Аладин (5мг)

МНН: Амлодипин
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022341
Период регистрации: 19.08.2016 - 19.08.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 31.12 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Аладин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

5 мг, 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 6,95 мг немесе 13,90 мг амлодипин бесилаты (5 мг немесе 10 мг амлодипинге баламалы);

қосымша заттар:

Аладин 5 мг таблеткалары – лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, натрий кроскармелозасы, повидон, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы (аэросил), магний стеараты;

Аладин 10 мг таблеткалары – лактоза моногидраты, картоп крахмалы, кросповидон, коповидон, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы (аэросил), магний стеараты

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар. Таблеткалар беткейі мәрмәрлі бола береді (5 мг доза үшін).

Тегіс беткейлі, сызығы мен ойығы бар ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар (10 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

«Баяу» кальций өзекшелерінің іріктелген блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.

АТХ коды С08СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі/таралуы. Емдік дозаларын ішу арқылы қолданудан кейін амлодипин қан плазмасында біртіндеп сіңіріледі. Өзгерген молекуланың абсолютті биожетімділігі шамамен 64-80 % құрайды. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына қолданудан кейін 6-12 сағат ішінде жетеді. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг құрайды; амлодипин қышқылының диссоциация константасы (рКа) 8,6 құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен амлодипиннің байланысуы шамамен 97,5 % құрайды.

Бір мезгілде ас ішу амлодипиннің сіңуіне ықпал етпейді.

Метаболизмі/шығарылуы. Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 35-50 сағат құрайды. Қан плазмасында тепе-тең концентрациясына препаратты үздіксіз қолданған 7-8 күннен кейін жетеді. Амлодипин, ең алдымен, белсенді емес метаболиттерінің түзілуімен метаболизденеді. Енгізілген дозаның 60 % жуығы несеппен шығарылады, олардың 10 % шамасын өзгеріссіз күйдегі амлодипин құрайды.

Егде жастағы пациенттер. Егде жастағы пациенттерде және ересек пациенттерде плазмадағы амлодипиннің тепе-тең концентрацияларына жету уақыты бірдей. Амлодипин клиренсі, әдетте, біршама төмен, бұл егде жастағы пациенттерде «концентрация/уақыт» (AUC) қисығы астындағы ауданның және препараттың жартылай шығарылу кезеңінің артуына алып келеді.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер. Амлодипин белсенді емес метаболиттерге дейін экстенсивті биотрансформацияланады. Өзгеріссіз күйде 10 % амлодипин несеппен бөлініп шығады. Қан плазмасындағы амлодипин концентрациясының өзгерістері бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге амлодипиннің әдеттегі дозаларын қолдануға болады. Амлодипин диализ арқылы шығарылмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде амлодипин қолдану жөніндегі ақпарат өте шектеулі. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде амлодипин клиренсі төмен, бұл жартылай ыдырау кезеңінің ұзаққа созылуына және шамамен 40-60 % AUC ұлғаюына алып келеді.

Балалар. Балаларда 6-дан 12 жасқа дейін және 13-тен 17 жасқа дейін ішу арқылы қолданғанда әдеттегі клиренсі ер балаларда, тиісінше, 22,5 және 27,4 л/сағат және қыз балаларда, тиісінше, 16,4 және 21,3 л/сағат құрады. Әртүрлі пациенттерде экспозицияның елеулі құбылуы байқалады. 6 жасқа толмаған пациенттерге қатысты ақпарат шектеулі.

Фармакодинамикасы

Амлодипин – кальций иондарының миокардқа және тегіс бұлшықеттер жасушаларына түсуін бөгейтін кальций антагонисі (дигидропиридин туындысы).

Амлодипиннің гипотензиялық әсер ету механизмі тамырлардың тегіс бұлшықеттерін тікелей босаңсыту әсерімен жүзеге асады. Амлодипиннің ангинаға қарсы нақты әсер ету механизмі жеткіліксіз зерттелген, алайда төменде көрсетілген әсерлері белгілі бір рөл атқарады.

Амлодипин шеткері артериолаларды кеңейтеді, осылайша, шеткері кедергіні (кейінгі жүктемені) төмендетеді. Жүрек ырғағы тұрақты күйде қалатындықтан, жүрекке түсетін жүктеменің төмендеуі энергия тұтынудың және миокардтың оттегі қажетсінуінің азаюына алып келеді.

Басты коронарлық артериялар мен коронарлық артериолалардың (қалыпты және ишемияланған) кеңеюі амлодипиннің әсер ету механизмінде рөл атқаруы мүмкін. Осылай кеңею коронарлық артерия түйілуі (Принцметалл стенокардиясы немесе нұсқалы стенокардия) бар пациенттерде миокардтың оттегімен қанығуын арттырады.

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде препаратты тәулігіне 1 рет қолдану 24 сағат ішінде жатқан қалыпта да, тік тұрған күйде де артериялық қысымның клиникалық мәнді төмендеуін қамтамасыз етеді. Амлодипин әсерінің баяу басталуына байланысты, әдетте, жедел артериялық гипотензия байқалмайды.

Стенокардиясы бар пациенттерде препараттың бір тәуліктік дозасын қолданғанда дене жүктемесінің жалпы уақыты, стенокардияның басталуына дейінгі уақыт және ST сегментінің 1 мм депрессиясына дейінгі уақыт ұзарады. Препарат стенокардия ұстамаларының жиілігін қысқартады және нитроглицерин қолдану қажеттілігін азайтады.

Амлодипин қандай да бір жағымсыз метаболизмдік әсерлермен немесе қан плазмасындағы липидтер деңгейінің өзгерістерімен астаспайды және оны демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар пациенттерге қолдануға болады.

Қолданылуы

артериялық гипертензияда

созылмалы тұрақты стенокардияда

вазоспазмдық стенокардияда (Принцметалл стенокардиясы)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер. Артериялық гипертензия мен стенокардияны емдеу үшін Аладин препаратының әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 5 мг амлодипин құрайды. Пациенттің емге деген реакциясына қарай, дозаны тәулігіне 1 рет 10 мг құрайтын ең жоғары дозаға дейін арттыруға болады.

Стенокардиясы бар пациенттерге препаратты монотерапия ретінде немесе ангинаға қарсы басқа дәрілік заттармен біріктіріп нитраттарға және/немесе бета-блокаторлардың талапқа сай дозаларына төзімділік болғанда қолдануға болады.

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерге препаратты тиазидті диуретиктермен, альфа-блокаторлармен, бета-блокаторлармен немесе ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен біріктірілімде қолдану тәжірибесі бар.

Тиазидті диуретиктермен, бета-блокаторлармен және ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда препарат дозасын таңдау қажет емес.

Артериялық гипертензиясы бар 6 жастан бастап балалар. Пациенттердің осы санатына ұсынылған Аладин препаратының бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 2,5 мг құрайды. Егер артериялық қысымның қажетті деңгейіне 4 апта ішінде жетпесе, дозаны тәулігіне 5 мг дейін арттыруға болады. Пациенттердің осы санатында препаратты 5 мг-ден жоғары дозаларда қолдану зерттелмеген.

Егде жастағы пациенттер. Пациенттердің осы санаты үшін дозаны таңдау қажет емес. Дозаны абайлап арттыру қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер.

Қан плазмасындағы амлодипин концентрациясының өзгерістері бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлық дәрежесімен байланысты болмағандықтан, препараттың әдеттегі дозаларын қолдану ұсынылады. Амлодипин диализ арқылы шығарылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер.

Айрықша нұсқаулар

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері жүйе-ағза класына және пайда болу жиілігіне сәйкес былайша жіктеледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000).

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Өте сирек: лейкопения, тромбоцитопения.

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

Өте сирек: аллергиялық реакциялар.

Метаболизм және зат алмасу тарапынан бұзылулар

Өте сирек: гипергликемия.

Психикалық бұзылулар

Жиі емес: депрессия, көңіл-күйдің ауысуы (үрейленуді қоса), ұйқысыздық.

Сирек: сананың шатасуы.

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі: ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыру (ең алдымен, емдеудің басында).

Жиі емес: тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия.

Өте сирек: гипертонус, шеткері нейропатия.

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес: көрудің нашарлауы (диплопияны қоса).

Жиілігі белгісіз: көзден жас ағу.

Есту ағзасы және вестибулярлы аппарат тарапынан бұзылулар

Жиі емес: құлақтың шыңылдауы.

Жүрек тарапынан бұзылулар

Жиі: жүректің қатты соғуы.

Жиі емес: аритмия (соның ішінде, брадикардия, қарыншалық тахикардия және жүрекшелер жыпылықтауы.

Өте сирек: миокард инфарктісі.

Тамырлар тарапынан бұзылулар

Жиі: қан кернеулер.

Жиі емес: артериялық гипотензия.

Өте сирек: васкулит.

Респираторлық, торакальді және медиастинальді бұзылулар

Жиі: диспноэ.

Жиі емес: жөтел, ринит.

Асқазан-ішек бұзылулары

Жиі: іштің ауыруы, жүрек айну, диспепсия, ішек перистальтикасының бұзылуы (диарея мен іш қатуды қоса).

Жиі емес: құсу, ауыз кеберсуі.

Өте сирек: панкреатит, гастрит, қызылиектер гиперплазиясы.

Гепатобилиарлы бұзылулар

Өте сирек: гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері деңгейлерінің жоғарылауы (бәрінен жиірек холестазбен астасқан).

Тері және тері асты тіндері тарапынан өзгерістер

Жиі емес: алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, қатты терлеу, қышыну, бөртпе, экзантема, есекжем.

Өте сирек: ангионевроздық ісіну (Квинке ісінуі), мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, фотосезімталдық.

Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар

Жиі: сирақтардың ісіп кетуі, бұлшықеттердің құрысуы.

Жиі емес: артралгия, миалгия, арқаның ауыруы.

Бүйрек және несеп бөлу жолы тарапынан бұзылулар

Жиі емес: несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығарудың жиілеуі.

Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт бездері тарапынан бұзылулар

Жиі емес: импотенция, гинекомастия.

Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі жай-күйлер

Өте жиі: ісіну.

Жиі: қажу, астения.

Жиі емес: кеуденің ауыруы, ауыру, дімкәстану.

Зерттеулер

Жиі емес: дене салмағын қосу, дене салмағының кемуі.

Экстрапирамидалық синдром дамуының сирек жағдайлары хабарланды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • дигидропиридиндерге, амлодипинге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне белгілі жоғары сезімталдық

  • ауыр дәрежедегі артериялық гипотензия

  • шок (кардиогенді шокты қоса)

  • сол жақ қарыншадан шығару жолының обструкциясыысалы, ауыр дәрежедегі қолқа стенозы)

  • жедел миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі

  • 6 жасқа дейінгі балаларға

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттардың амлодипинге әсері.

CYP3A4 тежегіштері. Амлодипинді және жасы кіші пациенттерге эритромицин немесе жасы үлкен пациенттерге дилтиазем сияқты CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында амлодипин концентрациялары, тиісінше, 22 % және 50 % ұлғаяды. Осы деректердің клиникалық мәні белгісіз. CYP3A4 қуатты тежегіштерінің (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) қан плазмасында амлодипин концентрацияларын дилтиаземнен күштірек арттыратынын жоққа шығаруға болмайды. Амлодипинді CYP3A4 тежегіштерімен біріктіріп сақтықпен қолдану керек. Алайда, осындай біріктірілімді қолдану кезіндегі өзара әрекеттесумен байланысты жағымсыз реакциялардың дамуы хабарланбаған.

CYP3A4 индукторлары. CYP3A4 индукторларының амлодипинге әсер етуі туралы ақпарат жоқ. Амлодипин мен CYP3A4 индукторлары болып табылатын заттарды (мысалы, рифампицин, шайқурай) бір мезгілде қолдану қан плазмасында амлодипин концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін, сондықтан осындай біріктілірімдерді абайлап қолдану керек.

Препараттың өзара әрекеттесулеріне жүргізілген клиникалық зерттеулер бициметидин, құрамында алюминий немесе магний бар антацидтер мен силденафил қолданудың амлодипин фармакокинетикасына ықпал етпейтінін көрсетті.

Дантролен (инфузиялар). Жануарларда верапамил мен дантроленді вена ішіне қолданудан кейін өліммен аяқталған қарыншалық фибрилляциялар және гиперкалиемиямен астасқан жүрек-қантамырлық коллапс байқалды. Гиперкалиемияның даму қаупіне байланысты, амлодипин сияқты кальций өзекшелерінің блокаторларын қатерлі гипертермияға бейім пациенттерге және қатерлі гипертермияны емдеуде қолданбауға кеңес беріледі.

Амлодипиннің басқа дәрілік заттарға әсері. Амлодипиннің гипотензиялық әсері гипертензияға қарсы басқа дәрілердің гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Препараттың өзара әрекеттесулеріне жүргізілген клиникалық зерттеулер амлодипиннің аторвастатин, дигоксин, этанол (алкоголь), варфарин және циклоспорин фармакокинетикасына ықпал етпейтінін көрсетті.

Айрықша нұсқаулар

Препарат қолдануды ең аз дозадан бастау керек. Препаратты қолдана бастағанда да, дозаны арттыру кезінде де сақ болу керек. Бауыр жеткіліксіздігі ауыр пациенттерге дозаны баяу таңдау және пациент жағдайын мұқият қадағалау қажет болуы мүмкін.

Бүкіл емдеу кезеңі бойына дене салмағын және натрий тұтынуды тексеріп отыру, сәйкесті диета тағайындау, сондай-ақ артериялық қысымды күнделікті бақылау қажет.

Гипертониялық кризде амлодипин қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі бағаланбаған.

Жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарға қолдану. Зерттеуде (PRAISE-2) NYHA (Нью-Йорк кардиологиялық қауымдастығы) III және IV функционалдық класына жататын этиологиясы ишемиялық емес жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, плацебомен салыстырғанда, жүрек жеткіліксіздігі нашарлауының туындау жиілігінде нақты айырмашылықтар болмауына қарамастан, амлодипин қолдану өкпе ісінуі дамыған жағдайлар санының көбеюімен қатар жүрген.

Бауыр функциясы бұзылған науқастарға қолдану. Аладиннің жартылай шығарылу кезеңі, басқа кальций антагонистеріндегі сияқты, бауыр функциясы бұзылған науқастарда ұзарады. Осы себепті, препаратты ондай науқастарға ерекше сақтықпен және дәрігердің мұқият қадағалауымен қолдану қажет.

Егде жастағы науқастарға қолдану. Пациенттердің осы санатында препарат дозасын абайлап арттыру керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға қолдану. Науқастардың осы санатында Аладин әдеттегі дозаларда қолданылады. Қан плазмасында амлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлық дәрежесімен өзара байланысты емес. Амлодипин диализ арқылы шығарылмайды. Амлодипин зертханалық зерттеулер нәтижелеріне ықпал етпейді.

Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен бірге қолдану ұсынылмайды, өйткені кейбір пациенттерде биожетімділікті арттыруы мүмкін, бұл препараттың гипотензиялық әсерінің күшеюіне әкеледі.

Препаратты қолдану кезеңінде алкоголь тұтыну қарсы көрсетілімді.

Педиатрияда қолдану

Препарат балаларға 6 жастан бастап қолданылады. Амлодипиннің 6 жасқа дейінгі пациенттердің артериялық қысымына әсер етуі белгісіз.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Аладинді жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдану қауіпсіздігі анықталмаған, сондықтан ана үшін пайдасы шаранаға және жаңа туған нәрестеге төнетін қауіптен басым болған жағдайда ғана жүктілік кезінде қолдануға болады.

Фертильділік. Кейбір пациенттерде кальций өзекшелерінің блокаторларын қолданғанда сперматозоид басының қайтымды биохимиялық өзгерістері хабарланған. Амлодипиннің фертильділікке ықтималды ықпал етуі туралы клиникалық ақпарат жеткіліксіз.

Препараттың көлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Аладин автокөлікті басқару немесе басқа механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне болымсыз немесе орташа ықпал етуі мүмкін. Әсіресе, емнің басында сақ болу керек.

Бас айналу, бас ауыру, сананың шатасуы немесе жүрек айну сияқты симптомдар болғанда реакция шапшаңдығы төмендеуі мүмкін.

Артық дозалануы

Препараттың алдын ала көзделген артық дозалану тәжірибесі шектеулі.

Артық дозалану симптомдары: қолда бар ақпарат Аладин препаратының едәуір артық дозалануы шектен тыс шеткері вазодилатацияға және, мүмкін, рефлекторлық тахикардияға әкеледі деп санауға мүмкіндік береді. Өліммен аяқталатын шокты қоса, елеулі және, ұзаққа созылатын жүйелі гипотензияның дамуы хабарланды.

Емі: амлодипиннің артық дозалануынан болатын клиникалық мәнді гипотензия, жүрек және тыныс алу функциясына жиі мониторинг өткізуді қоса, жүрек-қантамыр жүйесінің қызметін белсенді демеуді, аяқ-қолды көтеріп қоюды, айналымдағы сұйықтық пен несептің бөліну көлеміне мониторинг жасауды талап етеді.

Тамырлар тонусын және артериялық қысымды қалыпқа келтіру үшін, оларды қолдануға қарсы көрсетілімдер жоқ екеніне көз жеткізіп барып, тамыр тарылтатын препараттарды қолдануға болады. Кальций глюконатын вена ішіне қолдану кальций өзекшелерін бөгеу әсерлерін нивелирлеу үшін пайдалы болуы мүмкін.

Кейбір жағдайларда асқазанды шаю пайдалы болуы мүмкін. Дені сау еріктілерге 10 мг амлодипин енгізуден кейін 2 сағат ішінде белсендірілген көмір қолдану оның сіңу деңгейін едәуір азайтты.

Амлодипин ақуыздармен жоғары дәрежеде байланысатындықтан, диализ әсері мардымсыз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Полимерлі түссіз немесе күннен қорғайтын түсті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 3 немесе 5 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

Аладин 5 мг – 2 жыл. Аладин 10 мг – 3 жыл.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Фармак» ЖАҚ, Украина, 04080, Киев қ., Фрунзе к-сі, 74.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Фармак» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Фармак» ЖАҚ өкілдігі

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., индекс 050012, Амангелді к-сі 59 "А" "Шартас" бизнес орталығы, 9 қабат.

Тел. +7 (727) 267 64 63, факс +7 (727) 267 63 73, электронды пошта: a.liadobruk@gmail.com

Прикрепленные файлы

973621791477976162_ru.doc 101 кб
037002151477977455_kz.doc 134 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники