдромы) бар емделушілерде ырғақ бұзылғанда

Суправентрикулярлы тахикардияны емдеуге:

- қарыншалардың баяу немесе әлсіз фибрилляциясында немесе дірілдеуінде

Амиокординды® жүректің коронарлы ауруы және/немесе жүректің сол жақ қарынша қызметі әлсіз емделушілерге тағайындайды.

Амиокордин® шығу тегі ишемиялық немесе ишемиялық емес жүрек қызметінің іркілген жеткіліксіздігі бар жоғары қауіп тобындағы емделушілерде өлімге (жүректің тоқтап қалуына байланысты кенеттен болатын өлімді қоса есептегенде) жол бермеу үшін қолданылады. Жүрек қызметі жеткіліксіздігінің анық клиникалық белгілері бар болғанда немесе қарыншалық экстрасистолия белгілерімен немесе белгілерінсіз сол жақ қарыншаның қызметі 40 %-дан кем болғанда қауіп аса жоғары деп есептеледі.

Қолдану тәсілі және дозалары

Емнің бас кезінде әдеттегі тәуліктік доза 600 мг-нан 1000 мг-ға дейінді құрайды. Емдеудің бастапқы кезеңі 8 күннен 10 күнге дейінді құрайды.

Демеуші ем: жекелей сезімталдыққа байланысты тиімді, өте аз тиімді тәуліктік дозасы 100 мг-нан 400 мг-ға дейінді құрайды.

Препараттың әрбір екінші күні қабылданатын екі тәуліктік дозасынан тұратын немесе препараттың емдік дозасын аптасына 5 күн қабылдайтын (аптаның аяғында 2 күн үзілісі бар) басқа сызбасы қолданылуы мүмкін.

Таблетканы бір рет қабылдайды немесе қабылданатын дозаны екі немесе үш қабылдауға бөліп, тамақтану кезінде немесе тамақтанудан кейін сұйықтықтың аздаған мөлшерімен ішіп қабылдайды. Препаратты белгілі бір уақытта жүйелі түрде қабылдаған жөн. Егер препарат қабылданбаса, бұл емделуші үшін қауіпті емес. Бірақ мұндайда дозаны өздігінен екі еселеуге болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥1/10)

- қасаң қабықшалардың микроқыртыстануы, ол қарашық астындағы аймақпен шектеледі және емдеуді тоқтатуды қажет етпейді. Қасаң қабықтың микроқыртыстануы липидтік қалдықтар жиынтығынан тұрады және емді тоқтатқаннан кейін жоғалады

• ауырлығы орташа бұзылулар (жүректің айнуы, құсу, дәм сезімінің бұзылуы), ол әдетте емнің басында пайда болады және дозаны азайту арқылы жоғалады

• емнің басында трансаминаза деңгейінің жоғарылауы, ол әдетте орташа (қалыпты шектен 1.5 еседен 3 есеге дейін) және бастапқы деңгейіне дозаны азайту арқылы немесе өздігінен оралуы мүмкін

• фотосезімталдық

• Жиі (≥1/100 до <1/10)

• гипотиреоз, гипертиреоз, кейде өліммен аяқталады

• әдетте орташа және дозаға байланысты брадикардия

• өкпенің уыттануы (асқын сезімталдық пневмониті, альвеолярлы/ интерстициальді пневмонит немесе фиброз, плеврит, облитерациялайтын қылтамырлық бронхит), кейде өліммен аяқталады

• фермент деңгейі жоғарылауымен және/немесе сарғаюымен, кейде өліммен аяқталатын бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

Жиі емес (≥1/1000 - <1/100)

• шеткергі сенсорлы-қимыл нейропатиясы және/немесе миопатия, олар емдеуді тоқтатқаннан кейін әдетте қайтымды

• кей жағдайларда жүректің тоқтап қалуымен қатарласа жүретін бұрыннан бар аритмияның өршуі немесе жаңа аритмияның білінуі, өткізгіштіктің бұзылуы (синоаурикулярлы бөгеліс, әртүрлі дәрежелі жүрекшелік-қарыншалық бөгеліс)

Сирек (≥1/10,000 - <1/1000)

• түрлі түсті ореолдар (көз аштырмайтын жарықта), көрудің жіті болмауы

Өте сирек (<1/10,000)

- гемолитикалық анемия, апластикалық, тромбоцитопения

• мишық атаксиясы, ол әдетте дозаны азайтқаннан кейін немесе емді тоқтатқаннан кейін жоғалады, бассүйекішіілк қатерсіз гипертензия, бас ауыру, бас айналу, экстрапирамидтік діріл, ол әдетте дозаны азайтқаннан кейін немесе емді тоқтатқаннан кейін жоғалады, түнгі қорқыныштар

• айқын брадикардия немесе синустық түйін қызметі бұзылған емделушілерде және/немесе егде жастағы емделушілерде синустық түйін белсенділігінің тежелуі

• васкулит

• тыныс алу қызметінің жеткіліксіздігі бар және әсіресе демікпеге шалдыққан емделушілерде бронхтың түйілуі, операциядан кейін (оттегінің жоғары концентрациясымен өзара әрекеттесуінен болуы мүмкін) байқалатын, кейде өліммен аяқталатын жедел респираторлы дистресс синдромы

• кейде өліммен аяқталатын бауырдың созылмалы аурулары (жалған алкогольдік гепатит, цирроз)

- радиотерапия кезіндегі эритема, тері бөртпесі, әдетте өзіне тән емес, эксфолиативтік дерматит, алопеция

• бүйрек қызметінің креатинин деңгейі жоғарылайтын жеткіліксіздігі

• сарысулық креатинин деңгейінің жоғарылауы

QT аралығының ұзаруы, қасаң қабықтың ассиметриялық зақымдануы, рабдомиолиз, егде емделушілерде гиперпигментация жөнінде жекелеген жағдайлар мәлімделген

Препаратты қабылдаумен байланысты екендігі-еместігі белгісіз (амиодаронмен себептік өзара байланысы анықталған жоқ):

• көру жүйкесінің невропатиясы/ неврит, ол соқырлыққа дейін өршуі мүмкін

• эпидидимит (аталық без қосалқысының қабынуы) импотенция.

Ауыр жағымсыз әсерлер білінген жағдайда емдеу тоқтатылуы тиіс.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе қосымша заттарға, соның ішінде йодқа жоғары сезімталдық

- брадикардия және синоаурикулярлы бөгеліс

- синустық түйін қызметінің бұзылу синдромы (кардиостимуляторы бар емделушілерді қоспағанда)

- өткізгіштіктің ауыр бұзылулары (кардиостимуляторы бар емделушілерді қоспағанда)

- полиморфтық қарыншалық тахикардияның «қарыншалардың лүпілдеуі-жыпылықтауы» типін индукциялайтын басқа препараттармен бір мезгілде қолдану

- қалқанша без аурулары

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

- галактозаның жақпаушылығы, Lapp лактаза жеткіліксіздігі,

глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Амиодаронның әсері емдеуді аяқтағаннан кейін бірнеше ай ішінде тіпті өзара әрекеттесу біліністері үшін клиникалық тұрғыдан маңызды болуы мүмкін.

Амиодаронды және бепридилді қоса есептегенде, аритмияға қарсы препараттарды, аритмияға қарсы І класқа жататын дәрілерді, хинидин мен соталолды, сондай-ақ аритмиялық емес препараттарды (винкамин, сультоприд, эритромицин (к/і) және пентамидинді (к/і)) бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені бұл полиморфтық қарыншалық тахикардияның «қарыншалардың лүпілдеуі-жыпылықтауы» типіне себепші болуы мүмкін.

Кальций антагонистері дилтиазем және верапамил немесе бета-бөгегіштер брадикардия және жүрекше-қарыншалық бөгелу қаупін арттыруы мүмкін.

Іш жүргізгіш дәрілер гипокалиемия және қарыншалық экстрасистолия қаупін арттырады.

Амиодаронмен бірге гипокалиемияны тудыратын дәрілік заттарды (диуретиктер, жүйелік кортикостероидтар, В амфотерицин (к/і)) қолданған кезде сақ болу қажет. Гипокалиемия QT аралығын қосымша ұзартуы және «қарыншалардың лүпілдеуі-жыпылықтауы» типін қоса есептегенде, қарыншалық экстрасистолияның пайда болу қаупін арттыруы мүмкін. Егер амиодаронды жоғарыда келтірілген дәрілік заттармен бір мезгілде қабылдау ем үшін қажет болса, онда QT аралығын ұдайы бақылап отыру қажет; ал гипокалиемияны, қажет болғанда, түзетіп отыру қажет. Қарыншалық тахикардияның «қарыншалардың лүпілдеуі-жыпылықтауы» типі пайда болған жағдайда аритмияға қарсы препараттарды қабылдау тоқтатылуы тиіс. Мұндайда ырғақтың уақытша жетекшісі пайдаланылуы тиіс; қажет болғанда магнезия (к/і) тағайындайды.

Варфаринді амиодаронмен бір мезгілде қолданғанда және амиодаронды қабылдауды тоқтатқаннан кейін, қан кету қаупінің жоғарылауына байланысты, протромбинді уақытқа мұқият мониторинг жасау керек, қажет болған кезде – варфарин дозасын түзету ( 1/3-ті ½-ке дейін азайту ).

Трициклдік антидепрессанттарды, фенотиазинді, астемизолды және терфенадинді бір мезгілде қолдану QT аралығын қосымша ұзартады және қарыншалық экстрасистолияның, әсіресе «қарыншалардың лүпілдеуі-жыпылықтауы» типі бойынша пайда болу қаупін арттырады.

Оймақгүл гликозидтері бір мезгілде қолдану нәтижесінде жүрекшелік-қарыншалық өткізгішті бұзуы немесе сарысулық дигоксин концентрациясын (дигоксин клиренсінің азаюы салдарынан) арттыруы мүмкін. Амиодаронмен бірге емдеудің бас кезінде немесе препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін сарысулық дигоксин деңгейін бақылау және дигоксин дозасын түзету (½-ге дейін төмендету) керек.

Амиодаронды фенитоинмен бірге бір мезгілде қолдану барысында, қан сарысуында фенитоин деңгейінің артуы салдарынан, фенитоинның артық дозалану белгілері білінуі мүмкін. Мұндай жағдайларда сарысуда фенитоин деңгейіне мониторинг қажет және оның дозасын тиісінше (1/3-тен ½-ға дейін) азайтады.

Амиодарон циклоспориннің деңгейін клиренсінің төмендеуі салдарынан арттырады, сондықтан циклоспориннің дозасы түзетілуі тиіс.

Циметидин амиодаронның метаболизмін төмендетеді, ол оның сарысудағы концентрациясының артуына әкеп соғады.

Амиодаронды симвастатиннің жоғары дозасымен бір мезгілде емдеген кезде миопатияның/қаңқа бұлшықетінің жедел некрозының пайда болғаны жөнінде жекелеген деректер бар.

Жалпы анестезия кезінде брадикардия (ол атропинге сезімтал емес), гипотензия, өткізгіштіктің бұзылуы және жүректің минуттық көлемінің төмендеуі қаупінің пайда болуына байланысты, сақ болу қажет.

Амиодарон қабылдаған емделушілерде тыныс алу қызметінің жедел жеткіліксіздігі синдромының, кейде өліммен аяқталатын, бірнеше жағдайлары мәлімделген. Үдеріске оттегінің жоғары концентрацияларымен өзара әрекеттесуі қамтылуы мүмкін, сондықтан операциядан кейінгі кезеңде оттегімен емдеу кезінде сақ болу қажет. Сондықтан жоспарлы операция жасар алдында анестезиолог емделушінің амиодарон қабылдағанынан ертерек хабардар болуы тиіс. Амиодарон қалқанша без гормондарының, әсіресе Т3, Т4 және тиреостимулияциялаушы гормонына талдау жасау кезінде кедергі келтіруі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты тағайындау және бастапқы емді бақылау тек дәрігер ғана жүзеге асыруы тиіс.

Емдеуді бастар алдында ЭКГ түсіру, қалқанша без қызметін және сарысулық калий деңгейін анықтау керек.

Жағымсыз әсерлерінің жиілігі мен ауырлығы препарат дозасымен байланысты болғандықтан, тиімді барынша аз демеуші дозаны тағайындау қажет.

Брадикардияның пайда болуы мүмкін екендігін ескеріп, егде жастағы емделушілерге препаратты тағайындаған кезде сақ болу қажет. Амиодаронның фармакологиялық әсері ЭКГ өзгеруін индукциялауы мүмкін: QT ұзаруы (реполяризацияның ұзаруы салдарынан) және U толқынның пайда болуы. Бұл өзгерулер кардиоуыттылықтың рефлекторлы реакциясын жүзеге асырмайды.

Препаратпен емдеу синоаурикулярлы бөгет, екінші немесе үшінші сатыдағы жүрекше-қарыншалық бөгет немесе бифасцикулярлы бөгет пайда бола бастаған жағдайда тоқтатылуы тиіс. Амиодаронмен емдеу барысында әрбір үш ай сайын жүрек қызметіне ЭКГ және жаңа аритмиялардың білінуіне немесе негізгі аурулардың өршу белгілеріне мониторинг жасау қажет.

Диспноэның өршуі және өнімсіз жөтел амиодаронды қабылдау салдарынан өкпенің уыттану белгілері болуы мүмкін. Өкпенің уыттануын ерте анықтау өте-мөте маңызды, осыған байланысты әрбір 6 ай сайын өкпе қызметін бақылау үшін рентгенге түсіру керек; бұл сондай-ақ өкпе ауруларының клиникалық белгілерін білу үшін де қажет.

Амиодарон әсіресе жеке немесе отбасылық сыртартқысында қалқанша без ауруы бар емделушілерде қалқанша без қызметінің бұзылуын индукциялауы мүмкін. Осыған байланысты емдеуді бастар алдында, емдеу барысында, сондай-ақ осы препаратпен емдеуді аяқтағаннан кейін бірнеше ай ішінде қалқанша без қызметіне табанды түрде клиникалық және биологиялық бақылау жасау керек. Қалқанша без қызметінің бұзылуына күдіктенген жағдайда емделушіні міндетті түрде тиісті талдаулар жасауға жібереді. Амиодарон құрамында йод бар, ол қалқанша без гормондарына, әсіресе Т3, Т4 және тиреостимуляциялаушы гормонға талдау жасаған кезде кедергі келтіруі мүмкін.

Амиодаронмен емдеу барысында бауыр ферменттерінің, әсіресе аминотрансферазаның сарысулық деңгейін жүйелі бақылап отыру қажет.

Амиодаронмен емдеу барысында инсоляцияға жол бермеу қажет. Жаз айларында емделуші күн сәулесінің әсеріне ұшырайтын дене бөліктеріне күннен қорғайтын заттарды қолдануы тиіс.

Балаларда амиодарондың тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ.

Қосымша компоненттері жөнінде маңызды мәлімет

Амиокординның құрамында қосымша зат ретінде лактоза бар. Тұқым қуалаған галактозаның жақпаушылығы, Lapp лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкозо-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек аурулары бар емделушілер осы препаратты қабылдамауы тиіс.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Амиокординмен® емделу кезеңінде автокөлікті жүргізген және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысқан кезде сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның төмендеуі, брадикардия, жүрекшелік-қарыншалық өткізгіштіктің және басқа да аритмиялардың бұзылуы, сондай-ақ бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

Емдеу – асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір және іш жүргізгіш тұзды дәрілер қабылдау. Емі симптоматикалық, АҚ мен ЭКГ ұдайы мониторинг қажет. Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ. Гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді 3, 6 немесе 50 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25ºС-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» өкілдігі,

050059, Алматы қ-сы, Әл-Фараби д-лы 19, 1б корпусы, 2-ші қабат

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

www.krka.si