Акпим

МНН: Цефепим
Производитель: Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefepime
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016557
Период регистрации: 17.06.2016 - 17.06.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 2 491.59 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Акпим

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефепим

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 1 г

Құрамы

1 құтының ішінде:

Белсенді зат:

Цефепим гидрохлориді

цефепимге баламалы 1000.0 мг

қосымша зат: L-аргинин.

Сипаттамасы

Ақтан ақшыл-сары түске дейінгі ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияларға қарсы препараттар. Бета-лактамды басқа да бактерияларға қарсы препараттар. Төртінші буын цефалоспориндері. Цефепим.

АТХ коды J01DЕ01

Фармакологиялық қаситеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі: цефепимнің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 500 мг, 1 г және 2 г дозаларда көктамыр ішіне енгізгенде сәйкесінше 39,1 ± 3,5 мкг/мл, 81,7 ±5,1 мкг/мл және 163,9 ±25,3 мкг/мл. құрайды.

Цефепим бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін толық сіңеді. 500 мг, 1 г және 2 г дозаларда цефепимнің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы сәйкесінше 13,9 ± 3,4 мкг/мл, 29,6 ± 4,4 мкг/мл, 57,5 ± 9,5 мкг/мл құрайды; ең жоғары концентрациясына жету уақыты сәйкесінше 1,4 ± 0,9 с, 1,6 ± 0,4 с, 1,5 ± 0,4 сағат құрайды.

Таралуы: плазма ақуыздарымен байланысуы 19%-дан кемді құрайды және цефепимнің қан сарысуындағы концентрациясына тәуелді емес. Дені сау адамдарда цефепимді 2 г дозада 8 сағат аралықпен 9 күн бойы көктамыр ішіне енгізгенде препараттың организмде жинақталуы байқалған жоқ. Цефепимнің терапиялық концентрациялары несепте, өтте, перитонеальді сұйықтықта, күйік күлбіреуіктерінің құрамында, бронхтардың шырышты сөліністерінде, қақырықта, қуық асты безі тіндерінде, аппендиксте және өт қабында, менингитте жұлынми сұйықтығында анықталады.

Шығарылуы: цефепимнің организмнен жартылай шығарылуының орташа кезеңі 2 сағатқа жуықты құрайды. Орташа жалпы клиренсі 120 мл/мин құрайды. Цефепим бүйректермен, негізінен шумақтық сүзіліс жолымен шығарылады. Несепте шамамен енгізілген цефепимнің 85% өзгермеген түрінде анықталады.

Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы: бүйрек функциясы қалыптағыдай 65 жастағы немесе одан асқан науқастарда бүйрек клиренсі ауқымы жас науқастарға қарағанда төмен. Бүйрек функциясының бұзылуымен науқастарда жартылай шығарылу кезеңі жоғарылайды. Диализ жүргізуді талап ететін бүйрек функциясының ауыр бұзылуымен науқастарда жартылай шығарылуының орташа кезеңі гемодиализ үшін 13 сағат және перитонеальді диализ үшін 19 сағат құрайды.

Бауыр функциясының бұзылуымен, муковисцидозбен науқастарда цефепимнің фармакокинетикасы өзгермеген.

Фармакодинамикасы

IV буындағы цефалоспоринді антибиотик. Грамоң және грамтеріс бактерияларға, аминогликозидтерге немесе III буындағы цефалоспоринді антибиотиктерге төзімді штаммдарға қатысты кең ауқымды әсерге ие. Цефепимнің бета-лактамазалардың көбінің гидролизіне төзімділігі жоғары, бета-лактамазаларға қатысты аз ұқсастыққа ие және бактериялық жасушаларға жылдам өтеді.

Цефепим грамоң аэробты бактерияларға қатысты белсенді: Staphylococcus aureus ( бета-лактамазаларды өндіретін штаммдарды қоса), Staphylococcus epidermidis ( бета-лактамазаларды өндіретін штаммдарды қоса), Staphylococcus spp. басқа штаммдары (Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus қоса), Streptococcus pyogenes (A тобының стрептококктары), Streptococcus agalactiae (B тобының стрептококктары), Streptococcus pneumoniae (пенициллинге орташа төзімділікпен штаммдарды қоса – ең төмен бәсеңдететін концентрациясы 0,1-ден 1 мкг/мл дейін), Streptococcus bovis (D тобы), Streptococcus viridans, басқа да бета-гемолитикалық стрептококктар (C,G,F топтары); грамтеріс аэробты бактериялар: Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri қоса), Escherichia coli, Klebsiella spp. (Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae қоса), Enterobacter spp. (Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii қоса), Proteus spp. (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris қоса), Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii қосалқы типтері), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (Citrobacter diversus, Citrobacter freundii қоса), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (бета-лактамазаларды өндіретін штаммдарды қоса), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазаларды өндіретін штаммдарды қоса), Neisseria gonorrhoeae (бета- лактамазаларды өндіретін штаммдарды қоса), Neisseria meningitidis, Providencia spp.(Providencia rettgeri, Providencia stuartii қоса), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens, Serratia liquefaciens қоса), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробты бактериялар: Bacteroides spp. (Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp. ауыз қуысындағы/ Bacteroides spp. басқа штаммдарын қоса/), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Препаратқа Xanthomonas maltophilia кейбір штаммдары төзімді (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.Энтерококктардың көптеген штаммдары (оның ішінде Enterococcus faecalis) және метициллинге төзімді стафилококктар, Цефепимді қоса, цефалоспоринді антибиотиктердің көбіне төзімді.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдермен туындаған инфекциялық- қабыну ауруларын емдеуде:

  • тыныс жолдарының төменгі бөлігінің инфекциялары (оның ішінде пневмония мен бронхит)

  • несеп шығару жолдарының инфекциялары (асқынған, сондай-ақ асқынбаған)

  • тері мен жұмсақ тіндер инфекциялары

  • интраабдоминальді инфекциялар (оның ішінде перитонит және өт жолдарының инфекциялары)

  • гинекологиялық инфекциялар

  • сепсис

  • нейтропениялық қызба (эмпириялық ем ретінде)

  • іш қуысының хирургиялық операцияларын жүргізгенде инфекциялардың профилактикасы

Қолдану тәсілі және дозалары

Акпиммен емдеуді қоздырғышты анықтағанға дейін бастауға болады.

Дозасы мен енгізу жолын қоздырғыштың сезімталдығына, инфекцияның ауырлығына, сондай-ақ науқастың бүйрек функциясының жағдайына қарай анықтайды.

Көктамырішілік енгізу жолы әсіресе шок қаупінде ауыр немесе өмірге қауіп төндіретін инфекциялармен науқастар үшін таңдап алынады.

12 жастан асқан ересектер мен балаларға бүйрек функциясы қалыпты болғанда препарат келесі дозаларда тағайындалады:

Аурудың ауырлық дәрежесі

Бір реттік доза

Енгізу аралығы

Жеңіл және орташа дәрежедегі несеп жолдарының инфекциясы

0,5-1 г

к/і немесе б/і

әрбір12 сағатта

Жеңіл және орташа дәрежедегі ауырлықтағы басқа да инфекциялар

1 г

к/і немесе б/і

әрбір12 сағатта

Ауыр инфекциялар

2 г к/і

әрбір12 сағатта

Өмірге қауіп төндіретін инфекциялар

2 г к/і

әрбір 8 сағатта

Болжамды инфекциялардың профилактикасы үшін хирургиялық операция жасағанда операцияны бастағанға дейін 60 минут бұрын препаратты 2 г дозада натрия хлоридінің 0,9% ерітіндісінде көктамыр ішіне тамшылатып 30 минут ішінде енгізеді. Енгізуді аяқтағаннан кейін қосымша 500 мг дозада көктамыр ішіне метронидазол тағайындайды. Метронидазол ерітіндісін Акпим препаратымен бір мезгілде енгізуге болмайды. Инфузиялық жүйені метронидазолды енгізер алдында шаю керек.

Ұзақ уақытқа созылған (12 сағаттан астам) хирургиялық операциялар кезінде бірінші дозадан кейін 12 сағаттан соң соңынан метронидазолды енгізумен Акпим препаратының бірдей дозасын қайта енгізу ұсынылады.

Нейтропениялық қызбамен және бактериялық менингитпен 12 жастан асқан ересектер мен балаларға препаратты әрбір 8 сағатта 50 мг/кг тағайындайды.

Бүйрек функциясының бұзылуымен науқастарда (креатинин клиренсі 30 мл/мин кем) препаратты дозалау режимін түзету ұсынылады. Акпимнің бастапқы дозасы бүйрек функциясы қалыпты науқастардағыдай болуы керек. Препараттың демеуші дозасын креатинин клиренсі (КК) мәніне тәуелді анықтайды:

Креатинин клиренсі (мл/мин)

Ұсынылатын дозалар

2 г

әрбір 8 сағатта

2 г

әрбір 12 сағатта

1 г

әрбір 12 сағатта

500 мг

әрбір 12 сағатта

>50

ұсынылатын доза, түзетуді талап етпейді

50-30

2 г

әрбір 12 сағатта

2 г

әрбір 24 сағатта

1 г

әрбір 24 сағатта

500 мг

әрбір 24 сағатта

29-11

2 г

әрбір 24 сағатта

1 г

әрбір 24 сағатта

500 мг

әрбір 24 сағатта

500 мг

әрбір 24 сағатта

<=10

1 г

әрбір 24 сағатта

500 мг

әрбір 24 сағатта

250 мг

әрбір 24 сағатта

250 мг

әрбір 24 сағатта

Тек сарысу креатининінің стационарлық концентрациясы бойынша деректер болғанда, КК анықтау үшін келесі формуланы қолдану керек:

Ерлер: салмағы (кг) x (140 - жасы)

КК (мл/мин) = --------------------------------------------------

72 x сарысу креатинині (мг/дл)

Әйелдер:

Жоғарыда берілген мән x 0,85.

Гемодиализ кезінде 3 сағат ішінде организмнен шамамен цефепимнің жалпы мөлшерінің 68% шығарылады. Әрбір сеанс аяқталғаннан кейін бастапқы дозаға тең дозаны қайталап енгізу керек. Үздіксіз амбулаторлық перитонеальді диализдегі науқастарда Акпим препаратын инфекцияның ауырлығына қарай, орташа ұсынылған дозаларда, яғни енгізу аралығы 48 сағат 500 мг, 1 г немесе 2 г бір реттік дозаларда қолдануға болады.

Бүйрек функциясының бұзылуымен 12 жастан асқан балаларға ересектердегі секілді дозалау режимін өзгерту ұсынылады, өйткені цефепимнің фармакокинетикасы ересектер мен балаларда ұқсас болады.

Емнің орташа ұзақтығы 7-10 күнді құрайды. Ауыр инфекцияларда ұзағырақ емдеу талап етіледі.

Препаратты дайындау және енгізу ережесі

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітіндіні дайындау үшін құтыдағы инъекцияға арналған ұнтақты кестеде көрсетілгендей 5 мл немесе 10 мл инъекцияға арналған стерильді суда, 5% глюкоза ерітіндісінде немесе 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде ерітеді. Акпим препаратын көктамыр ішіне сорғалатып 3-5 минут ішінде енгізеді. Көктамыр ішіне енгізуге арналған жүйе арқылы енгізгенде дайындалған ерітіндіні көктамыр ішіне құюға арналған басқа да ерітінділермен араластырады және 30 минуттан кем емес уақыт ішінде енгізеді.

Акпим препаратының ерітінділері 1-ден 40 мг/мл дейінгі концентрацияларда парентеральді енгізуге арналған келесі ерітінділермен сыйымды: 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісі (инъекцияға арналған), 5% немесе 10% глюкоза ерітіндісі (инъекцияға арналған), М/6 натрий лактат ерітіндісі (инъекцияға арналған), лактатпен Рингер ерітіндісі және 5% декстроза ерітіндісі (инъекцияға арналған).

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді дайындау үшін құтыдағы инъекцияға арналған ерітіндіні кестеде көрсетілгендей инъекцияға арналған стерильді суда, 5% глюкоза ерітіндісінде (инъекцияға арналған) немесе 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде (инъекцияға арналған), парабенмен немесе бензил спиртімен инъекцияға арналған бактериостатикалық суда, 0,5% немесе 1% лидокаин гидрохлориді ерітіндісінде ерітеді:

Инъекцияға арналған ұнтақ

Сұйылтуға арналған ерітінді көлемі (мл)

Алынған ерітінді көлемі (мл)

Цефепим концентрациясы (мг/мл)

Көктамыр ішіне енгізу:

500 мг/фл.

1 г/фл.

5

5,6

100

10

11,3

100

Бұлшықет ішіне енгізу:

500 мг/фл.

1 г/фл.

1,3

1,8

280

2,4

3,6

280

Жағымсыз әсерлері

Акпим әдетте жақсы көтерімді. Клиникалық зерттеулерде препаратты қолданумен байланысты жағымсыз әсерлерінің жиілігі төмен болды.

Жиі

  • Жүрек айнуы, құсу, диарея, колиттер (жалғанжарғақшалы колитті қоса)

  • терінің қызаруы, балаларда жиірек – бөртпе

  • анемия

  • бауыр ферменттерінің, жалпы билирубиннің транзиторлы жоғарылауы, эозинофилия, протромбиндік уақыттың немесе ішіара тромбопластиндік уақыттың жоғарылауы

  • көктамыр ішіне енгізгенде флебит

Сирек

  • тері бөртпесі, қышыну, есекжем

  • бас ауыруы, бас айналуы, парестезиялар

  • мочевина және/немесе сарысу креатининінің уақытша жоғарылауы, транзиторлық тромбоцитопения, транзиторлық лейкопения және нейтропения; гемолизсіз Кумбс тестісінің оң нәтижесі болуы мүмкін

  • бұлшықет ішілік инъекцияларда ауыру, қабыну

Өте сирек

  • дәм сезудің бұзылуы, іштің ауыруы, іш қату

  • анафилактикалық реакциялар

  • құрысулар

  • дене температурасының жоғарылауы

  • вагинит, генитальді қышыну

  • спецификалық емес кандидоз

  • эритема

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • цефепимге, сондай-ақ басқа да цефалоспориндік антибиотиктерге, пенициллиндерге немесе басқа да бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдық

  • 12 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Акпим ерітіндісін метронидазол, ванкомицин, гентамицин, тобрамицин сульфаты және нетилмицин сульфатының ерітінділерімен бір мезгілде енгізгенде (басқа да көптеген бета-лактамды антибиотиктер секілді) фармацевтикалық өзара әрекеттесуі мүмкін. Акпимді аталған препараттармен тағайындағанда әрбір антибиотикті жеке енгізу керек.

Айрықша нұсқаулар

Қоздырғыш-микроорганизмді идентификациялау және цефепимге сезімталдығын анықтау үшін сәйкес тест жүргізу керек.

Акпимді аралас аэробты/анаэробты микрофлоралар есебінен (оның ішінде қоздырғыштардың біреуі Bacteroides fragilis болып табылғанда) инфекцияның пайда болуының жоғары қаупіндегі топқа жататын науқастарға тағайындағанда қоздырғышты идентификациялауға дейін Акпиммен бірге бір мезгілде анаэробтарға қатысты белсенді препарат тағайындау ұсынылады.

Акпимді аллергияның кез келген түрімен әсіресе сыртартқысында дәрілік препаратқа аллергиялық реакцияларда пациенттерге сақтықпен тағайындайды. Акпиммен емдеу аясында аллергиялық реакциялар пайда болғанда препаратты қабылдауды тоқтату керек. Дереу типтегі аса жоғары сезімталдықтың елеулі реакцияларында адреналинді, глюкокортикостероидтарды, демеуші емнің басқа түрлерін қолдану талап етілуі мүмкін.

Акпиммен емдеу аясында диарея пайда болғанда жалғанжарғақшалы колиттің даму мүмкіндігін ескеру керек. Колиттің жеңіл түрі препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін өздігінен қайтуы мүмкін; орташа немесе ауыр жағдайлар арнайы емді талап етуі мүмкін.

Акпимді қолданғанда (басқа да антибиотиктер секілді) суперинфекция дамуы мүмкін, ол препаратты қабылдауды тоқтатуды және сәйкес ем тағайындауды талап етеді.

Педиатрияда қолданылуы

Препаратты 12 жасқа дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Акпимді анасы үшін болжамданған пайдасы ұрық үшін әлеуетті қаупінен жоғары болған жағдайда ғана қолдануға болады.

Цефепим өте төмен концентрацияларда емшек сүтімен бөлініп шығады. Алайда лактация кезінде препаратты сақтықпен қолдану керек.

Тәжірибелік зерттеулерде цефепимнің репродуктивті функцияға қандай-да болмасын әсері және қандай-да болмасын фетоуытты әсері анықталған жоқ.

Көлік құралын және әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп (бас ауыруы, бас айналуы) көлік құралын жүргізгенде және басқа да әлеуетті қауіпті механизмдерді басқарғанда сақтық шараларын сақтау керек.

Пациенттің препаратқа жекелей реакциясын бағалағаннан кейін әлеуетті қауіпті қызмет түрлерімен айналысу мүмкіндігі туралы шешімді тек емдеуші дәрігер қабылдайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: айтарлықтай артық дозаланғанда энцефалопатия симптомдары сипатталған.Емі: симптоматикалық ем; ұсынылған дозалардан айтарлықтай жоғарылатқан жағдайларда әсіресе бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттерде гемодиализ көрсетілімде.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 г цефепимнен, резеңке тығынмен тығындалған, алюминий қалпақшамен қаусырылған және қорғайтын пластмасс қалпақшамен жабылған сыйымдылығы 10 мл мөлдір шыныдан жасалған құтыларда.

Құтыға өздігінен жабысатын заттаңбалық қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Препаратты балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд., Үндістан

Plot № D-10, D-11, M.I.D.C. Jejury, Dist. Pune -412 303, Maharashtra

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Авицена-Лтд ЖШС, Қазақстан

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Авицена-ЛТД» ЖШС,

050002, Алматы қ-сы, Жангелдин к-сі, 31, 416 кеңсе

тел./факс: +7727 3572387 /88/ 89

e-mail: reg@avitsena.kz

Дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

ConsultAsia ЖШС

Шевченко к-сі 165 Б, 909 а кеңсе

тел./факс: +77051708876/+77051708825

e-mail: pv@consultingasia.kz

 

9

 

Прикрепленные файлы

325827551477976206_ru.doc 82.5 кб
473022581477977452_kz.doc 112 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники