Аксон (1 г)

МНН: Цефтриаксон
Производитель: Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016570
Период регистрации: 05.04.2016 - 05.04.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 189.8 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Аксон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефтриаксон

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 1 г

Құрамы

Белсенді зат:

Цефтриаксон натрий

цефотаксимге баламалы 1000.00 мг

Сипаттамасы

Иіссіз ақ дерлік кристалды ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияларға қарсы препараттар. Бета-лактамды басқа да бактерияларға қарсы препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефтриаксон.

АТХ коды J01DD04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы: парентеральді енгізгенде цефтриаксон организмнің тіндері мен сұйықтықтарына жақсы өтеді. «Концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізгенде сәйкес келеді. Цефтриаксонның биожетімділігі бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 100% құрайды. Көктамыр ішіне енгізгенде цефтриаксон интерстициальді сұйықтыққа жылдам диффузияланады, онда сезімтал бактерияларға қатысты бактерицидті концентрациясы 24 сағат ішінде демеліп тұрады.

Цефтриаксон альбуминмен қайтымды байланысады. Байланысу дәрежесі цефтриаксонның қан сарысуындағы концентрациясына кері пропорциональді. Альбуминдердің интерстициальді сұйықтықтағы төмен құрамының арқасында ондағы цефтриаксонның концентрациясы қан сарысуындағыға қарағанда жоғары.

Цефтриаксон гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Жаңа туғандар мен балаларда ми қабығының қабынуында цефтриаксон жұлынми сұйықтығына өтеді. Бактериялық менингитте жұлынми сұйықтығындағы цефтриаксонның концентрациясы оның қан сарысуындағы концентрациясының орташа 17% құрайды, ол асептикалық менингитпен салыстырғанда шамамен 4 есе жоғары. Ересектерде менингитте препаратты дене салмағына 50 мг дозада енгізгеннен кейін 2-25 сағаттан соң цефтриаксонның концентрациясы ең төмен бәсеңдететін концентрациясынан бірнеше есе жоғары болады.

Метаболизмі және шығарылуы: дені сау еріктілерде жартылай шығарылу кезеңі 8 сағатқа жуықты құрайды. Жаңа туғандарда өмірінің 8-ші күніне дейін және 75 жастан асқан егде жастағы адамдарда орташа фармакокинетика 16 сағатқа жуықты құрайды. Ересектерде цефтриаксонның 50-60% өзгермеген түрінде несеппен, 40-50% - өзгермеген түрінде өтпен шығарылады. Жаңа туғандарда енгізілген дозаның шамамен 70% бүйректермен шығарылады.

Бүйрек немесе бауыр функциясының орташа бұзылуында ересектерде цефтриаксонның фармакокинетикасы өзгермейді, жартылай шығарылу кезеңі аздап ұзарады. Бұл бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттерде цефтриаксонның өтпен шығарылуының компенсаторлы артуымен, ал бауыр функциясының бұзылуымен пациенттерде цефтриаксонның бүйректермен шығарылуының компенсаторлы күшеюімен байланысты.

Фармакодинамикасы

Парентеральді қолдануға арналған III буындағы цефалоспоринді антибиотик. Бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезін бәсеңдету есебінен бактерицидті әсер білдіреді.

Аксон келесі аэробты грамоң бактерияларға: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; аэробты грамтеріс бактерияларға: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella /Branhamella/ catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (кейбір штаммдар резистентті), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (оның ішінде Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (кейбір штаммдар төзімді), Salmonella spp. (оның ішінде Salmonella typhi), Serratia spp. (оның ішінде Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (оның ішінде Vibrio cholerae), Yersinia spp. (оның ішінде Yersinia enterocolitica); анаэробты бактерияларға: Bacteroides spp. (оның ішінде некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (оның ішінде Clostridium difficile), Fusobacterium spp. ( Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium басқа), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. қатысты белсенді.

Препаратқа метициллин-резистентті штаммдар Staphylococcus spp., Enterococcus spp. (оның ішінде Enterococcus faecalis) көптеген штамдары, Enterobacter spp., кейбір штаммдары, Pseudomonas aeruginosa кейбір штаммдары, Bacteroides spp., бета-лактамазаны өндіретін (оның ішінде Bacteroides fragilis) кейбір штаммдары төзімді.

Treponema pallidum Аксонға төзімді. Клиникалық деректер цефтриаксонның алғашқы және екіншілік мерезде жоғары тиімділігі туралы білдіреді.

Микроорганизмдердің сезімталдығын анықтау үшін құрамында цефтриаксон бар (классикалық цефалоспориндерге қоздырғыштардың белгілі штаммдары төзімді болуы мүмкін) дискілерді қолдану керек.

Қолданылуы

Сезімтал микроорганизмдермен туындаған бактериялық инфекцияларда:

  • перитонит

  • сепсис

  • менингит

  • іш қуысы ағзаларының инфекциялары (асқазан-ішек жолдарының, өт шығару жолдарының қабыну аурулары, оның ішінде холангит, өт қабының эмпиемасы)

  • жоғары және төмен тыныс жолдарының аурулары (оның ішінде пневмония, өкпе абсцессі, плевра эмпиемасы)

  • сүйек және буындардың инфекциясы

  • тері және жұмсақ тіндердің инфекциясы

  • несеп шығару жолдарының инфекциясы (оның ішінде пиелонефрит)

  • соз

  • жұқпа жұқтырған жаралар мен күйіктер

Операция алдындағы және кейінгі инфекциялардың профилактикасы.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізеді.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін орташа тәуліктік доза тәулігіне 1 рет 1-2 г цефтриаксонды құрайды. Қоздырғыштары цефтриаксонға сезімтал ауыр жағдайларда немесе инфекцияларда тәуліктік дозаны 4 г дейін жоғарылатуға болады.

Жаңа туғандар үшін (екі жасқа дейін) доза тәулігіне 20-50 мг/кг құрайды.

Емшектегі балалар үшін және 12 жасқа дейінгі балалар үшін тәуліктік доза 20-80 мг/кг құрайды. Дене салмағы 50 кг және одан жоғары балалар үшін ересектердегідей доза қолданылады.

Дене салмағына 50 мг/кг жоғары дозаны көктамырішілік инфузия түрінде тағайындау керек.

Емшек еметін балаларда және кіші жастағы балаларда бактериялық менингитте бастапқы доза тәулігіне 1 рет 100 мг/кг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза – 4 г.

Созды емдеу үшін доза бір рет бұлшықет ішіне 250 мг құрайды.

Операция алдындағы және операциядан кейінгі инфекциялардың профилактикасы үшін операцияға дейін 30-90 минут бұрынғы кезеңде 1-2 г цефтриаксонды енгізеді.

Бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 50 мл/мин кем) цефтриаксонның тәуліктік дозасы 1 г аспауы керек. Бауыр және бүйрек функцияларының айқын бұзылуларында, сондай-ақ гемодиализдегі науқастарда, цефтриаксонның қан плазмасындағы концентрациясын қадағалау керек, өйткені оларда оның шығарылу жылдамдығы төмендеуі мүмкін.

Емдеу курсының ұзақтығы аурудың сипаты мен ауырлық дәрежесіне тәуелді.

Препаратты дайындау және енгізу ережесі

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді дайындау үшін 1 г ұнтақты 3,5 мл 1% лидокаин ерітіндісінде сұйылтады. Ерітіндіні терең бұлшықет ішіне енгізеді.

Алынған ерітіндіні көктамыр ішіне енгізуге болмайды!

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінді дайындау үшін 1 г ұнтақты 10 мл стерильді дистилденген суда сұйылтады және көктамыр ішіне 2-4 минут ішіне баяу енгізеді.

Көктамыр ішіне инфузияға арналған ерітінді дайындау үшін құрамында кальций жоқ 2 г ұнтақты, шамамен 40 мл ерітіндіде сұйылту керек, мысалы: 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісі, 5% глюкоза ерітіндісі, 10% глюкоза ерітіндісі, 5% левулоза ерітіндісі. Көктамырішілік инфузия ұзақтығы – 30 минуттан кем емес.

Жағымсыз әсерлері

Жиірек кездесетін жағымсыз әсерлері: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, бөртпе, бауыр ферменттерінің жоғарылауы.

жиі ( 1/10)

- эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, қанның ұюының бұзылуы

- диарея, сұйық нәжіс, жүрек айнуы, құсу, стоматит, глоссит

- экзантема, аллергиялық дерматит, қышыну, уртикарлы бөртпе, есекжем, ісіну

- бауыр ферменттерінің жоғарылауы

- тері бөртпесі

Жиі емес (≥ 1/100 - < 1/10)

- жыныстық мүшелердің зеңдік инфекциясы

- гранулоцитопения

- анемия

- коагулопатия

- бас ауыруы

- бас айналуы

- тері бөртпесі

- флебит

- инъекция орнының ауыруы

- қызба

- қанда креатинин деңгейінің артуы

сирек (≥ 1/1000 - 1/100)

- псевдоколит

- анафилактикалық шок немесе анафилактоидты реакциялар (мысалы,

бронхтүйілуі, қызба, қалтырау, ісіну)

- есекжем

- бас ауыруы, бас айналуы, вертиго

- қайтымды өттас ауруы, бауыр ферменттерінің, қан сарысуындағы креатининнің жоғарылауы,

- гематурия, олигурия,

- флебит

- глюкозурия, Кумбс тестісінің және галактоземияға тесттің жалғаноң нәтижесі

Өте сирек (≥ 1/10000 - 1/1000)

- қан ұю жүйесінің бұзылыстары

- жалған жарғақшалы энтероколит, асқазан-ішектік қан кетулер

- коагуляция уақытының артуы

Белгісіз

- суперинфекция

- гемолитикалық анемия

- агранулоцитоз (<500 / мм)

- аса жоғары сезімталдық

- құрысулар

- бас айналуы

- панкреатит

- стоматит

- глоссит

- өт қабындағы шөгінді

- керниктерус

- Стивенс-Джонсон синдромы , Лайелл синдромы / уытты

эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема, жедел

жайылған экзентематозды пустулез.

- инъекция орнының ауыруы

- олигоурия

- бүйректегі шөгінді (қайтымды)

- коагуляция уақытының ұзаруы

- энзиматикалық емес әдістермен глюкозаны анықтаудың жалғаноң нәтижелері

Инфекциялар мен инвазиялар

Цефтриаксонды енгізгеннен кейін Clostridium difficile байланысты болуы мүмкін диарея жағдайлары тіркелген, организмдегі сұйықтық деңгейлерін және электролиттер деңгейін бақылау керек.

Цефтриаксонның кальций тұздарының шөгіндісі

Көктамыр ішіне цефтриаксон мен кальций енгізілген күні жетпей туған және күні жетіп туған жаңа туғандарда (<28 күн жасында), кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын ауыр жағымсыз әсерлерінің сирек жағдайлары тіркелген.

Денесін ашқаннан кейін өкпесі мен бүйрегінде цефтриаксонның кальций тұзының ерімеген қосылыстары анықталған.

Тұнба түзілуінің жоғары қаупіне жаңа туғандар бейім болып келеді, ол ересек пациенттермен салыстырғанда қан көлемінің аз болуымен және цефтриаксонаның жартылай ыдырауының ұзақ кезеңімен байланысты.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • цефалоспориндерге, пенициллиндерге жоғары сезімталдық

  • жаңа туғандар мен күні жетпей туғандарда гипербилирубинемия (Аксон осындай пациенттерде билирубиндік энцефалопатия даму қаупін жоғарылатып, билирубинді сарысулық альбуминмен байланыстан ығыстырып шығаруы мүмкін)

  • құрамында кальций бар ерітінділер тағайындалған немесе мысалы, парентеральді қоректенуде ұзаққа созылған инфузияларды қоса, көктамыр ішіне енгізу болжамданған Аксонның кальций тұздарының преципитаттары түзілуі қаупіне байланысты жаңа туғандарға (≤28 күн)

  • жүктілік (I триместр) және лактация кезеңі

  • өттас ауруы

  • сыртартқысында энтероколит және қан кетулердің болуы

Дәрілермен өзара әрекеттесу

Аксон және аминогликозидтер көптеген грамотеріс бактерияларға қатысты синергизм иеленген, әйтсе де фторхинолондармен, ванкомицинмен, рифампицинмен бір мезгілде енгізгенде (бірақ бір еккіште емес) несеп жолдарында кристаллизация қаупі артады.

Ілмектік диуретиктерді (мысалы, фуросемид) бір мезгілде қолданғанда, бүйрек функциясының бұзылуы байқалған жоқ. Аксонның аминогликозидтердің нефроуыттылығын жоғарылататыны туралы деректер жоқ. Аксон препаратын енгізгеннен кейін алкоголь қабылдау дисульфирамға ұқсайтын реакциямен қатар жүрген жоқ. Эуфиллинмен бір мезгілде енгізгенде шөгінді түзіледі.

Аксон құрамында басқа антибиотиктер бар ерітінділермен фармацевтикалық сыйымсыз.

Аксонның құрамында этанолдың жақпауын және қанағыштықты туындатуы мүмкін N-метилтиотетразольді топ бар, ол кейбір басқа да цефалоспориндерге тән. Пробенецид Роцефин препаратының шығарылуына әсер етпейді.

Бактериостатикалық антибиотиктер цефтриаксонның бактерицидті әсерін төмендетеді.

In vitro хлорамфеникол мен цефтриаксон арасында антагонизм анықталған.

Цефтриаксон амсакринмен, ванкомицинмен, флуконазолмен және аминогликозидтармен фармацевтикалық сыйымсыз.

Айрықша нұсқаулар

Препарат тек стационар жағдайында қолданылады. Аксонды қолданғанда анафилактикалық шоктың даму мүмкіндігін ескеру керек. Ол дамыған жағдайда көктамыр ішіне дереу адреналин, ал содан кейін глюкокортикоидты дәрілер енгізу керек.

Басқа да цефалоспориндерді қабылдағандағы сияқты, Аксон препаратымен емдегенде аутоиммунды гемолитикалық анемия дамуы мүмкін.

Цефтриаксонмен емделудегі пациенттерде анемия дамығанда, цефалоспоринмен астасқан анемия диагнозын жоққа шығаруға болмайды және себебі анықталғанға дейін емді тоқтату керек.

Басқа да бактерияға қарсы препараттарды қабылдағандағыдай секілді, цефтриаксонмен емдегенде Clostridium difficile (C. difficile) туындаған әртүрлі ауырлықтағы диарея даму жағдайлары тіркелген: жеңіл диареядан колитке дейін. Бактерияға қарсы препараттармен емдеу тоқ ішектің қалыптағыдай микрофлорасын бәсеңдетеді және C. Difficile өсуіне түрткі болады. Өз кезегінде C. difficile А және B токсиндерін түзеді, олар C. difficile туындаған диарея патогенезінің факторы болып табылады. Токсиндерді аса жоғары өндіретін С. Difficile штаммдары олардың антимикробты емге төзімділігі салдарынан асқынудың және өлімнің жоғары қаупімен инфекция қоздырғышы болып табылады, ем колэктомия талап етуі мүмкін. Антибиотиктермен емнен кейін диареямен барлық пациенттерде C. Difficile туындаған диареяның даму мүмкіндігі туралы ұмытпау керек. Сыртартқыны мұқият жинау керек, яғни антибиотиктермен емнен кейін 2 айдан аса уақыт өткен соң C. Difficile туындаған диареяның пайда болу жағдайлары байқалды. C. Difficile туындаған диареяға күдік туындағанда немесе ол рассталғанда ағымдағы, С.difficile бағытталмаған антибиотиктермен емді тоқтату талап етілуі мүмкін. Клиникалық көрсетілімдерге сәйкес сұйықтарды және электролиттер, ақуыздарды енгізумен, С. Difficile қатысты антибиотиктермен емдеумен, хирургиялық еммен сәйкес ем тағайындалуы керек.

Басқа да бактерияларға қарсы препараттармен емдегендегі сияқты суперинфекция дамуы мүмкін.

Аксон қабылдаған пациенттерде, протромбиндік уақыттың өзгеру жағдайлары сипатталды. К витаминінің жетіспеушілігімен пациенттерге (синтездің бұзылуы, тамақтанудың бұзылуы) К витаминімен емдеу және оны тағайындау кезінде (аптасына 10 мг) протромбиндік уақыт артқанда емге дейін немесе емдеу кезінде протромбиндік уақытты бақылау талап етілуі мүмкін.

Бір мезгілде бүйрек және бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде препараттың қан плазмасындағы концентрациясын ұдайы анықтау керек. Ұзақ уақыт емдегенде шеткергі қан көрінісін плазма мен бүйректің функциональдік жағдайы көрсеткіштерін ұдайы бақылау және препарат дозасын біртіндеп азайту керек.

Кейде өт қабын УДЗ зерттеу кезінде шөгінді түзілуін білдіретін көлеңке байқалуы мүмкіндігін ескеру керек. Аталған симптомдар Аксонмен ем аяқталғаннан кейін немесе уақытша тоқтатылғаннан кейін қайтады. Аталған жағдайдағы ауыру синдромында хирургиялық араласым талап етілмейді; консервативті ем жүргізеді. Ем кезінде алкоголь қабылдау осыған ұқсас әсер білдіреді.

Аксон қабылдаған науқастарда, өт жолдарының тарылуы салдарынан дамуы мүмкін панкреатиттің сирек жағдайлары сипатталған. Осы науқастардың көбінде осыған дейін өт жолдарында іркілу қаупінің факторлары болған, мысалы, бұрын жүргізілген ем, ауыр аурулар және толық парентеральді қоректену.

Бұл жағдайда Роцефин препаратының әсерімен өт жолдарында преципитаттардың түзілуінің панкреатиттің дамуындағы негізгі рөлін жоққа шығаруға болмайды.

Педиатрияда қолданылуы: Аксон қан сарысуында альбуминмен байланысқан билирубинді ығыстырып шығарады. Сондықтан гипербилирубинемиямен жаңа туғандарда, әсіресе күні жетпей туған жаңа туғандарда, Аксон препаратын қолдану айрықша сақтықты талап етеді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Аксонды жүктіліктің II және III триместрінде және лактация кезінде қолдану анасы үшін болжамды пайдасы ұрық немесе бала үшін әлеуетті қаупінен жоғары болғанда ғана мүмкін. Лактация кезінде тағайындау қажет болған жағдайда емшекпен қоректендіруді тоқтату туралы мәселені шешіп алу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты жоғары дозада қолданған жағдайда бас айналуы және шаршау сезімі секілді жағымсыз әсерлер дамуы мүмкін болуына байланысты жекелеген жағдайларда көлік немесе басқа қозғалыстағы объектілерді басқару қабілеті бұзылады. Бұл құбылыстар алкогольмен бір мезгілде қолданғанда күшейеді.

Артық дозалануы

Артық дозалану жағдайлары тек ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде байқалған.

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: симптоматикалық. Артық дозаланғанда гемодиализ бен перитонеальді диализ препарат концентрациясын төмендетпейді. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 г цефтриаксоннан алюминий қалпақшамен қаусырылған, резеңке тығынмен тығындалған және қорғайтын пластмасса қалпақшамен жабылған сыйымдылығы 10 мл мөлдір шыныдан жасалған құтыларда. Құтыға өздігінен жабысатын заттаңбалық қағаздан жасалған заттаңба жапсырылған.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Препаратты балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд., Үндістан

Plot № D-10, D-11, M.I.D.C. Jejury, Dist. Pune -412 303, Maharashtra

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Авицена-Лтд ЖШС, Қазақстан

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Авицена-ЛТД» ЖШС,

050002, Алматы қ-сы, Жангелдин к-сі, 31, 416 кеңсе

тел./факс: +7727 3572387 /88/ 89

e-mail: reg@avitsena.kz

Дәрілік заттың қауіпсіздігіне тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

ConsultAsia ЖШС

Шевченко к-сі 165 Б, 909 а кеңсе

тел./факс: +77051708876/+77051708825

e-mail: pv@consultingasia.kz

 

Прикрепленные файлы

848050551477976248_ru.doc 79.5 кб
619197881477977513_kz.doc 120 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники