Амикацин (500 мг)

МНН: Амикацин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amikacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№021481
Период регистрации: 24.06.2015 - 24.06.2018
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 216.05 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Амикацин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амикацин

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 500 мг

Құрамы

1 құтының ішінде

белсенді зат 500 мг амикацин сульфаты (амикацинге шаққанда)

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы аминогликозидтік препараттар. Басқа да аминогликозидтер. Амикацин.

АТХ коды J01GB06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне (б/і) енгізгеннен кейін тез және толық сіңеді. 7,5 мг/кг дозада б/і енгізген кезде ең жоғары концентрациясы (Cmax) – 21 мкг/мл. Ең жоғары концентрацияға жету уақыты (TCmax) – б/і енгізгеннен кейін 1,5 сағатқа жуық. Плазма ақуыздарымен байланысы – 4-11.

Жасушадан тыс сұйықтықта (абцесс ішіндегі зат, плевральді жалқық, асциттік, перикардиальді, синовиальді, лимфалық және перитонеальді сұйықтық) жақсы таралады; несепте жоғары концентрацияларда кездеседі; өтте, емшек сүтінде, көздің сулы ылғалында, бронхиальді секретте, қақырықта және жұлын-ми сұйықтығында (ЖМС) төмен концентрацияларда кездеседі. Организмнің барлық тіндеріне жақсы өтеді, онда жасуша ішіне жиналады; қанмен жақсы жабдықталған ағзаларда: өкпе, бауыр, миокард, көкбауыр, және әсіресе бүйректе, оның қыртыс қабатында, жоғары концентрациялар, ал бұлшық еттерде, май тіндерінде және сүйектерде өте төмен концентрациялар байқалады.

Орташа емдік дозаларда (нормада) ересектерге тағайындаған кезде амикацин гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ) арқылы өтпейді, ми қабықтары қабынған кезде өткізгіштік біршама жоғарылайды. Ересектерге қарағанда жаңа туған сәбилерде ЖМС-те өте жоғары концентрацияға жетеді; плацента арқылы өтеді – ұрық қанынан және амниондық сұйықтықтан табылады. Ересектерде таралу көлемі – 0,26 л/кг, балаларда – 0,2-0,4 л/кг, жаңа туған нәрестелерде – жасы 1 аптадан төмен және дене салмағы 1,5 кг-ден төмен болатын нәрестелерде – 0,68 л/кг дейін, жасы 1 аптадан төмен және дене салмағы 1,5 кг-ден жоғары болатын нәрестелерде – 0,58 л/кг дейін, муковисцидозы бар науқастарда – 0,3-0,39 л/кг. Көктамырішілік немесе бұлшықетішілік енгізгенде орташа емдік концентрациясы 10-12 сағат бойы сақталады.

Метаболизденбейді. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) ересектерде – 2 - 4 сағат, жаңа туған нәрестелерде – 5 - 8 сағат, үлкендеу жастағы балаларда – 2,5 - 4 сағат. Соңғы Т1/2 шамасы – 100 сағаттан астам (жасушаішілік қордан босанып шығуы).

Көбіне өзгермеген күйінде шумақтық сүзілу жолымен (65-94) бүйрек арқылы шығарылады. Бүйректік клиренсі – 79 -100 мл/мин.

Бүйрек функциясы бұзылған ересектерде T1/2 бұзылу дәрежесіне байланысты - 100 сағатқа дейін ауытқиды, муковисцидозбен науқастарда – 1-2 сағат, күйіктері және гипертермиясы бар науқастарда клиренсінің жоғары болуы салдарынан T1/2 орташа көрсеткіштермен салыстырғанда қысқа болуы мүмкін. Гемодиализде шығарылады (4 - 6 сағатта 50%), перитонеальді диализдің тиімділігі аздау (48 - 72 сағатта 25%).

Фармакодинамикасы

Әсер ету ауқымы кең жартылай синтетикалық антибиотик, бактерицидтік белсенділігі бар. Рибосомның 30S суббірлігімен байланыса отырып, тасымалдаушы және матрицалық РНҚ кешенінің түзілуіне кедергі жасайды, ақуыз синтезін бөгейді, сондай-ақ бактериялардың цитоплазмалық жарғақшаларын бұзады.

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.-ге; кейбір грамоң микроорганизмдерге – Staphylococcus spp.-ге (соның ішінде кейбір цефалоспориндерге төзімді пенициллинге) қатысты белсенділігі жоғары; Streptococcus spp.-ге қатысты белсенділігі орташа.

Бензилпенициллинмен бір мезгілде тағайындаған кезде Enterococcus faecalis. штаммдарына синергиялық әсер береді.

Анаэробты микроорганизмдерге әсер етпейді.

Амикацин басқа аминогликозидтердің белсенділігін жоятын ферменттердің әсерінен белсенділігін жоғалтпайды, және тобрамицинге, гентамицинге және нетилмицинге төзімді Pseudomonas aeruginosa штаммдарына белсенді болып қалуы мүмкін.

Қолданылуы

Амикацин препараты отоуыттылығына байланысты резервті антибиотик болып табылады және абсолюттік көрсетілімдерде және басқа да антибиотиктерге резистенттілікте ғана қолданылады:

- сепсисте, сепсистік эндокардитте

- менингитте

- перитонитте

- бронхитте, пневмонияда, плевра эмпиемасында, өкпе абсцесінде

- пиелонефритте, уретритте, циститте

- жұқпалы күйіктерде, ойық жараларда және генезі әр түрлі ойылуларда

- остеомиелитте

- жара жұқпасында, операциядан кейінгі жұқпаларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне, көктамыр ішіне (сорғалатып, 2 мин бойы немесе тамшылатып), ересектер мен 12 жастан асқан балаларға - әрбір 8 сағат сайын 5 мг/кг немесе әрбір 12 сағат сайын 7.5 мг/кг; несеп жолдарының бактериялық жұқпаларында (асқынбаған) - әрбір 12 сағат сайын 250 мг; гемодиализ сеансынан кейін қосымша доза - 3-5 мг/кг тағайындалуы мүмкін.

Ересектерге арналған ең жоғары дозалар – 10 күн бойы тәулігіне 15 мг/кг дейін, бірақ тәулігіне 1.5 г-ден асырмайды.

Көктамыр ішіне енгізуде емдеу ұзақтығы – 3-7 күн, бұлшықет ішіне енгізуде – 7-10 күн.

Күйікке шалдыққан науқастарда T1/2 өте қысқа (1-1.5 сағат) болғандықтан, бұл науқастарға әрбір 4-6 сағат сайын 5-7.5 мг/кг қажет болуы мүмкін.

Емдеу курсы 10 күннен астамға созылуы мүмкін ауыр және асқынған жұқпаларда Амикацинді дозалау қайта қарастырылуы тиіс және бүйрек функциясын, есту және вестибулярлы функцияларды, сондай-ақ Амикациннің сарысулық деңгейлерін бақылау қажет.

Бұлшықет ішіне енгізу үшін құтының ішіндегі 500 мг-ге инъекцияға арналған 2-3 мл суды қоса отырып дайындалған ерітіндіні пайдаланады.

Амикацинді көктамыр ішіне 30-60 мин бойы тамшылатып, қажет болған жағдайда сорғалатып енгізеді.

Көктамыр ішіне (сорғалатып) енгізу үшін құты ішіндегі 500 мг-ге инъекцияға арналған 2-3 мл суды немесе натрий хлоридінің 0.9% ерітіндісін немесе декстрозаның 5% ерітіндісін қосу арқылы дайындалған ерітіндіні пайдаланады.

Көктамыр ішіне (тамшылатып) енгізу үшін құты ішіндегіні 200 мл декстрозаның 5% ерітіндісінде немесе натрий хлоридінің 0.9% ерітіндісінде ерітеді.

Амикациннің к/і енгізуге арналған ерітіндідегі концентрациясы 5 мг/кг аспауы тиіс.

Егде жастағы емделушілер

Бүйрек функциясын бақылау және бұзылған жағдайда препарат дозасын түзету қажет.

Бүйректің бөліп шығару функциясы бұзылғанда дозаны төмендету немесе енгізулер арасындағы аралықты арттыру қажет.

Енгізулер арасындағы аралық арттырылған жағдайда (егер креатинин клиренсінің деңгейі белгісіз болса, ал емделушінің жай-күйі бірқалыпты болса), препаратты қабылдау арасындағы аралықты келесі үлгіде белгілейді:

Аралық (сағат) = қан сарысуындағы креатинин концентрациясы х 9.

Егер сарысудағы креатинин концентрациясы 2 мг/100 мл болса, онда ұсынылатын бір реттік дозаны (7.5 мг/кг) әрбір 18 сағат сайын енгізу қажет.

Аралығын арттырған кезде бір реттік доза өзгертілмейді.

Дозалаудың өзгертілмейтін режимінде бір реттік доза төмендетілген жағдайда.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарда алғашқы доза 7.5 мг/кг құрайды.

Келесі дозаны есептеу үшін науқастың креатинин клиренсі мәнін (мл/мин) қалыпты жағдайдағы креатинин клиренсіне бөлу керек, содан соң алынған санды мг-дегі бастапқы доза шамасына көбейтеді, яғни:

Науқаста анықталған

креатинин клиренсі (мл/мин)

Әрбір 12 сағ сайын

енгізілген келесі доза (мг), = ---------------------------------------------- х бастапқы доза (мг)

қалыптағы креатинин клиренсі (мл/мин)

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- ісіну, б/і инъекция жасалған жердің ауыруы, дерматит

- аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышыну, тері гиперемиясы

Сирек

- жүректің айнуы, құсу, бауыр функциясының бұзылуы (бауырлық трансаминаза белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия)

- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия

- бас ауыру, ұйқышылдық, нейроуытты әсер (бұлшықеттің тартылуы, ұю, шаншу сезімі, эпилепсиялық ұстамалар), жүйке-бұлшықет берілімінің бұзылуы (тыныстың тоқтап қалуы)

Өте сирек

- отоуыттылық (естудің төмендеуі, вестибулярлық және лабиринттік бұзылулар, қайтымсыз кереңдік), вестибулярлық аппаратқа уытты әсер (қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, бас айналу)

- нефроуыттылық – бүйрек функциясының бұзылуы (олигурия, альбуминурия, протеинурия, микрогематурия)

- қызба

- Квинке ісінуі

- эпилепсиялық ұстамалар

- жүйке-бұлшықет берілімінің бұзылуы (тыныстың тоқтап қалуы).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амикацинге немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

- сыртартқысында аминогликозидтерге аллергиялық реакциялар немесе ауыр уытты реакциялар

- gravis миастениясы

- вестибулярлы және есту аппаратының бұзылулары, есту жүйкесінің невриті

- бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пенициллиндермен, гепаринмен, цефалоспориндермен, капреомицинмен, В амфотерицинмен, гидрохлоротиазидпен, эритромицинмен, нитрофурантоиндпен, В және С тобындағы витаминдермен, калий хлоридімен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.

Карбенициллинмен, бензилпенициллинмен, цефалоспориндермен өзара әрекеттесу кезінде синергизм білдіреді (бүйрек функциясының ауыр созылмалы жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарда бета-лактамдық антибиотиктермен бірге қолданған кезде аминогликозидтердің тиімділігі төмендеуі мүмкін). Налидикс қышқылы, В полимиксин, цисплатин және ванкомицин ото- және нефроуыттылықтың даму қаупін арттырады.

Диуретиктер (әсіресе фуросемид, этакрин қышқылы), цефалоспориндер, пенициллиндер, сульфаниламидтер және қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, нефрон өзекшелерінде белсенді секреция үшін бәсекелесе отырып, аминогликозидтердің элиминациясын бөгейді, нефро- және нейроуыттылықты күшейте отырып, олардың қан сарысуындағы концентрациясын арттырады.

Жағымсыз әсерлердің даму қаупі мүмкін болғандықтан, басқа потенциальді нефроуытты немесе отоуытты дәрілік препараттармен бір мезгілде пайдалану ұсынылмайды.

Аминогликозидтерді және цефалоспориндерді қатарластыра парентеральді түрде енгізуден кейін нефроуыттылықтың жоғарылағаны мәлімделді. Цефалоспориндерді бір мезгілде қабылдау сарысу креатининінің деңгейін жалған түрде арттыруы мүмкін.

Кураре тәріздес препараттардың миорелаксиялайтын әсерін күшейтеді.

Метоксифлуран, парентеральді енгізуге арналған полимиксиндер, капреомицин және жүйке-бұлшықет берілімін бөгейтін басқа да дәрілік заттар (ингаляциялық анестезияға арналған препараттар ретінде галогенделген көмірсулар, апиындық анальгетиктер), цитратты консерванттары бар қанның көп мөлшерін құю тыныстың тоқтап қалу қаупін арттырады.

Индометацинді парентеральді түрде енгізу аминогликозидтердің уыттық әсерінің (жартылай шығарылу кезеңінің артуы және клиренстің төмендеуі) даму қаупін арттырады.

Миастенияға қарсы дәрілік заттардың әсерін төмендетеді.

Аминогликозидтерді бисфосфонаттармен бір мезгілде тағайындаған кезде гипокальциемияның жоғары даму қаупі бар.

Нефроуыттылықтың жоғары қаупі және, сірә, отоуыттылық аминогликозидтерді платина препараттарымен бірге тағайындаған кезде болуы мүмкін.

Тиаминді (В1 витамині) бір мезгілде тағайындаған кезде амикацин сульфаты композициясында натрий бисульфитінің реакцияға қабілетті компоненті бұзылуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Амикацин қабылдап жүрген емделушілер аминогликозидтердің отоуыттылығына және нефроуыттылығына көңіл бөле отырып, дәрігердің қатаң бақылауында болуы тиіс.

Препаратты 14 күннен артық қабылдау ұсынылмайды, өйткені оны осы мерзімнен артық қолданудың қауіпсіздігі анықталған жоқ.

Бұрыннан бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар, немесе вестибулярлы және есту аппараты зақымданған емделушілерде препаратты сақтықпен қолданған жөн.

Емделу кезеңінде бүйрек функциясын, есту жүйкесін және вестибулярлы аппаратты бақылау аптасына 1 реттен сирек болмауы қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда, препараттың жоғары дозаларын қолданғанда отоуыттылық және нефроуыттылық қаупі жоғарылайды, сондай-ақ ұзақ емделгенде – мұндай жағдайларда бүйрек функциясына (сарысудағы креатинин концентрациясының немесе креатинин клиренсінің мәндері) күн сайын бақылау жүргізу ұсынылады.

Жоғары дауыстарды қабылдамау әдетте кереңдіктің дамуының алғашқы белгісі болып табылады және аудиометриялық тестімен ғана анықталуы мүмкін.

Бас айналу байқалуы мүмкін, ол вестибулярлы аппараттың зақымданғанын айғақтайды.

Ұю, терінің шаншуы, бұлшықеттердің тартылуы және құрысулар сияқты нейроуыттылықтың басқа да көріністері болуы мүмкін.

Егер бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілерде препаратпен емдеу 7 күнге және одан көпке созылса, немесе бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде 10 күнге созылса, емдеу кезінде аудиограмма жүргізу қажет.

Амикацинмен емдеу құлақта шуыл пайда болғанда немесе жоғалғанда, немесе егер кейінгі аудиограммалар жоғары жиіліктерде едәуір жоғалуды анықтаған кезде тоқтатылуы тиіс.

Аминогликозидтердің парентеральді инъекциясынан кейін, пероральді түрде қолданудан кейін, сондай-ақ құрсақ және плевральді қуысқа жергілікті енгізгенде, ортопедияда қолданғанда жүйке-бұлшықет бөгелісі және тыныстық тоқтап қалу жағдайлары тіркелді.

Аминогликозидтік антибиотиктерді myastenia gravis немесе паркинсонизм сияқты бұлшықет бұзылулары бар науқастарда сақтықпен қолданған жөн, өйткені антибиотиктердің бұл тобы, жүйке-бұлшықет беріліміне кураре тәріздес әсері болатындықтан, бұлшықет әлсіздігін қосымша күшейтуі мүмкін.

Жүйке-бұлшықет бөгелісі дамыған кезде кальций тұздарын енгізген, өкпеге жасанды желдетуді іске қосқан жөн.

Анестезиялық дәрілерді, тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний сияқты миорелаксанттарды қабылдап жүрген емделушілерде, немесе жаңа цитратты қан құйғанда тыныстың тоқтап қалуы мүмкін екендігін тексеру керек.

Препараттың құрамында натрий бисульфиті бар, ол бейім адамдарда анафилаксияны және өмірге қауіп төндіретін демікпелік ұстаманы қоса, аллергиялық реакцияларды тудыруы мүмкін.

Сульфиттерге осы аллергиялық реакциялар жалпы популяцияда сирек кездеседі, сульфиттерге аса жоғары сезімталдық бронх демікпесі бар емделушілерде жиі байқалады.

Амикацинді сыртартқысында аминогликозидтерге аллергиясы бар немесе бұдан бұрын препаратты енгізуден туындаған, клиникалық симптоматикасыз, VIII жүйкенің немесе бүйректің зақымы бар емделушілерге қолдану ұсынылмайды.

Басқа аминогликозидтік антибиотиктерді, сондай-ақ басқа да нейроуытты және нефроуытты препараттарды (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, виомицин) бір мезгілде немесе кейін қабылдау ұсынылмайды.

Егде жас және дегидратация да препараттың уыттылық қаупін арттыруы мүмкін.

Амикацинді қабылдау басқа да антибиотиктер сияқты, резистентті микроорганизмдердің шамадан тыс өсуіне әкеп соғуы мүмкін, ол тиісті ем тағайындауды қажет етеді.

Педиатрияда қолданылуы

Аминогликозидтерді 12 жасқа толмаған балаларға тағайындау ұсынылмайды.

  • Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

  • Емделу кезінде бас айналу, ұйқышылдық, бұлшықеттің тартылуы, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы сияқты жағымсыз реакциялар даму қаупіне байланысты, автокөлікті және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті механизмдерді басқарғанда сақтық таныту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: нефро-, ото- және нейроуытты реакциялар (несеп шығару бұзылыстары, естудің жоғалуы, атаксия, бас айналу, тәбеттің төмендеуі, жүректің айнуы, құсу, құлақтың шыңылдауы, тыныстың бұзылуы).

Емі: жүйке-бұлшықет бөгелісінің және оның зардаптарын (тыныстың тоқтап қалуы) қайтару үшін гемодиализ немесе перитонеальді диализ, антихолинэстеразды дәрілер, кальций (Ca2+) тұздары, өкпені жасанды желдету, басқа да симптоматикалық және демеуші ем тағайындайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен герметикалық тығындалған, алюминий қалпақшалармен және импорттық «FLIPP OFF» біріктірілген қалпақшалармен қаусырылған құтыларда белсенді зат 500 мг-ден.

Әрбір құтыға заттаңбалық қағаздан немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба немесе импорттық жасалған өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады.

Әрбір құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81,

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81,

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

 

Прикрепленные файлы

397310791477976434_ru.doc 98.5 кб
792408991477977702_kz.doc 118.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники