АзитРус®

МНН: Азитромицин
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015516
Информация о регистрации в РК: 02.12.2014 - 02.12.2019

Инструкция

Саудалық атауы

АзитРус®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Капсулалар, 250 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат: 250 мг азитромицин дигидраты (азитромицинге шаққанда),

қосымша заттар: повидон, кальций стеараты, микрокристалды целлюлоза,

желатинді капсуланың құрамы: титанның қостотығы Е 171, желатин,

қақпақша: титанның қостотығы Е 171, желатин

Сипаттамасы

Ақ түсті № 0 қатты желатинді капсулалар. Капсула ішіндегісі – ақ немесе ақ түсті дерлік түйіршіктер

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Макролидтер. Азитромицин

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Азитромицин асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді, ол оның қышқылды ортада төзімділігіне және липофильділігіне байланысты. Организмге жылдам таралады, осылайша тіндерде антибиотик жоғарғы концентрацияға жетеді. 500 мг ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы азитромицин ең жоғарғы концентрацияға 2,5 - 2,9 сағаттан соң жетеді және 0,4 мг/л құрайды. Биожетімділігі 37,5 % құрайды.

Азитромицин тыныс жолдарына, урогенитальді жол ағзалары мен тіндеріне (оның ішінде қуықасты безіне), теріге және жұмсақ тіндерге жақсы өтеді. Тіндердегі жоғары концентрациясы (қан плазмасына қарағанда 10-15 есеге жоғары) және жартылай шығарылуының ұзақ кезеңі азитромициннің қан плазмасы ақуыздарымен төмен байланысуымен, сондай-ақ оның эукариотикалық жасушаларға өтуге қабілеттілігімен және лизосоманы қоршайтын төмен рН ортада жинақталуымен жүзеге асады. Бұл өз кезегінде таралу көлемінің үлкендігін (дене салмағының әр кг-на шаққанда 31,1 л/кг) және плазмалық клиренстің жоғарылығын көрсетеді. Азитромициннің негізінен лизосомаларда жинақталуға қабілеттілігі, әсіресе, жасушаішілік қоздырғыштарды шығару үшін өте маңызды. Фагоциттер жұқпалар орналасқан жерге азитромицинді жеткізеді, ол фагоцитоз үдерісінде босап шығады. Азитромициннің концентрациясы жұқпа ошағында сау тіндерге қарағанда (орташа 24-34%-ға) айтарлықтай жоғары және қабыну ісінуінің дәрежесімен өзара байланысты өзгеріп отырады. Азитромициннің бактерицидтік концентрациясында соңғы дозаны қабылдағаннан кейін 5-7 күн бойы сақталады, ол қысқа емдеу курсын (3-күндік және 5-күндік) дайындауға мүмкіндік берді.

Бауырда деметилденеді, түзілген метаболиттер белсенді емес.

Азитромициннің қан плазмасынан шығарылуы 2 кезеңмен жүреді: жартылай шығарылу кезеңі препаратты қабылдағаннан кейін 8-ден 24 сағатқа дейінгі аралықта 14-20 сағатты және 24-тен 72 сағатқа дейінгі аралықта 41 сағатты құрайды, ол препаратты тәулігіне 1 рет қолдануға мүмкіндік береді.

Препарат негізінен өзгермеген күйінде өтпен бірге, аздаған бөлігі бүйрек арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

АзитРус® - әсер ету ауқымы кең антибиотик, азалид, бактериостатикалық әсер етеді. Рибосоманың 50S – суббірлігімен байланыса отырып, ақуыз синтезін бәсеңдетеді, бактериялардың өсуін және көбеюін баяулатады. Жоғары концентрацияларда бактерицидтік әсер береді. Жасушадан тыс және жасушаішілік қоздырғыштарға әсер етеді.

Грамоң микроорганизмдерге: Streptococcus spp. (С, F және G тобындағылар, эритромицинге төзімділерден басқа), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;

грамтеріс бактерияларға: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Cаmpylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae және Gardnerеlla vaginalis; кейбір анаэробтық микроорганизмдер: Bacteroides bivius, Cloctridiumperfin-gens, Peptostreptococcus spp.;

сондай-ақ жасушаішілік қоздырғыштарға: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi қатысты белсенді.

Эритромицинге төзімді грамоң бактерияларға қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

- баспада, синуситте, тонзиллитте, фарингитте, ортаңғы отитте

- скарлатинада

- пневмонияда, созылмалы пневмонияның асқынуына, бронхитте

- тілмеде, импетигода, қайталанған жұқпалы дерматозда

- создық және создық емес уретритте, цервицитте

- Лайм ауруында (боррелиоз), алғашы сатыда (erythema migrans)

- асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара аурында (кешенді ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

АзитРус 250 мг капсулаларын тамақтануға дейін 1 сағат бұрын немесе одан кейін 2 сағаттан соң күніне бір рет қабылдайды.

Тыныс алу жолдарының жоғарғы және төменгі бөлігінің жұқпаларында, тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында 3 күн бойы тәулігіне 500 мг (курстық доза – 1,5 мг) тағайындайды.

Асқынбаған уретрит және/немесе цервицит кезінде бір рет 1 г (250 мг-ден 4 капсула).

Лайм ауруы кезінде (боррелиоз) бастапқы сатысын емдеу үшін (erythema migrans) бірінші күні 1 г (250 мг-ден 4 капсула) және 2-ші күннен 5-ші күнге дейін күнделікті 500 мг-ден (курстық доза – 3 г).

Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруларында АзитРус біріктірілген ем құрамында 3 күн бойы тәулігіне 1 г-ден (250 мг-ден 4 капсула) тағайындалады.

Препараттың бір дозасын өткізіп алған жағдайда өткізіп алған дозаны мүмкіндігінше ерте, ал кейінгісін 24 сағаттық үзіліспен қабылдаған жөн. Егде жастағы және бүйрек қызметі бұзылған науқастарда дозаны өзгертудің қажеті жоқ.

Балаларға:

Жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдары, ЛОР-мүшелері, тері мен жұмсақ тіндер жұқпаларында (көшпелі эритеманы қоспағанда) балаларға бір реттік (тәуліктік) дозада 10 мг/кг дене салмағы есебінен тәулігіне 1 рет 3 күн бойы қатарынан (курстық дозасы – 30 мг/кг дене салмағына) тағайындайды.

Баланың дене салмағына байланысты төмендегі дозалар ұсынылады:

 

Дене салмағы

Бір реттік (тәуліктік) доза

   
 

 

   

25-34 кг

300 мг/ тәул

35-44 кг

400 мг/ тәул

45 кг кем емес

500 мг/ тәул

Лайм ауруы (боррелиоздың бастапқы сатысы) – көшпелі эритемада (erythema migrans) препаратты балаларға 5 күн бойы тәулігіне 1 рет тағайындайды: 20 мг/кг дене салмағына бірінші күні және 10 мг/кг дене салмағы бойынша 2-шіден 5 күнге дейін (курстық дозасы – 60 мг/кг).

Дене салмағы

Бір реттік (тәуліктік) доза қабылдаудың 1-ші күні

Бір реттік (тәуліктік) доза қабылдаудың

2-5-ші күндері

     

 

   
 

 

 

25-44 кг

500 мг/сут

250 мг/тәул

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, < 1/10)

- жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауыруы

- сұйық нәжіс, метеоризм, ас қорыту бұзылысы, тәбеттің болмауы

Сирек

- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, құрысулар, дисгевзия

- тромоцитопения

-озбырлық, қозу, мазасыздық, күйгелектік, ұйқысыздық

- парестезия және астения

- естудің бұзылуы, кереңдік және құлақтың шыңылдауы

- тахикардия, қарыншалық тахикардиямен аритмия, QT аралығының ұзаруы

- тіл түсінің өзгеруі, іш қату, жалған жарғақшалы колит

- бауыр аминотрансферазасы, билирубин деңгейінің транзиторлы жоғарылауы, холестатикалық сарғаю, гепатит

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (қызару, тері бөртпесі, қышыну, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық), мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз

- артралгия

Өте сирек

- интерстициальді нефрит, бүйректің жедел жеткіліксіздігі

- шаршау, конвульсиялар

- дәм және иіс сезінудің өзгеруі

- артралгиялар

- вагиниттер, кандидоз, асқын жұқпалар

- анафилактикалық шок, оның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге әкелетін)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- азитромицинге (оның ішінде басқа макролидтерге) аса жоғары сезімталдық

- бауыр жеткіліксіздігі

- бүйрек жеткіліксіздігі

- жүктіліктіктің бірінші триместрі және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балалар

- дене салмағы 25 кг жетпейтін балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер АзитРус сіңуін едәуір дәрежеде азайтады, сондықтан препаратты осы препараттарды қабылдардан бір сағат бұрын немесе одан кейін екі сағаттан соң қабылдаған жөн. Макролидті антибиотиктер циклоспоринмен, астемизолмен, триазоламмен, мидазолам немесе альфентанилмен өзара әрекеттеседі. Осы препараттарды бір мезгілде қабылдағанда мұқият бақылау жүргізу ұсынылады.

Азитромицин цитохром Р-450 әсер етпейді және сондықтан теофиллинмен, терфенадинмен, карбамазепинмен, метилпреднизолонмен, диданосин және циметидинмен өзара әрекеттеспейді.

Азитромицин және тікелей әсер етпейтін антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда қан кетуі мүмкін. Сондықтан бұл ретте протромбин уақытына бақылау жүргізу қажет.

Азитромицин мен дигоксинді біріктіргенде қанда дигоксин концентрациясы жоғарылауы мүмкін, сондықтан қандағы дигоксин деңгейін бақылау және оның дозасын түзету қажет.

Азитромицин және эрготамин препараттарын бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды, өйткені эрготизмнің дамуы мүмкін.

Зидовудин: азитромицин қанда белсенді фосфорланған метаболиттің концентрациясын арттырады. Алайда қазіргі кезде бұл фармакокинетикалық әрекеттесуінің клиникалық мәнділігі анық емес.

Рифабутин: азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қолдану олардың плазмалық концентрациясын өзгертпеген. Алайда, бұл ретте нейтропения байқалған, себебі – жағымсыз реакциялар дамуы мен осы біріктірілімді қолдану арасындағы салдардық байланыс анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Макролидтер тобының антибиотиктерін қабылдағанда келесі жағымсыз әсерлер жөнінде мәлімделді: қарыншалық аритмия, QT аралығы ұзарған емделушілерде қарыншалық тахикардияны және дірілі-жыпылықтауын (жүрекшелердің) қоса есептегенде.

Сыртартқысында аритмиясы бар емделушілерде азитромицинмен емделу аясында дірілі-жыпылықтауының (жүрекшелердің) болуы және кейін миокард инфарктісіне ұласуы өте сирек.

Жүрек аритмияларының және жүрекшелердің дірілі-жыпылықтауының пайда болу қаупі жоғарылатқан ұзартылған жүрек реполяризациясы және QT аралығы басқа макролидтік антибиотиктермен емдеген кезде байқалды. Азитромициннің осындай әсерін жүрек реполяризациясының ұзару қаупі жоғарылаған емделушілерде толық жоққа шығаруға болмайды.

Жүктілік

Препарат жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде күтілетін пайдасы ұрыққа төнетін ықтимал қауіптен асып түсетін болса, қолданылуы мүмкін. Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратпен емделу кезінде автокөлік жүргізуден және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан тартына тұру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүректің айнуы, естудің уақытша жоғалуы, құсу, диарея.

Емі: асқазанды шаю, симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

6 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

640008, Қорған қ. Конституция даңғылы, 7

тел./факс (3522) 48-16-89

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігіінң иесі

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79

 

Прикрепленные файлы

870660861477976595_ru.doc 75 кб
554000051477977750_kz.doc 85 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники