Аллергофри

МНН: Левоцетиризин
Производитель: Симпекс Фарма Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocetirizine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020586
Период регистрации: 03.06.2014 - 03.06.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 100 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Аллергофри

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левоцетиризин

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5.00 мг левоцетиризин дигидрохлориді,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, повидон (К-30), кросповидон, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, магний стеараты, тазартылған су.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті сопақша пішінді, тегіс беткейлі таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар. Пиперазин туындылары. Левоцетиризин.

АТХ коды R06AE09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Левоцетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері дозаға байланысты өзгереді және цетиризиннің фармакокинетикасынан айырмашылығы жоқ дерлік.

Сіңуі.

Ішке қабылданғаннан кейін препарат асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Ас қабылдау оның жылдамдығын азайтса да, толық сіңуіне әсерін тигізбейді. Ересектерде препаратты емдік (5 мг) дозада бір рет қабылдағаннан кейін қан плазмасында ең жоғары концентрацияға (Сmах) 0,9 сағаттан соң жетеді және 270 нг/мл құрайды, тәулігіне 5 мг дозаны қайталап қабылдағанда – 308 нг/мл. Концентрацияның тұрақты деңгейі 2 тәуліктен кейін жетеді.

Таралуы.

Левоцетиризин 90%-ға қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Таралу көлемі (Vd) 0,4 л/кг құрайды. Биожетімділігі 100% жетеді.

Метаболизмі.

Организмде аздаған мөлшерде ( 14 %) N- және О-деалкилдену жолымен метаболизденіп (бауырда цитохромдар жүйесінің жәрдемімен метаболизденетін басқа Н1-гистаминдік рецепторлардан айырмашылығы), фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес метаболит түзеді. Деалкилдену ең алдымен CYP 3A4 арқылы жүреді, ароматтық тотығу кезінде көптеген және/немесе белгісіз СҮР изоформалары қатысады. 5 мг дозаны қабылдаған кезде жеткен концентрация шегінен едәуір артып кететін концентрацияларда левоцетиризин CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 3А4 изоферменттерінің қызметіне ықпалын тигізбейді.

Метаболизм деңгейінің төмендігіне және метаболикалық потенциалының жоқ болуына байланысты левоцетиризиннің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі екіталай.

Шығарылуы.

Ересектерде жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 8 ± 2 сағатты құрайды; кішкентай балаларда Т1/2 қысқарған. Ересектерде жалпы клиренсі 0,63 мл/мин/кг құрайды. Препараттың қабылданған дозасының 85,4%-ға жуығы өзгермеген күйінде шумақтық сүзілу және өзекшелік секреция жолымен бүйрек арқылы шығарылады; 12,9%-ға жуығы – ішек арқылы.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі (КК)  40 мл/мин) емделушілерде препарат клиренсі азаяды, ал T1/2 ұзарады (гемодиализдегі науқастарда жалпы клиренсі 80%-ға төмендейді), бұл дозалау режимінің талапқа сай өзгеруін қажет етеді. Левоцетиризиннің 10%-дан азы гемодиализдің стандартты 4 сағаттық емшарасы кезінде жоғалады.

Фармакодинамикасы

Аллергофри препаратының белсенді заты – левоцетиризин, цетиризиннің R-энантиомері, гистаминнің бәсекелес антагонистері тобына жатады, Н1-гистаминдік рецепторларды бөгейді. Н1-рецепторларға ұқсастығы левоцетиризинде цетиризинге қарағанда 2 есе жоғары.

Аллергофри аллергиялық реакциялардың гистаминге тәуелді сатысына ықпалын тигізеді, сондай-ақ эозинофилдердің миграциясын азайтады, қантамырлық өткізгіштігін азайтады, қабыну медиаторларының босап шығуын шектейді.

Аллергофри аллергиялық реакциялардың пайда болуына жол бермейді және барысын жеңілдетеді, экссудатқа қарсы, қышынуға қарсы әсері бар, антихолинергиялық және серотонинге қарсы толық дерлік әсер етпейді. Емдік дозаларда седативтік әсері жоқ.

Препараттың әсері бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін науқастардың 50%-да 12 минуттан соң, 95%-да 1 сағаттан соң басталады және 24 сағат бойы сақталады.

Қолданылуы

  • жыл бойғы және маусымдық аллергиялық ринитті (қышыну, түшкіру, ринорея) симптоматикалық емдеуде

  • есекжемде (соның ішінде созылмалы идиопатиялық есекжемде)

Қолдану тәсілі және дозалары

Аллергофри ішке аспен бірге немесе ашқарынға шайнамай, аздаған сумен ішу арқылы қабылданады.

Ересектерге және 6 жастан үлкен балалар

Ұсынылатын тәуліктік доза 5 мг (1 таблетканы) құрайды.

Егде емделушілер

Бүйрек қызметі қалыпты жағдайда Аллергофридің тәуліктік дозасын төмендетудің қажеті жоқ.

Бүйрек қызметі бұзылған ересек емделушілер

Креатинин клиренсінің (КК) деңгейіне сай препаратты қабылдау арасын жеке таңдау ұсынылады.

КК 30-дан 49 мл/мин-ге дейін кезінде – күнара 1 таблеткадан; КК 10-нан 29 мл/мин-ге дейін кезінде – әр 3 күн сайын 1 таблеткадан; КК < 10 мл/мин кезінде және диализде жүрген науқастарға Аллергофри қарсы көрсетілімде. КК деңгейін формула бойынша есептеуге болады:

[140 – жасы (жылы)] х дене салмағы (кг)

КК = ___________________________________ ( х 0,85 әйелдер үшін)

72 х сарысу креатинині (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылған балалар: Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін педиатриялық емделушілерге доза бүйрек клиренсі деңгейіне және дене салмағына сай индивидуалды тандалуы керек.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілер

Бауыр функциясының оқшауланған бұзылуы бар емделушілерде Аллергофридің дозасы өзгертілмейді.

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозаны түзету ұсынылады «Бүйрек функциясы бұзылған ересек емделушілер» қараңыз.

Қолдану ұзақтығы.

Препаратты қабылдау ұзақтығы аурудың ұзақтығы мен сипатына байланысты. Созылмалы аллергиялық ринит кезінде (симптомдары <4 күн/аптасына немесе 4 аптадан кем) емдеу ұзақтығы ауруға және ауру тарихына байланысты қаралуы тиіс, емделуді тек симптомдар кеткеннен кейін тоқтатуға болады, және симптомдар кайта басталса емделуді қайта жалғастыруға болады. Тұрақты аллергиялық ринит кезінде (симптомдары 4> күн/аптасына немесе 4 аптадан көп емес), аллергендермен қатынас кезінде үзіліссіз терапия ұсынылуы мүмкін. Созылмалы есекжем және созылмалы аллергиялық ринит кезінде Аллергофри қолдану тәжірибесі бір жыл бойы ал атопиялық дерматит аясындағы қышыну кезінде – 18 ай бойы.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

  • бас ауыруы, ұйқышылдық, әлсіздік, астения

  • ауыз қуысының кебуі

Жиі емес

  • іштің ауыруы

Сирек

  • бас айналуы, құрысулар

  • жүрек айнуы, диспепсия, гепатит

  • жүрек қағысының жиілеуі

  • көрудің нашарлауы

  • ентігу

  • ангионевротикалық ісіну, тері қышынуы, бөртпе, есекжем

  • бауыр функциясының бұзылуы, «бауыр» ферменттері белсенділігінің қысқамерзімдік жоғарылауы

  • дене салмағының артуы, ісінулер

  • диспноэ

  • миалгия

  • асқын сезімталдық, анафилаксияны қоса

  • озбырлық, қозу, елестеулер, депрессия, ұйқысыздық, суйцидалды ойлар, парестезия, тремор, естен тану, дисгевзия

  • несептің іркілуі, дизурия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттерінің кез келгеніне немесе пиперазин туындыларына жоғары сезімталдық

- бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінің ауыр түрі (креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден аз)

- 6 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Левоцетиризинмен өзара әрекеттесуіне бірде-бір зерттеу (соның ішінде CYP3A4 индукторларымен ешқандай зерттеулер) жүргізілген жоқ; цетиризиннің рацематпен (антипиринмен, псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен) қосылысына зерттеулер қандай да бір клиникалық тұрғыдан маңызды жағымсыз өзара әрекеттесулер көрсеткен жоқ. Цетиризин клиренсінің аздап төмендеуі (16%) теофиллиннің біршама дозаларымен (күніне бір рет 400 мг) жүргізілген зерттеулерде байқалды, сол кезде теофиллиннің орналасуы цетиризинді бір мезгілде қолданған кезде де өзгермейді. Ритонавирдің (күніне екі рет 600 мг) және цетиризиннің (тәулігіне 10 мг) бірнеше дозасына жүргізілген зерттеулерде, цетиризиннің әсер ету дәрежесі шамамен 40%-ға артты, ал ритонавирдің орналасуы аздап (-11%) өзгерді, бұл әрі қарай цетиризиннің сіңуімен қатарласты.

Ас қабылдау кезінде левоцетиризиннің сіңу жылдамдығы төмендесе де, сіңу дәрежесі азаймайды.

Сезімтал емделушілерде цетиризинді немесе левоцетиризинді және алкоголь немесе ОЖЖ басқа да депрессанттарын бір мезгілде қабылдау, цетиризин рацематы алкогольдің әсерін күшейтпесе де, орталық жүйке жүйесіне әсерін тигізуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілер және бүйрек қызметінің орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар егде жастағы емделушілер:

Дозалау тәртібін өзгерту қажет (Қолдану тәсілі және дозаларын «Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар ересек емделушілер» қараңыз).

Несеп іркілуіне бейім ететін факторлары (мысалы, жұлын хордасының зақымдануы, қуықасты безінің гиперплазиясы) бар емделушілер сақтықпен қабылдауы тиіс, өйткені Аллергофри несептің іркілуінің пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері.

Белгіленген 5мг дозаны тағайындаған кезде автомобильді жүргізу және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне объективті түрде баға бергенде қандай да бір жағымсыз құбылыстар байқалған жоқ, сонда да, зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық түрінде болатын уыттану белгілерімен қатарласа жүруі мүмкін, балаларда препараттың артық дозалануы мазасыздықпен және тітіркенгіштіктің күшеюімен қатарласа жүруі мүмкін.

Емі: артық дозалану симптомдары (әсіресе балаларда) пайда болған кезде препарат қабылдауды тоқтатқан жөн, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір қабылдау, симптоматикалық ем жүргізу қажет. Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ. Гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблетка поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

Пішінді ұяшықты 1 қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Үндістан

C-7 to C-13 & C-59 to C-64,

Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,

Kotdwar – 246149 Distt.

Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.

Тіркеу куәлігінің иесі

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Үндістан

B-4/160, Safdarjung Enclave,

New Delhi-110029, INDIA

Қаптаушы

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Үндістан

C-7 to C-13 & C-59 to C-64,

Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,

Kotdwar – 246149 Distt.

Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Корал-Мед Қазақстан» ЖШС

Алматы қаласы , Әуезов көшесі 3

Тел./факс + 7 727 266 95 50, E-mail: coralmedkz@mail.ru

 

Прикрепленные файлы

869796731477976693_ru.doc 88.5 кб
903239721477977830_kz.doc 59 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники