Альмер (10 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Альмер
Халықаралық патенттелмеген атауы
Донепезил
Дәрілік түрі
5 мг, 10 мг үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 5 мг, 10 мг донепезил гидрохлориді,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, магний стеараты,
қабықтың құрамы 5 мг: опадрай ақ II 85F18378 (поливинил спирті, титанның қостотығы Е171, макрогол 3350, тальк),
қабықтың құрамы 10 мг: Опадрай сары II 85F32120 (поливинил спирті, титанның қостотығы Е171, макрогол 3350, тальк, темірдің сары тотығы Е172).
Сипаттамасы
Бір жақ бетінде «DZ 5» таңбасы ойылып жазылған, екі беті дөңес, ақ түсті, дөңгелек түрдегі, үлбірлі қабықпен қапталған, диаметрі 7 мм таблеткалар (5 мг доза үшін).
Бір жақ бетінде «DZ 10» таңбасы ойылып жазылған, екі беті дөңес, бозғылт-сары түсті, дөңгелек түрдегі, үлбірлі қабықпен қапталған, диаметрі 9 мм таблеткалар (10 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Деменцияны емдеуге арналған препараттар. Холинэстераза тежегіші.
АТЖ коды N06DA02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына ішке қабылдаған соң шамамен 3 - 4 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Тамақтану донепезилдің сіңірілуіне әсер етпейді. «Концентрация-уақыт» (AUC) қисық сызық астындағы плазмалық концентрациялар мен аудан дозаға өлшемдес ұлғаяды. Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 70 сағатты құрайды, бір реттік дозада жүйелі қолданғанда тепе-тең концентрациясына, әдетте, емдеу басталған соң 3 апта ішінде қол жеткізіледі. Тепе-тең күйге жеткен соң, қан плазмасындағы донепезил концентрациясы бір күн ішінде аз өзеріске ұшырайды. Қан ақуызының плазмасымен байланысы 95%-ға жуық. Плазманың ақуыздарымен оның белсенді метаболиті 6-О-дезметилдонепезилдің байланысуы туралы мәлімет жоқ. Организмнің түрлі тіндерінде донепезилдің бөлінуі жеткілікті зерттелген жоқ. Донепезил және/немесе оның метаболиттері организмде 10 күннен аса сақталуы мүмкін.
Донепезил гидрохлориді Р450 (CYP450) цитохромының 2D6 және 3A4 цитохромының изоферменттерінің көмегімен метаболизденеді. Өзгеріссіз күйінде, сондай-ақ метаболиттер түрінде бөлінеді. Шамамен дозаның 57%-ы несепте (өзгеріссіз донепезилдің 17%-ы) және 14,5%-ы нәжісте табылады. Радиоактивті 14С-пен белгіленген донепезил гидрохлоридінің 5 мг-дық бір реттік дозасын қабылдаған соң, плазманың радиоактивтілігі донепезил гидрохлоридінің (30%), 6-О-десметилдонепезилдің (11 %, донепезил гидрохлоридінің ұқсас белсенділік танытатын бірден-бір метаболит), донепезил-цис-N-тотығынің (9%), 5-О-десметилдонепезилдің (7%) және 5-О-десметилдонепезилглюкуронидтің (3%) есебінен қалыптасады. Донепезил гидрохлоридінің және/немесе оның метаболиттерінің энтерогепатиялық қайта айналымына қатысты мәліметтер жоқ.
Жыныстық, нәсілдік қатысы, темекі шегу плазмадағы донепезил гидрохлоридінің концентрациясына маңызды әсер етпейді.
Бауыр қызметі жеңіл немесе орташа бұзылған емделушілерде қан плазмасындағы донепезилдің тепе-тең концентрациясы ұлғайған. AUC-тың орташа мәні 48%-ға және орташа мәні Cmax 39%-ға артқан.
Фармакодинамикасы
Альмер – бас миындағы холинэстеразаның басым типі болып табылатын ацетилхолинэстеразаның спецификалық және қайтымды тежегіші. Препарат бұл ферментті, негізінен, орталық жүйке жүйесінен тыс болатын бутирилхолинэстеразаға қарағанда, 1000 есе күштірек тежейді. Препаратты 5 мг немесе 10 мг-дық дозада бір рет қабылдаған соң, эритроциттердің жарғақшаларында өлшенген ацетилхолинэстеразаның белсенділігін басудың дәрежесі сәйкес ретте 63,6% және 77.3%-ды құрады. Донепезилдің әсерімен эритроциттерде ацетилхолинэстеразаны тежеу ADAS-cog (Альцгеймер ауруында когнитивтік қызметтерді бағалау шкаласы) шкаласының өзгерістерімен қатысты болып келеді. Альмердің қатар жүретін неврологиялық аурулардың ағымын өзгертуі зерттелген жоқ. Сонымен, препаратты осындай аурулардың үдеуіне әсер етпейді деп санауға болмайды.
Қолданылуы
- деменцияны, жеңіл немесе орташа ауырлықтағы Альцгеймер ауруын симптоматикалық емдеу
Қолдану тәсілі және дозалары
Препарат қатаң түрде дәрігердің тағайындауы бойынша қолданылады!
Альмерді кешкісін ұйықтар алдында қолдану керек. Ересектерге және егде емделушілерге препарат тәулігіне 5 мг алғашқы дозада 1 рет тағайындалады. Емнің бұрынғы клиникалық әсерін бағалау және донепезилдің тепе-теңдік концентрациясына жету үшін 5 мг алғашқы дозада қабылдауды 1 ай бойы жалғастыру керек. Бір айдан соң қажет болған кезде тәулігіне 10 мг-ге дейін арттыруға болады (1 рет қабыдауға). Ұсынылатын ең жоғарғы тәуліктік доза 10 мг. Күніне 10 мг-ден астам дозада клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ.
Бауыр және бүйрек қызметі бұзылған кезде дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Бауыр қызметі жеңіл түрде немесе елеулі түрде бұзылған кезде экспозицияны арттыру мүмкіндігіне байланысты дозаны жоғарылатуды жекелей көтере алушылықты ескере отырып орындау керек.
Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі
- диарея, лоқсу
- бас ауыруы
Жиі
- жоғарғы тыныс алу жолдарының жұқпалары
- анорексия
- елестеулер, қозғыштық жағдайы, озбырлық мінез-құлық
- бас айналуы, талып қалу, ұйқысыздық
- бөртпе, қышыма
- бұлшықеттің тартылуы
- энурез
- шаршағыштық
Сирек
- экстрапирамидальді синдромдар
- синоаурикулярлық және жүректің жүрекшелік-қарыншалы бөгелісі
- бауыр қызметінің бұзылуы, оның ішінде гепатит
- фарингиттер, синуситтер
- гемоглобин және гематокрит деңгейінің төмендеуі
Кейде
- эпилепсиялық ұстама
- брадикардия
- асқазан-ішектен қан кетулер
- асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасы
- қан сарысуындағы жалпы билирубиннің және калийдің, креатинин деңгейінің жоғарылауы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- донепезилге, пиперидин туындысына және препараттың басқа құрамдастарына асқын сезімталдықта
- жүктілікте және лактация кезеңінде
- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге
Дәрілік өзара әрекеттесуі
Донепезил гидрохлориді және/немесе оның метаболиттері теофиллин, варфарин, циметидин немесе дигоксиннің метаболизмін бәсеңдетпейді.
Дигоксинмен немесе циметидинмен бір мезгілде қабылдағанда, донепезил гидрохлоридінің метаболизмі өзгермейді.
Кетоконазол және хинидин, CYP3A4 (итраконазол, эритромицин) және 2D6 (флюоксетин) тежегіштері донепезилдің метаболизмін басады. Зерттеуде кетоконазол донепезилдің орташа концентрациясын шамамен 30%-ға арттырды.
Ферменттердің индукторлары (рифампицин, фенитоин, карбамазепин және этанол) донепезилдің деңгейін төмендетуі мүмкін. Алайда, мұндай тежегіш немесе индікциялаушы әсердің дәрежесі белгісіз, сондықтан препараттардың мұндай комбинацияларын сақтықпен қабылдау керек. Альмер антихолинергиялық белсенділікке ие препараттармен өзара әрекетесуі мүмкін.
Сондай-ақ, сукцинилхолинмен, басқа да миорелаксанттармен немесе жүрек өткізгіштігіне әсер ететін холинергиялық рецепторлар мен бета-бөгегіштердің антогонистерімен бір мезгілде қабылдағанда, Альмер синергиялық әсерге ие болады.
Альмерді басқа холиномиметиктермен және гликопирролат сияқты төртіншілік антихолинергиялық препараттармен бір мезгілде қабылдағанда, артериялық қысымның қалыптан тыс жағдайлары мен жүрек жиырылыстарының жиіліктері сипатталған.
Айрықша нұсқаулар
Емдеуді Альцгеймер типіндегі деменциясы бар науқастарды емдеу тәжірибесіне ие маман-дәрігер тағайындауы және өткізуі тиіс. Аурудың диагнозы жалпы қабылданған критерийлерге сәйкес қойылуы тиіс (мысалы, DSM IV, ICD 10). Дәрілік заттардың қабылдануын бағалауға қабілетті тұлға болған жағдайда ғана, емдеуді жүргізуге болады. Тұрақты бағалануы тиіс терапиялық әсері болғанша, емдеу жүргізіле береді. Емдеудің әсері болмаған жағдайда, препаратты тоқтату керек. Альмермен емдеуге жеке реакцияны болжау мүмкін емес. Препаратты қабылдауды тоқтатқан соң, оның әсері біртіндеп әрі баяу жойылады. Препаратты қабылдауды бірден тоқтатқан жағдайда тоқтату синдромы туралы деректер жоқ.
Альцгеймер типіндегі деменцияның ауыр түрі бар, деменцияның басқа түрлері бар немесе жадысы бұзылған (мысалы, когнитивтік қызметінің жас ерекшелігіне қарай төмендегенінде) емделушілерде Альмердің тиімділігі анықталған жоқ.
Холинэстеразаның тежегіші бола отырып, жалпы анестезия өткізгенде, Альмер бұлшықет релаксациясының сукцинилхолиндік түрін күшейтуі мүмкін. Сондай-ақ бұлшықет жиырылыстарының жиілігіне ваготониялық әсер ете алады (брадикардияны тудыра алады). Мұндай әрекеттің болу мүкіндігін синустық түйіннің әлсіздігінде немесе синоатриальді немесе атриовентрикулярлық бөгеу сияқты суправентрикулярлық өткізгіштік бұзылудық басқа да жағдайларында ескеру керек.
Естен тану және құрысу жағдайлары туралы хабарланған. Мұндай емделушілерді тексергенде, бөгеу немесе ұзақ синустық тоқтаудың болу мүмкіндіктерін ескеру керек.
Ойық жараның даму қаупі артқан емделушілерге (мысалы, анамнезде ойық жарасы бар немесе қабынуға қарсы стереоидті емес препараттарды қабылдайтын емделушілерге (ҚҚСП)) сақ болған жөн.
Алайда плацебомен салыстырғанда, донепезилді клиникалық зерттеулер пептидтік ойық жара немесе асқазан-ішектен қан кету жиілігінің артқанын анықтаған жоқ.
Холиномиметиктер қуық аузының обструкциясын тудыруы мүмкін, алайда донепезил гидрохлоридін қолдана отырып жүргізілген клиникалық зеттеулерде мұндай деректер жоқ.
Холиномиметиктер генерализацияланған құрысуларды тудыруы мүмкін деп болжанады, алайда құрысулар сондай-ақ Альцгеймер ауруының көрінісі болуы да мүмкін. Холиномиметиктер экстрапирамидальді бұзылуларды өршітуі немесе төмендетуі мүмкін.
Препаратты бронх демікпесі немесе анамнездегі өкпенің обструктивті аурулары бар науқастарға тағайындағанда, ерекше сақ болу керек.
Альмерді ацетилхолинестеразаның басқа тежегіштерімен, агонистермен немесе холинергиялық жүйенің антагонистерімен бір мезгілде қабылдамау керек.
Бауыр қызметі ауыр бұзылған емделушілерге препараттың қолданылуы туралы деректер жоқ. Этиологиясы айқын емес бауыр қызметі бұзылғанда, Альмер препаратын қабылдамау мүмкіндігін қарастыру керек.
Көлік құралын басқаруға немесе әлеуетті қауіпті механизмдермен жұмыс істеуге әсер ету ерекшеліктері
Альцгеймер типіндегі деменция автомобил немесе басқа да механизмдерді басқару қабілетінің бұзылуымен қатар жүруі мүмкін. Сондай-ақ, Альмер, негізінен, емдеудің басында немесе дозалауды арттырғанда, қалжырау сезімін, бас айналу және бұлшықеттердің құрысуын тудыруы мүмкін. Емделушінің көлік құралын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетін дәрігер бағалауы тиіс.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: холинергиялық криз (айқын лоқсу, құсу, сілекей ағу, тер бөлінуі, брадикардия, артериялық гипотензия, тыныс алудың әлсіреуі, коллапс және құрысу). Бұлшықет әлсіреуінің күшеюі мүмкін, ол тыныс алу бұлшықеттері зақымдалғанда, өлім жағдайына әкелуі мүмкін.
Емдеу: жалпы демеуші ем тағайындау керек. У қайтарғы ретінде үшіншілік антихолинергиялық препараттар, мысалы, атропинді бастапқы дозада көктамыр ішіне 1-2 мг қолданады,содан кейін дозаны клиникалық әсеріне қарай іріктеп алады. Диализдің көмегімен донепезил гидрохлоридінің және/немесе оның метаболиттерінің (гемодиализ, перитонеальді диализ немесе гемофильтрация) шығарылуы туалы деректер жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және плюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
3 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Актавис Групп, Исландия,
Актавис Лтд өндірілген, Мальта
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
Актавис Групп, Исландия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
Алматы қаласындағы Актавис Интернешнл Лтд өкілдігі
Қазақстан Республикасы, 050009, Алматы қ., Мұқанов к-сі, 241-1 А.
Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31;
Электронды поштасы: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com