Аксен форт

МНН: Напроксен
Производитель: Али Раиф Илач Санаи А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Naproxen
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022149
Период регистрации: 06.04.2016 - 06.04.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Аксен Форт

Халықаралық патенттелмеген атауы

Напроксен

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 550 мг

Құрамы

1 таблетканың құрамында

белсенді заттар: натрий напроксені 550 мг,

қосымша заттар: авицел рН 101, жүгері крахмалы, натрий кроскармеллозасы, поливинилпирролидон К30, магний стеараты.

Сипаттамасы

Сопақша түсі ақ таблеткалар, бір жағында бөлгіш сызығы бар, екінші жағы тегіс таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Стероидты емес қабынуға қарсы препараттар. Туынды пропион қышқылы. Напроксен.

АТХ коды М01АЕ02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты ішкеннен кейін натрий напроксені асқазан сөлінің қышқылында гидролизденеді. Напроксеннің микробөлшектері босатылып және аш ішекте тез ериді. Бұл напроксеннің тез және толықтай сіңуіне әкеледі, сондықтан қан плазмасындағы анальгетикалық әсер үшін тиімді концентрация 15-20 минуттан соң болады. Натрий напроксенін бір рет қабылдағаннан кейін, қан плазмасындағы напроксен концентрациясының шыңына 1-2 сағатта жетеді, 2-4 сағат ішінде напроксеннің бір реттік дозасынан кейін асқазанның толуына қарай. Тамақ сіңу жылдамдығын төмендеткенмен, ол оның көлемін азайтпайды. Тепе-тең концентрацияға 5 дозадан кейін жетеді, яғни 2-3 күн ішінде. Напроксеннің плазмалық деңгейі 500 мг дозаға дейін пропорционалды өседі. Үлкен дозаларда олар кемірек пропорционалды; напроксенді байланыстыратын плазма ақуыздарының қанықтығынан креатинин клиренсі де артады.

Таралуы

Қалыпты дозада қан плазмасындағы напроксен концентрациясы 23 мг / л-ден 49 мг / л-ге дейінгі диапазонда болады. 50 мг / л-ға дейінгі концентрацияда, 99% напроксен плазма ақуыздарымен байланысады. Жоғары концентрацияда байланыспаған белсенді заттың мөлшері артады және 473 мг/л концентрацияда 2.4% құрайды. Плазма ақуыздарының экстенсивті байланысуынан таратылу көлемі үлкен емес және дене салмағының 0,9 л/кг ғана құрайды.

Метаболизмі және шығарылуы

Белсенді заттың 70% дерлік өзгермеген күйде шығарылады, 60% глюкуронды қышқыл немесе басқа конъюгаттармен байланысады. Напроксеннің қалған 30% 6-диметил-напроксен белсенді емес метаболит түрінде шығарылады. Напроксеннің шамамен 95% несеппен және 5% нәжіспен шығарылады. Жартылай ыдырау кезеңі дозаға және қан плазмасындағы концентрацияға тәуелді емес және 12-15 сағатты құрайды. Креатинин клиренсі қан плазмасындағы напроксен концентрациясына тәуелді, бұл қан плазмасындағы напроксеннің жоғары концентрациясында белсенді заттың байланыспаған бөлшектерінің артуына байланысты болуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Аксен форт қабынуға қарсы стероидты емес препарат болып табылады. Ол қабынуға қарсы, ауруды басатын, қызуды түсіретін әсер етеді. Әсер етудің негізгі механизмі простагландиндердің қалыптасуына қатысатын фермент, циклооксигеназаны тежегіш болып табылады. Нәтижесінде, организмнің түрлі сұйықтықтарындағы және тіндеріндегі простагландиндердің деңгейі түседі.

Қолданылуы

- тіс және бас ауыруы, омыртқаның ауыруы, жарақат алғаннан кейінгі және операциядан кейінгі ауыру синдромы

- сақинаның профилактикасы және емдеу

- гинекологиялық аурулар кезіндегі ауыру синдромы, ЖІС енгізгеннен кейінгі етеккір кезінде ауыру, кіші хирургиялық араласулар

- тұмау және инфекциялық аурулар кезіндегі қызба синдромы

- ревматизмдік аурулар (ревматоидтық артрит, созылмалы ювенильді артрит, артроз, анкилозирлейтін спондилит және подагра, экстра-буын ревматизмі)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ересектер

Таблеткаларды қажетті мөлшердегі сумен тамақ ішкен кезде ішеді.

Ауыруды жеңілдету үшін напроксеннің әдеттегі тәуліктік дозасы 550 мг-нан 1100 мг-ға дейін өзгереді. Бастапқы доза 550 мг құрайды, содан кейін әр 6-8 сағат сайын 275 мг.

Төмен дозаны жақсы көтеретін және сыртартқыда асқазан-ішек аурулары жоқ пациенттерде тәуліктік доза артуы мүмкін, ең жоғарғы тәуліктік доза 1650 мг (қатты ауырған кезде), емдеу ұзақтығы екі аптадан көп емес.

Қызуды түсіретін әсер үшін бастапқы доза 550 мг құрайды, содан кейін әр 6-8 сағат сайын 275 мг.

Бас сақинасының профилактикасы үшін күніне екі рет 550 мг ұсынылады. Егер бас сақинасы кезінде бас ауыруының жиілігі, қарқындылығы және ұзақтығы 2 апта ішінде азаймаса препаратты қабылдауды тоқтату керек. Бас сақинасының ұстамасының алғашқы белгілері пайда болғанда пациент 825 мг, сосын қажет болса 30 минут ішінде 275 мг-ден 550 мг-ге дейін тағы бір дозаны қабылдау қажет.

Етеккір кезінде болатын ауырулар мен түйілулерді, ЖІС енгізуден кейінгі ауырулар, сондай-ақ басқа гинекологиялық ауыруларды жеңілдету үшін, ұсынылатын бастапқы доза 550 мг құрайды, сосын ауыру басылғанға дейін әр 6-8 сағат сайын 275 мг.

Подаграның жедел ұстамалары кезінде, бастапқы доза 825 мг құрайды, сосын ұстама басылғанға дейін әр 8 сағат сайын 275 мг.

Ревматизмдік артрит, артроз және анкилозирлейтін спондилит кезінде әдеттегі бастапқы тәуліктік доза 2 қабылдауға бөлінген: тәңертең және кешке 550 мг-нан 1100 мг-ге дейінгі дозаны құрайды. Ауыр түнгі ауырулары немесе айқын таңертеңгі құрысуы бар пациенттерде басқа қабынуға қарсы препараттардың жоғарғы дозасынан напроксенге ауысқанда, ауыру негізгі симптом болып табылатын артрозы бар пациенттерде бастапқы тәуліктік доза 825 мг-нан 1650 мг-ге дейінгі дозаны құрайды. Демеуші доза 550 мг - 1100 мг, дұрысы екі рет қабылдау. Таңертең және кешке доза бірдей болмауы мүмкін, пациентте бар симптомдарға сәйкес оны түзетуге болады, айқын түнгі ауыруларда – көп бөлігі кешке беріледі, таңертеңгі құрысу кезінде – таңертең. Кейбір пациенттер үшін барлық тәуліктік дозаны бір рет қабылдауға рұқсат етіледі (таңертең немесе кешке). Жағымсыз әрекеттер ауыру синдромын жеңілдетуге немесе жоюға қажетті ең қысқа уақыт ішінде ең төмен тиімді дозаны тағайындаумен азайтуға болады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1 / 100, <1 / 10):

  • іштің қатуы, іштің ауыруы, жүрек айну, диспепсия, диарея, стоматит

  • бастың ауыруы, бас айналу, ұйқышылдық

  • қышыну, тері бөртпесі, қан тебу, тершеңдік, пурпура

  • құлақтың шуылдауы, естудің бұзылуы

  • көрудің бұзылуы

  • ісіну, ентігу, жүрек қағысы

Жиі емес (>1 / 1000, <1 / 100):

  • асқазан-ішектен қан кету және / немесе асқазан перфорациясы, құсу (соның ішінде қан құсу), мелена

  • бауыр ферменттерінің артуы, сарғаю

  • депрессия, ұйқының бұзылуы, зейін қоя алмау, ұйқысыздық, әлсіздік сезімі, бұлшықет ауырулары және бұлшықет әлсіздігі

  • алопеция, фотодерматит

  • естудің бұзылуы

  • іркілісті жүрек жетіспеушілігі

ҚҚСП кейбіреуін пайдалану (әсіресе жоғары дозада және ұзақ емдегенде) артериалдық тромбоз (мысалы, миокард инфарктісінің немесе инсульттің даму қаупі) қаупінің артуына байланысты деп ұйғарылған. ҚҚСП қабылдауға байланысты жағымсыз әсерлері келесі:

Жиі:

  • шөлдеу

Жиі емес:

  • аса сезімталдық реакциялары, етеккір циклының бұзылуы, гипертермия (қалтырау және қызба)

  • шумақтық нефрит, гематурия, интерстициальді нефрит, нефротикалық синдром, бүйрек жетіспеушілігі, бүйректік папиллярлық некроз

  • эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения

  • эозинофильді пневмонит

Жекелеген жағдайлар (препаратты қолданумен байланысы анықталмаған):

  • апластикалық анемия, гемолитикалық анемия

  • асептикалық менингит, когнитивті дисфункция

  • эпидермальді некролиз, мультиформалық эритема, фотосенсибилизация, Тард тері порфириясын еске салатын реакциялар және буллезді эпидермолиз, Стивенс-Джонсон синдромы, есекжем

  • ойық жара стоматиті

  • васкулит

  • ангиневротикалық ісік, гипергликемия, гипогликемия

Ауыр жағымсыз әрекеттер пайда болған жағдайда емдеу тоқтатылуы тиіс.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне, салицилаттарға және басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жоғары сезімталдық

- сыртартқыда бронх түйілуі, бронхиальді демікпе, мұрын полиптері, ринит, есекжем, ацетилсалицилді қышқыл немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП) байланысты анафилаксиялық шок немесе анафилактоидты реакциялар

- асқазан немесе он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы, асқазан-ішектен қан кету

- ауыр бауыр немесе бүйрек жетіспеушілігі

- ауыр жүрек жетіспеушілігі, аорта-коронарлық шунттаудан кейінгі жағдайлар

- гиперкалиемия

- 6 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ацетилсалицил қышқылы мен басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттар бір уақытта қолдану жағымсыз әрекеттердің дамуы қаупін арттырады. Антикоагулянттармен бір уақытта қабылдау кезінде, напроксен тромбоцит агрегациясын төмендетеді және протромбиндік уақытты ұзартады. Напроксен плазма ақуыздарымен толықтай байланысатындықтан, гидантоин немесе туынды сульфонилмочевинамен бір уақытта қабылдаған кезде сақ болу қажет.

Напроксен фуросемидтің натрий уретикалық әсерін, гипертензияға қарсы препараттардың гипотензивті әсерін төмендетеді. Литий препараттарымен бір уақытта қабылдағанда плазмадағы литий концентрациясы артады. Напроксен метотрексаттың каналдық секрециясын азайтады, соған байланысты оның улы әсерінің даму қаупі өседі.

Пробенецидпен – напроксеннің жартылай шығарылу кезеңі артады, ол плазмадағы напроксен концентрациясының артуына әкеледі.

Циклоспоринмен, басқа ҚҚСП, бүйрек жетіспеушілігінің даму қаупі артады, әсіресе АПФ тежегіштерін қабылдайтын пациенттерде. In vitro зерттеулері зидовудин мен напроксенді бір уақытта қабылдау зидовудин плазмалық концентрациясын арттыратынын көрсетті.

Айрықша нұсқаулар

Напроксенді қабылдайтын асқазан-ішек аурулары, әсіресе спецификалық емес ойық жара колиті немесе Крон ауруы (оның ішінде, сыртартқыда) бар пациенттер қатаң медициналық бақылауда болуы тиіс, себебі ауру асқынуы мүмкін. Асқазан-ішек тарапынан ауыр жағымсыз әсерлер қандай да бір ескертуші симптомдарсыз дамуы мүмкін.

Басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар сияқты күрделі жағымсыз әсерлердің, асқазан-ішектен қан кетудің немесе тесілудің кумулятивті жиілігі емдеу ұзақтығы және препаратты үлкен дозада қолданумен артады.

Напроксеннің қабынуға қарсы және қызуды түсіретін әсері инфекциялық аурулар кезінде ескерілуі тиіс, себебі бұл аурулардың клиникалық симптомдарын жасыруы мүмкін.

Напроксен сияқты оның метаболиттері шығарылады, негізінен шумақтық фильтрация жолымен бүйрек арқылы, сондықтан бүйрек жетіспеушілігі бар пациенттерге препаратты аса сақтықпен қабылдау қажет. Бүйрек жетіспеушілігі бар пациенттерде емдеу кезінде креатинин клиренсін анықтап және бақылау қажет. Егер креатинин клиренсі 20 мл / мин кем болса, напроксенді тағайындамайды.

Бауыр жетіспеушілігі бар пациенттерге препаратты аса сақтықпен қабылдау қажет. Бауырдың созылмалы алкогольді және цирроздың басқа формаларында, напроксеннің жалпы плазмалық концентрациясы азаяды, ал байланыспаған напроксеннің плазмалық концентрациясы артады. Мұндай пациенттерге төменірек тиімді дозаларды белгілеу ұсынылған.

Эпилепсия немесе порфириясы бар пациенттерге напроксенді қатаң дәрігердің бақылауымен қабылдау қажет.

Жүрек-қантамыр және цереброваскулярлық әсерлері

Сыртартқыда гипертония және / немесе қалыпты жүрек жетіспеушілігі бар пациенттерге (дәрігер немесе фармацевт кеңесі) сақ болу қажет. Басқа селективті емес ҚҚСП емдеу кезінде хабарланған сұйықтықтың кідірісі, гипертензия және ісіктер сияқты симптомдар жүрек-қантамыр және цереброваскулярлық әсерлердің дамуына әкелуі мүмкін. ҚҚСП кейбіреуін пайдалану (әсіресе жоғары дозада және ұзақ емдегенде) артериалдық тромбоз (мысалы, миокард инфарктісінің немесе инсульттің даму қаупі) қаупінің артуына байланысты деп ұйғарылған. Алайда, деректер напроксенді пайдалану (тәулігіне 1000 мг) төмен қауіппен байланысты болуы мүмкін екендігін көрсетеді, оны толығымен шығаруға болмайды. Бақыланбайтын артериалды гипертензиясы, іркілген жүрек жетіспеушілігі, тұрақталған жүректің ишемиялық ауруы, перифериялық артериялардың, және / немесе цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерге напроксенді тағайындаудың алдында барлық қауіптерді бағалаған жөн. Жүрек-қантамыр патологиясының (мысалы, гипертония, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі шегу) даму қаупі факторлары бар пациенттерге ұзақ мерзімді емдеуді бастағанға дейін ерекше мән берілуі тиіс.

Жағымсыз салдар ең аз тиімді дозаны және қолданудың қысқа курсының көмегімен азаюы мүмкін, бұл егде жастағы пациенттер үшін аса қолданбалы.

Напроксенді ауыр жарақаттар және жоспарлы хирургиялық араласуларға дейін 48 сағат бұрын тағайындаудан аулақ болған жөн.

Аксен Форт таблеткаларының құрамында 50 мг натрий бар. Мұны тұзды шектеулі пайдалану белгіленген пациенттерге ескеру қажет.

Дәрілік заттың көлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшелігі

Бас айналу, ұйқышылдық, шаршау және көрудің бұзылуы сияқты жағымсыз әсерлердің пайда болу мүмкіндігін ескере отырып, көлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, бас айналу, құлақтың шуылдауы, ашушаңдық, аса күрделі жағдайларда – қан құсу, мелена, сананың бұзылуы, тыныс алудың бұзылуы, құрысу және бүйрек жетіспеушілігі

Емі: асқазанды шаю, симптоматикалық емдеу. Гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған контурлық ұяшықтық қаптамаға салынады.

1 контурлық ұяшықтық қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Али Раиф Илач Сан. А.Ш., Түркия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети» компаниясының қазақстандық өкілдігі, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети» компаниясының қазақстандық өкілдігі, Қазақстан 050004, Алматы қ., Наурызбай батыр к-сі, 17 үй, 211/5 кеңсе, тел/факс: 8 (727) 244-58-13, 8 (727) 244-58-12,

Е-mail: atauyekelova@gmail.com 

 

Прикрепленные файлы

158082581477976239_ru.doc 97.5 кб
693990921477977499_kz.doc 72.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники