Амелотекс®

МНН: Мелоксикам
Производитель: ФармФирма "Сотекс" ЗАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014417
Период регистрации: 05.03.2015 - 05.03.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Амелотекс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 10 мг/мл, 1,5 мл ерітінді

1 ампуланың ішінде

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 1,5 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 15 мг мелоксикам,

қосымша заттар: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрий хлориді, глицерол, натрий гидроксидінің 1М ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір немесе аздап бозаңданатын жасылдау реңді сары түсті сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар.

АТХ коды М01АС06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Плазма ақуыздарымен байланысуы - 99 %. Гистогематикалық бөгеттерден өтіп, синовиальді сұйықтыққа түседі. Синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы плазмадағы ең жоғары концентрациясының 50 % -на жетеді.

Негізінен метаболиттер түрінде тең дәрежеде ішек пен бүйрек арқылы шығарылады. Ішек арқылы өзгермеген күйінде тәуліктік доза шамасының 5 % азы шығарылады, несепте өзгермеген күйіндегі препарат мөлшерінің тек ізі ғана білінеді. Мелоксикамның жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 15-20 сағатты құрайды. Плазмалық клиренсі орташа алғанда 8 мл/мин құрайды. Егде жастағы адамдарда препараттың клиренсі төмендейді. Таралу көлемі төмен болады және орташа алғанда 11 л құрайды.

Орташа ауырлық дәрежесіндегі бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі мелоксикам фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.

Фармакодинамикасы

Қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП), қабынуға қарсы, ыстықты түсіретін, ауырғанды басатын әсерге ие.

Циклооксигеназа-2-нің ферментативті белсенділігін іріктеп тежейді. Асқазанның шырышты қабығындағы немесе бүйректегіге қарағанда қабыну аймағындағы простагландиндер синтезін көбірек бәсеңдетеді. Қабынуға қарсы селективті емес стероидты емес дәрілерге қарағанда асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралық зақымдануын сирек туындатады.

Оксикамдар класына жатады; энолий қышқылының туындылары.

Қолданылуы

- буындардың ауыру синдромы қатар жүретін қабынған және дегенеративтік ауруларында, оның ішінде ревматоидты артритте

- остеоартрозда

- шорбуынданатын спондилоартритте (Бехтерев ауруында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне тереңдете – тәулігіне 1 рет 7,5 – 15 мг-нан. Бүйрек функциясы болымсыз немесе орташа (креатинин клиренсі 25 мл/мин астам) төмендегенде, сондай-ақ тұрақты клиникалық күйдегі бауыр циррозында дозаны түзету қажет емес. Жағымсыз әсерлер қауіпі жоғары емделушілерге арналған бастапқы доза 7,5 мг/тәулік құрайды.

Ең жоғарғы тәуліктік дозасы - 15 мг, гемодиализде жүрген ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде - 7,5 мг.

Мелоксикамның әрқилы дәрілік түрлерін біріктіріп қолданғанда оның ең жоғарғы тәуліктік дозасы 15 мг-нан аспауға тиіс.

Препарат (жай-күйдің ауырлығына байланысты) 3-6 күн бойы қолданылып, артынан басқа дәрілік түрлерге көшіріледі

Жағымсыз әсерлері

Жиі

  • бас ауыруы

  • іштің ауыруы, диспепсия, диарея, жүрек айнуы, құсу

  • енгізу орнының ісінуі, енгізу орнының ауыру сезімі

Жиі емес

  • бас айналуы

  • артериялық қысымның жоғарылауы, бетті қан кернеу сезімі

  • асқазан-ішектен жасырын немесе ашық қан кетулер, гастрит

  • іштің қатуы, метеоризм, кекіру, стоматит

  • бауыр функциясы көрсеткіштерінің өтпелі өзгерістері (мысалы, трансаминаза немесе билирубин белсенділігінің жоғарылауы)

  • қышыну, ангиоэдема

  • бүйрек функциясы көрсеткіштерінің өзгерістері (қан сарысуындағы креатинин және/немесе мочевинаның деңгейінің жоғарылауы)

  • анемия

  • шұғыл типті басқа аса жоғары сезімталдық реакциялары

  • ісінулер

Сирек

  • жүрек қағуы

  • бронх демікпесінің жедел дамуы (ацетилсалицил қышқылына немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға аллергиясы бар емделушілерде)

  • гастродуоденальді ойық жара, колит, эзофагит

  • құлақтағы шуыл

  • конъюнктивит, көрудің бұзылуы, оның ішінде анық көрмеу

  • уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, есекжем

  • қан формуласындағы өзгерістер (лейкоцитарлық формула өзгерістерін қоса), лейкопения, тромбоцитопения

  • цитопения (миелоуытты дәрілік препараттарды, көбіне метотрексатты бір уақытта потенциалды қолданғанда)

  • анафилактикалық шок, анафилактоидты/анафилактикалық реакциялар,

  • көңіл-күйдің өзгерістері

Өте сирек

  • асқазан-ішек жолы органдарының тесілуі (өлім жағдайымен аяқталуы мүмкін)

  • гепатит

  • буллезді дерматиттер, мультиформалы эритема, бөртпе

  • жедел бүйрек жеткіліксіздігі

  • несеп шығарудағы қиналыс, несептің жедел іркілуі

Жиілігі белгісіз / анықталмаған

  • сананың шатасуы және бағдардан жаңылу

  • ұйқышылдық

  • фотосенсибилизация

  • бедеулік, овуляция іркілуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • мелоксикамға немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

  • сыртартқысындағы ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСП бірге пайдаланудағы демікпенің, мұрын полиптерінің, ангионевротикалық ісіну немесе есекжем белгілері

  • коронарлық артерияны шунттау үшін (ТШКА) трансплантат орнататын аумақтағы операциядағы ауыру

  • асқазан шырышты қабығының және он екі елі ішектің эрозиялық-ойық жаралы өзгерістері/ асқыну фазасындағы немесе жуырда өткерген перфорациясы

  • ішектің жедел қабыну аурулары (асқыну фазасындағы спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы)

  • бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

  • бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (егер гемодиализ жүргізілмесе)

  • ойық жаралы асқазан-ішек қан кетулері, жуырда өткерген цереброваскулярлық қан кетулер немесе басқа геморрагиялық аурулар

  • жүректің декомпенсацияланған жеткіліксіздігі

  • жүктілік, бала емізу кезеңі

  • балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

  • Простангландиндер синтезінің басқа тежегіштері (ПСТ), кортикостероидтар немесе салицилаттарды қоса (ацетилсалицил қышқылы): ПСТ бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды, өйткені синергиялық өзара әрекеттесу ойық жаралану немесе асқазан-ішек қан кетуінің даму қаупін арттыруы мүмкін.

  • Пероральді антикоагулянттар, гепарин, тромболитиктер: қан кету дамуының қаупі жоғары. Егер препараттарды қалайда бірге тағайындау керек болса, антикоагулянттардың коагуляцияға әсерін мұқият бақылау керек.

  • Антиагреганттар және серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ): тромбоциттер функциясының төмендеуінен қан кету дамуының қаупі жоғарылығы.

  • Литий: ҚҚСП қан плазмасындағы литий деңгейін жоғарылататыны туралы хабарланған. Бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Егер қалайда бірге қолдану керек болса, емнің басында және аяғында, сондай-ақ мелоксикам дозасы өзгертілгеннен кейін плазмадағы литий деңгейін анықтау керек.

  • Метотрексат: ҚҚСП метотрексаттың өзекшелік секрециясын төмендетеді, сонысымен метотрексаттың плазмадағы концентрациясын ұлғайтады. Осы себепті метотрексатты жоғары дозаларда (аптасына 15 мг астам) қабылдаушы емделушілер үшін ҚҚСП қатар қолдану ұсынылмайды. ҚҚСП және метотрексаттың өзара әрекеттесулерінің қаупі метотрексатты төмен дозаларда қабылдаушы емделушілерде қарастыру керек, әсіресе бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде. Біріктірілген ем қажет болған жағдайда қан формуласын және бүйрек функциясын бақылау керек. ҚҚСП және метотрексатты 3 күн бойы бірге қабылдағанда сақ болу керек, өйткені плазмадағы метотрексат деңгейі ұлғаюы және уыттылықтың күшеюіне алып келуі мүмкін.

  • Контрацепция: ҚҚСП жатырішілік контрацептивтердің тиімділігін төмендететіні туралы мәлімдеулер бар.

  • Диуретиктер: ҚҚСП емдеуде дегидратациясы бар емделушілерде жедел бүйрек жеткіліксіздігінің потенциалды даму қаупі бар. Мелоксикамды диуретиктермен үйлесімде қабылдайтын емделушілер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс, мелоксикаммен ем бастар алдында бүйрек функциясын тексеру керек.

  • Антигипертензивтік дәрілер (мысалы, бета-блокаторлар, ангиотензин өзгертуші ферментінің тежегіштері (АӨФ), вазодилататорлар, диуретиктер): ҚҚСП емдеу уақытында простагландин-вазодилататорларды бөгеу салдарынан антигипертензивті препараттар тиімділігін төмендететіні анықталды

  • ҚҚСП және ангиотензин II антагонистерінің рецепторларын (АӨФ тежегіштері сияқты) бірге қолдану гломерулярлық сүзіліс төмендеу әсерін күшейтеді. Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде бұл жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуына алып келуі мүмкін

  • Холестирамин асқазан-ішек жолында мелоксикамды байланыстырады, бұл препараттың ағзадан шығарылуының жылдам жүруіне алып келеді.

  • Циклоспориндер: ҚҚСП бүйректік простагландиндер арқылы циклоспориндердің нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін. Бұл препараттарды қосарлы тағайындағанда бүйрек функциясына бақылау жасау қажет.

  • Пеметрексед: креатинин клиренсі 45-тен 79 мл/мин дейінгі емделушілерде мелоксикамды пеметрекседпен бірге қолдану үшін мелоксикам қабылдауды пеметрексед қабылдардан 5 күн бұрын, қабылдаған күні және қабылдағаннан кейін 2 күннен соң тоқтату керек. Егер мелоксикамның пеметрекседпен біріктірілімі қажет болса, емделушіні, әсіресе миелосуппрессияға және асқазан-ішектің жағымсыз реакцияларына мұқият бақылау керек. Креатинин клиренсі 45 мл/мин төмен емделушілерде мелоксикамды пеметрекседпен бірге қолдану ұсынылмайды.

  • Мелоксикам бауыр метаболизмі есебінен, шамамен үштен екісі цитохром (CYP) Р450 (CYP 2C9 негізгі жолы және CYP 3A4 минорлық жол) ферменті арқылы және үштен бірі – басқа жолдармен, мысалы пероксидазды тотығумен, толық дерлік шығарылады. Мелоксикам мен бұрыннан CYP 2C9 және/немесе CYP 3A4 тежейтін немесе метаболизденетін препараттарды бір мезгілде енгізгенде фармакокинетикалық өзарар әрекеттесулер болуы мүмкіндігін есте ұстау керек. CYP 2C9 арқылы болатын өзара әрекеттесулерді пероральді антидиабеттік препараттар (сульфонилмочевина туындылары, натеглинид) сияқты дәрілік заттармен біріктірілімде күтуге болады; бұл өзара әрекеттесулер осы препараттардың және мелоксикамның плазмадағы деңгейінің жоғарылауына алып келуі мүмкін.

Мелоксикам және сульфонилмочевина препараттарын немесе натеглинид қабылдайтын емделушілерді гипогликемияға мұқият бақылау керек. Мелоксикамды және антацидтерді, циметидин, дигоксин, фуросемидті бір мезгілге тағайындағанда ешқандай фармакокинетикалық дәрілермен өзара әрекеттесулер анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Жағымсыз құбылыстардың өршу қаупін төмендету үшін: жүректің ишемиялық ауруы, цереброваскулярлық ауруларда, іркілісті жүрек жеткіліксіздігінде, дислипидемия/гиперлипидемияда, қант диабетінде, шеткергі артериялар ауруларында, темекі шегуде, креатинин клиренсі 60 мл/мин аз болғанда, асқазан-ішек жолдары ойық жараларының өршуі туралы сыртартқы деректерінде, Helicobacter pylori жұқпаларының болуы дәлелденгенде, егде жаста, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді ұзақ қолданғанда, алкогольді жиі тұтынғанда, ауыр соматикалық ауруларда, мына препараттармен: антиагреганттармен (мысалы ацетилсалицил қышқылы, клопидогрел), ішетін глюкокортикостероидтармен (мысалы, преднизолонмен), серотонинді кері қармаудың іріктегіш тежегіштерімен (мысалы, циталопраммен, флуоксетинмен, пароксетинмен, сертралинмен) қатар ем жүргізгенде ең аз тиімді дозаны мүмкін болатын ең қысқа курстармен қолдану керек.

Пептикалық ойық жаралар немесе асқазан-ішек қан кетулері пайда болғанда, тері мен шырышты қабықтар тарапынан жағымсыз әсерлер өршігенде препаратты тоқтату керек. Айналымдағы қан көлемі азайған және шумақтық сүзілуі төмендеген (сусыздануды, созылмалы жүрек жеткіліксіздігін, хирургиялық операцияларды өткерген) науқастарда клиникалық тұрғыда айқын бүйрек жеткіліксіздігінің пайда болуы ықтимал, ол препаратты толықтай тоқтатқаннан кейін қайтымды болады (мұндай емделушілерде емдеудің басында тәуліктік диурез бен бүйрек функциясын мониторингілеу қажет). Трансаминазалардың орнықты және айтарлықтай жоғарылауында және бауыр функциясының басқа да көрсеткіштері өзгергенде препаратты тоқтату және бақылау тестілерін жүргізу керек. Жағымсыз әсерлер қаупі жоғары науқастарда емдеуді 7,5 мг дозадан бастайды. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысында диализде жүрген емделушілерде доза 7,5 мг/тәуліктен аспауға тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Емделу кезеңінде автокөлікті жүргізгенде және жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: симптоматикалық. Арнайы у қайтарғысы және антагонистері жоқ. Клиникалық зерттеулер кезінде колестерамин мелоксикамның шығарылуын жеделдететінін көрсетті.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 10 мг/мл ерітінді.

Түрлі-түсті сындыру сақинасы немесе түрлі-түсті нүкте мен кертігі бар түссіз бейтарап шыны ампулаларда 1,5 мл-ден. Ампулаға қосымша бір, екі немесе үш түрлі түсті сақина және/немесе екі өлшемді штрих-код, және/немесе әріп-санды кодты жазады немесе қосымша түрлі-түсті сақинасыз, екі өлшемді штрих-кодсыз, әріп-санды кодсыз болады.

3 немесе 5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған немесе полимер үлбірден, немесе фольгасыз және үлбірсіз пішінді ұяшықты қаптамада.

1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамалар медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 8-ден 25ºС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Тоңазытқышта сақтамау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ФармФирма «Сотекс» ЖАҚ, Ресей Федерациясы

141345, Мәскеу обл., Сергиев-Посад муниципальді ауданы,

Березняковск елді мекені, Беликово, кенті, 11 үй

Тел./факс: (495) 956-29-30.

Тіркеу куәлігінің иесі

«ФармФирма «Сотекс» ЖАҚ, Ресей

 

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Tipkey» ЖК 050004, ҚР, Алматы, Абылай хан даңғылы 60, 720 кеңсе.

Тел.: +7 705 286 18 04.

 

Прикрепленные файлы

232057361477976508_ru.doc 77 кб
843888221477977668_kz.doc 81 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники