Алмиба

МНН: Левокарнитин
Производитель: Мефар Илач Санаи А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocarnitine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022315
Период регистрации: 05.08.2016 - 05.08.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Алмиба

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левокарнитин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 1.0 г/5 мл

Құрамы

5 мл ерітінді құрамында

белсенді зат – левокарнитин 1,0 г,

қосымша заттар: хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ ауруларын және зат алмасуының бұзылуын емдеуге арналған басқа да препараттар. Аминқышқылдары және олардың туындылары. Левокарнитин.

ATХ коды A16AA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін левокарнитин барлық тіндерге жеңіл өтеді, қаңқа бұлшықеттері мен миокардта жоғары концентрациялары түзіледі. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 9 сағат бойы демеліп тұрады. Плазма ақуыздарымен және адам альбуминімен байланыспайды. Парентеральді енгізгеннен кейін левокарнитин метаболизмге өте аз ұшырайды.

Негізінен ацильді эфирлер түрінде бүйректермен шығарылады, бос карнитин қайта сіңіріледі.

Фармакодинамикасы

L-карнитин - цитоплазмадан митохондрияға жасушалық жарғақша арқылы май қышқылдарын тасымалдаушы ретінде зат алмасу үдерісіне қатысатын табиғи зат, ол жерде АТФ түрінде метаболизмдік энергияның көп мөлшерін түзумен бета-тотығу үдерісіне ұшырайды.

L-карнитин майдың азаюын 30-40%-ға арттырады; ұзын/орташа тізбекті май қатарының қышқылдарының және кофермент-А (СоА) азаюын стимуляциялайды. Организмдегі карнитиннің жеткіліксіздігінде липидтер бұлшықет тінінде (қаңқа бұлшықеттерінде, миокардта) жинақталады, бұл өз кезегінде оның жиырылу белсенділігін бұзады. Дененің артық салмағын төмендетеді және бұлшықеттерде майдың мөлшерін азайтады.

Энергияны өндіру және тасымалдау үшін қажет; жасуша/митохондриялардан уытты заттарды шығарады және жасуша алмасу үдерісін оңтайландырады; оларды энергияның қол жетімді көзі ретінде қолдана отырып ацетилдің жасушалық қорын түзеді. L-карнитин ақуыздық және май алмасуын қалпына келтіріп, ақуыздар синтезін арттырады; тироксиннің ішінара антагонисі бола тұрып гипертиреозда жоғарылаған негізгі алмасуды қалпына келтіреді; қанның сілтілі қорын қалпына келтіреді, кетоқышқылдардың түзілуі мен анаэробты гликолизді бәсеңдетеді, лактоацидоз дәрежесін азайтады, сондай-ақ гликогеннің үнемді жұмсалуына және оның бауырдағы және бұлшықеттердегі қорының артуына ықпал етіп, қимыл белсенділігін арттырады және дене жүктемесінің көтерімділігін арттырады.

L-карнитин мысалы, холиннен ацетилхолинді синтездеу үшін қажет ацетатты жеткізеді; СоА қатысатын зат алмасуының барлық үдерістерінің ағымын жақсартады (май қышқылдарының тотығуы мен синтезін, майлардың биосинтезін, көмірсулардың ыдырау өнімінің тотығып өзгеруі).

Миокардтың жиырылғыш қабілетін жоғарылатады; бауырда лецитиннің синтезін стимуляциялайды, атеросклероздық түйіндақтарда холестериннің утилизациялану үдерісін жеделдетеді; кардиомиоциттердің өткізгіштігін жақсартады; жүйке өткізгіштігін жақсартады. Нейротрофикалық әсер білдіреді, апоптоздың дамуын тежейді, зақымдану аймағын шектейді және жүйке тінінің құрылымын қалпына келтіреді. Миелинді қабықты зақымданудан қорғайды. Ишемия аймағындағы метаболизмді қалпына келтіреді; тіндер тарапынан глюкозаның сіңуін жақсартады; ақуыздардың ыдырау үдерісін баяулатады; майлардың ыдырау үдерісін жеделдетеді; май тінінің көлемін азайтады; қандағы азот шлактарының жинақталуына кедергі келтіреді.

L-карнитин анаболикалық әсер білдіреді, асқазан шырынының секрециясын көтермелейді, ақуыз және көмірсу молекулалаларының ыдырауын баяулатады. Терінің регенераторлық функциясын белсенділендіреді; Т-супрессорлардың қызметін көтермелейді. Сперматогенезді жоғарылатады; сперматозоидтардың қимыл белсенділігін арттырады. Антиоксидантты әсер білдіреді.

Қолданылуы

- карнитиннің біріншілік (генетикалық) және екіншілік тапшылығында

- ұзақ уақыт гемодиализ қабылдайтын және келесі симптомдары бар: айқын білінетін ұдайы бұлшықет тапшылығы, қаңқа бұлшықеттері әлсіздігі, миопатия, бұлшықет массасын жоғалту, артериялық гипотензия симптомдары, анемия, кардиомиопатия, емге жауап бермейтін немесе эритропоэтиннің үлкен дозаларын талап ететін карнитиннің екіншілік тапшылығымен пациенттерде

Қолдану тәсілі және дозалары

Оңтайлы дозасын анықтау үшін қан плазмасындағы және несептегі бос және ацильді левокарнитиннің деңгейін өлшеп емді қадағалау керек. Қан плазмасындағы бос левокарнитиннің деңгейі 35 - 60 мкмоль/л. болуы керек. Ацильді левокарнитиннің қан плазмасындағы бос левокарнитиннің деңгейіне қатынасы 0.35 аспауы керек.

Дозаны жасына және дене массасына қарай есептейді.

Карнитиннің біріншілік және екіншілік тапшылығында ұсынылатын дозалары зат алмасудың бұзылуына және емдеу кезіндегі айқындық дәрежесіне тәуелді. Инъекцияға арналған ерітінді Алмиба препаратын көктамыр ішіне 2-3 минут ішінде баяу енгізеді, бұл кезде тәуліктік дозаны 3-4 енгізуге бөледі немесе инфузия түрінде: көктамыр ішіне тамшылатып, баяу шамамен минутына 3 мл (немесе минутына 60 тамшыдан асырмай), 100 мл-ге 30 минут және 250 мл-ге 1сағат 20 минут есебімен. Енгізер алдында препараттың қажет дозасын 100 немесе 250 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде немесе 5 % глюкоза ерітіндісінде сұйылтады.

12 жасқа дейінгі балаларға (оның ішінде жаңа туғандар мен нәрестелерде)

Көптеген жағдайларда ұсынылатын доза тәулігіне 100-200 мг/кг құрайды. Егер клиникалық және биохимиялық көрсеткіштері жақсармаса, дозаны қысқа мерзімге арттыруға болады. Тәулігіне 400 мг/кг дейінгі жоғары дозалары жедел метаболизмдік декомпенсацияда қажет болуы мүмкін.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар

Левокарнитиннің біріншілік және екіншілік тапшылығында жедел декомпенсация жағдайында препаратты тәулігіне 50-100 мг/кг дозада тағайындайды. Қажет болғанда препаратты жоғарырақ дозада қолдануға болады, әйтсе де бұл жағымсыз реакциялар дамуының жоғары қаупімен байланысты.

Карнитиннің екіншілік тапшылығында гемодиализде препаратты көктамыр ішіне баяу енгізеді (2-3 минут ішінде).

12 жасқа дейінгі балаларға гемодиализдің әрбір емшарасының соңында препаратты тәулігіне 10-20 мг/кг дозада тағайындайды (аптасына үш гемодиализ емшарасын жүргізгенде).

Гемодиализдің әрбір емшарасы соңында 12 жастан асқан балаларға тәулігіне 1г және ересектерге тәулігіне 2 г. 1 жылдан аса гемодиализдегі пациенттерге 2,5 г доза тағайындалады. Көктамырішілік емнің ұзақтығы 3 айдан астам уақыт құрайды, бұл левокарнитиннің бұлшықеттердегі қалыптағыдай құрамының деңгейін қалпына келтіруге қажет кезең. Емнің қайталау курсының қажеттігі ұдайы бақылауды талап ететін левокарнитиннің қан плазмасындағы құрамымен анықталады.

Жағымсыз әсерлер

- пероральді левокарнитинді ұзақ уақыт қабылдағанда жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея

- уремиямен науқастарда бұлшықет әлсіздігі, құрысулар

- аллергиялық реакциялар (терінің қышуы, тері бөртпесі, есекжем, Квинке ісінуі, анафилаксиялық шок)

- дененің спецификалық иісі. Дозаны азайту жиі препаратпен туындаған пациенттегі дененің жағымсыз иісін және асқазан-ішектік симптомдарды азайтады немесе қайтарады.

- жылдам енгізгенде енгізу жылдамдығын азайтқанда қайтатын көктамырды бойлай ауыру пайда болуы мүмкін

- кумариндермен (аценокумарол немесе варфарин) бір мезгілде қолданғанда ХҚҚ жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

Инфузияға арналған ерітінді түрінде Алмиба гипернатремия және гиперволемиямен пациенттерге қарсы көрсетілімде.

Еріткіш ретінде глюкозамен инфузияға арналған ерітінді қант диабетімен пациенттерге қарсы көрсетілімде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препаратты қабылдар алдында дәрігерді басқа препараттарды қабылдауы жөнінде ескерту керек. Алмибаны инсулин немесе пероральді гипогликемиялық препараттар қабылдайтын қант диабетімен пациенттерге тағайындау глюкозаны игерудің күшеюі салдарынан гипогликемия туындатуы мүмкін. Сондықтан препаратпен емдеу кезінде гипогликемиялық препараттарды дозалау режимін түзету үшін пациенттердің осы санатында қан плазмасындағы глюкоза деңгейін ұдайы бақылау керек.

Глюкокортикостериодтар препараттың тіндерде (бауырдан басқа) жинақталуына ықпал етеді. Левокарнитинді әртүрлі анаболикалық дәрілермен; антиоксидантты немесе/және антигипоксиялық әсерге ие препараттармен біріктіруге болады. Липой қышқылы, анаболиктер левокарнитиннің әсерін күшейтеді. Емдеуші

дәрігерді Алмибамен бірге қандай-да болмасын басқа дәрілерді қолдану жөнінде ескерту керек.

Карнитинді қабылдау қан сарысуында бос вальпрой қышқылы құрамын жоғарылатуы және осылайша орташа емдік дозаларды қабылдағанда оның әсерін күшейтуі мүмкін.

Холиннің шамадан тыс дозаларын қабылдау карнитиннің белсенділігін төмендетуі мүмкін.

Левокарнитинмен бір мезгілде кумаринді антикоагулянттарды қабылдайтын пациенттерде Халықаралық Қалыптастырылған Қатынастың (ХҚҚ) жоғарылауы туралы өте сирек хабарлар болды.

Осындай антикоагулянттарды левокарнитинмен бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде апта сайын олар тұрақтанғанша және одан кейін ай сайын ХҚҚ немесе басқа да коагуляцияның қатар жүретін тестісіне бақылау жүргізу керек.

Айрықша нұсқаулар

Препарат дағдылану немесе тәуелділік туындатпайды, өйткені L – карнитин организмнің табиғи компоненті.

Препараттың көтерімділігін емнің алғашқы аптасы ішінде және дозаны әрбір жоғарылатқаннан кейін бақылау керек.

Егер сіз дозаны жіберіп алсаңыз, қосарлы дозаны қабылдауға болмайды, емді әдеттегідей жалғастырыңыз.

Препаратты көктамыр ішіне баяу (2-3 мин) енгізу керек.

Препаратты ауырлаған аллергиялық анамнезбен пациенттерде, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, жедел бүйрек жеткіліксіздігінде, тұздардың іркілуімен туындаған ісінулерде, сондай-ақ кортикостероидты және кортикотропты гормональді препараттар қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Қосымша калий қабылдаусыз препаратты ұзақ уақыт қабылдау гипокалиемияға әкелуі мүмкін. Талапқа сай дозасын анықтау үшін қан плазмасы мен несепте бос және ацилді L-карнитиннің деңгейін өлшеп емді қадағалау ұсынылады. L-карнитин адам организмі үшін табиғи ерітінді болғандықтан дағдылануды туындатпайды.

Препаратты ауырлаған аллергиялық анамнезбен пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Карнитин глюкозаның қорытылуын жақсартатын болғандықтан, қант диабетімен науқастардың қан сарысуында оның деңгейін қадағалау керек.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуымен немесе бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысымен диализдегі пациенттерге алмибаның жоғары дозаларын көктамыр ішіне енгізу триметиламин (TMA) және триметил-N-оксидтің (TMAO) әдетте несеппен шығарылатын уыттылығы күшті метаболиттерінің жинақталуына әкелмейді. Бұл жағдай жоғары дозаларда ұзақ уақыт ішке қабылдағанда байқалады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Алмибаны анасы үшін пайдасы мен шарана немесе бала үшін зор қаупін мұқият саралағаннан кейін өте қажет болған жағдайда ғана тағайындау керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Алмибаны қабылдағаннан кейін бұлшықет әлсіздігі байқалған адамдарға көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқарудан аулақ болуы керек.

Артық дозалануы

Симптомдары:левокарнитиннің үлкен дозалары диарея туындатуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем жүргізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл препараттан янтар түстес I типті шыны ампулаларда.

5 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Мефар Илач Санаи А.Ш., Түркия

Стамбул қ-сы, Курткой, Пендик, Рамазаноглу, Ансар к-сі №20

Тіркеу куәлігінің иесі

Гранд Медикал Групп АГ, Швейцария

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

Мефар Илач Санаи А.Ш., Түркия

Стамбул қ-сы, Курткой, Пендик, Рамазаноглу, Ансар к-сі №20

Қазақстан Республикасы аумағында препараттың сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Гранд Медикал Групп АГ» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Мамыр-4, 297А үй, 3 кеңсе

Тел/факс: 8 (727) 228 17 83

Ұялы тел.: +7701 – 991-74-35

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Гранд Медикал Групп АГ» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Мамыр-4, 297А үй, 3 кеңсе

Тел/факс: 8 (727) 228 17 83

Ұялы тел.: +7701 – 991-74-35

Прикрепленные файлы

994175491477976192_ru.doc 58.5 кб
450497031477977439_kz.doc 102.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники