Альдарон® (50 мг)

МНН: Спиронолактон
Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Spironolactone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015567
Период регистрации: 12.01.2015 - 12.01.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 25.29 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Альдарон®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Спиронолактон

Дәрілік түрі

50 мг, 100 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 50.0 мг немесе 100.0 мг спиронолактон бар,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, магний немесе кальций стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы.

капсуланың құрамы (50 мг доза үшін)

корпусы: титанның қостотығы (Е171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрий лаурилсульфаты, сірке қышқылы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, желатин

қақпақшасы: эритрозин (Е127), FСF жылтыраған көк (Е 133), титанның қостотығы (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрий лаурилсульфаты, сірке қышқылы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, желатин

капсуланың құрамы (100 мг доза үшін)

корпусы: FD&C Қызыл №40 (Е129), D&C Қызыл №33, FD&C Сары №6 (Е110), D&C Сары №10 (Е104), титанның қостотығы (Е171), желатин

қақпақшасы: FD&C Қызыл №40 (Е129), D&C Қызыл №33, FD&C Сары №6 (Е110), D&C Сары №10 (Е104), титанның қостотығы (Е171), желатин

Сипаттамасы

Күлгін түсті қақпақшасы және ақ түсті корпусы бар, өлшемі 1, қатты мөлдір емес желатинді капсулалар (50 мг доза үшін) немесе қызыл түсті қатты мөлдір емес, өлшемі 1 желатинді капсулалар (100 мг доза үшін).

Капсулалардың ішінде – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ тәрізді қоспа.

Фармакотерапиялық тобы

Диуретиктер. Калий жинақтаушы диуретиктер. Альдостерон антагонистері. Спиронолактон

АТХ коды С03DА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде препараттың белсенді заты – спиронолактон асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді (биожетімділігі 90-дан астам), ас ішумен бір мезгілде қабылдаған кезде сіңірілуі артады (биожетімділігі 100 дерлік). Бауырда жылдам және қарқынды биоөзгеріске ұшырап, құрамында күкірт бар бірнеше метаболит, соның ішінде 7-альфа-тиометилспиронолактон, 6-бета-гидрокси-7-альфа-тиометилспиронолактон және негізгі белсенді метаболит – канренон түзеді. Спиронолактон мен канренонның қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 90-дан астам. Спиронолактон және оның метаболиттері плацентарлық бөгет арқылы өтеді, канренон емшек сүтіне өтеді. Спиронолактон ең жоғары концентрациясына (Сmах) 2,6 сағаттан соң жетеді және 80 нг/мл құрайды, канренон ең жоғары концентрациясына (Сmах) 4,3 сағаттан соң жетеді және 181 нг/мл құрайды, 7-альфа-тиометилспиронолактон ең жоғары концентрациясына 3,2 сағаттан соң жетеді және 391 нг/мл құрайды, 6-бета-гидрокси-7-альфа-тиометилспиронолактон 5,1 сағаттан соң жетеді және 125 нг/мл құрайды. Ең алдымен, несеппен метаболиттер түрінде, 10-ы өзгермеген күйде, сондай-ақ метаболиттер түрінде өтпен/нәжіспен шығарылады. Спиронолактонның жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 10 минут, канренонның жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) тәулігіне 1-2 рет қабылдаған кезде 13-24 сағат (орта есеппен 19 сағат), тәулігіне 4 рет қабылдаған кезде 9-16 сағат (орта есеппен 12,5 сағат) құрайды.

Фармакодинамикасы

Альдарон® – калий жинақтаушы диуретик. Цитоплазмалық минералокортикоидты рецепторлармен байланысатын орын үшін альдостеронмен бәсекелеседі. Жинақтаушы түтіктерде және дистальді өзекшелерде натрий иондарының калий иондарына альдостеронмен реттелетін алмасуын тежейді. Натрий иондарының бүйрек эпителийі жасушаларының апикальді жарғақшасы арқылы кері сіңірілуін тежейді, натрий, хлор иондарының және судың несеппен шығарылуын арттырады, калий (калий жинақтаушы әсер), магний, мочевина сөлінісін және шығарылуын төмендетеді және олардың қандағы концентрациясын арттырады. Орташа ұзақ диуретиктік әсері және гипертензияға қарсы әлсіз әсері бар. Диуретиктік әсері 2-5-ші күні білінеді және қабылдауды тоқтатқаннан кейін 2-3 күн ішінде сақталады. Гипотензиялық әсері емдеудің 2-3-ші аптасында көрініс береді. Гипертензияға қарсы белсенділігі натрий иондары шығарылуының артуымен және айналымдағы қан және жасушадан тыс сұйықтық көлемінің азаюымен жүзеге асады. Альдостеронның көп өндірілуімен байланысты болатын ісінулер кезінде, әсіресе калий жинақтаушы диуретиктік әсері керек болатын тұста, соның ішінде іркілісті жүрек жеткіліксіздігінде, бауыр циррозында және нефроздық синдромда диуретик ретінде өте тиімді.

Қолданылуы

  • созылмалы жүрек жеткіліксіздігі кезіндегі ісінулерде (емделушілерде басқа диуретиктермен емге жауап байқалмаған немесе олардың әсерін күшейту қажеттігі болған жағдайларда )

  • асцит және ісінулер болатын бауыр циррозында

  • нефроздық синдромда, әсіресе гипокалиемия мен гиперальдостеронизм бір мезгілде болған кезде (біріктірілген ем құрамында)

  • қатерлі асцитте

  • алғашқы гиперальдостеронизмде

Қолдану тәсілі және дозалары

Күніне бір рет тамақтану кезінде ішке қабылданады.

Ісінулері бар іркілісті жүрек жеткіліксіздігі

Бастапқы тәуліктік дозасы 100 мг (тәулігіне 25-тен 200 мг дейінгі диапазонда болады), бір немесе бірнеше қабылдауда қолдану ұсынылады.

Демеуші дозасы әркімге жеке белгіленуі тиіс.

Асцит және ісінулер болатын бауыр циррозы

Егер Na+/K+ арақатынасы несепте 1.0 көп болса, бастапқы тәуліктік және ең жоғары тәуліктік дозасы 100 мг құрайды. Егер осы арақатынас 1.0-ден аз болса бастапқы тәуліктік доза - 200 мг, ең жоғары дозасы – тәулігіне 400 мг.

Дозалау әркімге жеке анықталуы тиіс.

Қатерлі асцит

Бастапқы дозасы, әдетте, күніне 100-200 мг. Ауыр жағдайларда дозасын күніне 400 мг дейін біртіндеп арттыруға болады. Демеуші дозасы әркімге жеке белгіленуі тиіс.

Нефроздық синдром

Әдеттегі дозалары – күніне 100-200 мг. Спиронолактон глюкокортикостероидтармен монотерапия тиімсіз болған жағдайда ғана ұсынылады.

Алғашқы гиперальдостеронизм

Диагноз қойылғаннан кейін операциялық араласуға дайындық ретінде күніне 100-400 мг.

Операциялық емделу мүмкін болмаған жағдайда жекеше тәртіппен таңдалған ең аз әсер етуші дозамен ұзақ уақыт ем жүргізуге болады. Мұндай жағдайларда әр 14 күн сайын бастапқы дозасын ең аз тиімді дозаға жеткенше азайту керек. Ұзақ емделген кезде жағымсыз реакцияларының дамуын болдырмау үшін препаратты басқа диуретиктермен біріктіру мақсатқа сай келеді. Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер әркімге жеке белгілейді.

Егде емделушілер

Емді төмендеу дозалардан бастап соңынан ең жоғары әсеріне жеткенше біртіндеп арттыра отырып жүргізу ұсынылады. Препарат метаболизміне және оның экскрециясына әсер ететіндіктен егер бауыр немесе бүйрек бұзылуы бар болса, оны ескеру керек.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (˃1/10)

- гиперкалиемия (бүйрек жеткіліксіздігі бар және калий препараттарын қабылдайтын емделушілерде)

- аритмия (бүйрек жеткіліксіздігі бар және калий препараттарын қабылдайтын емделушілерде)

- либидо төмендеуі, эректильді дисфункция, гинекомастия (еркектерде), сүт безінің ауырсынуы, сүт безінің ұлғаюы, етеккір бұзылуы (әйелдерде)

Жиі (˃1/100, <1/10)

- гиперкалиемия (егде емделушілерде, диабетпен ауыратындарда және АӨФ тежегіштерін қабылдайтындарда)

- жүрек айнуы, құсу

- бедеулік (жоғары дозаларды пайдаланған жағдайда (тәулігіне 450 мг)

Жиі емес (˃1/1000, <1/100)

- бас ауыруы, сананың шатасуы, ұйқышылдық, астения, шаршау, бас айналу, бұлшықеттердің түйілуі, атаксия, балтыр бұлшықеттерінің құрысуы

Сирек (˃1/10000, <1/1000)

- аса жоғары сезімталдық

- гипонатриемия, дегидратация, порфирия

- гастрит, ойық жара, асқазаннан қан кету, асқазанның ауыруы, диарея, іш қатуы

-бөртпе, есекжем, гиперемия

Өте сирек (<1/10000)

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз

- гирсутизм

- салдану, параплегия

- васкулит

- дауыс тембрінің өзгеруі

- гепатит

- алопеция, экзема, сақина сияқты эритема, терінің қызыл жегі сияқты зақымдануы, макулопапулезді және эритематозды бөртпелер, дәрілік қызба, қышыну

- остеомаляция

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- қан сарысуындағы мочевина құрамы жоғарылауы, гиперкреатининемия

Жиілігі белгісіз

- гиперхлоремиялық ацидоз немесе алкалоз

- жағымсыз гипотензия

Жағымсыз әсерлері әдетте препаратты тоқтатқаннан кейін басылады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • әсер етуші затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық

  • Аддисон ауруы

  • жедел немесе жылдам үдемелі бүйрек жеткіліксіздігі, бөліп

шығару функциясы едәуір төмендеген созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз)

  • анурия

  • гиперкалиемия

  • гипонатриемия

  • гиперкальциемия

  • басқа да калий жинақтаушы диуретиктер мен калий қоспаларын

бір мезгілде қабылдау

- жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Альдарон® препаратын және басқа да калий жинақтаушы диуретиктерді, АӨФ тежегіштерін, ангиотензин-II рецепторларының антагонистерін, альдостерон блокаторларын, калий препараттарын бірге қабылдау ауыр

гиперкалиемияға алып келуі мүмкін.

Төмендегілермен бірге қолданғанда:

- басқа диуретиктермен - диурез жоғарылауы

- холестираминмен, аммоний хлоридімен - гиперкалиемия және гиперхлоремиялық метаболизмдік ацидоз қаупі жоғарылауы

- иммунодепрессанттармен (такролимус және циклоспорин) - гиперкалиемия қаупі жоғарылауы

- гипертензияға қарсы препараттармен (әсіресе ганглиоблокаторлары) - айқын гипотензия дамуының мүмкіндігі. Осылайша, Альдарон® препаратымен емдеу сызбасына қосқанда гипертензияға қарсы препараттардың дозасын азайту қажеттігі туындауы мүмкін.

- алкогольмен, барбитураттармен немесе есірткілік препараттарымен - спиронолактоннан туындаған ортостатикалық гипотензияны потенциялауы мүмкін

- прессорлық аминдармен (норэпинефрин) - Альдарон® препараты олардың әсерін азайтады, бұл осы препараттарды қолдану арқылы жергілікті немесе жалпы анестезия жүргізуде ескеру керек.

- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСД), көбіне, ацетилсалицил қышқылымен, индометацинмен және мефенам қышқылымен - Альдарон® препаратының диуретикалық, натрийуретикалық және гипертензияға қарсы әсерінің бірге төмендеуі бар гиперкалиемия қаупі жоғарылауы

- глюкокортикостероидтармен, АКТГ - калий экскрециясының парадоксальді ұлғаюы

- дигоксинмен - спиронолактон дигоксиннің жартылай шығарылу кезеңін ұлғайтуға ықпалды, бұл оның қан сарысуындағы құрамының артуына және

гликозидтік уыттану дамуына алып келуі мүмкін

- литиймен – литий препараттарын диуретиктермен бір мезгілде тағайындауға болмайды, өйткені олар литийдің бүйрек клиренсін төмендетеді және уыттану қаупін арттыруы мүмкін

- карбеноксолонмен - натрий іркілісін туындатуы, осылайша спиронолактон тиімділігін төмендетуі мүмкін

- карбамазепином - спиронолактонмен бір мезгілде қабылдағанда клиникалық елеулі гипонатриемия дамуын туындатуы мүмкін

- кумарин туындыларымен – олардың әсері әлсірейді

- трипторелинмен, бусерелинмен, гонадорелинмен - олардың әсері күшейеді

Зертханалық зерттеулер нәтижесіне әсері - дигоксин концентрациясын радиоиммунологиялық әдістермен анықтау үдерісіне әсері болжануы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Альдарон® препаратын ацидоз және/немесе гиперкалиемия дамуына түрткі болуы мүмкін аурулары бар емделушілерде ерекше сақтықпен қолдану керек. Препарат диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде гиперкалиемия даму қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Жергілікті және жалпы анестетиктер аясында жасалатын хирургиялық араласулар тұсында, егде жастағы емделушілерге сақтықпен тағайындалады (гиперкалиемияның даму қаупі жоғары). Альдарон® препаратын гинекомастия тудыратын дәрілік заттармен бірге тағайындауға болмайды.

Тәулігіне 100 мг-ден жоғары дозаларда эндокринді/антиандрогенді әсерлер жиі дамиды, орталық жүйке жүйесіне әсері және асқазан-ішек жолы шырышты қабығының тітіркенуі білінеді. Емделу кезінде электролиттер мөлшерін, мочевина азотының, қандағы мочевина мен креатинин деңгейін мұқият бақылау (әсіресе, егде жастағыларда және бүйрек және/немесе бауыр функциясы бұзылған емделушілерде), артериялық қысым көрсеткіштерін үнемі қадағалау қажет.

Гиперкалиемия: бүйрек функциясы бұзылған науқастарда немесе калий шамадан тыс тұтынылғанда жүрек функциясының бұзылуына әкелетін гиперкалиемия пайда болады. Гиперкалиемия дамығанда Альдарон® қолдану тоқтатылуы тиіс, қажет болса, қан сарысуындағы калий деңгейін азайту үшін пәрменді шаралар қолданылады.

Бауыр циррозы қалпына келмейтін кейбір емделушілерде, тіпті қалыпты бүйрек функциясында, әдетте, гиперкалиемиямен қосылған қайтымды гиперхлоремиялық метаболизмдік ацидоз дамуы мүмкін.

Альдарон® препаратын калий жинақтаушы басқа диуретиктермен, АӨФ тежегіштерімен, ангиотензин II антагонистерімен, альдостерон блокаторларымен, гепаринмен, төмен молекулалы гепариндермен немесе гиперкалиемия тудыратын басқа препараттармен немесе калий мол емдәммен немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен бір мезгілде қолдану күрделі гиперкалиемияға алып келеді

Жүрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде гиперкалиемия өлімге ұшыратуы мүмкін. Спиронолактон қабылдайтын жүрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде қан сарысуындағы калий деңгейін бақылаудың маңызы зор. Қан сарысуындағы калий мөлшері 3.5 мг-экв/л жоғары емделушілерде калий жинақтаушы басқа диуретиктер, тағамдық калий қоспаларын қолданудан аулақ болу қажет. Спиронолактон дозасын қолдану басталғаннан немесе арттырудан кейін бір апта өткенде, артынша алғашқы 3 ай ішінде ай сайын, жыл бойы тоқсан сайын, сосын әр 6 айда калий және креатинин деңгейіне мониторинг жасау ұсынылады. Егер сарысудағы калий деңгейі 5 мг-экв/л артық болса немесе креатинин деңгейі 4 мг/дл асып кетсе, емдеуді тоқтату қажет.

Диабеттік нефропатиясы бар емделушілерді глюкозаға төзімділік тестісінен өткізгенде, ең болмаса, тест өткізуге дейін 3 күн бұрын Альдарон® препаратын тоқтату керек (ауыр гиперкалиемия қаупіне орай).

Альдарон® препаратымен емделу уақытында алкоголь қабылдауға тыйым салынады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Спиронолактон және оның метаболиттері плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Егеуқұйрықтарға жасалған тәжірибелерде спиронолактонның еркек жынысты ұрықтар феминизациясын туғызатыны анықталған.

Альдарон® препаратын қолдану кезінде бала емізуді тоқтату керек.

Препарат құрамында лактоза бар, сондықтан туа біткен лактоза жақпаушылығында, Лапп лактаза тапшылығында, глюкоза-галактоза мальабсорбциясында қарсы көрсетілімді.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын жүргізушілерге және кәсібі жоғары зейін шоғырландырумен байланысты адамдарға сақтық шарасын қадағалау талап етіледі.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, бас айналу, сананың шатасуы, балтыр бұлшықеттерінің құрысуы, жүрек айну, құсу, диарея, организмнің сусыздануы, су-электролит теңгерімінің бұзылуы, тері бөртпесі.

Емі: препарат қабылдауды тоқтату, құсуды индукциялау, асқазанды шаю, сусыздану мен су-электролит теңгерімінің бұзылуларын, артериялық гипотензияны симптоматикалық емдеу, тіршілік үшін маңызды функцияларды қолдау; гиперкалиемия жағдайында – 20-50 глюкоза ерітіндісі мен инсулинді – 0,25-0,5 ӘБ/г глюкозаны к/і жылдам енгізу; калий шығарушы диуретиктер және ион алмастырушы шайырлар пайдаланылады; гемодиализ жүргізуге болады; спецификалық у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

50 мг, 100 мг капсулалар. 10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл (50 мг доза үшін)

5 жыл (100 мг доза үшін)

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Тіркеу куәлігінің иесі

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

электрондық поштасы: info@aigp.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік зат қауіпсіздігінің тіркеуден кейінгі қадағалануына жауапты ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

электрондық поштасы: info@aigp.kz

Прикрепленные файлы

898707771477976514_ru.doc 80.5 кб
699051811477977668_kz.doc 91.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники