Амикацин

МНН: Амикацин
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amikacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№009227
Период регистрации: 29.07.2016 - 29.07.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 164.19 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Амикацин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амикацин

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 500 мг ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат –500 мг амикацин сульфаты (амикацинге шаққанда)

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ, ылғал тартқыш.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Аминогликозидті бактерияға қарсы препараттар. Басқа да аминогликозидтер. Амикацин.

АТХ коды J01GB06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне (б/і) енгізгеннен кейін тез және толық сіңеді. Ең жоғары концентрация (Cmax) бұлшық ет ішіне 7,5 мг/кг дозамен енгізген кезде – 21 мкг/мл, венаішілік 7,5 мг/кг инфузиядан кейін 30 минуттан соң – 38 мкг/мл. Ең жоғары концентрацияға жету уақыты (TCmax) – бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 1,5 сағатқа жуық. Плазма ақуыздарымен байланысы – 4-11%.

Жасушадан тыс сұйықтықта жақсы таралады (абцесс ішіндегісі, плевралық жалқық, асциттік, перикардиалды, синовиалды, лимфалық және перитонеалды сұйықтық); несепте жоғары концентрацияда кездеседі; өтте, емшек сүтінде, көздің сулы ылғалында, бронх сөлінде, қақырықта және жұлын сұйықтығында (ЖС) төмен концентрацияда кездеседі. Организмнің барлық тіндеріне жақсы өтеді және жасуша ішіне жинақталады; қанмен жақсы жабдықталған ағзаларда жоғары концентрациясы байқалады: өкпе, бауыр, миокард, көкбауыр және әсіресе бүйректерде, олардың қыртыстық затында жинақталады, неғұрлым төмен концентрацияда – бұлшық еттерде, май тіндері мен сүйектерде жинақталады.

Орташа емдік дозаларда (нормада) ересектерге тағайындаған кезде амикацин гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ) арқылы өтпейді, ми қабықтары қабынған кезде өткізгіштік біршама жоғарылайды. Ересектерге қарағанда жаңа туған сәбилерде ЖМС-да жоғарырақ концентрацияға жетеді; плацента арқылы өтеді – шарана қанынан және амниондық сұйықтықтан табылады.

Ересектерде таралу көлемі – 0,26 л/кг, балаларда – 0,2-0,4 л/кг, жаңа туған нәрестелерде – жасы 1 аптадан азырақ және дене салмағы 1500 г-ден аздау болғанда– 0,68 л/кг-ге дейін. 1 аптадан азырақ және дене салмағы 1500 г-ден көптеу болатын нәрестелерде – 0,58 л/кг-ге дейін, муковисцидозға шалдыққан науқастарда – 0,3-0,39 л/кг. В/і немесе б/і енгізуде орташа емдік концентрациясы 10-12 сағат бойы сақталады.

Метаболизденбейді. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) ересектерде – 2-4 сағат, жаңа туған нәрестелерде - 5-8 сағат, үлкендеу жастағы балаларда – 2,5-4 сағат. Соңғы Т1/2  шамасы – 100 сағаттан астам (жасушаішілік қордан босанып шығуы).

Бүйрек арқылы (65-94%), көбінесе өзгермеген күйінде шумақтық сүзілу жолымен шығарылады. Бүйректік клиренсі - 79-100 мл/мин.

Бүйрек функциясы бұзылған ересектерде T1/2  бұзылу дәрежесіне байланысты - 100 сағатқа дейінгі шамада ауытқып тұрады, муковисцидозбен ауыратындарда - 1-2 сағат, күйігі бар және гипертермиямен ауыратындарда жоғары клиренс салдарынан T1/2 орташа көрсеткіштермен салыстырғанда қысқа болуы мүмкін.

Гемодиализде шығарылады (4-6 сағатта 50 %), перитонеальді диализдің тиімділігі төмендеу (48-72 сағатта 25 %).

Фармакодинамикасы

Әсер ету өрісі ауқымды жартылай синтетикалық антибиотик, бактерицидтік әсер етеді. Рибосомалардың 30S суббірлігімен байланыса отырып, тасымалдаушы және матрицалық РНҚ кешенінің түзілуіне кедергі жасайды, ақуыз синтезін бөгейді, сондай-ақ бактериялардың жасушалық жарғақшаларын бұзады.

Аэробтық грамтеріс микроорганизмдерге – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.-ге, кейбір грамоң микроорганизмдерге - Staphylococcus spp.-ге (соның ішінде пенициллинге, кейбір цефалоспориндерге төзімді) қатысты белсенділігі жоғары; Streptococcus spp.-ге қатысты белсенділігі орташа.

Бензилпенициллинмен бір мезгілде тағайындаған кезде Enterococcus faecalis. штамдарына синергиялық әсер етеді.

Анаэробтық микроорганизмдерге әсер етпейді.

Амикацин басқа аминогликозидтерді әсерсіздендіретін ферменттердің әсерінен белсенділігін жоғалтпайды, және де тобрамицинге, гентамицинге және нетилмицинге төзімді Pseudomonas aeruginosa штамдарына белсенді болып қалуы мүмкін.

Қолданылуы

Амикацин препараты отоуыттылығына байланысты резервтегі антибиотик болып табылады және тек абсолютті көрсетілімде және басқа антибиотиктерге төзімділікте қолданылады:

- сепсисте, сепсистік эндокардитте

- менингитте

- перитонитте

- бронхитте, пневмонияда, плевра эмпиемасында, өкпе абсцесінде

- пиелонефритте, уретритте, циститте

- жұқпа жұқтырылған күйіктер мен ойық жаралар және генезі әртүрлі ойылуларда

- остеомиелитте

- жарақат инфекциясында, операциядан кейінгі инфекцияларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне, вена ішіне (сорғалатып, 2 мин бойы немесе тамшылатып), ересектер мен 12 жастан асқан балаларға - әрбір 8 сағат сайын 5 мг/кг немесе әрбір 12 сағат сайын 7,5 мг/кг-ден енгізеді; несеп жолдарының бактериялық инфекцияларында (асқынбаған) - әрбір 12 сағат сайын 250 мг; гемодиализ сеансынан кейін қосымша доза – 3-5 мг/кг тағайындалуы мүмкін.

Ересектерге арналған ең жоғары дозалар – 10 күн бойы 15 мг/кг/тәулікке дейін, бірақ 1,5 г/тәулік дозадан асырмайды.

Емдеу ұзақтығы вена ішіне енгізуде – 3-7 күн, бұлшықет ішіне енгізуде –7-10 күн.

Күйікке шалдыққан науқастарда Т1/2   қысқалау (1-1,5 сағат) болуына байланысты, бұл науқастарға әрбір 4-6 сағат сайын 5-7,5 мг/кг доза қажет болуы мүмкін.

Бұлшықет ішіне енгізу үшін құтының ішіндегі 500 мг затқа инъекцияға арналған 2-3 мл суды қоса отырып дайындалған ерітіндіні қолданады.

Амикацин вена ішіне 30-60 мин бойы тамшылатып енгізіледі, қажет болған жағдайда – сорғалатып.

Вена ішіне (сорғалатып) енгізу үшін құты ішіндегі 500 мг-ге инъекцияға арналған 2-3 мл суды немесе натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісін немесе декстрозаның 5% ерітіндісін қосу жолымен дайындалған ерітіндіні пайдаланады.

Вена ішіне (тамшылатып) енгізу үшін құты ішіндегі 200 мл декстрозаның 5% ерітіндісінде немесе натрий хлоридінің 0.9% ерітіндісінде ерітеді.

Амикациннің в/і енгізуге арналған ерітіндідегі концентрациясы 5 мг/кг аспауы тиіс.

Бүйректің несеп шығару функциясының бұзылысында дозаны төмендету қажет немесе енгізулер арасындағы аралықты ұлғайтады.

Енгізулер аралығы ұлғайған жағдайда (егер креатинин клиренсі деңгейі белгісіз болса, ал пациент жай-күйі бірқалыпты болса), препарат қабылдаудың аралығын төмендегіше белгілейді:

Аралық (сағат) = қан сарысуындағы креатинин концентрациясы х 9.

Егер қан сарысуында креатинин концентрациясы 2 мг/100 мл болса, онда ұсынылатын бір реттік дозаны (7.5 мг/кг) әрбір 18 сағат сайын енгізу қажет.

Аралығы ұлғайтылғанда бір реттік доза өзгертілмейді.

Дозалаудың өзгертілмейтін тәртібіндегі бір реттік доза төмендетілген жағдайда.

Бүйрек жеткіліксіздігімен ауыратын науқаста бірінші доза 7.5 мг/кг құрайды.

Келесі дозаларды есептеу үшін науқастың креатинин клиренсі мәнін (мл/мин) қалыпты жағдайдағы креатинин клиренсіне бөлу керек, содан соң алынған санды мг-дағы бастапқы доза шамасына көбейтеді, яғни:

Науқаста анықталған

креатинин клиренсі (мл/мин)

Әрбір 12 сағ сайын

енгізілген келесі доза (мг), = ---------------------------------------------- х бастапқы доза (мг)

Қалыпты креатинин клиренсі (мл/мин)

Жағымсыз әсерлері

Жиі

  • ісінушілік, б/і инъекциялау орнының ауыруы, дерматит

  • аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышыну, тері гиперемиясы

Сирек:

  • жүрек айнуы, құсу, бауыр функциясының бұзылуы, (бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия)

- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

- бас ауыруы, ұйқышылдық, нейроуыттық әсер (бұлшықеттердің жыбырлап тартуы, ұю сезімі, шаншу сезімі, эпилепсиялық ұстамалар), жүйке-бұлшықет берілісінің бұзылуы (тыныс алудың тоқтап қалуы)

Өте сирек

  • отоуыттылық (естудің нашарлауы, вестибулярлық және лабиринттік бұзылулар, қайтымсыз кереңдік), вестибулярлық аппаратқа уытты әсер (қимыл-қозғалыстың бұзылуы, бас айналу)

  • нефроуыттылық – бүйрек функциясының бұзылуы (олигурия, протеинурия, микрогематурия)

  • қызба

  • Квинке ісінуі

  • эпилепсиялық ұстамалар

  • жүйке-бұлшықет берілімінің бұзылуы (тыныс алудың тоқтап қалуы)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа аса жоғары сезімталдық

- есту жүйкесінің невриті

- азотемиямен және уремиямен ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация

- 12 жасқа дейінгі балалық жасқа

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пенициллиндермен, гепаринмен, цефалоспориндермен, капреомициндермен, В амфотерицинмен, гидрохлоротиазидпен, эритромицинмен, нитрофурантоинмен, В және С тобындағы дәрумендермен, калий хлоридімен фармацевтикалық үйлесімсіз.

Карбенициллинмен, бензилпенициллинмен, цефалоспориндермен өзара әрекеттесу кезінде синергизм білдіреді (бүйрек функциясы ауыр созылмалы жеткіліксіздікке шалдыққан науқастарда бета-лактамдық антибиотиктермен бірге қолданған кезде аминогликозидтер тиімділігінің төмендеуі мүмкін).

Налидикс қышқылы, В полимиксині, цисплатин және ванкомицин ото- және нефроуыттылықтың даму қаупін арттырады.

Диуретиктер (әсіресе фуросемид), цефалоспориндер, пенициллиндер, сульфаниламидтер және қабынуға қарсы стероидтық емес препараттар, нефрон өзекшелерінде белсенді секреция үшін бәсекелесе отырып, аминогликозидтердің элиминациясын бөгейді, нефро- және нейроуыттылықты күшейте отырып, олардың қан сарысуындағы концентрациясын арттырады.

Кураре тәрізді препараттардың миорелаксациялайтын әсерін күшейтеді.

Метоксифлуран, парентеральді енгізуге арналған полимиксиндер, капреомицин және жүйке-бұлшықет берілімін бөгейтін басқа дәрілік заттар (ингаляциялық анестезияға арналған препараттар ретіндегі галогенделген көмірсулар, апиындық анальгетиктер), цитратты консерванттары бар қанның көп мөлшерін құю тыныстың тоқтап қалу қаупін арттырады.

Индометацинді парентеральді енгізген кезде аминогликозидтердің уыттық әсерінің даму қаупі артады (жартылай шығарылу кезеңінің артуы және клиренстің төмендеуі).

Антимиастениялық дәрілік заттардың әсерін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: миастенияда, паркинсонизмде, ботулизмде (аминогликозидтер жүйке-бұлшық ет берілісі бұзылуын тудыруы мүмкін, бұл қаңқа бұлшықеттерінің одан әрі босаңсуына алып келеді), дегидратация, бүйрек жеткіліксіздігінде, егде жаста.

Қолданар алдында ішінде 30 мкг амикацині бар дискілерді қолдана отырып, бөлініп шыққан қоздырғыштардың сезімталдығын анықтайды. Өсу зонасынан 17 мм және одан көбірек бос диаметрде кезінде микроорганизм сезімтал деп, 15-тен 16 мм-ге дейін – орташа сезімтал, 14 мм-ден азырақ – төзімді деп есептеледі.

Амикациннің плазмадағы концентрациясы 25 мкг/мл-ден аспауға тиіс (15-25 мкг/мл концентрация емдік болып табылады).

Емдеу кезеңінде бүйрек, есту жүйкесі және вестибулярлық аппараттың функциясын аптасына 1 реттен кем емес бақылап отыру керек.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда, сондай-ақ жоғары дозаларда немесе ұзақ уақыт тағайындаған кезде нефроуыттылықтың даму мүмкіндігі артады (бұл санатқа жататын науқастарда бүйрек функциясын күн сайын бақылау қажет).

Қанағаттанарлықсыз аудиометриялық тесттерде препарат дозасын төмендетеді немесе емдеуді тоқтатады.

Несеп шығару жолдарының инфекциялық-қабынбалы ауруларына шалдыққан пациенттерге сұйықтықты көп мөлшерде ішу ұсынылады.

Оң клиникалық динамикасы жоқ болған кезде төзімді микроорганизмдердің дамуы мүмкін екендігін есте ұстаған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдау кезінде бас айналуы, ұйқышылдық, бұлшықеттердің жыбырлап тартуы, қимыл координациясының бұзылуы туындауы мүмкін, осыған байланысты ем кезінде көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруды тоқтата тұру керек.

Тек қана дәрігердің тағайындауы бойынша қолдану керек.

Артық дозалануы

Симптомдары - уытты реакциялар (естімей қалу, атаксия, бас айналу, несеп шығарудың бұзылуы, шөлдеу, тәбеттің төмендеуі, жүректің айнуы, құсу, құлақтың шыңылдауы немесе бітеліп қалу сезімі, тыныс алудың бұзылуы).

Емі: жүйке-бұлшық ет берілісінің бөгелуін және оның зардаптарын басу үшін – гемодиализ немесе перитонеалдық диализ; антихолинэстераздық дәрілер, кальций Са2+ тұздары, өкпені жасанды желдету, басқа да симптоматикалық және демеуші ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сыйымдылығы 10 мл бейтарап шыныдан жасалған, резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған, алюминий қалпақшамен немесе пластмасса қақпақпен біріктірілген алюминий қалпақшамен қаусырылған құтыда 500 мг амикациннен.

Әрбір құтыға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырады немесе заттаңба мәтінін құтыға тез бекитін бояумен терең басу әдісімен басады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі 5 нұсқаулықпен бірге 50 құтыдан картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

«Синтез» ААҚ.

Ресей Федерациясы, 640008, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7.

тел./факс (3522) 48-16-89

Тіркеу куәлігін ұстаушысы

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Deсalog» ЖШС, 050050, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Глазунов к-сі 41 А-1

тел. 2944221, тел. 8 7017315218

E-mail: deсalog@nur.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Deсalog» ЖШС, 050050, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Глазунов к-сі 41 А-1

тел. 2944221, тел. 8 7017315218

E-mail: deсalog@nur.kz

Прикрепленные файлы

049931971477976192_ru.doc 65.5 кб
067638241477977440_kz.doc 90.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники