Аллопуринол (100 мг) (Allopurinol)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Аллопуринол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Аллопуринол

Дәрілік түрі

100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 100% құрғақ затқа шаққанда 100 мг аллопуринол,

қосымша заттар: лактоза моногидраты (гранулак 200), магний стеараты, микрокристалды целюлоза, гипромелоза, жүгері крахмалы.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, тегіс беткейлі, ойығы және сызығы бар, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Подаграға қарсы препараттар. Несеп қышқылы синтезі тежегіштері. Аллопуринол.

АТХ коды М04АА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін препарат дозасының шамамен 90 %-ы асқорыту жолынан сіңеді. Аллопуринолдың қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына орташа алғанда 1,5 сағаттан кейін жетеді. Белсенді метаболит аплоксантинді түзе отырып, бауырда биотрансформацияға ұшырайды. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі 1-2 сағатты, аплоксантиндікі – 15 сағатқа жуық уақытты құрайды, сондықтан ксантиноксидазаны тежеу препаратты бір рет қабылдаудан кейін 24 сағат бойы жалғасуы мүмкін. Қабылданған дозаның 20 % жуығы ішек арқылы, препараттың қалған бөлігі мен оның метаболиттері – бүйрек арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Аллопуринол – организмдегі несеп қышқылы мен оның тұздарының синтезін бәсеңдететін подаграға қарсы препарат. Препарат гипоксантиннің ксантинге және ксантиннің несеп қышқылына айналуына қатысатын ксантиноксидаза ферментін тежейтін спецификалық қабілетке ие. Осының салдарынан қан сарысуындағы ураттардың құрамы төмендейді және соңғыларының тіндер мен бүйректе жинақталуы болмайды.

Препараттың әсер ету аясында несеп қышқылының несеппен бөлінуі азаяды және едәуір жеңіл еритін гипоксантин мен ксантиннің бөлінуі артады.

Аллопуринол организмде аллоксантинге айналады, ол да несеп қышқылының түзілуіне кедергі келтіреді, бірақ белсенділігі жөнінен аллопуринолға жол береді.

Қолданылуы

• бастапқы және салдарлы подаграда

• ураттар түзілетін бүйректас ауруында

• нуклеопротеидтердің күшейе ыдырауы және қандағы несеп қышқылының құрамы арта түсумен қатар жүретін патологиялық үдерістерде орын алатын бастапқы және салдарлы гиперурикемияда

• түрлі гемобластомаларда (жедел лейкозда, лимфосаркомада және т.б.)

• ісіктердің цитостатикалық және сәуле емінде, псориазда, кортикостероидтық препараттармен қарқынды емдегенде.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Тамақтанудан кейін, шайнамай, судың көп мөлшерімен ішіп, қабылдайды. Ересектер

Тәуліктік дозаны қан сарысуындағы несеп қышқылының деңгейіне қарай әр адамға жеке анықтайды. Әдетте тәуліктік доза 100-300 мг құрайды. Жағымсыз реакциялар қаупін азайту үшін емдеуді тәулігіне бір рет 100 мг аллопуринол қабылдаудан бастау керек.

Қажет болғанда бастапқы дозаны әрбір 1-3 апта сайын ең жоғары әсері болғанға дейін біртіндеп 100 мг жоғарылатып отыру керек. Демеуші доза әдетте тәулігіне 200-600 мг құрайды.

Егер тәуліктік доза 300 мг асатын болса, оны 2-4 тең қабылдауға бөлген жөн.

Дозаны арттырған кезде қан сарысуындағы оксипуринол деңгейін бақылау қажет, ол 15 мкг/мл (100 мкмоль) аспауы тиіс.

Балаларда қолдану, негізінен қатерлі жаңа түзілімдерге, әсіресе лейкемияға цитоуытты ем жүргізгенде және ферменттік бұзылуларды (мысалы, Леша-Ниен синдромы) емдегенде. 6 жастан бастап балаларға дене салмағының әр кг-на 10 мг тәуліктік дозада тағайындау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Емдеуді 100 мг тәуліктік дозадан бастаған жөн, оны тек препарат тиімділігі жеткіліксіз болған жағдайда ғана арттырады.

Дозаны таңдаған кезде креатинин клиренсі көрсеткіштерін басшылыққа алу керек:

Емдеу ұзақтығы негізгі аурудың ағымына байланысты.

Егде жастағы емделушілер

Нақты деректер болмаған кезде ең төменгі тиімді дозаларды қолданған жөн. Бауыр қызметінің бұзылуында ең төменгі тиімді дозаға дейін азайту керек.

Жағымсыз әсерлері

Аллопуринолдың анағұрлым көп таралған жағымсыз реакциялары тері бөртпелері болып табылады. Жағымсыз реакциялар жиілігі бүйрек және/немесе бауыр тарапынан бұзылыстар кезінде артады.

Жағымсыз реакциялардың ауруларға, алған дозасына байланысты, сондай-ақ басқа дәрілермен үйлесімде тағайындаған кезде айырмашылығы болуы мүмкін.

Аллопуринолмен емдеудің басында подагралық түйіндерден және басқа деподан шыққан несеп қышқылы жинақталуынан подаграның реактивтік ұстамалары туындауы ықтимал.

Жиі

- қышыну; бөрту, оның ішінде кеуек түріндегі, пурпура тәрізді, макулопапулезді

Жиі емес

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, оның ішінде тері реакциялары

- жүрек айну, құсу (аллопуринолды тамақтан кейін қабылдап, жол бермеуге болады)

- бауыр тестілері деңгейінің симптомсыз артуы

Сирек

- эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

Тері реакциялары анағұрлым көп тараған реакциялар болып табылады және емдеудің кез келген кезеңінде туындауы мүмкін, олар туындағанда аллопуринол қабылдауды дереу тоқтату керек. Симптомдар азайғаннан кейін препаратты төменгі дозаларда (мысалы, 50 мг/тәулігіне), қажет болғанда біртіндеп жоғарылата отырып, тағайындауға болады. Тері бөртулері қайталап пайда болған кезде препарат қабылдауды мүлде тоқтатқан жөн, өйткені жайылған ауыр аса жоғары сезімталдық реакциялары пайда болуы мүмкін. Күрделі аса жоғары сезімталдық реакциялары, оның ішінде эксфолиациямен, қызбамен, лимфаденопатиямен, артралгиямен және/немесе эозинофилиямен астасқан тері реакциялары сирек туындайды. Аса жоғары сезімталдық реакцияларымен астасқан васкулиттер және тіндер реакциясы, оның ішінде гепатиттер, бүйректің зақымдануы (интерстициальді нефрит) және өте сирек жағдайда құрысулар әр қилы байқалуы мүмкін. Бұл реакциялар емдеудің кез келген сәтінде туындауы мүмкін, олар туындағанда аллопуринолды дереу тоқтату керек.

- гепатит (гепатонекроз және гранулематозды гепатитті қоса), жедел холангит.

Бауыр қызметінің бұзылуы (әдетте препаратты тоқтатқаннан кейін қайтымды) жайылған аса жоғары сезімталдық реакцияларының айқын белгілерінсіз туындауы мүмкін.

Өте сирек

- лимфаденопатия, оның ішінде ангиоиммунобластты лимфаденопатия (әдетте препаратты тоқтатқаннан кейін қайтымды); анафилаксия, оның ішінде анафилактикалық шок

- алопеция, ангиоэдема, шашты түссіздендіру, бекітілген медикаментозды эритема

- фурункулез

- сүйек кемігінің ауыр зақымдануы (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластикалық анемия)

- қант диабеті, гиперлипидемия

- депрессия

- атаксия, кома, бас ауыруы, нейропатиялар, құрысулар, шеткергі невриттер, парестезиялар, салданулар, ұйқышылдық, дәм сезінудің бұрмалануы

- катаракта (әсіресе егде жастағы емделушілерде, жоғары дозаларды ұзақ қолданғанда), макулярлы өзгерістер, көрудің бұзылуы

- вертиго

- стенокардия, брадикардия, артериялық гипертензия

- дефекация ырғағының бұзылуы, стоматит, стеаторея, гематомезис

- интерстициальді нефрит, гематурия, уремия

- гинекомастия, импотенция, еркек ұрықсыздығы

- астения, қызба, дімкәстік сезімі, ісінулер, миопатия/миалгия, тіндерде, оның ішінде бұлшықеттерде ксантин жиналуы

Қызба жайылған аса жоғары сезімталдық реакцияларының симптомдарымен/симптомдарынсыз туындауы мүмкін.

Жиілігі белгісіз

- эозинофилиямен, есекжеммен астасқан тері реакциялары

- артралгия

- лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, гемолитикалық анемия, қан ұюының бұзылуы. Аллопуринолмен емдеуге байланысты жедел таза эритроцитарлық аплазия жағдайы туралы хабарланған

- емдеудің басында подаграның реактивті ұстамалары болуы мүмкін

- бас айналу

- васкулиттер

- диарея, абдоминальді ауыру

- нефролитиаз

- түнгі поллюция

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- аллопуринолға және препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

- бауыр немесе бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы (креатини клиренсі 2 мл/мин аздау)

- подагра жедел ұстамасы

- галактозаны көтере алмаушылық, лактаза жетіспеушілігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы

- жүктілік пен лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кумарин типті антикоагулянттар – варфарин мен басқа кумариндердің әсері күшейеді, сондықтан коагуляция көрсеткіштерін барынша жиі бақылап отыру қажет етіледі, сондай-ақ антикоагулянттардың дозасын төмендетуге болады.

Азатиоприн, меркаптопурин – аллопуринол ксантиноксидазаны тежейтіндіктен, бұл пурин туындыларының метаболизмі баяулап, әсерлері ұзарады, уыттылығы жоғарылайды, сондықтан олардың әдеттегі дозасын 50-75 %-ға (әдеттегі дозаның ¼ дейін) төмендету керек.

Видарабин (аденин арабинозиді) – соңғысының жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, оның уыттылғын жоғарылату қаупі болуы мүмкін. Бұл біріктірілімді сақтықпен қолданған жөн.

Салицилаттар (үлкен дозалар), урикозуриялық препараттар (мысалы, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон) – аллопуринолдың тиімділігі, оның негізгі метаболиті оксипуринол шығарылуының жылдамдауына байланысты төмендеуі мүмкін. Сондай-ақ аллопуринол пробеницидтің шығарылуын баяулатады. Аллопуринолдың дозасын түзету керек.

Хлорпропамид – бүйрек қызметінің бұзылуы кезінде хлорпропамид дозасын төмендетуді қажет ететін ұзақ гипогликемия қаупі артады.

Фенитоин – бауырда фенитоин метаболизмінің бұзылуы мүмкін; мұның клиникалық мәнділігі белгісіз.

Теофиллин, кофеин – аллопуринол жоғары дозаларда метаболизмді басады және теофиллиннің, кофеиннің плазмалық концентрациясын арттырады. Аллопуринолмен емдеудің басында немесе оның дозасын жоғарылатқанда қан плазмасындағы теофиллин деңгейін бақылап отыру керек.

Ампициллин, амоксициллин – аллергиялық реакциялардың, оның ішінде тері бөртулерінің туындау қаупі жоғарылайды, сондықтан аллопуринол қабылдайтын емделушілердің басқа антибиотиктерді қабылдаулары керек.

Циклоспорин – қан плазмасында циклоспорин концентрациясының жоғарылауы, сәйкесінше жағымсыз, әсіресе нефроуытты реакциялардың даму қаупінің артуы мүмкін.

Цитостатиктер (мысалы, циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин) – неопластикалық аурулары бар емделушілерде сүйек кемігі супрессиясының қаупі (лейкемиядан басқа), бұл дәрілік заттарды жеке қолдануға қарағанда жоғары, сондықтан қан көрсеткіштерін қысқа уақыт аралығымен бақылап отырған жөн.

Диданозин – аллопуринол қан плазмасында диданозиннің концентрациясын, оның уыттылық қаупін жоғарылата отырып жоғарылатады, оларды біріктіре қолданудан аулақ болған жөн.

Капецитабин – капецитабинді аллопуринолмен бірге қолданудан аулақ болу ұсынылады.

Диуретиктер, оның ішінде тиазидті, және онымен байланысты препараттар – аса жоғары сезімталдық реакцияларының даму қаупі, әсіресе бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерде артады.

АӨФ тежегіштері,оның ішінде каптоприл – лейкопения, аса жоғары сезімталдық реакциясы сияқты гематоуытты реакциялардың, әсіресе бүйрек қызметінің бұзылуы кезінде даму қаупінің жоғарылауы.

Антацидтер – аллопуринолды мүмкіндігінше алюминий гидроксидін қабылдауға дейін 3 сағат бұрын қабылдаған дұрыс.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты емдәм бойынша ұсынымдарды сақтаған және бүйректің ауыр зақымданулары болмаған кезде несеп қышқылының деңгейі 500 мкмоль/л (8,5 мг/100 мл сәйкес) төмен болғанда қолдану ұсынылмайды. Құрамында пуриндері жоғары өнімдерді (мысалы, субөнімдер: бүйрек, ми, бауыр, жүрек және тіл; майлы ет сорпасы және алкоголь, әсіресе сыра) қолдануға болмайды.

Аллопуринолмен емдеген кезде диурезді кем дегенде тәулігіне кем дегенде 2 л деңгейінде ұстап тұру қажет, бұл ретте несеп реакциясы бейтарап немесе әлсіз сілтілі болуы тиіс, өйткені бұл ураттар преципитациясын, конкременттердің түзілуін болдырмайды. Осы мақсатта аллопуринолды несепті сілтілендіретін препараттармен үйлесімде тағайындауға болады. Тері бөртпесі немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген басқа да белгілері пайда болғанда бұдан да күрделі аса жоғары сезімталдық реакцияларының (Стивенс-Джонсон синдромын, уытты эпидермальді некролизді қоса) дамуын болдырмау үшін, препаратты дереу тоқтату керек.

Аллопуринолды аса сақтықпен қолдану керек:

- бүйрек пен бауыр қызметі бұзылуында – дәрігердің ұдайы бақылауы қажет, тиісті ұсынымдарды ескере отырып, аллопуринол дозасын төмендеткен жөн

- бұрын анықталған гемопоэз бұзылуларында

- АӨФ тежегіштерін және/немесе диуретиктер қабылдайтын артериялық гипертензиясы немесе жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, өйткені қатар жүретін бүйрек қызметінің бұзылулары болуы мүмкін.

Симптомсыз гиперурикемия, әдетте, тиісті емдәм сақтау және барабар ауыз-су режимі жеткілікті болғандықтан, аллопуринол қолдану үшін көрсеткіш болып саналмайды.

Жедел подагра ұстамасы: аллопуринолмен емдеуді ол толық басылғанға дейін бастамаған жөн, алдағы ұстамаларға түрткі болуы мүмкін.

Аллопуринолмен, басқа да урикозуриялық препараттармен емдеуді бастағанда несеп қышқылының көп мөлшері жинақталуына байланысты жедел подагра ұстамалары болуы мүмкін. Сондықтан мүмкіндігінше алғашқы 4 апта бойы алдын алу мақсатында қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (аспирин немесе салицилаттардан өзге) немесе колхицинді бір мезгілде қолданбаған жөн. Егер жедел подагра ұстамасы аллопуринол қабылдайтын емделушілерде туындаса, емдеуді сондай дозада жалғастырған жөн, ал жедел ұстаманы тиісті қабынуға қарсы дәрілермен емдеу керек.

Барабар емдеуде бүйректегі ірі уратты тастардың еруі, олардың несеп шығару жолдарына (бүйрек шаншуы) түсуі мүмкін, олардың бітелуі де ықтимал.

Гиперурикемияның алдын алу үшін неопластикалық аурулары, Леша-Ниен синдромы бар емделушілерге радиотерапия немесе химиотерапия басталғанға дейін аллопуринолды тағайындау ұсынылады. Мұндай жағдайларда ең төменгі тиімді дозаны қолданған жөн. Несеп шығару жолдарында ксантиндердің жиналу қаупін барынша азайтуға, оңтайлы диурезді демеу, несепті сілтілендіру үшін баламалы гидратация қажет.

Аллопуринол таблеткалары құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза синдромы мальабсорбциясы бар емделушілерге препаратты қабылдауға болмайды.

Жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолдану.

Аллопуринолды жүктілік кезеңінде қолдануға болмайды.

Препаратты қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратқа жеке реакциясын айқындалғанға дейін бас айналу немесе ұйқышылдық туындау мүмкіндігіне байланысты көлік құралдарын жүргізу және басқа да механизмдермен жұмыс істеуден тартына тұру қажет.

Артық дозалалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, диарея, бас айналу, ұйқышылдық, абдоминальді ауыру. Жекелеген жағдайларда – бүйрек жеткіліксіздігі, гепатит.

Емі: симптоматикалық, демеуші ем-шаралар қолданады. Оңтайлы диурезді демеуге арналған барабар гидратация аллопуринол мен оның метаболиттерінің сыртқа шығарылуына ықпал етеді. Қажет болғанда – гемодиализ. Арнайы у қайтарғысы белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және бір жағы термолакпен жабындалған және басқа жағында мөрі бар алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 5 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 0С аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борщагов химиялық-фармацевтикалық зауыты» Ғылыми-өндірістік орталығы» Жариялы акционерлік қоғамы,

03134, Украина, Киев қ., Мир к-сі 17.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борщагов химиялық-фармацевтикалық зауыты» Ғылыми-өндірістік орталығы» Жариялы акционерлік қоғамы, Украина

ҚР аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы аумағындағы «Борщагов ХФЗ» ҒӨО ЖАҚ өкілдігі

050043, Алматы қ., Орбита-2 ы/а, 28 үй, 30 пәтер

Факс: +7(272) 20-78-05, 55-18-53

E-mail: vadimt58@list.ru