Алзидон

МНН: Донепезил
Производитель: RAFARM S.A.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Donepezil
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121983
Период регистрации: 15.01.2016 - 15.01.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Алзидон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Донепезил

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар - 5.000 мг донепезил гидрохлориді (4.561 мг донепезилге баламалы),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликоляты, магний стеараты,

қабықтың құрамы опадрай ақ Y-1-7000: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль.

Сипаттамасы

Ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Деменцияны емдеуге арналған препараттар. Холинэстераза тежегіштері. Донепезил.

АТХ коды N06DA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Донепезил ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді және плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына 3-4 сағаттан соң жетеді. Бұл 1-10 мг-ге тең дозаларды тәулігіне бір рет қабылдағандағы фармакокинетикалық қасиеттеріне жатады. Сіңуі ас ішуге немесе тәуліктік доза уақытына байланысты емес. Плазмадағы деңгейлерінің тепе-тең концентрациясына емдеу басталғаннан кейін 3 апта ішінде жетеді.

Таралуы

Донепезил гидрохлоридінің плазма ақуыздарымен байланысуы 95% құрайды. Тепе-тең концентрациядағы таралу көлемі адамдарда дене салмағына шамамен 12 л/кг құрайды.

Биотрансформациясы

Донепезил гидрохлориді өзгермеген күйде несеппен шығарылады, бірақ P450 цитохромының 2D6 және 3A4 изоферменттерінің қатысуымен бауырда метаболизмге ұшырайды, соның нәтижесінде бірнеше метаболит түзіледі. Метаболиттерінің бірі 6-O-десметил-донепезил (11 %) болып табылады, ол донепезил сияқты әсер көрсетеді.

Шығарылуы

Донепезил гидрохлоридінің жалпы клиренсі дене салмағына 0.13 л/кг немесе 10 л/с құрайды. Донепезилдің шамамен 57% -ы бүйрекпен (жартылай өзгермеген күйде) және 15%-ға дейінгісі нәжіспен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 70 сағатқа жуықты құрайды.

Фармакодинамикасы

Алзидон - ацетилхолинэстеразаның спецификалық және қайтымды тежегіші, ол мидағы холинэстеразаның басым типі болып табылады. Препарат негізінен орталық жүйке жүйесінен тыс болатын бутирилхолинэстеразаға қарағанда бұл ферментті 1000 еседен көп тежейді. 5 мг немесе 10 мг дозада препаратты бір рет қабылдағаннан кейін эритроциттер жарғақшасында өлшенген ацетилхолинэстераза белсенділігін басу дәрежесі тиісінше 63,6% және 77.3% құрады. Донепезилдің әсерімен эритроциттерде ацетилхолинэстеразаның тежелуі ADAS-cog шкаласының (Альцгеймер ауруындағы когнитивтік функцияларды бағалау шкаласы) өзгеруімен өзара байланысты. Алзидонның қатар жүретін неврологиялық аурулардың ағымын өзгерту қабілеті зерттелмеген. Осылайша, препарат мұндай аурулардың үдеуіне әсер етеді деп есептеуге болмайды.

Қолданылуы

- жеңіл немесе орташа ауырлық дәрежесіндегі Альцгеймер ауруын симптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолданады!

Препаратты кешке ұйықтар алдында ішке қабылдау керек. Ересектер мен егде жастағы пациенттерге препаратты тәулігіне 1 рет 5 мг бастапқы дозада тағайындайды. Емнің ерте клиникалық әсерін бағалау және донепезилдің тепе-тең концентрациясына қол жеткізу үшін бастапқы 5 мг дозаны 1 ай бойы қабылдау керек. Препаратты қабылдауды ұдайы бақылап отыру қажет. Бір айдан соң қажетіне қарай тәулігіне 10 мг-ге дейін арттыруға болады (1 қабылдауға). Ұсынылатын ең жоғарғы тәуліктік доза - 10 мг.

Бауыр және бүйрек функциясы бұзылғанда дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясы жеңіл немесе орташа бұзылғанда экспозицияны арттыру мүмкіндігіне байланысты дозаны жекелей көтере алушылықты ескере отырып арттыру керек.

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

Көптеген жағдайда бұл құбылыстар басылады және препарат енгізуді тоқтатуды қажет етпейді.

Өте жиі (≥ 1/10)

- жүрек айнуы, диарея

- бас ауыруы

Жиі (≥ 1/100 - <1/10)

- суық тию (фарингит, синусит)

- анорексия

- елестеулер, қозу, озбыр мінез-құлық, әдеттен тыс түс көру, шым-шытырық түс көру (бұлар дозаны төмендеткеннен кейін немесе препаратты қабылдауды тоқтатқан соң басылады)

- естен тану, бас айналу, ұйқысыздық, қажу

- құсу, асқазан бұзылыстары

- несеп тоқтамауы

- бөртпе, терінің қышынуы

- бұлшықет түйілулері

- әртүрлі жердегі ауырулар

- жазатайым жағдай (жарақаттанушылық)

Жиі емес (≥ 1/1000 - ≤ 1/100)

- қан сарысуындағы бұлшықет креатининфосфокиназа концентрациясының елеусіз ұлғаюы

- брадикардия

- құрысу ұстамалары

- асқазан-ішектен қан кету, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы

Сирек (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000)

- синоатриальді және атриовентрикулярлы блокада

- экстрапирамидалық симптомдар

- бауыр функциясының бұзылуы, соның ішінде гепатит

- гемоглобин және гематокрит деңгейінің төмендеуі

Өте сирек (≤ 1/10) немесе белгісіз жиілікпен бақыланатын (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

- қатерлі нейролептикалық синдром

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- донепезилге, пиперидин туындыларына және препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Донепезил гидрохлориді және/немесе оның метаболиттерінің кез келгені теофиллин, варфарин, циметидин, дигоксин метаболизмін тежемейді. Дигоксин, циметидинді бір уақытта қабылдау донепезил метаболизміне әсер етпейді. In vitrо зерттеулер донепезил метаболизміне P450-3A4 цитохромының изоферменті және аз дәрежеде -2D6 қатысатынын көрсетті. Дәрілермен өзара әрекеттесудің in vitrо зерттеулері тиісінше CYP3A4 және 2D6 тежегіштері болып табылатын кетоконазол мен хинидин донепезил метаболизмін бәсеңдететінін көрсетті. Демек, осы және итраконазол мен эритромицин сияқты басқа да CYP3A4 тежегіштері және флуоксетин сияқты CYP2D6 тежегіштері донепезил метаболизмін тежеуі мүмкін. Дені сау еріктілерде жүргізілген зерттеулерде кетоконазол донепезилдің орташа концентрацияларын шамамен 30%-ға арттырды. Рифампицин, фенитоин, карбамазепин және этанол сияқты ферменттер индукторлары донепезил деңгейінің төмендеуін туғызуы мүмкін. Алайда мұндай тежегіш немесе индукциялайтын әсер дәрежесі белгісіз, сондықтан донепезилмен бірге осы тектес дәрілерді немесе алкогольді абайлап қолдану керек.

Донепезил гидрохлориді антихолинергиялық белсенділікке ие препараттардың (атропин, скополамин, бензатропин, дифенгидрамин) әсеріне ықпал етеді. Сукцинилхолин сияқты препараттармен, жүрек өткізгіштігіне әсер ететін бета-блокаторларды немесе холинергиялық агонистерді немесе жүйке-бұлшықет берілуін бөгейтін басқа препараттармен бір мезгілде емдеген кезде синергиялық әсер ету ықтималдығы бар.

Айрықша нұсқаулар

Емді Альцгеймер типтегі деменциясы бар науқастарды емдеу тәжірибесі бар дәрігер-маман ғана тағайындап, жүргізе алады. Жалпылама қабылданатын критерийлерге (мысалы, DSM IV, ICD 10) сәйкес диагноз қойылуы тиіс. Дәрілік затты қабылдауды бақылауға қабілетті адам болғанда ғана ем жүргізілуі мүмкін. Ұдайы бағаланып отыруы тиіс емдік әсері болған кезде ем жүргізіледі. Емдік әсері болмаған кезде препаратты қабылдауды тоқтату қажет. Алзидонмен емдеуге жекелей реакцияны болжау мүмкін емес. Препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін оның әсері біртіндеп және баяу жоғалады. Препаратты қабылдауды күрт тоқтатқан жағдайда тоқтату синдромы туралы деректер жоқ.

Альцгеймер типтегі деменцияның ауыр түрі, деменцияның басқа түрі немесе жадының нашарлауы (мысалы, когнитивтік функцияның жасқа байланысты төмендеуінде) бар пациенттерде Алзидонның тиімділігі анықталған жоқ. Холинэстераза тежегіші бола отырып, Алзидон жалпы анестезия жүргізгенде бұлшықет релаксациясының сукцинилхолиндік типін күшейтуі мүмкін. Сондай-ақ, жүректің жиырылу жиілігіне ваготонустық әсер көрсетуі (брадикардия туғызуы) мүмкін. Мұндай әсердің болу мүмкіндігін синустық түйін әлсіздігінде немесе синоатриальді немесе атриовентрикулярлы блокада сияқты суправентрикулярлық өткізгіштіктің басқа да бұзылуларында ескеру керек. Естен тану және құрысу жағдайлары туралы хабарланған. Мұндай пациенттерді тексерген кезде блокада немесе ұзаққа созылатын синустық тоқтаудың болу мүмкіндігін ескеру қажет.

Ойық жараның даму қаупі жоғары пациенттерге (мысалы, сыртартқысында ойық жара ауруы бар пациенттерге немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдайтын пациенттерге) сақтық шараларын ұстану керек.

Алайда донепезилдің клиникалық зерттеулері плацебомен салыстырғанда пептидтік ойық жараның немесе асқазан-ішектен қан кетудің даму жиілігінің артуын анықтаған жоқ.

Холиномиметиктер қуық сағасының обструкциясын туғызуы мүмкін, бірақ донепезил гидрохлоридін пайдаланумен жүргізілген клиникалық зерттеулерде мұндай мәліметтер жоқ.

Холиномиметиктер жайылған құрысулар туғызуы мүмкін деп болжануда, алайда құрысулар, сондай-ақ, Альцгеймер ауруының көрінісі болуы да мүмкін. Холиномиметиктер экстрапирамидальді бұзылыстарды ушықтыруы немесе төмендетуі мүмкін.

Препаратты сыртартқысында бронх демікпесі немесе өкпенің обструкциялық аурулары бар науқастарға тағайындағанда ерекше сақ болу керек.

Алзидонды басқа ацетилхолинестераза тежегіштерімен, холинергиялық жүйенің агонистерімен немесе антагонистерімен бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде препаратты қолдану туралы деректер жоқ. Шығу тегі белгісіз бауыр функциясы бұзылғанда Алзидон препаратын қабылдауды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Препарат құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылық, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза галактоза сіңуі бұзылған пациенттерге бұл дәріні қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Альцгеймер типтегі деменция автокөлікті немесе басқа механизмдерді басқару қабілетінің бұзылуымен қатар жүруі мүмкін. Бұдан бөлек, Алзидон, негізінен емнің басында немесе дозаны арттырғанда шаршау, бас айналуы және бұлшықеттің құрысуы сезімдерін туғызуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: холинергиялық криз (айқын жүрек айнуы, құсу, сілекей ағу, тер бөлінуі, брадикардия, артериялық гипотензия, тыныстың тарылуы, коллапс және құрысулар). Тыныс алу бұлшықеттері зақымдалған кезде өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін бұлшықет әлсіздігі күшеюі мүмкін.

Емі: жалпы демеуші ем тағайындау керек. У қайтарғы ретінде үштік антихолинергиялық препараттар, мысалы, атропин көктамыр ішіне 1-2 мг бастапқы дозада қолданылады, содан соң дозаны клиникалық әсеріне байланысты таңдайды. Донепезил гидрохлоридінің және/немесе оның метаболиттерінің диализ арқылы (гемодиализ, перитонеальді диализ немесе гемофильтрация) шығарылуы туралы деректер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/поливинилиденхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салынған.

2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

RAFARM S.A.

12 Korinthou str., 15451 N. Psihico, Афины, Греция

Тіркеу куәлігінің иесі

Welfar United LTD. Co.

Suite 2, 23-24 Great James Street, Лондон WC1N 3ES, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«WELFAR-KAZAKHSTAN» ЖШС

050026, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Әйтеке би к-сі, 187

Телефон/Факс: +7 727 352 71 36

E-mail: info@welfar.kz

Прикрепленные файлы

793577791477976317_ru.doc 66.5 кб
253061091477977561_kz.doc 82.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники