АЛБЕЛОК-сановель

МНН: Алендроновая кислота
Производитель: Сановель Фармако-индустриальная торговая компания
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Alendronic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014905
Период регистрации: 20.06.2016 - 20.06.2021

Инструкция

Саудалық атауы

АЛБЕЛОК-сановель

Халықаралық патенттелмеген атауы

Алендрон қышқылы

Дәрілік түрі

70 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 91.35 мг натрий алендронаты тригидраты (70 мг алендрон қышқылына баламалы),

қосымша заттар: сусыз лактоза, микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Сүйектер құрылымына және минералдануына әсер ететін препараттар. Бисфосфонаттар. Алендрон қышқылы.

АТХ коды M05BA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Стандартты таңғы асқа дейін 2 сағаттан кешіктірмей 5 мг-ден 70 мг дейінгі дозада аш қарынға ішке қабылдағанда натрий алендронатының әйелдердегі биожетімділігі 0.64 % (көктамыр ішіне енгізуге ұсынылатын дозасымен салыстырғанда) құрайды. Ерлердегі алендронат биожетімділігі (0.59%) әйелдердегі биожетімділігіне ұқсас. Стандартты таңғы астан 0.5-1 сағат бұрын аш қарынға алендронат қабылдау алендронат биожетімділігін, таңғы астан 2 сағат бұрын қабылданған алендронат биожетімділігімен салыстырғанда, 40 %-ға төмендетеді. Остеопорозы бар пациенттердегі зерттеулерде, егер таңғы асқа дейін 30 минуттан кешіктірмей аш қарынға қабылданса, алендронат тиімдірек болды. Алендронат биожетімділігі оны тамақпен бірге немесе ас ішуден кейін 2 сағат ішінде қабылдағанда мардымсыз. Алендронатты кофемен немесе апельсин шырынымен бір мезгілде қабылдау оның биожетімділігін шамамен 60 %-ға төмендетеді.

Таралуы

Адамда алендронаттың болжамды таралу көлемі (сүйек тінін қоспағанда) 28 л жуық. Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 78 % құрайды.

Метаболизмі

Адам организміндегі алендронат метаболизмі туралы деректер жоқ.

Шығарылуы

Көміртектің 14С атомдарымен таңбаланған алендронатты бір рет к/і енгізгеннен кейін таңбаланған препараттың шамамен 50% несеппен 72 сағат ішінде шығарылады. Таңбаланған препараттың нәжіспен шығарылуы анықталмаған немесе аз мөлшерде болды. Терминалдық жартылай шығарылу кезеңі 10 жылдан асып кетеді, бұл препараттың сүйек тінінен босап шығатынын көріністейді.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Жеңіл және орташа дәрежелі (креатинин клиренсі 35-60 мл/мин) бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда дозаны түзету қажет емес. Алендронат метаболизденбейді және өт жолдарымен шығарылмайды. Осы себептер бойынша бауыр жеткіліксіздігімен науқастарда препаратты қолдану туралы деректер жоқ. Бұдан өзге, дозасын түзету қажет емес.

Фармакодинамикасы

Натрий алендронаты сүйек тінінде гидроксиапатитпен байланысып, остеокласттар түрткі болатын сүйек резорбциясын тиімді және спецификалық тежейді және бисфосфонаттар тобына жатады. Сүйек тінінің резорбциясын жүзеге асыратын остеокластар белсенділігін спецификалық тежейді.

Менопаузадан кейінгі остеопороз: остеопороз сүйек тіні тығыздығының төмендеуімен сипатталып, сынулардың туындау қаупін арттырады. Әйелдерде де, ерлерде де дамиды. Менопаузадан кейінгі кезеңдегі әйелдерде бәрінен жиірек байқалады. Бұл кезеңде бұлшықет тінінің резорбция жылдамдығы сүйек тінінің түзілу жылдамдығынан асып кетеді. Бұл өзгерістер сүйек тінінің үдемелі кемуіне ықпал етеді және 50 жастан асқан әйелдердің көпшілігінде остеопороздың дамуына алып келеді. Ортан жілік, омыртқа және қол-аяқ басындағы сүйектердің сынулары бәрінен жиірек байқалады. 50-90 жас аралығындағы әйелдерде ортан жіліктің сыну қаупі 50 есе, омыртқаның сыну қаупі 15-30 есе арта түседі. 50 жасқа толмаған шамамен 40% әйелде остеопороз себебінен омыртқа, ортан жілік немесе қол-аяқ басы сүйектерінің сынулары (бір сынудан көп) байқалады. Менопаузадан кейінгі кезеңдегі пациенттерде алендронатты ішу арқылы қабылдау (6 апта бойы тәулігіне бір рет 5, 20 және 40 мг-ден) кальций мен сүйек тіні коллагенін (деоксипиридинолин және коллаген І айқаспалы байланысқан N-телопептидтері сияқты) жоғалтудың несептегі көрсеткіштерінің азаюын қоса, дозаға тәуелді сүйек резорбциясының тежелу үдерісінің биохомиялық өзгерістеріне әкеледі. Бұл биохимиялық өзгерістер алендронат қабылдауды тоқтатқан соң 3 апта ішінде бастапқы мәндерге ие болып, 7 ай өткенде плацебо мәндерінен ерекшеленбейді.

Ерлердегі остеопороз: ерлердегі остеопорозды алендронатпен (10 мг/ тәулік) 2 жыл бойы емдеу коллаген І айқаспалы байланысқан N-телопептидтерінің несеппен шығарылуын 60%, ал сүйек тінінде болатын алкалин фосфатазасын 40% төмендеткен.

Қолданылуы

- әйелдердегі менопаузадан кейінгі кезеңдегі остеопорозда (ортан жілік және омыртқа бағанының сынуларының алдын алу)

- ерлердегі остеопорозда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ұсынылатын дозасы - аптасына 1 рет 1 таблетка (70 мг).

АЛБЕЛОК-сановельді қарапайым сумен ғана іше отырып (200 мл-ден кем емес), тамақты, сұйықтықты немесе дәрілік препараттарды бірінші қабылдауға дейін, ең болмаса, 30 минут бұрын қабылдау қажет. Басқа сусындар (минералды суды қоса), тағам және кейбір дәрілер алендронат сіңуін төмендетуі мүмкін. Препаратты аптасына бір рет белгілі бір күнде қабылдау қажет. Таблетканы белгіленген күні қабылдауды өткізіп алған жағдайда, келесі күні таңертең бір таблетка ғана қабылдап, одан кейін алдын ала көзделген бағдарлама бойынша емделуді жалғастырады. Бір күннің ішінде екі таблетка қабылдауға қатаң түрде рұқсат етілмейді.

Асқазанға түсуін жеңілдету және өңештің тітіркенуін азайту үшін:

- АЛБЕЛОК-сановель препаратын асқазанға таблетка оңай түсу үшін тек төсектен тұрған соң толық бір стақан сумен ішіп қабылдану керек.

- Пациент таблетканы бүтіндей, ауыз қуысында немесе жұтқыншақта ойық жаралар түзілуі мүмкін екендіктен ауызда еріп кетпейтіндей және шайнамай қабылдауы тиіс. Пациенттер тұрған қалпында болуы қажет, алендронат қабылдағаннан кейін, кем дегенде, 30 минут ішінде жатуға болмайды.

- Ұйықтар алдында немесе төсектен тұрмас бұрын АЛБЕЛОК-сановель қабылдау ұсынылмайды. Осы нұсқауларды қадағаламау өңеш тарапынан болатын жағымсыз реакциялар қаупін арттырады.

- АЛБЕЛОК-сановель емін, егер тамақпен осы заттар жеткіліксіз мөлшерде түссе, кальций және D витаминін қабылдаумен толықтыру керек.

Егде жастағы тұлғаларда препарат дозасын түзету қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі: креатинин клиренсі (КК) > 35 мл/минут болған кезде дозасын түзету қажет емес, бүйрек жеткіліксіздігінің аса ауыр сатыларында (КК < 35 мл/мин) препаратты тағайындау ұсынылмайды.

Алендронатты глюкокортикоидтар қабылдаумен байланысты остеопорозды емдеу үшін қолдану зерттелмеген.

Жағымсыз әсерлері

Клиникалық зерттеулерде келесі жағымсыз әсерлер ≥1% жиілікпен кездескен:

- іштің ауыруы, диспепсия, өңештің ойық жарасы, дисфагия, метеоризм, іш қату, диарея, қышқылды кекіру, жүрек айну, гастрит, асқазанның ойық жарасы, соның ішінде қан кетумен асқынған асқазанның ойық жаралы ауруы (мелена).

- миалгия, сүйектердің, буындардың ауыруы, бұлшықеттердің құрысуы.

- бас ауыруы.

Кең ауқымды клиникалық тәжірибеде және постмаркетингтік зерттеулерде мынадай жағымсыз әсерлер хабарланған:

Жағымсыз әсерлер жиілігін белгілеу: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1000, ≤1/100), сирек (≥1/10 000, ≤1/1000), өте сирек (≤1/10 000), белгісіз (алынған деректер негізінде анықтау мүмкін емес)

Өте жиі

- сүйек-бұлшықет ауыруының өршуі

Жиі

- бас ауыруы, бас айналу

- вертиго

- іштің ауыруы, диспепсия, іш қату, диарея, метеоризм, өңештің ойық жарасы, дисфагия, іштің кебуі, қышқылды кекіру

- қышыну, алопеция

- буындардың ісінуі

- астения, шеткергі ісінулер

Жиі емес

- дәм сезудің бұзылуы

- жүрек айнуы, құсу, гастрит, эзофагит, өңеш эрозиясы, мелена

- емдеудің басындағы жедел фаза реакцияларының өткінші симптомдары (миалгия, дімкәстану, сирек - қызба)

- тері бөртпесі, эритема

Сирек

- аса жоғары сезімталдық, есекжемді қоса, ангионевроздық ісіну

- асимптоматикалық гипокальциемия

- увеит, склерит, эписклерит

- өңеш стриктурасы, ауыз-жұтқыншақ ойық жарасы, АІЖ жоғарғы бөлімдерінің тесілуі, ойық жаралары және қан кетулері

- фотосенсибилизация, терінің ауыр реакциялары, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса

- жақсүйек остеонекрозы, ортан жіліктің атипиялық субтрохантерлік және диафиздік сынуы (бисфосфонаттар класының жағымсыз реакциялары)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- өңеш бойымен өтімділікті бұзатын өңештің зақымданулары (соның ішінде өңештің тарылуы немесе ахалазия)

- препарат қабылдаудан кейін 30 минут бойы түрегеліп тұру немесе отыру мүмкін болмағанда

- гипокальциемия

- ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі (КК < 35 мл/мин)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кальций препараттарымен, антацидтермен және басқа да ішуге арналған дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда алендронаттың сіңірілуі азаяды. Осыған орай, алендронат пен басқа дәрілік заттарды қабылдау арасындағы аралық 30 минуттан кем болмауы тиіс.

Басқа да дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі туралы клиникалық мәнді деректер жоқ. Жүргізілген клиникалық зерттеуге сай, кейбір науқастар алендронатпен қатар эстроген (қынапішілік, трансдермальді немесе ішу арқылы жолдармен) қабылдаған. Осы препараттардың дәрілік өзара әрекеттесуінен болатын клиникалық мәнді жағымсыз әсерлері анықталмаған.

ҚҚСП қолдану АІЖ әртүрлі бөлімдерінде тітіркену туғызуы мүмкін, осыған байланысты алендронатпен бір мезгілде қабылдағанда сақтық таныту керек.

Спецификалық дәрілік өзара әрекеттесу бойынша зерттеулер жүргізілмегендігіне қарамастан, алендронатты жағымсыз әсерлерінің пайда болу зардаптары жоқ басқа да рецептуралық препараттармен қолданылуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Алендронат асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдерінің шырышты қабығының жергілікті тітіркенуін туғызуы мүмкін. Алендронатпен емделу кезінде асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдері ауруларының ағымы нашарлап кетуі мүмкін.

Барретт өңешінің диагнозы анықталған пациенттерде дәрігер алендронат қолданудан болатын пайданың әлеуетті қаупіне арақатынасын әр пациентте жеке бағалауы тиіс.

Алендронат, басқа да бисфосфонаттар сияқты, АІЖ жоғарғы бөлімдерінің шырышты қабықтарының тітіркенуіне себеп бола алады. Алендронат қабылдайтын науқастарда сирек жағдайларда өңештің тарылуына ұласатын эзофагит, өңеш қабырғасының ойық жарасы мен эрозиясы байқалған. Сирек жағдайларда ауруды ауруханаға жатқызуға себеп болатын өршулер байқалды. Дисфагия, төс артындағы ауыру, қыжыл пайда болған немесе күшейген жағдайда алендронат қолдануды үзіп, дәрігерге қаралу керек. Өңеш тарапынан ауыр жағымсыз реакциялардың даму қаупі препаратты қабылдау ережелерін бұзған пациенттерде арта түседі (алендронат қабылдаудан соң жатқан қалпын сақтайды, препаратты толық емес стақан сумен ішеді, өңештің тітіркену симптомдары білінген соң алендронат қабылдауды жалғастырады).

Дисфагия, өңеш аурулары, гастрит, дуоденит, ойық жаралар сияқты асқазан-ішек жолы жоғарғы бөлімінің белсенді аурулары бар пациенттерге немесе соңғы 12 айда өткерілген асқазан-ішек жолының күрделі ауруларында, мысалы, пептидтік ойық жара, асқазан-ішек жолынан қан кету, пилоропластиканы қоспағанда, асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліміндегі хирургиялық араласуда препаратты тағайындағанда ерекше сақ болу керек.

Көбіне баяу жазылатын, ең алдымен, осының алдындағы тістің экстракциясымен және/немесе жергілікті инфекциямен (остеомиелитті қоса) астасқан жақсүйек остеонекрозы пайда болған жағдайлар белгілі.

Көпшілік жағдайларда бисфосфонаттар қабылдау аясындағы жақсүйек остеонекрозы к/і бисфосфонаттар алған онкологиялық пациенттерде пайда болады. Жақсүйек остеонекрозының белгілі қауіп факторларына онкологиялық ауру, қатар жүргізілетін ем (мысалы, химиялық ем, сәулемен емдеу, кортикостероидтар), ауыз қуысының нашар гигиенасы және қатарлас патологиялар (мысалы, периодонт аурулары және/немесе басқа тіс аурулары, анемия, коагулопатия, инфекция) және шылым шегу жатады.

Жақсүйек остеонекрозы дамитын пациенттерге жақсүйек-бет хирургі мамандандырылған медициналық жәрдем көрсетуі тиіс, ал бисфосфонаттармен емді тоқтату мәселесі қауіп/пайда арақатынасының әркімде жеке бағалануына қарай қарастырылуы тиіс. Стоматологиялық хирургиялық араласу жай-күйдің нашарлауына әкелуі мүмкін.

Бисфосфонаттармен емді қоса, инвазиялық стоматологиялық араласу (мысалы, тіс жұлу, имплантация) талап етілетін әрбір пациентті емдеу тактикасы емдеуші дәрігердің және/немесе жақсүйек-бет хирургінің қорытындысына және қауіп/пайда арақатынасының жекеше бағалануына негізделуі тиіс.

Бисфосфонаттармен емделу кезінде пациенттер ауыз қуысы гигиенасын қатаң қадағалауы, стоматологиялық тексеруден жүйелі өтуі, тістердің жылжып кетуі, тіс ауыруы, қызыл иектердің ісінуі сияқты симптомдар туралы дәрігерге хабарлауы тиіс.

Бисфосфонаттар алатын пациенттерде сүйектер, буындар және/немесе бұлшықеттер ауыруларының пайда болуы хабарланған. Бұл симптомдар сирек ауыр сипатта болады жән/немесе еңбек қабілетін жоғалтуға алып келеді. Симптомдардың білінуіне дейінгі уақыт ем басталғаннан бір күннен бірнеше айға дейін құбылады. Пациенттердің көпшілігінде емді тоқтатқаннан кейін симптомдар басылады, бірақ кейбір пациенттерде сол препаратты немесе басқа бисфосфонатты қабылдау жаңғыртылған соң қайта пайда болады.

Ортан жіліктің типтік емес субтрохантерлік және диафиздік сынулары бисфосфонаттармен ем кезінде, бірінші кезекте, остеопороздан ұзақ уақыт бойы емделген пациенттерде тіркелген. Бұл көлденең немесе қисық қысқа сынулар санды бойлай төменгі кіші ұршықтан бастап айдаршық үстіндегі ойыстарға дейін кез келген жерде болуы мүмкін. Сынулар өте аз жарақаттан кейін немесе жарақаттанбай-ақ пайда болуы мүмкін, ал кейбір пациенттер сыну басталғанша бірнеше апта немесе ай бойына сан немесе шап аумағының ауыруын сезінуі мүмкін. Сынулар көбіне екі жақты болады, сондықтан ортан жілік сынуы болған пациенттерде қарама-қарсы санды тексеруден өткізуі қажет. Осы сынулардың нашар жазылуы білінген. Ортан жіліктің атипиялық сынуларының пайда болу қаупі бар пациенттерде бисфосфонаттармен емді тоқтату қауіп және пайда арақатынасын жекеше бағалау негізінде қарастырылуы тиіс.Бисфосфонаттармен емделу кезінде пациенттер сан немесе шап аумағындағы кез келген ауыру жөнінде дәрігерге хабарлауы тиіс, осындай симптомдары бар пациенттер ортан жіліктің толық емес сынуы тұрғысынан бағалануы тиіс.

Стивенс-Джонсон синдромы мен уытты эпидермалық некролизді қоса, терінің ауыр реакциялары туралы сирек (постмаркетингтік) хабарламалар бар.

АЛБЕЛОК-сановель қарапайым сумен ғана іше отырып (200 мл-ден кем емес), тамақты, сұйықтықты немесе дәрілік препараттарды бірінші қабылдауға дейін, ең болмаса, 30 минут бұрын қабылдану қажет. Басқа сусындар (минералды суды қоса), тағам және кейбір дәрілер алендронат сіңуін төмендетуі мүмкін. Препаратты аптасына бір рет белгілі бір күнде қабылдау қажет. Таблетканы белгіленген күні қабылдауды өткізіп алған жағдайда, келесі күні таңертең бір таблетка ғана қабылдап, одан кейін алдын ала көзделген бағдарлама бойынша емделуді жалғастырады. Бір күннің ішінде екі таблетка қабылдауға қатаң түрде рұқсат етілмейді.

Егде жастағы пациенттер, жеңіл немесе орташа дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 35-60 мл/мин) бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес, бүйрек жеткіліксіздігінің аса ауыр сатыларында (КК < 35 мл/мин) препаратты тағайындау ұсынылмайды.

Эстроген тапшылығынан, жас шамасынан және глюкокортикоидтармен емделуден тыс, остеопороздың басқа себептерін де назарға алу керек.

Гипокальциемия болғанда қандағы кальций деңгейін алендронатпен емдеу басталғанша қалыпқа түсіру қажет. Минералдық алмасудың басқа бұзылулары да (мысалы, D витамині тапшылығы) жойылуы тиіс. Осы бұзылулары бар пациенттерде қандағы кальций мөлшері мен гипокальциемия симптомдарын бақылау қажет. Алендронат сүйектердегі минералды заттар мөлшерін көбейтетіндіктен, глюкокортикоидтар алатын пациенттерде қан сарысуындағы кальций және фосфаттар деңгейінің аздаған симптомсыз төмендеуін байқауға болады, бұл кальций сіңуінің азаю мүмкіндігімен қатар жүреді. Сирек жағдайларда гипокальциемия, әдетте, осы асқынуға (гипопаратиреоидизм, D витамині тапшылығы, кальций мальабсорбциясы) бейімділігі бар пациенттерде ауыр болуы мүмкін. Осы пациенттерде организмге кальций және D витаминінің талапқа сай түсуін қамтамасыз ету ерекше маңызды.

Қосымша заттар: Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық бұзылуларымен, Лапп лактаза тапшылығымен және глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы синдромымен науқастарға осы препаратты қабылдауға болмайды.

Клиникалық зерттеулер 65 жастан асқан пациенттер мен жасырақ пациенттер арасында алендронат қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігінде айырмашылық жоқ екенін көрсетті.

Дәрілік заттың автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат автокөлікті және механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізбейді. Бірақ препаратты қызметі автокөлік басқарумен, машиналар мен механизмдер қызметін қамтумен байланысты тұлғаларда қолданған кезде болуы мүмкін жағымсыз әсерлерін ескере отырып, сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: гипокальциемия, гипофосфатемия, жүрек айну, қыжылдау, эзофагит, асқазан ойық жарасы.

Емі: алендронатты байланыстыру үшін сүт және антацидтер қабылдау ұсынылады. Тітіркендіру әсерінің болуы мүмкін екеніне орай, пациентті құстыру немесе оның жатқан қалпын сақтау ұсынылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

4 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 1 пішінді қаптамадан кітапша түріндегі картон мұқабаға салынады. Бір картон мұқаба медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 ˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Сановель» фармако-индустриялық сауда компаниясы, Түркия

34580 Силиври/Стамбул/Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Сановель» фармако-индустриялық сауда компаниясы, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050059

Алматы қ., Қажымұқан к-сі, 26А

Телефон: 8 (727) 264 73 05, 8 701 014 1182

Факс: 8 (727) 262 00 12

эл.поштасы: sanovel@mail.ru

 

 

 

 

9

 

Прикрепленные файлы

183261771477976205_ru.doc 85 кб
330020861477977450_kz.doc 121 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники