Актилизе® (50 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

AКТИЛИЗЕ®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Алтеплаза

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ еріткішімен (инъекцияға арналған су) жиынтықта, 50 мг

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 50 мг алтеплаза (адамның тіндік плазминоген белсендіргіші),

қосымша заттар: L-аргинин, фосфор қышқылы, полисорбат 80.

Сипаттамасы

Иіссіз дерлік ақ немесе бозғылт-сары масса.

Фармакотерапиялық тобы

Антикоагулянттар. Ферменттік препараттар. Алтеплаза.

АТХ коды В01АD02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Алтеплаза қан ағымынан жылдам шығарылады және, ең алдымен, бауырда метаболизденеді (плазмалық клиренсі 550-680 мл/мин құрайды). Қан плазмасынан елеулі жартылай шығарылу кезеңі (T1/2α) 4-5 минут құрайды. Бұл 20 минут өткенде плазмада препараттың бастапқы мөлшерінің 10%-дан азы қалатынын білдіреді. Препараттың қалған мөлшері үшін T1/2β 40 минутқа жуық құрайтыны көрсетілген.

Фармакодинамикасы

АКТИЛИЗЕ белсенді компоненті – алтеплаза плазминогеннің плазминге айналуын тікелей белсендіретін плазминогеннің адамның тіндік рекомбинантты белсендіргіші – гликопротеин болып табылады. Көктамыр ішіне енгізуден кейін алтеплаза айналым жүйесінде салыстырмалы түрде белсенді емес күйде қалады. Фибринмен байланысқанда ол белсендіріліп, плазминогеннің плазминге айналуын индукциялайды, бұл тромб еруіне әкеледі.

Фибринге салыстырмалы спецификалығымен байланысты,100 мг дозадағы алтеплаза 4 сағаттан соң айналымдағы фибриноген деңгейлерінің шамамен 60% дейін орташа төмендеуіне әкеледі, әдетте, ол 24 сағат өткенде 80%-дан көпке оралады. Плазминоген мен альфа-2-антиплазмин деңгейлері 24 сағаттан соң шамамен, тиісінше, 20% және 35% дейін төмендейді және қайтадан 24 сағат өткенде 80%-дан аса жоғарылайды. Айналымдағы фибриноген деңгейінің айқын және ұзаққа созылатын төмендеуі науқастардың шағын санында ғана байқалды.

Қолданылуы

• жедел миокард инфарктісінің тромболитикалық емі:

90-минуттық (жеделдетілген) дозалау режимі: симптомдар дамуынан кейін емдеуді 6 сағат ішінде бастауға болатын пациенттер үшін;

3-сағаттық дозалау режимі: симптомдар дамуынан кейін емдеуді 6 және 12 сағат аралығында бастауға болатын пациенттер үшін; Актилизе® препаратын қолдану жедел миокард инфарктісін алған пациенттерде 30 күн ішінде өліммен аяқталу санының қысқаруын көрсетті.

• тұрақсыз гемодинамикамен қатар жүретін өкпе артериясының жедел ауқымды эмболиясының тромболитикалық емі. Бұл диагноз, мысалы, өкпе артериясының ангиографиясымен немесе инвазиялық емес әдістермен, мысалы, өкпе томографиясымен, мүмкіндігінше, жан-жақты расталуы тиіс;

• жедел ишемиялық инсульттің тромболитикалық емі. Егер инсульт симптомдарының дамуынан кейін алғашқы 4,5 сағат ішінде басталған жағдайда және егер тиісті көріністеу әдістерінің, мысалы, мидың компьютерлік томографиясының (КТ) көмегімен бассүйек ішіне қан құйылуы (геморрагиялық инсульт) жоққа шығарылса ғана көрсетілімді. Жүргізілген емнің әсері уақытқа байланысты: емдеуді барынша ерте бастау оң нәтижелі аяқталу ықтималдығын арттырады.

Қолдану тәсілі және дозалары

АКТИЛИЗЕ симптомдар басталуынан соң мүмкіндігінше тезірек қолданылу керек.

Пайдалану/жұмыс істеу бойынша нұсқаулар

Инъекцияға арналған АКТИЛИЗЕ® құтысының ішіндегі құрғақ зат (50 мг) алтеплазаның соңғы концентрациясы 1 мг/мл құрайтындай стерильді жағдайларда инъекцияға арналған суда ерітіледі (төменде көрсетілген кестеге сай).

Дайындалған ерітінді көктамыр ішіне қолданылуы тиіс. Алтеплазаның 1 мг/мл құрайтын соңғы концентрациясын алу үшін ішінде құрғақ зат бар АКТИЛИЗЕ құтысына қоса берілген еріткіш көлемі түгел қосылуы тиіс. Көбіктің түзілуін болдырмау үшін құтыны сілкімеу керек.

Дайындалған ерітінді көзге көрінетін қосылыстары жоқ, түссізден сәл сарғыш түске дейін мөлдір болуы тиіс.

Араластыруға арналған канюля. 1 және 2 құтылардың ішіндегісін араластырғанда канюляны 1 суретте берілген нұсқаулықты қатаң қадағалап, сақтандыру жазбалары талаптарын сақтаумен пайдалануды өтінеміз:

Тек бір реттік қолдану үшін! Стерильді! Қаптама герметикалығына нұқсан келмеуі тиіс. Егер қаптама бүлінген болса, пайдалануға болмайды! Назар аударыңыз, үшкірленген ұштарын құтылардың пломб ортасына қою керек.

1 сурет. Канюля көмегімен 1 және 2 құтылардың ішіндегісін араластырудың сызбалық сипаттамасы.

Алынған ерітіндіні кейіннен алтеплазаның ең төмен 0,2 мг/мл концентрациясына дейін натрий хлоридінің стерильді 0,9% ерітіндісімен сұйылтуға болады.

Алынған ерітіндіні әріқарай инъекцияға арналған стерильді сумен немесе инфузияға арналған көмірсулар негізіндегі, мысалы, декстроза ерітінділерімен сұйылтуға болмайды.

АКТИЛИЗЕ препаратын басқа дәрілік заттармен (тіпті гепаринмен) инфузияға арналған құтыда да, көктамыр ішіне енгізуге арналған жалпы жүйеде де араластыруға болмайды.

1. Миокард инфарктісі

а) симптомдар басталған соң емдеуді 6 сағат ішінде бастауға болатын миокард инфарктісі бар пациенттер үшін 90-минуттық (жеделдетілген) дозалау режимі:

Дене салмағы 65 кг-ден аз пациенттерде жиынтық дозаны дене салмағын есептеумен түзетеді:

б) симптомдар дамуынан кейін емдеуді 6 және 12 сағат аралығында бастауға болатын пациенттер үшін 3-сағаттық дозалау режимі:

 

Дене салмағы 65 кг-ден аз пациенттерде жиынтық доза 1,5 мг/кг-ден аспауы тиіс.

Жедел миокард инфарктісінде ұсынылатын алтеплазаның ең жоғары дозасы 100 мг құрайды.

Қосымша ем:

SТ сегментінің көтерілуімен миокард инфарктісімен науқастарды емдеуде соңғы халықаралық нұсқауларға (стандарттарға) сәйкес тромбозға қарсы қосымша ем тағайындау ұсынылады.

2. Өкпе артериясы эмболиясы

100 мг құрайтын жиынтық доза 2 сағат ішінде енгізілуі тиіс.

Ең көп тәжірибе келесі дозалау режимін пайдаланғанда алынды:

Дене салмағы 65 кг-ден аз пациенттерде жиынтық доза 1,5 мг/кг-ден аспауы тиіс.

Қосымша ем:

АКТИЛИЗЕ қолданудан кейін, ішінара белсендірілген тромбопластин уақытының (ІБТУ) мәндері жоғарғы қалып шегінен екі еседен аз асып кеткен жағдайда гепаринді инфузиялық қолдану басталуы (немесе жалғастырылуы) тиіс. Гепарин дозасы ІБТУ қайта анықтау нәтижелеріне қарай түзетілуі тиіс (мәндер 50-70 секунд аралығында болуы тиіс және бастапқы деңгейден 1,5-2,5 есе асуы тиіс).

3. Жедел ишемиялық инсульт

Емдеу нейроваскулярлы ауруларды емдеу тәжірибесі бар және арнайы оқытып-үйретілген дәрігердің бақылауымен ғана жүргізілуі тиіс.

Ұсынылатын 0,9 мг/кг (ең жоғары 90 мг) доза жиынтық дозаның 10% шамасын құрайтын препарат дозасын бастапқы к/і сорғалатып енгізуден кейін 60 минут бойы инфузиялық енгізіледі. Ем симптомдар білінген соң 4-5 сағат ішінде, мүмкіндігінше, тезірек басталуы тиіс. Симптомдар білінген соң 4-5 сағаттан көп өткенде қолданылғанда пайда-қауіп арақатынасы теріс болады, сондықтан Актилизені қолдануға болмайды.

Қосымша ем: Симптомдардың басталуынан кейінгі алғашқы 24 сағат ішінде гепаринмен және ацетилсалицил қышқылымен біріктіріп қолданылатын емнің жоғарыда көрсетілген режимінің қауіпсіздігі мен тиімділігі жеткіліксіз зерттелген. Осыған орай, АКТИЛИЗЕ емі басталған соң алғашқы 24 сағатта ацетилсалицил қышқылын қолданбау немесе гепаринді көктамыр ішіне енгізбеу керек. Егер басқа көрсетілімдер бойынша гепарин қолдану қажет болса (мысалы, терең көктамырлар тромбозы профилактикасы үшін), оның дозасы күніне 10 000 ХБ-дан аспауы тиіс, бұл орайда препарат тері астына енгізіледі.

Жағымсыз әсерлері

Төменде берілген жағымсыз реакциялар жиілігі мына градацияға сәйкес мазмұндалған: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 - <1/10); жиі емес (≥1/1000 - <1/100); сирек (≥1/10000 - <1/1000); өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Инсульт және реперфузиялық аритмиялар кезіндегі бассүйекішілік қан құйылулардан тыс (миокард инфарктісі кезіндегі жағымсыз әсер ретінде), өкпе артериясы эмболиясы және жедел ишемиялық инсульт немесе миокард инфарктісі кезінде оны қолданған жағдайда АКТИЛИЗЕ препаратының жағымсыз әсерлерінің аясында сапалық және сандық айырмашылықтарды жорамалдауға клиникалық негіздер жоқ.

Қан кету. АКТИЛИЗЕ қолданумен байланысты ең жиі жағымсыз реакция гематокрит және/немесе гемоглобиннің төмендеуіне алып келетін қан кету болып табылады.

* Жиілігін есептеу

Бұл жағымсыз реакция тіркеуден кейінгі кезеңде байқалды. 95% ықтималдықпен, жиілік санаты, «сиректен» көбірек, бірақ төмен де болуы мүмкін. Дәл жиілігін бағалау мүмкін емес, өйткені клиникалық зерттеулер кезінде дәрілік препаратқа жағымсыз реакция болмаған.

Өліммен аяқталған және мүгедектікке ұшыратқан жағдайлар инсульт (бассүйекішілік қан кетуді қоса) және басқа күрделі қан кетулерді бастан өткерген пациенттерде байқалды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

АКТИЛИЗЕ белсенді компоненті – алтеплазаға, гентамицинге (препарат өндірісінде пайдаланылатын және іздік мөлшерлерде қалуы мүмкін) немесе препараттың қосымша компоненттерінің кез келгеніне белгілі аса жоғары сезімталдықта қарсы көрсетілімді.

АКТИЛИЗЕ қан кетудің жоғары даму қаупі болатын жағдайларда қарсы көрсетілімді:

Препаратты жедел миокард инфарктісін және өкпе артериясы эмболиясын, жедел ишемиялық инсультті емдеуге қолданған жағдайда мынадай қарсы көрсетілімдер бар:

• қазіргі уақыттағы немесе алдыңғы 6 ай ішіндегі елеулі қан кету, геморрагиялық диатез;

• ішуге арналған тиімді антикоагулянттармен, мысалы, натрий варфаринімен бір мезгілдегі ем;

• айқын немесе таяуда өткерген елеулі немесе қауіпті қан кету

• анамнездегі орталық жүйке жүйесінің аурулары (соның ішінде ми немесе жұлындағы жаңа түзілімдер, аневризма, хирургиялық араласу);

• қазіргі уақыттағы немесе анамнездегі бассүйекішілік қан құйылу; геморрагиялық инсульт болуынан күдіктену;

• субарахноидальді қан кетуден күдіктену немесе аневризмамен байланысты субарахноидальді қан кетуден кейінгі жағдай;

• соңғы 3 ай ішіндегі ауқымды хирургиялық араласу немесе елеулі жарақаттану (осы жедел миокард инфарктісімен біріккен кез келген жарақатты қоса), таяудағы бассүйек-ми жарақаты;

• ұзаққа созылатын немесе жарақаттық жүрек-өкпе реанимациясы (>2 мин), алдыңғы 10 күн ішіндегі босану; қысылмайтын қан тамырына (мысалы, бұғанаастылық немесе бұғаналық көктамырға) таяуда жасалған пункция;

• бақыланбайтын ауыр артериялық гипертензия;

• бактериялық эндокардит, перикардит;

• жедел панкреатит;

• соңғы үш ай ішінде расталған асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы;

• артериялық аневризмалар, артерия/көктамырлардың даму ақаулары;

• қан кетудің жоғары даму қаупімен жаңа түзілім.

• бауырдың ауыр аурулары, соның ішінде бауыр жеткіліксіздігі, цирроз, портальді гипертензия (соның ішінде өңеш көктамырларының варикозды кеңеюі) және белсенді гепатит;

Препаратты жедел миокард инфарктісін және өкпе артериясы эмболиясын емдеуге қолданған жағдайда, жоғарыда аталғандардан тыс, мынадай қарсы көрсетілімдер бар:

• геморрагиялық инсульт немесе анамнездегі шығу тегі белгісіз инсульт

• соңғы 6 ай ішіндегі ишемиялық инсульт немесе транзиторлы ишемиялық шабуылдар, 4,5 сағат ішінде болатын ағымдағы жедел ишемиялық инсультті қоспағанда.

Препаратты жедел ишемиялық инсультті емдеуге қолданған жағдайда, жоғарыда аталғандардан тыс, мынадай қарсы көрсетілімдер бар:

• инфузияның басталуынан 4,5 сағаттан көп бұрын ишемиялық инсульт симптомдарының басталуы немесе симптомдардың басталу мерзімі жөнінде нақты мәліметтердің болмауы;

• жедел ишемиялық инсульт кезіндегі жай-күйдің жылдам жақсаруы немесе инфузияның басталу қарсаңында симптомдардың әлсіз білінуі;

• клиникалық деректер негізіндегі (мысалы, егер NIHSS көрсеткіші > 25 болса) және/немесе тиісті көріністік әдістер нәтижелері бойынша ауыр өтетін инсульт;

• КТ-сканирлеумен расталған бассүйекішілік қан құйылу белгілері (ІСН)

• субарахноидальді қан құйылу симптомдары, тіпті егер КТ-сканирлеу деректері қалып шегінде болса да

• инсульттің басталуына дейін 48 сағат ішінде гепарин қолдану, егер уақыттың осы сәтінде ішінара белсендірілген тромбопластин уақыты (ІБТУ) ұзарған болса;

• алдыңғы инсульттің қант диабеті аясында пайда болуы;

• алдыңғы 3 ай ішінде бастан өткерген инсульт немесе бастың күрделі жарақаты жөніндегі мәліметтер;

• 100 000/мм3-ден аз тромбоциттер саны;

• сын. бағ. 185 мм жоғары систолалық артериялық қысым немесе сын. бағ. 110 мм жоғары диастолалық артериялық қысым немесе артериялық қысымды осы шектерге дейін төмендетуге арналған қарқынды ем (препараттарды көктамыр ішіне енгізу) қолдану қажеттілігі;

• қандағы глюкозаның < 50 немесе > 400 мг/дл деңгейі.

• инсульттің басындағы құрысулар;

• инфузия кезінде және инфузиядан кейінгі алғашқы 24 сағат ішінде антиагреганттар қолдану;

АКТИЛИЗЕ препараты балаларда және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде және 80 жастан асқан ересектерде жедел инсультті емдеуге қолданылмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Жедел миокард инфарктісінде әдетте қолданылатын басқа дәрілік препараттармен АКТИЛИЗЕ өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеу жүргізілмеген.

Қан ұюына ықпал ететін немесе тромбоциттер функциясын өзгертетін кумарин туындылары, ішуге арналған антикоагулянттар, тромбоциттер агрегациясының тежегіштері, фракцияланбаған гепарин немесе төмен молекулалық гепарин сияқты дәрілік заттарды қолдану (АКТИЛИЗЕ препаратымен емнің басталуына дейін, ем кезінде немесе одан кейін алғашқы 24 сағат ішінде) қан кету қаупін арттыруы мүмкін.

АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолдану анафилактоидтық реакциялар қаупін арттыруы мүмкін. Бұл реакциялар АӨФ тежегіштерін алған пациенттердің салыстырмалы басым бөлігінде байқалды.

Бір мезгілде IIb/IIIa гликопротеин антагонистерін қолдану қан кету қаупін арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Айрықша нұсқаулар және жедел миокард инфарктісін және жедел өкпе артериясы эмболиясын және жедел ишемиялық инсультті емдеу кезіндегі алдын ала сақтану шаралары

АКТИЛИЗЕ препараты тағайындалғанда қолдану саласын мұқият зерттеу керек. Тромболизистік және фибринолизистік ем кезінде мұқият қадағалау талап етіледі.

АКТИЛИЗЕ емін тромболизистік ем жүргізу тәжірибесі және оның тиімділігін бақылау мүмкіндігі бар дәрігер жүргізуі тиіс.

АКТИЛИЗЕ пайдаланылғанда, басқа да тромболизистік препараттар сияқты, стандартты реанимациялық құрылғы мен тиісті дәрілік заттарды құзырда ұстауға кеңес беріледі.

Аса жоғары сезімталдық

Ем жүргізілген соң адам плазминогені рекомбинантты белсендіргіш молекуласына антиденелер өндірілуі байқалмаған. Қайталап АКТИЛИЗЕ қолданудың жүйеленген тәжірибесі жоқ. АКТИЛИЗЕ қолданумен байланысты анафилактоидтық реакцияларға сирек және препараттың белсенді компонентіне немесе эксципиенттерінің кез келгеніне, сондай-ақ өндіріс кезінде пайдаланылатын және іздік мөлшерлерде қалуы мүмкін гентамицинге аса жоғары сезімталдық себеп болуы мүмкін. Лиофилизацияланған ұнтағы бар шыны құты тығынының құрамында табиғи каучук (латекс туындысы) бар, ол аллергиялық реакциялар тудыруы мүмкін.

Анафилактоидтық реакция дамыған жағдайда инфузияны тоқтатып, тиісті ем тағайындау керек.

Емнің көтерімділігін, әсіресе, бір мезгілде АӨФ тежегіштерін алатын пациенттерде жүйелі бақылау ұсынылады.

Қан кету

АКТИЛИЗЕ емінің ең жиі асқынуы қан кету болып табылады. Бір мезгілде гепарин қолдану қан кетудің туындауына ықпал етуі мүмкін. АКТИЛИЗЕ фибринді ерітетіндіктен, таяуда пункция жасалған жерлерден қан кету туындауы мүмкін. Сондықтан тромболизистік ем қан кетуі мүмкін аймақтарды (катетер енгізілген жерді, артериялық және көктамырлық пункция жасалған, кесілген және инъекция жасалған жерлерді) мұқият бақылау талап етіледі. АКТИЛИЗЕ емі кезінде қатты катетерлерді, бұлшықетішілік инъекцияларды және негізделмеген манипуляцияларды пайдаланбау керек.

Ауыр қан кету туындаған жағдайда, әсіресе, церебральді, фибринолизистік ем дереу тоқтатылуы тиіс. Жартылай шығарылу кезеңі қысқа екендіктен, коагуляциялық орын басу емі қажет емес. Қан кетулері бар пациенттердің көпшілігі бақылауда болуы тиіс. Егер қан кетуге дейін 4 сағат ішінде гепарин қолданылса, протамин пайдаланудың мақсатқа сай болу мәселесін қарастыру керек. Жоғарыда аталған консервативтік шаралар тиімсіз болып, қан кету жалғасатын сирек жағдайларда қан препараттарын қолдану көрсетілуі мүмкін.

Криопреципитатты, жаңа мұздатып қатырылған плазманы және тромбоциттерді трансфузиялық енгізуді әр енгізуден кейін қайта анықталған клиникалық және зертханалық көрсеткіштерге сәйкес тағайындауға болады. Криопреципитат инфузиясын 1 г/л фибриноген концентрациясына жеткенше жүргізген дұрыс. Фибринолизге қарсы дәрілер қолдану мүмкіндігін қарастыруға болады.

Бассүйекішілік қан құйылу қаупі егде жастағы пациенттерде артуы мүмкін. Егде жастағы пациенттерде пайда-қауіп арақатынасын мұқият бағалау қажет.

Жедел миокард инфарктісінде және өкпе артериясы эмболиясында 100 мг-ден асатын дозада, ал жедел ишемиялық инсультте 90 мг-ден көп дозада АКТИЛИЗЕ қолдануға болмайды, өйткені бассүйекішілік қан құйылу қаупі артады.

Басқа тромболитиктер пайдалану кезіндегідей, АКТИЛИЗЕ тағайындау кезінде болжамды пайдасы мен қан кетудің ықтимал қаупі мына жағдайларда мұқият бағалану керек:

• Таяуда жасалған бұлшықетішілік инъекция немесе мысалы биопсия, ірі тамырлар пункциясы, реанимация кезіндегі массаж сияқты таяуда жасалған шағын араласулар

• Қан кету қаупі жоғарылаған (қарсы көрсетілімдер тізімінде аталмаған) жағдайлар

Ішу арқылы антикоагулянттық ем алатын пациенттер.

Егер дозалау режимі немесе антикоагулянттарды соңғы қабылдаудан кейінгі уақыт қан ұю жүйесіне клиникалық мәнді әсерін тигізбейтін дәрілік заттардың антикоагулянттық белсенділігіне тиісті тестілер көмегімен антикоагулянттармен емдеудің қалдық тиімділігін растауға мүмкіндік бермесе (мысалы, К дәрумені антагонистері үшін ХҚҚ <1,3 немесе басқа ішуге арналған антикоагулянттарға арналған өзге де тиісті тестілер жоғарғы қалып шектерінде болса), АКТИЛИЗЕ қолдануды қарастыруға болады.

Жедел миокард инфарктісін және өкпе артериясының жедел эмболиясын емдегенде қосымша келесі айрықша сақтандырулар және алдын ала сақтану шаралары ескерілу керек:

Бассүйекішілік қан құйылудың жоғары қаупіне байланысты 100 мг-ден асатын дозада АКТИЛИЗЕ қолдануға болмайды, Сондықтан «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде баяндалған дозалау режимін қадағалау маңызды.

• систолалық артериялық қысым сын. бағ. > 160 мм болатын пациенттерде болжанатын пайдасы мен ықтимал қауіп дәрежесі мұқият бағалану керек

• бассүйекішілік қан құйылу қаупі артуы мүмкін егде жас. Егде жастағы пациенттерде осы емнің оң нәтижелі болу ықтималдығы да артатындықтан, «пайда-қауіп» арақатынасын мұқият бағалау қажет.

Жедел миокард инфарктісін емдеу кезінде келесі алдын ала сақтану шаралары қосымша ескерілу керек:

Аритмиялар

Коронарлық тромбоз реперфузиямен байланысты аритмияға әкелуі мүмкін.

Реперфузиялық аритмиялар жүрек қызметінің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін, өмірге қатер төндіреді және аритмияға қарсы дәстүрлі емді қажет етуі мүмкін.

IIb/IIIa гликопротеин антагонистері

IIb/IIIa гликопротеин антагонистерін бір мезгілде қабылдау қан кетудің даму қаупін арттырады.

Тромбоэмболиялар

Тромболитиктер пайдалану жүректегі қалдық тромбтары бар пациенттерде, мысалы, митральді стенозда немесе жүрекшелер фибрилляциясында тромбоэмболиялық көріністер қаупін арттыруы мүмкін.

Жедел ишемиялық инсультті емдеуде келесі айрықша сақтандырулар және алдын ала сақтану шаралары қосымша ескерілу керек:

Жүргізілген емге жауапкершілік оқып-үйренуден өткен және қарқынды неврологиялық көмек көрсету біліктері мен тәжірибесі бар емдеуші дәрігерге жүктеледі. Қолданылу көрсетілімдері расталу үшін диагностикалық емшаралар тиісті үлгіде жүргізілуі тиіс.

Жедел ишемиялық инсульт бар пациенттерде АКТИЛИЗЕ қолдану, осы препаратты басқа көрсетілімдер бойынша пайдаланумен салыстырғанда, жоғары бассүйекішілік қан құйылу қаупінің байқалуымен қатар жүреді, өйткені қан кету көбінесе некроздық аумақта жүреді. Бұл келесі жағдайларда ерекше ескерілу керек:

• «Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімінде аталған барлық жай-күйлер және жалпы жоғары қан кету қаупімен сипатталатын барлық жағдайлар;

• церебральді тамырлардың аздаған симптомсыз аневризмаларының болуы;

• емдеудің инсульт симптомдарының даму уақытынан кеш басталуы клиникалық әсерін төмендетеді және, бұрын ем алған пациенттермен салыстырғанда, жоғары бассүйекішілік қан құйылу қаупімен және өліммен аяқталумен байланысты болуы мүмкін. Осылайша, Актилизе енгізуді кейінге қалдыруға болмайды.

• бұрын ацетилсалицил қышқылымен немесе басқа да антиагреганттық дәрілермен ем жүргізілген пациенттерде, әсіресе, егер АКТИЛИЗЕ қолдану кешірек мерзімдерде басталса, миішілік қан құйылу қаупі жоғары болуы мүмкін.

Келесі жағдайлар себеп болатын пайда/қауіп арақатынасының қолайсыз болуы салдарынан, емді симптомдар басталған соң 4,5 сағаттан кешіктіріп бастауға болмайды:

• оң емдеу әсері ем кеш басталғанда төмендейді;

• өлім көбінесе бұрын ацетилсалицил қышқылын алған пациенттерде артады;

• қан кету қаупі жоғарылайды.

Емдеу кезінде және ол аяқталған соң 24 сағат бойы артериялық қысымға (АҚ) мониторинг жасау қажет. Систолалық АҚ сын. бағ. > 180 мм немесе диастолалық АҚ сын. бағ. > 105 мм  көтерілгенде көктамыр ішіне гипертензияға қарсы препараттар қолдану ұсынылады.

Емнің пайдасы бұрын инсульт өткерген пациенттерде немесе бақыланбайтын қант диабеті болғанда төмендейді. Ондай пациенттерде пайда-қауіп арақатынасы, бәрібір оң күйде қалса да, аз қолайлы болып саналады.

Ауырлығы жеңіл дәрежедегі инсультті өткерген пациенттерде қауіптер күтілетін әсерінен асып кетеді, оларды да АКТИЛИЗЕ пайдаланумен емдеуге болмайды.

Өте ауыр инсультті өткерген пациенттерде миішілік қан құйылу және өліммен аяқталу қаупі едәуір жоғары және оларды АКТИЛИЗЕ пайдаланумен емдеуге болмайды.

Ауқымды инфарктілер алған пациенттерде жайсыз аяқталу, соның ішінде миішілік айқын қан құйылу және өліммен аяқталу қаупі жоғары болады. Ондай жағдайларда ем жүргізу қаупі мен пайдасын мұқият таразылау керек.

Инсультте емдеу нәтижесінің қолайлы болу ықтималдығы жас ұлғаюымен, сондай-ақ инсульттің ауырлық дәрежесінің артуына қарай және қандағы глюкоза деңгейі жоғарылағанда азаяды. Сонымен қатар, қабілеттіліктің күрделі бұзылулары және өліммен аяқталу немесе күрделі бассүйекішілік қан құйылу емдеуге байланыссыз артады. 80 жастан асқан пациенттерге, ауыр инсульт алған пациенттерге (клиникалық деректер бойынша және/немесе көріністелетін зерттеулер бойынша) және қан глюкозасының бастапқы мәндері < 50 мг/дл немесе > 400 мг/дл құрайтын жағдайларда АКТИЛИЗЕ қолдануға болмайды. ECASS III зерттеуі мен біріккен талдау нәтижесінде алынған дeректерде, Актилизе препаратымен емдеу тиімділігі және өліммен аяқталу қаупі жас ұлғаюымен артатындықтан, егде жастағы пациенттерде клиникалық тиімділігінің төмендеуі көріністеледі.

Басқа да айрықша көрсетілімдер:

Ишемиялық аумақ реперфузиясы инфаркт аймағында ми ісінуіне әкелуі мүмкін. Жоғары геморрагия қаупіне орай, тромбоциттер агрегациясы тежегіштерін қолдануды алтеплаза көмегімен тромболизис жүргізуден кейінгі алғашқы 24 сағат ішінде бастауға болмайды.

Педиатрияда қолдану

Балалар мен жасөспірімдерде АКТИЛИЗЕ қолдану тәжірибесі әзірге шектеулі.

Фертильділік

Адам фертильділігіне АКТИЛИЗЕ әсеріне клиникалық зерттеулер жүргізілмеген. Клиникаға дейінгі зерттеулерде фертильділікке қолайсыз ықпалы табылмаған.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезеңінде АКТИЛИЗЕ қолдану тәжірибесі өте шектеулі.

Клиникаға дейінгі зерттеулерде алтеплаза адамда тағайындалуынан асып кететін дозаларда пайдаланылғанда препараттың фармакологиялық белсенділігіне қатысты екіншілік шарананың жетілмеуі және/немесе эмбриоуыттылық көрініс берді. Алтеплазаның тератогендік қасиеттері бар деп қарастырылмайды.

Өмірге тікелей қатер төндіретін ауруларда пайда мен зор қауіп арасындағы арақатынасты саралау қажет.

Алтеплазаның емшек сүтіне өту мәселесі зерттелмеген.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қолданылмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: препараттың фибринге салыстырмалы спецификалығына қарамастан, артық дозалану фибриноген деңгейінің және қан ұюдың басқа факторларының клиникалық мәнді төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Емі: көпшілік жағдайларда АКТИЛИЗЕ енгізуді тоқтату және осы факторлардың физиологиялық қалыпқа келуін күту жеткілікті. Алайда, егер күрделі қан кету дамыса, жаңа мұздатып қатырылған плазманың немесе жаңа алынған қанның инфузиялары ұсынылады; қажет болса, фибринолизге қарсы синтетикалық дәрілер тағайындауға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий қалпақшамен және хлорбутил қорғағыш тығынмен бұрап жабылған, каучук тығынмен тығындалған, ішінде 50 мг алтеплаза бар І типті түссіз шыныдан жасалған 1 құты, алюминий қалпақшамен және хлорбутил қорғағыш тығынмен бұрап жабылған, каучук тығынмен тығындалған 50 мл еріткіші бар І типті түссіз шыныдан жасалған 1 құты және пластик пакетке қапталған 1 және 2 құтының ішіндегісін араластыруға арналған акрилонитрилбутадиенстирол канюля қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дайындалған ерітіндіні тоңазытқышта 24 сағатқа дейін; 25°С-ден аспайтын температурада 8 сағатқа дейін сақтауға болады.

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ және КоКГ

Бингер Штрассе 173,

55216 Ингельхайм, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Берингер Ингельхайм Фарма Геселлшафт мбХ» ҚР филиалы

мекенжайы: Алматы қ., 050008, Абай даңғылы 52

«Innova Tower» бизнес орталығы, 7-ші қабат

тел.: +7 (727) 250 00 77

факс: +7 (727) 244 51 77

e-mail: PV_local_Kazakhstan@boehringer-ingelheim.com