АзитРус (100 мг)

МНН: Азитромицин
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020850
Период регистрации: 07.10.2014 - 07.10.2019

Инструкция

Саудалық атауы

АзитРус

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Ішу үшін суспензия дайындауға арналған ұнтақ, 50 мг, 100 мг және 200 мг

Құрамы

Бір пакеттің ішінде

белсенді зат – 50 мг, 100 мг және 200 мг азитромицин дигидраты (азитромицинге шаққанда),

қосымша заттар: натрий цитраты, натрий сахаринаты, тағамдық апельсин хош иістендіргіші, сахароза, кросповидон

Сипаттамасы

Апельсин иісі бар, түсі ақ немесе ақ дерлік ұнтақ. Дайын суспензия сарғыш реңді ақ түсті біртекті суспензия болып табылады.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Азитромицин асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді, ол оның қышқылды ортада төзімділігіне және липофильділігіне байланысты. Организмге

жылдам таралады, осылайша тіндерде антибиотик жоғарғы концентрацияға жетеді. 500 мг ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы азитромицин ең жоғарғы концентрацияға 2,5 - 2,9 сағаттан соң жетеді және 0,4 мг/л құрайды. Биожетімділігі 37,5 % құрайды.

Азитромицин тыныс жолдарына, урогенитальді жол ағзалары мен тіндеріне (жекелеген түрде қуықасты безіне), теріге және жұмсақ тіндерге жақсы өтеді. Тіндердегі жоғары концентрациясы (қан плазмасына қарағанда 10-50 есеге жоғары) және жартылай шығарылуының ұзақ кезеңі азитромициннің қан плазмасы ақуыздарымен төмен байланысуымен, сондай-ақ оның эукариотикалық жасушаларға өтуге қабілеттілігімен және лизосоманы қоршайтын төмен рН ортада жинақталуы жүзеге асады. Бұл өз кезегінде таралу көлемінің үлкендігін (31,1 л/кг) және плазмалық клиренстің жоғарылығын көрсетеді. АзитРус қабілеттілігі негізінен лизосомаларда жинақталады, әсіресе жасушаішілік қоздырғыштарды шығару үшін өте маңызды. Фагоциттер жұқпалар орналасқан жерге азитромицинді жеткізеді, ол фагоцитоз үдерісінде босап шығады. Азитромициннің концентрациясы жұқпа ошағында сау тіндерге қарағанда (орташа 24-34%-ға) айтарлықтай жоғары және қабыну ісінуінің дәрежесіне байланысты өзгеріп отырады. Азитромициннің бактерицидтік концентрациясы соңғы дозаны қабылдағаннан кейін 5-7 күн бойы сақталады, ол қысқа емдеу курсын (3-күндік және 5-күндік) дайындауға мүмкіндік берді.

Бауырда деметилденеді, түзілген метаболиттер белсенді емес.

Азитромициннің қан плазмасынан шығарылуы 2 кезеңмен жүреді: жартылай шығарылу кезеңі препаратты қабылдағаннан кейін 8-ден 24 сағатқа дейінгі аралықта 14-20 сағатты және 24-тен 72 сағатқа дейінгі аралықта 41 сағатты құрайды, ол препаратты тәулігіне 1 рет қолдануға мүмкіндік береді.

Препарат негізінен өзгермеген күйінде өтпен бірге, аздаған бөлігі бүйрек арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

АзитРус - әсер ету ауқымы кең антибиотик, азалид, бактериостатикалық әсер етеді. Рибосоманың 50S – суббірлігімен байланыса отырып, ақуыз синтезін бәсеңдетеді, бактериялардың өсуін және көбеюін баяулатады. Жоғары концентрацияларда бактерицидтік әсер береді. Жасушадан тыс және жасушаішілік қоздырғыштарға әсер етеді.

Грамоң микроорганизмдерге қатысты белсенді: Streptococcus spp. (С, F және G тобындағылар, эритромицинге төзімділерден басқа), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;

грамтеріс бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;

кейбір анаэробтық микроорганизмдер: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.;

сондай-ақ жасушаішілік қоздырғыштар: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Эритромицинге төзімді грамоң бактерияларға қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

- баспада, синуситте, тонзиллитте, фарингитте, ортаңғы отитте

- жәншауда

- бактериялық және атипиялық пневмонияда, созылмалы пневмонияның асқынуында, бронхитте

- тілмеде, импетигода, қайталанған жұқпалы дерматозда

- создық және создық емес уретритте, цервицитте

- Лайм ауруында (боррелиоз), алғашқы сатыда (erythema migrans)

- асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара аурында (кешенді ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, тамақтанудан 1 сағат бұрын немесе тамақтанғаннан кейін 2 сағаттан соң тәулігіне 1 рет.

Жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының жұқпалары (созылмалы көшпелі эритеманы қоспағанда):

Курстық дозасы 30 мг/кг құрайды.

Емдеудің екі сызбасы қолданылады:

  • 10 мг/кг дене салмағына күніне бір рет 3 күн бойы

  • 10 мг/кг дене салмағына бірінші күні және 5 мг/кг дене салмағына

    2-шіден 5 күнге дейін

    Созылмалы көшпелі эритема:

    Препараттың курстық дозасы 60 мг/кг құрайды: бір мәрте 20 мг/кг-ден – 1-ші күні және 10 мг/кг-ден – кейінгі күндері, 2-шіден 5 күнге дейін

    Асқазан және Helicobacter pylori-мен астасқан 12 елі ішек аурулары:

    Антисекреторлық дәрілермен және басқа да дәрілік препараттармен үйлестіре отырып, 20 мг/кг дене салмағына күніне 1 рет. Препараттың бір дозасын өткізіп алған жағдайда, оны бірден қабылдау қажет, содан соң кейінгі дозаларды 24 сағаттық үзіліспен қабылдау керек.

    Балаларға:

    Жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдары, ЛОР-мүшелері, тері мен жұмсақ тіндер жұқпаларында (көшпелі эритеманы қоспағанда) балаларға бір реттік (тәуліктік) дозада 10 мг/кг дене салмағы есебінен тәулігіне 1 рет 3 күн бойы қатарынан (курстық дозасы – 30 мг/кг дене салмағына) тағайындайды.

    Баланың дене салмағына байланысты төмендегі дозалар ұсынылады:

    Дене салмағы

    Бір реттік (тәуліктік) доза

    5-7 кг

    50 мг/тәул

    8-14 кг

    100 мг/ тәул

    15-24 кг

    200 мг/ тәул

    25-34 кг

    300 мг/ тәул

    35-44 кг

    400 мг/ тәул

    45 кг аздау

    500 мг/ тәул

    Лайм ауруы (боррелиоздың бастапқы сатысы) – көшпелі эритемада (erythema migrans) препаратты балаларға 5 күн бойы тәулігіне 1 рет тағайындайды: 20 мг/кг дене салмағына бірінші күні және 10 мг/кг дене салмағы бойынша 2-шіден 5 күнге дейін (курстық дозасы – 60 мг/кг).

    Дене салмағы

    Бір реттік (тәуліктік) доза қабылдаудың 1-ші күні

    Бір реттік (тәуліктік) доза қабылдаудың

    2-5-ші күндері

    5-7 кг

    100 мг/сут

    50 мг/тәул

    8-14 кг

    200 мг/сут

    100 мг/тәул

    15-24 кг

    400 мг/сут

    200 мг/тәул

    25-44 кг

    500 мг/сут

    250 мг/тәул

    Суспензияны дайындау

    Бір дозалық пакет. Таза стақанға дозалаушы еккіштің көмегімен 12 мл қайнатылған және суытылған суды құйып, содан соң оған бір пакеттің ішіндегісін төгеді де, біртекті суспензия алынғанша араластырады. Суспензияны қолданар алдында шайқау керек. Сулы суспензияны 15 °С-ден 25 °С дейінгі температурада 5 күннен асырмай немесе тоңазытқышта 14 күннен асырмай сақтайды.

    Қабылдағаннан кейін стақанды сумен жуып, кептіру және құрғақ әрі таза жерде сақтау керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

  • диарея, жүрек айну, іштің ауыруы,

Кейде

- құсу, метеоризм, мелена, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің артуы, балаларда – іш қатулар, тәбеттің төмендеуі, гастрит

- жүректің қағуы, кеуде қуысының ауыруы

- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, үрей

Сирек:

- холестатикалық сарғаю, гепатит

- ауыз қуысының шырышты қабығының кандидамикозы, дәмнің өзгеруі

- балаларда – бас ауыру (ортаңғы отитті емдегенде), гиперкинезия, мазасыздық, невроз, ұйықының бұзылуы

- қынаптық кандидамикоз, нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- аллергиялық реакциялар:кейде – есекжем, терінің қышынуы, сирек бөртпе, ангионевротикалық ісіну; өте сирек – мультиформалы эритема, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз, балаларда - конъюнктивит, қышыну, есекжем

- басқалары: астения, фотосенсибилизация

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- аса жоғары сезімталдық (оның ішінде басқа да макролидтерге)

- бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі

- 6 айға дейінгі балалар (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер (құрамында алюминий және магний бар), этанол және тағам азитромициннің сіңуін баяулатады және төмендетеді.

Варфаринді және азитромицинді (әдеттегі дозада) біріктіріп тағайындаған кезде протромбин уақытында өзгерулер байқалмаған, алайда макролидтер мен варфариннің өзара байланысуы кезінде антикоагуляциялық әсерінің күшеюі мүмкін екендігін ескере отырып, емделушілердің протромбин уақытына мұқият бақылау жүргізу қажет.

Дигоксин концентрациясын жоғарылатады.

Эрготамин және дигидроэрготамин: уыттылық (вазоспазм, дизестезия) әсері күшейеді.

Триазолам: клиренсі төмендейді және триазоламның фармакологиялық әсері артады.

АзитРус гепатоциттерде микросомальді тотығудың азитромицинмен тежелуі есебінен, циклосериннің, тікелей емес антикоагулянттардың, метилпреднизолонның, фелодипиннің, микросомальді тотығуға ұшырайтын дәрілік заттардың (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоидты қастауыштар, вальпрой қышқылы, дизопирамид, бромокрипин, фенитоин, ішілетін гипогликемиялық дәрілік заттар, теофиллин және басқа да ксантинді туындылар) шығарылуын баяулатады және қан плазмасында концентрациясын және уыттылығын арттырады.

Линкозаминдер баяулатады, ал тетрациклин және хлорамфеникол азитромициннің тиімділігін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: аритмия (қарыншалық аритмия және QT аралығы ұзаруы мүмкін), бауыр немесе бүйрек функциясының айқын бұзылулары бар балалар, жүктілік.

Тамақпен бірге қабылдауға болмайды.

Доза қабылдауды өткізіп алған жағдайда, өткізіп алған дозаны мүмкіндігінше ертерек, ал кейінгілерін - 24 сағат аралықпен қабылдау керек.

Антацидтерді бір мезгілде қолданғанда 2 сағаттық үзіліс жасау қажет.

Емдеуді аяқтағаннан кейін кейбір емделушілерде асқын сезімталдық реакциялары сақталуы мүмкін, ол дәрігердің бақылауымен арнайы ем тағайындауды қажет етеді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат жүктілік кезеңінде анасы үшін болжанатын пайдасы ұрыққа төнетін қауіптен асып түскен жағдайда ғана қолданылуы мүмкін. Препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болса емшекпен қоректендіруді тоқтатқан жөн (емшек сүтімен бөлінеді). Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

АзитРус препаратын қолданғанда туындауы мүмкін: бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық, әлсіздік, үрей, ұйқының бұзылуы, осыған байланысты емдеу кезінде көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарудан тартына тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, естудің уақытша жоғалуы, құсу, диарея.

Емі: асқазанды шаю, симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

4,2 г-ден (50 мг, 100 мг немесе 200 мг азитромицин) біріктірілген көпқабатты буфлен материалынан жасалған термодәнекерленген бір реттік пакеттерде.

3 пакет (50 мг, 100 мг және 200 мг азитромицин) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15°С-ден 25 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

640008, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7.

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79

Прикрепленные файлы

962722101477976645_ru.doc 77.5 кб
514920061477977787_kz.doc 89 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники