Аминазин-Здоровье

МНН: Хлорпромазин
Производитель: Фармацевтическая компания Здоровье ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Chlorpromazine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014548
Информация о регистрации в РК: 02.12.2014 - 02.12.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 12.44 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Аминазин-Здоровье

Халықаралық патенттелмеген атауы

Хлорпромазин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 25 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат - хлорпромазин гидрохлориді 25 мг,

қосымша заттар: сусыз кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза, картоп крахмалы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, кальций стеараты, стеарин қышқылы, макрогол 4000, тальк, гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), бояғыш «Күн батар түстес» сары (Е 110).

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, сары түстен ашық қызыл-сары түске дейін, қабықпен қапталған таблеткалар. Көлденең қимасында екі қабат көрінеді.

Фармакотерапиялық тобы

Психотропты препараттар. Нейролептиктер. Деметиламинопропил тобы бар фенотиазиндер. Хлорпромазин.

ATХ коды N05AA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ас қорыту жолында нашар сіңеді, хлорпромазинді ішке қабылдағанда биожетімділігі 50 % құрайды. Қанда ең жоғарғы концентрациясына (Cmax) ішке қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 95-98%-ды құрайды. Қандағы концентрациясы мен емдік әсері арасында тікелей өзара байланысу жоқ.

Органдарда хлорпромазин біркелкі жинақталмайды. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы енеді, мидағы концентрациясы плазмадағы концентрациясынан асып түседі. Емшек сүтімен бірге бөлініп шығады.

Бауыр арқылы «алғашқы өту» әсері бар. Бауырда тотығу (30%), гидроксилдену (30%) және дезаметилдену (20%) үдерістеріне ұшырай отырып, қарқынды түрде метаболизденеді. Тотыққан гидроксилденген метаболиттерінің фармакологиялық белсенділігі бар, олар әрі қарай глюкурон қышқылымен байланысу жолымен немесе белсенді емес сульфоксидтерге дейін тотығумен белсенділігін жояды.

Бүйрекпен және өтпен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (T½) 15-30 сағатты құрайды, метаболиттерінің элиминациясы ұзағырақ болуы мүмкін. Метаболиттердің іздері несепте емді тоқтатқаннан кейін 12 ай және одан көп уақыттан соң байқалуы мүмкін. Ақуыздармен байланысу дәрежесі жоғары болғандықтан диализге ұшырамайды.

Фармакодинамикасы

Аминазин - антипсихотикалық, нейролептикалық, тыныштандыратын, бұлшықетті босаңсытатын құсуға қарсы дәрі. Дофаминергиялық және адренергиялық рецепторларға бөгейтін әсер көрсетеді. Препараттың негізгі ерекшелігі антипсихотикалық әсерінің эмоциональды сфераға ықпалын тигізу қабілетімен үйлесуі болып табылады. Антипсихотикалық әсер ету механизмі мидың мезолимбиялық құрылымдарында постсинапстық дофаминергиялық рецепторларды бөгеуге негізделген. Нәтижесінде сандырақтау және елестеулер бәсеңдейді немесе түгелдей жойылады, психомоторлық қозу басылады, аффективті реакциялар, үрейлену, мазасыздық азаяды, қимыл-қозғалыс белсенділігі төмендейді. Дофаминергиялық рецепторлардың блокадасы нәтижесінде гипофизбен пролактиннің секрециялануы артады.

-адренорецепторларды бөгей отырып, айқын тыныштандырғыш әсер береді. Күшті тыныштандырғыш әсерінің болуы хлорпромазиннің басқа нейролептиктермен салыстырғанда басты ерекшеліктерінің бірі болып табылады. Жалпы тыныштандырғыш әсері шартты-рефлекторлық қызметтің және бәрінен бұрын қимыл-қорғаныстық рефлекстерінің бәсеңдеуімен, өздігінен болатын қимыл-қозғалыс белсенділігінің азаюымен, қаңқа бұлшықеттерінің босаңсуымен, сана сақталған жағдайда эндогенді және экзогенді стимулдарға реактивтілігінің төмендеуімен үйлеседі.

Орталықтық және шеткергі құсуға қарсы айқын әсер білдіреді; орталықтық әсері мишықтың хеморецепторлық триггерлі аймағында дофаминді D2-рецепторларының блокадасымен немесе басылуымен, шеткергі әсері - асқазан-ішек жолында кезеген жүйкенің блокадасымен жүзеге асады. Құсуға қарсы әсері хлорпромазиннің антихолинергиялық, тыныштандырғыш және антигистаминдік қасиеттерінің арқасында күшейеді. Антихолинергиялық әсері М-холинорецепторлардың бәсекелес блокадасымен, анксиолитикалық, тыныштандырғыш және ауыруды басатын әсері - ми бағанының ретикулярлы формациясында қозудың әлсіреуімен жүзеге асады. Қабыну реакцияларының айқындылығын орташа төмендетеді, қан тамырларының өткізгіштігін азайтады, кининдер мен гиалуронидазаның белсенділігін төмендетеді, әлсіз антигистаминдік әсер көрсетеді. Систолалық және диастолалық артериялық қысымды азайтады, тахикардияны туындатады. Айқын каталептогенді қасиеттері бар. Гипоталамус пен гипофиз гормондарының босап шығуын бәсеңдетеді (алайда пролактиннің секрециясын күшейтеді). Әлсіз немесе орташа экстрапирамидалық әсер білдіреді. Гипотермиялық әсер көрсетеді. Анальгетиктердің, жергілікті ауыруды басатын, ұйықтататын және құрысуға қарсы дәрілердің әсерін күшейтеді.

Қолданылуы

Ересектер:

  • созылмалы параноидты және галлюцинаторлық-параноидты жағдайларда

  • шизофрения кезіндегі психомоторлық қозу жағдайында (елестеу-сандырақтау, гебефрениялық, кататоникалық синдромдар)

  • алкогольді психозда

  • маниакальді-депрессиялық психоз кезіндегі маниакальді қозуда

  • эпилепсия кезіндегі психикалық бұзылыстарда

  • пресенильді психозы, маниакальді-депрессиялық психозы бар емделушілердегі ажитациялық депрессияда

  • бұлшықет тонусының жоғарылауымен қоса жүретін неврологиялық ауруларда

  • ұзаққа созылған ықылықта

  • ісікке қарсы дәрілермен емдеген кезде және сәулемен емдеу кезінде болатын құсуды емдеуде және алдын алуда

  • дерматозды қышыну

  • қатты ауырғанда, оның ішінде каузалгияда (анальгетиктермен біріктіріп)

Асқынуларға жол бермеу үшін қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек.

Қолдану тәсілдері және дозасы

Тамақтанудан кейін ішке тағайындайды. Дозасы, қабылдау жиілігі және емдеу сызбасы көрсетілімдеріне қарай және емделушінің жағдайына байланысты әр адамға жекелей белгіленеді. Дозаны ең төменнен бастап, жоғарылата отырып таңдаған жөн. Емдеудің ұзақтығы 3 аптадан бастап 2-4 айға дейін және одан да көп.

Ересек емделушілер үшін бастапқы дозасы тәулігіне 2-3 қабылдауға бөлінген 25-75 мг (1-3 таблетка) құрайды. Әрі қарай дозаны демеуші тиімді тәуліктік дозаға дейін біртіндеп арттыруға болады, ол әдетте 3-4 қабылдауға бөлінген 75 - 300 мг (3 - 12 таблетка) құрайды. Кейбір емделушілерге 1 г тәуліктік доза қажет болуы мүмкін. Хлорпромазиннің үлкен дозаларымен емдеу ұзақтығы 1-1,5 айдан аспауы тиіс, әсері жеткіліксіз болған кезде басқа препараттармен емдеуге көшкен жөн. Емдеу курсының соңына қарай дозаны біртіндеп азайтады (тәулігіне 25мг). Егде жастағы науқастарға, бауыр және жүрек-қантамыр жүйесі ауруларында дозаны 2-3 есеге азайтады. Ұзаққа созылған ықылық. Ересектерге тәулігіне 3-4 рет 25 - 50 мг-ден (1-2 таблетка) тағайындайды.

Жағымсыз әсерлері

Орталық жүйке жүйесі тарапынан: акатизия, психикалық индифференттілік және психиканың басқа да өзгерістері, сыртқы тітіркенулерге реакцияның кешігуі; сирек – дистониялық экстрапирамидалық реакциялар, паркинсон синдромы, кешеуілдеген дискинезия, нейролептикалық депрессия, терморегуляцияның бұзылуы, қатерлі нейролептикалық синдром; жекелеген жағдайларда - құрысулар, ұйқысыздық, қозу.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: артериялық гипотензия, тахикардия; өте сирек – ЭКГ өзгеруі (QT аралығының ұзаруы, ST-сегменті депрессиясы, Т және U тісшелерінің өзгеруі, аритмия).

Ас қорыту жолы тарапынан: сирек – холестатикалық сарғаю, диспепсиялық құбылыстар (жүрек айнуы, құсу); өте сирек – ауыздың құрғауы.

Қан түзу жүйесі тарапынан: сирек – лейкопения, агранулоцитоз, анемия.

Несеп шығару жүйесі тарапынан: сирек – несеп шығарудың қиындауы; өте сирек – приапизм.

Эндокриндік жүйе тарапынан: етеккір оралымының бұзылуы, импотенция, гинекомастия, дене салмағының артуы; өте сирек – галакторея.

Дерматологиялық реакциялар: сирек – тері пигментациясы, фотосенсибилизация.

Аллергиялық реакциялар: терінің бөртуі, қышыну; сирек – эксфолиативті дерматит, мультиформалы эритема; өте сирек – ангионевротикалық ісіну, бронхтың түйілуі, жүйелік қызыл жегі.

Көру мүшелері тарапынан: анық көрмеу, жоғары дозаларын ұзақ қолданғанда хлорпромазин көздің алдыңғы құрылымдарында жинақталуы мүмкін (мөлдір қабық және көз бұршағы), бұл көз бұршағының табиғи қартаюын жеделдетуі мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • хлорпромазинге және препараттың басқа компоненттеріне жекелей жоғары сезімталдық

  • орталық жүйке жүйесі қызметінің айқын төмендеуі, оның ішінде ауыр депрессия

  • бауыр (цирроз, гепатит, гемолитикалық сарғаю); бүйрек функциясының (нефрит, жедел пиелит, амилоидоз); қан түзу органдарының ауыр бұзылулары

- ми және жұлынның үдемелі жүйелік аурулары (баяу нейрожұқпалар, жайылған склероз)

- микседема

- ауыр жүрек – қантамырлары аурулары (декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі және жүрек ақаулары, айқын миокардиодистрофия, ауыр артериялық гипотензия, ревмокардиттің кеш сатысы)

- тромбоэмболия

- бронхоэктазды аурудың кеш сатысы

- жабықбұрышты глаукома (көзішілік қысымның жоғарылау қаупі)

- қуықасты безінің гиперплазиясымен байланысты несеп шығарудың кідіруі

- лимфо- және лейкопения, анемия, агранулоцитоз

- инсульт

- бассүйек - ми жарақатының жедел кезеңі

- өттас және несептас ауруы

- асқазан және он екі елі ішек ойықжарасының өршу кезеңі

- жедел жұқпалы аурулар

- барбитураттармен, алкогольмен, есірткілермен бір мезгілде қабылдау

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Хлорпромазинді басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда болуы мүмкін:

- орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін препараттармен, этанолмен немесе құрамында этанол бар препараттармен – орталық жүйке жүйесі депрессиясының күшеюі және тыныстың тарылуы;

- үш циклді антидепрессанттармен, мапротилинмен немесе моноаминооксидаза тежегіштерімен – тыныштандырғыш және антихолинергиялық әсерлері ұзаруы және күшеюі, қатерлі нейролептикалық синдромның даму қаупі артуы;

- құрысуға қарсы препараттармен – құрысуға дайындық шегі төмендеуі;

- гипертиреозды емдеуге арналған препараттармен – агранулоцитоздың даму қаупінің жоғарылауы;

- экстрапирамидті реакцияларды тудыратын препараттармен бірге – экстрапирамидті бұзылулардың жиілігі мен айқындылығы артуы;

- гипотензивті препараттармен бірге – айқын ортостатикалық гипотензия болуы;

- эфедринмен бірге – эфедриннің қан тамырларын тарылтатын әсерінің әлсіреуі;

- амфетаминдермен – антагонистік өзара әрекеттесуі;

- антихолинергиялық препараттармен бірге – препараттың антихолинергиялық әсерінің хлорпромазиннің антипсихотикалық әсерінің төмендеуімен бірге күшеюі;

- антихолинэстеразды препараттармен – бұлшықет әлсіздігі, миастения;

- эпинефринмен –эпинефрин әсері бұрмалануы мүмкін, бұл артериялық қысымның төмендеуіне, ауыр гипотензия мен тахикардияның дамуына алып келуі мүмкін;

- амитриптилинмен – кешеуілдеген дискинезия қаупінің артуы, салданатын илеус дамуы мүмкін;

- диазоксидпен – айқын гипергликемия;

- доксепинмен – потенцияланған гиперпирексия;

- литий карбонатымен – айқын экстрапирамидалық симптомдар, нейроуытты әсерінің жоғарылауы;

- морфинмен –миоклонустың дамуы;

- цизапридпен – ЭКГ-де QT аралығының аддитивті ұзаруы;

- шизофрениямен емделушілерде нортриптилинмен – қанда хлорпромазин деңгейінің жоғарылауына қарамастан клиникалық жағдайдың нашарлауы;

- жүрек глюкозидтерімен бірге – жүрек глюкозидтері тиімділігінің төмендеуі;

- леводопамен бірге –леводопа тиімділігінің төмендеуі;

- анальгетиктер және антипиретиктермен – бірмезгілде ұзақ қолданғанда гипертермия дамуы мүмкін;

- прохлорперазинмен бірге – ұзақ уақыт естен тану;

- гепатоуытты заттармен– гепатоуыттылықтың артуы;

- отоуытты әсер көрсететін дәрілік заттармен – хлорпромазин отоуыттылықтың білінуін бүркемелеуі мүмкін (құлақтың шуылдауы, бас айналу).

Хлорпромазиннің тыныштандырғыш әсері золпидеммен немесе зопиклонмен бір мезгілде қолданған кезде, нейролептикалық әсері – эстрогендермен бірге қолданған кезде күшейеді. Хлорпромазиннің қан плазмасындағы концентрациясын құрамында алюминий мен магний гидроксиді бар антацидтер (хлорпромазиннің сіңуін бұзады), барбитураттар (хлорпромазиннің бауырдағы метаболизмін күшейтеді) төмендетеді; Хлорпромазиннің қан плазмасындағы концентрациясын хлорохин, сульфадоксин/пириметамин арттырады. Циметидин хлорпромазиннің қандағы концентрациясын өзгертуі мүмкін.

Хлорпромазин гуанетидин мен клонидиннің гипертензияға қарсы әсерін азайтуы немесе толық басуы; имипраминнің қандағы концентрациясын арттыруы, фенитоинның қандағы концентрациясын арттыруы немесе азайтуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Қан көрінісінде патологиялық өзгерістері бар емделушілерді емдеу үшін, бауыр, бүйрек функциясы орташа дәрежеде бұзылғанда, алкогольден уланғанда, Рейе синдромында, сүт безінің қатерлі ісігінде, орташа дәрежедегі жүрек-қантамыр ауруларында, глаукомаға бейімділікте, Паркинсон ауруында, клиникалық біліністері бар қуықасты безінің гиперплазиясында, тыныс алу органдарының созылмалы ауруларында, эпилепсиялық ұстамаларда, тромбоэмболиялық асқынулардың даму қаупінің жоғарылауымен қоса жүретін ауруларда, ревматизмде, ревмокардитте, қант диабетінде, егде жастағы емделушілерде (тыныштандырғыш және гипотензиялық әсерінің шамадан тыс болу қаупі жоғарылайды), әлсіз науқастарға аса сақтықпен қолданады.

Қатерлі нейролептикалық синдром белгілерінің бірі болып табылатын гипертермия дамыған жағдайда препаратты қабылдауды дереу тоқтатқан жөн.

Нейролептикалық депрессияны азайту үшін антидепрессанттар және орталық жүйке жүйесінің стимуляторларын қолданады.

Препаратпен ұзақ уақыт емделген кезде қан құрамын, протромбин индексін, бауыр мен бүйрек қызметін бақылап отыру қажет.

Тері фотосенсибилизациясы болуы мүмкін болғандықтан күн астында ұзақ уақыт болмаған жөн.

Жүректің айнуы вестибулярлы стимуляцияның немесе ас қорыту жолының жергілікті тітіркенуі нәтижесінде болған жағдайда, препарат құсуға қарсы әсер етпейді.

Ас қорыту жолының атониясына және ахилияға шалдыққан науқастарға препаратты қолданған кезде бір мезгілде асқазан сөлін немесе тұз қышқылын тағайындау (хлорпромазиннің асқазан сөлінің секрециясын және моторикасын басатын әсеріне байланысты) керек, емдәмді және ішектің қызметін қадағалап отыру керек.

Препаратты қабылдап жүрген науқастарда рибофлавинге деген қажеттілік артуы мүмкін.

Препаратты гипотиреозы, феохромоцитомасы, миастениясы бар емделушілерге қолдану ұсынылмайды.

Нейролептикалық фенотиазиндер QT аралығының ұзаруын күшейтуі мүмкін, бұл кенеттен болатын өліммен аяқталатын жағдайға алып келуі мүмкін қарыншалық аритмиялар, оның ішінде «пируэт» типті аритмия қаупін арттырады. Препаратты тағайындар алдында қауіп факторларының (сыртартқысында жүрек аурулары, QT аралығының ұзаруы; метаболикалық бұзылулар (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия); ашығу, алкогольді шамадан тыс қабылдау, QT аралығының ұзаруын туындататын дәрілік заттармен қатар емдеу) бар- жоғын анықтау мақсатында емделушіні (биохимиялық статус, ЭКГ) тексеру керек. ЭКГ бақылауды препаратпен емдеуді бастар алдында, қажет болса емдеу кезінде жүргізу қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшелігі

Емделу кезеңінде автокөлікті басқаруды және зейінді жұмылдыруды және жоғары жылдамдықтағы психомоторлық реакцияларды қажет етуге байланысты қауіпті қызмет түрлерін орындауды тоқтата тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: сөйлей алмау, тәлтіректеп жүру, арефлексия немесе гиперрефлексия, құрысулар, сананың шатасуы, тыныс алудың ауыр бұзылуы, өкпенің ісінуі, айқын білінетін ұйқышылдық немесе коматозды жағдай, тахикардия, аритмия, артериялық қысымның төмендеуі, жүрек жеткіліксіздігі, шок, ЭКГ-де QRS тісшесінің өзгеруі, жүректің тоқтап қалуына дейінгі қарыншалар фибрилляциясы, дірілдеу, бұлшықеттің сіресуі, құсу, бақылауға келмейтін қимыл-қозғалыс, гиперпирексия немесе гипотермия, қарашықтың тарылуы, көріп қабылдау сезімінің айқын болмауы, ауыздың құрғауы, ажитация, кешірек гепатит дамиды.

Емі : симптоматикалық. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Гемодиализ кезінде шығарылмайды. Депрессияны азайту үшін орталық жүйке жүйесінің стимуляторларын тағайындайды (сиднокарб). Неврологиялық асқынулар паркинсонға қарсы дәрілерді (циклодол, тропацин) тағайындаумен азаяды немесе басылады. Коллаптоидты жағдайларда кордиамин, кофеин, мезатон енгізу ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 немесе 20 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

20 таблеткадан 1 пішінді ұяшықты қаптама немесе 10 таблеткадан 2 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге импорттық картоннан жасалған қорапқа салынады.

Тұтынушылардың келісімімен, 10 таблеткадан 300 пішінді ұяшықты қаптаманы немесе 20 таблеткадан 250 пішінді ұяшықты қаптаманы қорапқа салмай, медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтың тиісті санымен бірге гофрланған картоннан жасалған жәшікке салуға болады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“Здоровье” Фармацевтикалық компаниясы”, ЖШҚ

Украина, 61013, Харьков қ, Шевченко көшесі, 22.

Тіркеу куәлігінің иесі

“Здоровье” Фармацевтикалық компаниясы”, ЖШҚ, Украина.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің ауар) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

“Фарм-Евро” ЖШС

050039, Алматы қ, Майлин к-сі, 72 үй, 34п

Тел.: +7(727) 271-10-17

Факс: +7(727) 271-84-97

E-mail: farmevro@mail.ru

Прикрепленные файлы

071195781477976593_ru.doc 80.5 кб
193021651477977749_kz.doc 105.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники